Eligard

Eligard ist ein Analogon von Gonadoliberin - wirkt als Depotform.

Hinweise Eligarda

Es wird in der Behandlung von Prostatakrebs hormonabhängigen Typ verwendet.

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Freigabe Formular

Release in Form eines Lyophilisats zur Herstellung einer nach der s / c-Methode eingebrachten Lösung. Das Volumen der Spritzen mit dem Medikament beträgt 7,5, 22,5 und auch 45 mg. In der Verpackung befindet sich eine dieser Spritzen mit einer zweiten Spritze - mit einem speziellen Lösungsmittel.

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Pharmakodynamik

Leiprorelin ist ein künstliches Analogon von natürlichem GnRH (nichtpeptidisch). Bei längerer Verabreichung verlangsamt es die Freisetzung des Hypophysen-Gonadotropins und hemmt auch den Prozess der männlichen Hodensteroidogenese. Dieses Analogon hat eine stärkere Wirkung als das natürliche Hormon, und seine Wirkung ist im Falle einer Medikamentenauslöschung reversibel. Aufgrund der Verwendung von Leuprorelin kommt es einerseits zu einer Erhöhung der LH- und FSH-Indizes, aufgrund derer bei Männern die Testosteronwerte zusammen mit Gonadensteroiden sowie Dihydrotestosteron seit einiger Zeit ansteigen.

Bei weiterer Fortsetzung des Kurses nehmen die Indizes von FSH mit LH ab. Die Testosteronwerte bei Männern werden für 3-5 Wochen nach Beginn des Kurses auf Kastration (≤50 ng / dl) reduziert. Das durchschnittliche Testosteron nach sechs Monaten Therapie ist:

• 6,1 ± 0,4 ng / dl mit einer Portionsgröße von 7,5 mg;
• 10,1 ± 0,7 ng / dl mit einer Dosierungsmenge von 22,5 mg;
• 10,4 ± 0,53 ng / dl bei einer Dosierung von 45 mg.

Diese Zahlen können mit den Testosteronwerten nach dem Verfahren der bilateralen Orchidektomie verglichen werden.

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Pharmakokinetik

Nach der Einführung der ersten Arzneimitteldosis 4-8 Stunden später beobachtet Anstieg in mittleren Serum Leuprolid Indikatoren auf 25,3 ng / dl und 127 ng / dL, oder 82 ng / dl nach der Verabreichung von Medikamenten, die jeweils in Abschnitten, 7,5, 22,5 sowie 45 mg.

Bei der anfänglichen Vergrößerung (plateau Schritt E-2-28 Tagen mit 7,5 mg Dosierung; 3-84 Tage - bei 22,5 mg sowie 3-168 Tage - bei 45 mg) Serum Leuprorelin Komponentenwerte bleiben ziemlich stabiler Zustand (ungefähr 0,2-2 ng / ml). Information über die Kumulierung von Rauschgiften nach der wiederholten Verwaltung ist nicht.

Die Synthese der Substanz mit dem Plasmaprotein beträgt 43-49%.

Nach intravenöser Injektion von 1 mg Leuprorelinacetat an männliche Probanden wurde festgestellt, dass im Fall eines 2-Kammer-Modells die durchschnittliche Clearance-Rate 8,34 l / h mit einer Halbwertszeit von etwa 3 Stunden erreichte.

Die Tests auf Eligard-Ausscheidung wurden nicht durchgeführt.

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Dosierung und Verabreichung

Eligard sollte einmal monatlich mit einer Dosis von 7,5 mg subkutan verabreicht werden. Es wird auch einmal alle 3 Monate mit einer Rate von 22,5 mg und zusätzlich einmal alle sechs Monate mit einer Rate von 45 mg verabreicht. Die Hautunterlösung bildet das Arzneimitteldepot, das eine regelmäßige Freisetzung des Wirkstoffs während des gesamten angegebenen Zeitraums sicherstellt. Der Behandlungsprozess ist lang.

Wenn es einen Anstieg des PSA mit Kastrationstestosteron gibt, ist es notwendig, den Gebrauch von Drogen zu stoppen.

Es ist nötig periodisch die Seite der Einführung der Lösung zu wechseln. Es ist auch notwendig, das Eindringen des Medikaments in die Vene oder Arterie zu vermeiden.

Drug Informationen über die Verwendung von Drogen bei Menschen mit Nierenversagen oder Leber ist nicht.

Der Prozess der Lösung.

Mischen Sie den Inhalt der 2 Spritzen unmittelbar vor der Injektion. Bereite die Mischung auf diese Weise vor:

• Die Arzneimittelpackung aus dem Kühlschrank nehmen und in einem Raum aufbewahren, so dass die Verpackung ihrer Temperatur in Bezug auf ihre Temperatur entspricht;
• Spritzen A und B aus den Blasen nehmen. Als nächstes ziehen Sie einen kleinen Kolben aus der B-Spritze, der einen zweiten Begrenzer hat, woraufhin ein langer spezieller Kolben mit einer A-Spritze aus dem Blister gezogen und in die B-Spritze eingeführt wird;
• Entfernen Sie die Stopfen von beiden Spritzen (in der A-Spritze befindet sich ein Lösungsmittel und in der B-Spritze - Lyophilisat-Medikation) und schließen Sie sie vorsichtig an. Die Lösung muss dann unter Verwendung der Spritzenkolben (60 Drücke) abwechselnd gemischt werden, bis eine homogene Mischung erhalten wird. Eine Lösung, die zur Verabreichung verwendet werden kann, erhält einen hellgelben oder farblosen Farbton;
• Die fertige Mischung wird in die B-Spritze injiziert und die leere A-Spritze wird entfernt, wobei der Kolben bis zum Ende gedrückt wird. Während des Vorgangs können kleine Blasen auftreten. Dieses Phänomen ist absolut normal und beeinflusst nicht die Bildung des Depots nach der Arzneimittelinjektion. Dann wird eine sterile Nadel in die B-Spritze eingeführt;
• danach kann das Gemisch subkutan verabreicht werden. In diesem Fall muss die fertige Lösung unmittelbar nach dem Mischvorgang eingebracht werden. Wenn es nicht sofort verwendet wurde, kann es nach einiger Zeit nicht mehr betreten werden. Das Medikament ist für den einmaligen Gebrauch bestimmt.

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Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• Kastration durch chirurgische Methode;
• Intoleranz gegenüber Leuprorelin und anderen Hormonagonisten GnRH oder zusätzlichen Komponenten des Arzneimittels;
• Anwendung in der Kindheit oder Frauen.

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Nebenwirkungen Eligarda

Als Folge der Einnahme von Medikamenten können folgende Nebenwirkungen auftreten:

• Verletzungen der Funktion des CAS: eine Erhöhung oder Verringerung des Blutdrucks, das Auftreten von Hitzewallungen, die Entwicklung von Synkopen. Gelegentlich können periphere Schwellungen, Dyspnoe, Herzklopfen und PE auftreten;
• Reaktionen von PNS und ZNS: Auftreten von Kopfschmerzen, Geschmacks- oder Geruchsstörungen, Schwindel, Hypästhesie, unwillkürlichen Bewegungen und Schlaflosigkeit. Manchmal können sich Depressionen, Amnesie, verschiedene Schlaf- oder Sehstörungen, peripherer Schwindel und zusätzlich eine Überempfindlichkeit der Haut entwickeln.
• GI Funktionsstörungen: Durchfall, Erbrechen oder Übelkeit, Verstopfung, Dyspepsie, Aufstoßen, Mundtrockenheit, Schwellungen und erhöhte Werte von ALT;
• Manifestationen des Atmungssystems: Probleme mit der Atmung oder Rhinorrhea;
• Reaktionen der Organe des Urogenitalsystems: die Entwicklung von Nykturie, Dysurie oder Oligurie und das Auftreten einer Infektion in den Harnwegen. Darüber hinaus Schmerzen in den Hoden oder deren Atrophie, Probleme mit dem Wasserlassen, Hämaturie, Krämpfe in der Blase, akute Retention des Wasserlassens, sowie Schwächung der Libido, Impotenz und Unfruchtbarkeit;
• Störung der Funktion des endokrinen Systems: Entwicklung von Gynäkomastie und Schmerzempfindungen im Bereich der Brustdrüsen;
• Manifestationen in der Struktur von Muskeln und Knochen: Schmerzen in den Gliedern oder im Rücken, Arthralgie, Muskelkrämpfe oder Schwäche und Myalgie. Bei Personen mit medikamentöser oder chirurgischer Kastration kann sich die Schwächung der Knochengewebsdichte entwickeln. Es sollte berücksichtigt werden, dass eine verlängerte Verabreichung der Lösung auch die Knochendichte verringern und zum Fortschreiten der Osteoporose beitragen kann;
• Störungen im hämatopoetischen System: eine Abnahme der Hämatokritwerte mit Hämoglobin, eine Abnahme der Anzahl der Erythrozyten. Gelegentlich gibt es Thrombozyto- oder Leukopenie;
• Verstöße krovozvytyvaemosti: Verlängerung des für die Blutgerinnung erforderlichen Zeitintervalls, sowie eine Zunahme der Parameter von PTV;
• Veränderungen der Werte von Labortests: eine Erhöhung des CK-Spiegels im Blut sowie eine erhöhte Triglyceridrate;
• lokale Manifestationen: der Beginn von Schmerzen, Kribbeln oder Brennen, sowie Rötung, Juckreiz und Blutergüsse an der Injektionsstelle. Gelegentlich treten kleine Geschwüre oder Densationen im Bereich der Verabreichung auf;
• andere: ein erhöhtes Gefühl von Müdigkeit, ein Gefühl von schwerer Schwäche oder Unwohlsein und zusätzlich das Auftreten von Alopezie, Schüttelfrost, Hautausschlägen, Hyperhidrose, Gewichtszunahme und Veränderungen der Toleranz für Glukose.

In den ersten Stadien der Behandlung kann eine Verschlimmerung der Pathologie Symptome auftreten.

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Lagerbedingungen

Eligard enthalten ist bei Temperaturbedingungen innerhalb von 2-8 ° C notwendig.

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Spezielle Anweisungen

Eligard zeigte nach Aussage der Patienten eine Zunahme der Manifestationen der Krankheit im Anfangsstadium der Therapie. Außerdem traten Knochenschmerzen, Blut im Urin sowie neurologische Störungen auf. Ähnliche Zeichen entwickeln sich aufgrund eines Ausblutens der Gonadotropinhormone. Im Verlauf der nachfolgenden Behandlung tritt ihre Unterdrückung auf. Bei längerem Gebrauch gab es nach individuellen Bewertungen Hitzewallungen mittlerer oder leichter Schwere sowie Übelkeit, Brennen im Bereich der Verabreichung und Gynäkomastie.

Aber diese Lösung ist einzigartig, weil es ein spezielles Atrigel System (biologisch abbaubaren Polymer, das als Lösungsmittel verwendet wird) verwendet, die die Bildung eines Arzneimitteldepots in der subkutanen Schicht zwischen 1-3-6 Monaten fördern und gewährleisten ein stabiles Ergebnis. Ein solches System hilft bei 95% der Behandelten, den Testosteronspiegel zu senken.

Zu Eligards Verdiensten ist auch anzumerken, dass aufgrund der Verwendung des 6 Monate alten Depots die Häufigkeit lokaler Manifestationen abnimmt und die Notwendigkeit häufiger Arztbesuche verschwindet.

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Haltbarkeit

Eligard kann in dem Zeitraum von 2 Jahren ab dem Zeitpunkt der Freisetzung des Arzneimittels verwendet werden.