Acyclovir

Aciclovir ist ein antivirales Medikament zur Behandlung von Infektionen, die durch bestimmte Virustypen verursacht werden. Es wird am häufigsten zur Bekämpfung von Herpesviren eingesetzt, wie z. B. Herpes-simplex-Viren (HSV) Typ 1 und 2, die oralen und genitalen Herpes verursachen, sowie Varizella-Zoster-Viren und Herpes Zoster.

Aciclovir interagiert spezifisch mit viralen Enzymen, was es besonders wirksam gegen Herpesviren macht. Nach dem Eintritt in den Körper wird Aciclovir durch die Einwirkung viraler Enzyme in eine aktive Form, Aciclovirtriphosphat, umgewandelt. Diese aktivierte Form wird in die DNA des Virus eingebaut und blockiert dessen weitere Vermehrung.

Hinweise Acyclovir

1. Herpessimplex (Herpes simplex): Aciclovir wird zur Behandlung von primären und wiederkehrenden Infektionen mit Herpes angewendet, die sich als herpetische Stomatitis (Auftreten von Problemen im Mundbereich), herpetischer Genitalherpes (im Genitalbereich), herpetische Keratitis (an den Augen) und andere Formen äußern können.
2. Gürtelrose (Herpes zoster): Aciclovir wird zur Behandlung einer durch das Varizella-Zoster-Virus verursachten Gürtelrose eingesetzt. Diese Erkrankung ist durch einen schmerzhaften Hautausschlag gekennzeichnet, der sich meist entlang des Nervs befindet.
3. Windpocken (Varizellen): Aciclovir kann zur Behandlung von Windpocken bei Erwachsenen und Kindern eingesetzt werden.
4. Vorbeugung von Rückfällen: Das Medikament kann zur Vorbeugung wiederkehrender Infektionen bei Patienten mit geschwächtem Immunsystem eingesetzt werden.
5. Vorbeugung von HIV-assoziierten Infektionen: Patienten mit einer HIV-Infektion kann Aciclovir verschrieben werden, um bestimmten Herpesinfektionen wie Herpesstomatitis oder Genitalherpes vorzubeugen.

Freigabe Formular

1. Tabletten: Dies ist die häufigste Darreichungsform und dient der oralen Einnahme. Tabletten enthalten eine bestimmte Dosierung von Aciclovir und werden üblicherweise mit Wasser eingenommen.
2. Creme oder Salbe: Diese Darreichungsform ist zur äußerlichen Anwendung bestimmt und dient der Behandlung von herpetischen Hautausschlägen und Schleimhäuten.
3. Augensalbe: Zur Behandlung einer herpetischen Konjunktivitis oder anderer Augeninfektionen kann Aciclovir in Form einer speziellen Salbe verwendet werden, die auf die Innenseite der Augenlider aufgetragen wird.
4. Injektionslösung: In einigen Fällen, beispielsweise bei schweren oder weit verbreiteten Infektionen, kann Aciclovir als Injektionslösung intravenös verabreicht werden.

Pharmakodynamik

1. Hemmung der viralen DNA-Polymerase: Der Hauptwirkungsmechanismus von Aciclovir ist die Hemmung der viralen DNA-Polymerase, die für die virale DNA-Replikation verantwortlich ist. Aciclovir wird als falsches Nukleotid in den viralen DNA-Strang eingebaut, wodurch die weitere virale DNA-Synthese gestoppt wird.
2. Selektivität gegenüber Viruszellen: Aciclovir wird durch Phosphorylierung in der virusinfizierten Zelle aktiviert und wirkt daher hauptsächlich auf Viruszellen. Dies minimiert die Toxizität des Arzneimittels für normale Körperzellen.
3. Verkürzung der Dauer und Schwere der Infektion: Die Anwendung von Aciclovir kann die Dauer und Schwere der durch HPV und sexuell übertragbare Krankheiten verursachten Infektion verkürzen und das Risiko von Komplikationen verringern.
4. Vorbeugung von Rückfällen: Aciclovir ist auch wirksam bei der Vorbeugung von Rückfällen einer Infektion, insbesondere bei intermittierender Einnahme über einen längeren Zeitraum.
5. Verringerung der Übertragungswahrscheinlichkeit: Die Anwendung von Aciclovir kann auch die Wahrscheinlichkeit einer Übertragung von einer infizierten Person auf eine gesunde Person verringern.

Pharmakokinetik

1. Resorption: Nach oraler Gabe wird Aciclovir gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Resorption kann durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme verlangsamt werden, daher wird das Medikament meist 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen.
2. Verteilung: Aciclovir hat ein geringes Verteilungsvolumen im Körper, etwa 1,6–2,0 l/kg. Es dringt gut in viele Gewebe und Organe ein, darunter Gehirn, Leber, Nieren, Lunge, Haut und Augen.
3. Stoffwechsel: Aciclovir wird nur minimal metabolisiert. Der größte Teil der Dosis wird unverändert über die Nieren ausgeschieden.
4. Ausscheidung: Etwa 60–90 % der verabreichten Aciclovir-Dosis werden unverändert über die Nieren ausgeschieden, hauptsächlich innerhalb der ersten 24 Stunden nach der Verabreichung.
5. Halbwertszeit: Die Halbwertszeit von Aciclovir im Körper beträgt bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion etwa 2-3 Stunden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann diese Zeit länger sein.
6. Dosierung: Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann die Aciclovir-Dosierung angepasst werden, um eine Ansammlung des Arzneimittels im Körper zu vermeiden und das Risiko toxischer Wirkungen zu minimieren.
7. Pharmakokinetik in verschiedenen Darreichungsformen: Bei Salben, Cremes und Gelen zur topischen Anwendung ist die Bioverfügbarkeit von Aciclovir gering. Bei intravenöser Verabreichung liegt die Bioverfügbarkeit bei nahezu 100 %.

Dosierung und Verabreichung

Art der Anwendung und Dosierung bei oraler Einnahme:

1. Herpes simplex (HSV-1 und HSV-2):

   • Erwachsene: Normalerweise 200 mg 5-mal täglich für 7-10 Tage. Bei wiederkehrenden Infektionen oder zur Unterdrückung einer chronischen Infektion kann die Dosis auf 400 mg zweimal täglich reduziert werden.
   • Kinder: Die Dosierung für Kinder kann variieren und sollte von einem Arzt festgelegt werden.

2. Herpes Zoster (Varizella-Zoster):

   • Erwachsene: 800 mg 5-mal täglich für 7–10 Tage.
   • Kinder: Empfehlungen können variieren, eine Rücksprache mit einem Arzt ist zwingend erforderlich.

3. Herpesprophylaxe bei immunsupprimierten Patienten:

   • Erwachsene und Kinder: Die Dosierung kann variieren; normalerweise 200 mg 4-mal täglich.

Zur äußerlichen Anwendung:

• Herpes simplex (Lippen und Genitalien):
  • Die Creme oder Salbe wird 4–10 Tage lang 5-mal täglich auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen.

Zur Injektion:

• Wird hauptsächlich im Krankenhaus bei schweren Infektionen eingesetzt. Dosierung und Verabreichungsweg hängen von der Schwere der Erkrankung und der Einschätzung des Arztes ab.

Wichtige Hinweise:

• Es ist ratsam, so bald wie möglich nach Auftreten der ersten Infektionssymptome mit der Einnahme von Aciclovir zu beginnen.
• Während der Behandlung sollte auf eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr geachtet werden.
• Die Dosierung und Behandlungsdauer können vom Arzt je nach Krankheitsbild und Ansprechen auf die Behandlung angepasst werden.
• Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung kann eine Dosisanpassung erforderlich sein.

Verwenden Acyclovir Sie während der Schwangerschaft

1. Genitalherpes:

   • Bei primärem Genitalherpes oder schweren Rückfällen während der Schwangerschaft kann Aciclovir verschrieben werden, um das Risiko einer Übertragung auf das Neugeborene zu verringern. Eine Infektion von Neugeborenen mit Herpes kann schwerwiegend sein und schwere Komplikationen nach sich ziehen.

2. Prävention und Behandlung:

   • Aciclovir kann zur Vorbeugung wiederkehrender Herpeserkrankungen bei schwangeren Frauen, insbesondere im dritten Trimester, eingesetzt werden, um die Wahrscheinlichkeit einer aktiven Herpeserkrankung während der Wehen zu verringern, die möglicherweise einen Kaiserschnitt erforderlich macht.

3. Risiko- und Nutzenbewertung:

   • Die Verschreibung von Aciclovir während der Schwangerschaft sollte nach sorgfältiger Abwägung der potenziellen Risiken und Vorteile erfolgen. Dabei müssen der Schweregrad der Infektion, das Stadium der Schwangerschaft und der allgemeine Gesundheitszustand der Schwangeren berücksichtigt werden.

Vorsichtsmaßnahmen:

• Überwachung:

  • Wenn Aciclovir während der Schwangerschaft angewendet wird, ist eine regelmäßige medizinische Überwachung der Gesundheit von Mutter und Fötus wichtig.

• Dosierung:

  • Es sollte die niedrigste wirksame Dosis verwendet werden, die eine Infektionskontrolle gewährleistet und die Exposition des Fötus minimiert.

• Konsultation mit einem Arzt:

  • Alle Fragen zur Anwendung von Aciclovir oder anderen Medikamenten während der Schwangerschaft sollten mit Ihrem Arzt besprochen werden, der alle individuellen Faktoren berücksichtigen und die sichersten und wirksamsten Behandlungsmöglichkeiten empfehlen kann.

Kontraindikationen

1. Individuelle Unverträglichkeit oder Allergie: Personen mit bekannter individueller Unverträglichkeit gegenüber Aciclovir oder einem anderen Bestandteil des Arzneimittels sollten die Einnahme vermeiden.
2. Schwangerschaft und Stillzeit: Die Anwendung von Aciclovir während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte mit einem Arzt abgestimmt werden. Normalerweise ist die Anwendung von Aciclovir während dieser Zeit möglich, erfordert jedoch Vorsicht und eine Abwägung der potenziellen Risiken und Vorteile.
3. Leberinsuffizienz: Bei Vorliegen einer schweren Lebererkrankung kann eine Dosisanpassung oder ein vollständiges Absetzen des Arzneimittels erforderlich sein.
4. Nierenerkrankung: Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann eine Dosisanpassung von Aciclovir erforderlich sein.
5. Immunschwächezustände: Bei Patienten mit Erkrankungen des Immunsystems, wie beispielsweise einer HIV-Infektion oder der Einnahme immunsuppressiver Medikamente, kann Aciclovir kontraindiziert sein oder besondere Vorsicht erfordern.
6. Pädiatrisches Alter: Die Sicherheit und Wirksamkeit von Aciclovir bei Kindern unter 2 Jahren ist nicht erwiesen.
7. Vorsicht bei der Anwendung mit anderen Arzneimitteln: Aciclovir kann Wechselwirkungen mit einigen anderen Arzneimitteln haben. Besprechen Sie daher mögliche Risiken und Nebenwirkungen mit Ihrem Arzt, insbesondere wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen.

Nebenwirkungen Acyclovir

Häufige Nebenwirkungen

• Kopfschmerzen und Müdigkeit sind häufige Symptome, die bei der Einnahme von Aciclovir auftreten können.
• Bei der oralen Einnahme von Aciclovir treten häufig Übelkeit und Erbrechen sowie Durchfall und Bauchschmerzen auf.

Nebenwirkungen der topischen Anwendung

• Rötung, Juckreiz oder Brennen an der Anwendungsstelle der Creme oder Salbe, was normalerweise vorübergehend ist und verschwindet, wenn Sie die Anwendung des Arzneimittels beenden.

Nebenwirkungen bei intravenöser Verabreichung

• Venenentzündung an der Injektionsstelle, die zu Schmerzen führen kann.
• Zu den schwerwiegenderen Reaktionen können Nierenschäden und erhöhte Leberenzyme gehören, insbesondere bei hohen Dosen oder bei Patienten mit einer Nierenerkrankung.

Seltene und schwerwiegende Nebenwirkungen

• Allergische Reaktionen wie Hautausschläge, Nesselsucht, Quincke-Ödem und sogar anaphylaktischer Schock.
• Neurologische Reaktionen wie Schwindel, Desorientierung, Halluzinationen, Krampfanfälle, Angstzustände und Zittern. Diese Reaktionen treten häufiger bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder bei Patienten auf, die hohe Dosen des Arzneimittels erhalten.
• Thrombozytopenie (verminderte Anzahl an Blutplättchen) und Leukopenie (verminderte Anzahl an weißen Blutkörperchen), die die Abwehrkräfte des Körpers gegen Infektionen beeinträchtigen können.

Überdosis

1. Nierentoxische Wirkung: Bei einer Überdosierung mit Aciclovir kann es zu Nierenversagen kommen, da sich in den Nieren Aciclovirkristalle bilden und diese schädigen. Dies ist besonders wahrscheinlich, wenn gleichzeitig die Nierenfunktion beeinträchtigt ist.
2. Symptome des zentralen Nervensystems (ZNS): Können Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, verlangsamtes Denken, Krampfanfälle und Koma umfassen.
3. Magen-Darm-Erkrankungen: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Bauchschmerzen können auftreten.
4. Störungen des Elektrolythaushalts: Es kann zu Hyperkaliämie oder Hyponatriämie kommen.
5. Allergische Reaktionen: Es können Urtikaria, Pruritus, Ödeme, Angioödeme und Anaphylaxie auftreten.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Probenizid: Probenizid kann die Konzentration von Aciclovir im Blut erhöhen, indem es dessen Ausscheidung aus dem Körper verzögert, was zu einer Verstärkung der therapeutischen Wirkung und einem erhöhten Toxizitätsrisiko führen kann.
2. Mycophenolatmofetil: Aciclovir kann die Blutkonzentration von Mycophenolatmofetil senken, indem es dessen Stoffwechsel in der Leber beschleunigt, was seine Wirksamkeit als Immunsuppressivum verringern kann.
3. Arzneimittel, die Nephrotoxizität verursachen: In Kombination mit Arzneimitteln wie Aminoglykosid-Antibiotika oder Cyclosporin kann Aciclovir das Risiko nephrotoxischer Wirkungen erhöhen, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.
4. Arzneimittel, die die Nierenfunktion beeinträchtigen: Bei Kombination mit Arzneimitteln, die die Nierenfunktion beeinträchtigen können, wie beispielsweise bestimmte nichtsteroidale Antirheumatika oder Diuretika, kann es zu einer verstärkten toxischen Wirkung von Aciclovir auf die Nieren kommen.
5. Cimetidin und entzündungshemmende Arzneimittel, die COX-2-Hemmer enthalten: Diese Arzneimittel können aufgrund der Verzögerung des Stoffwechsels in der Leber die Konzentration von Aciclovir im Blut erhöhen, was zu einer Verstärkung der therapeutischen Wirkung und einem erhöhten Toxizitätsrisiko führen kann.
6. Arzneimittel, die Lebertoxizität verursachen: Aciclovir kann die hepatotoxische Wirkung einiger Arzneimittel wie Paracetamol oder Proteasehemmer verstärken, was zur Entwicklung eines Leberversagens führen kann.
7. Arzneimittel, die eine Hyperkaliämie verursachen: In Kombination mit Arzneimitteln, die den Kaliumspiegel im Blut erhöhen, wie Spironolacton oder Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer (ACEIs), kann es zu einer Verstärkung der Hyperkaliämie kommen.