Aromasin

Aromasin (Exemestan) ist ein Medikament aus der Klasse der Aromatasehemmer. Es wird in der Onkologie zur Behandlung von Brustkrebs bei Frauen nach den Wechseljahren eingesetzt. Brustkrebs in dieser Patientengruppe ist für sein Wachstum häufig auf Östrogene angewiesen.

Aromasin senkt den Östrogenspiegel bei postmenopausalen Frauen, indem es die Wirkung des Enzyms Aromatase blockiert, das Androgene im Fettgewebe und anderen Geweben in Östrogene umwandelt. Da Brustkrebs empfindlich auf Östrogen reagieren kann, kann eine Senkung des Östrogenspiegels das Wachstum und die Ausbreitung des Tumors verlangsamen.

Das Medikament wird üblicherweise als Tablette eingenommen, meist täglich. Dosierung und Behandlungsdauer werden vom Arzt anhand der individuellen Situation der Patientin und der Merkmale des Brustkrebses festgelegt.

Hinweise Aromasin

• Bei postmenopausalen Frauen mit hormonabhängigem Brustkrebs:

  • Als primäre Therapie nach einer Operation (adjuvante Therapie), um das Risiko eines erneuten Auftretens zu verringern.
  • Als Therapie bei metastasiertem Brustkrebs.

• Bei Frauen mit Brustkrebs, deren Krankheit nach einer Tamoxifen-Therapie fortschreitet.

Freigabe Formular

Das Medikament "Aromasin" wird in Form von Tabletten zur oralen (internen) Verabreichung hergestellt. Tabletten haben normalerweise unterschiedliche Dosierungen, sodass der Arzt je nach den individuellen Merkmalen des Patienten und den Merkmalen der Krankheit das optimale Behandlungsschema auswählen kann.

Die verfügbaren Dosierungen können je nach Land und Hersteller variieren, liegen aber normalerweise bei 25 mg oder 50 mg.

Die Tabletten sind normalerweise in Blistern oder Flaschen verpackt, was eine bequeme und genaue Dosierung des Arzneimittels gewährleistet.

Pharmakodynamik

Die Pharmakodynamik von „Aromasin“ hängt mit seiner Fähigkeit zusammen, das Aromataseenzym zu hemmen, das an der Umwandlung von Androgenen in Östrogene beteiligt ist. Exemestan ist ein nichtsteroidaler selektiver Aromatasehemmer der dritten Generation.

Aromatase ist ein Enzym, das die Umwandlung von Androgenen wie Testosteron in Östrogene, insbesondere Estradiol, im Fettgewebe und anderen Körpergeweben, einschließlich Tumorgewebe bei Brustkrebspatientinnen, katalysiert.

Durch seine Wirkung als Aromatasehemmer senkt Exemestan den Östrogenspiegel im Körper einer Frau, was zu einer Hemmung des Wachstums östrogenabhängiger Brusttumore führt.

Der Hauptwirkungsmechanismus von Aromasin besteht daher darin, die Östrogenbildung bei Frauen nach der Menopause zu blockieren. Dies trägt zur Behandlung und Vorbeugung des Wachstums östrogenempfindlicher Krebszellen bei und verringert das Risiko eines erneuten Auftretens von Brustkrebs.

Pharmakokinetik

• Resorption: Exemestan wird nach oraler Gabe schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Einnahme erfolgt üblicherweise täglich.
• Verteilung: Exemestan verteilt sich gut im gesamten Körpergewebe, einschließlich Fettgewebe. Das Verteilungsvolumen beträgt etwa 15 Liter.
• Stoffwechsel: Exemestan wird in der Leber zu aktiven Metaboliten verstoffwechselt. Der Hauptmetabolit, 17-Dehydroexemestan, hat ebenfalls aromatasehemmende Eigenschaften.
• Ausscheidung: Der Hauptausscheidungsweg von Exemestan und seinen Metaboliten aus dem Körper erfolgt über die Nieren und die Galle.
• Eliminationshalbwertszeit: Die Eliminationshalbwertszeit von Exemestan beträgt etwa 24 Stunden. Seine aktiven Metaboliten können jedoch eine längere Halbwertszeit haben.

Dosierung und Verabreichung

Zur Behandlung von Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause:

• Die empfohlene Dosis von Aromasin beträgt 25 mg täglich.
• Die Tablette wird üblicherweise täglich eingenommen, vorzugsweise gleichzeitig mit oder nach den Mahlzeiten.

Verwenden Aromasin Sie während der Schwangerschaft

• Reproduktionstoxizität:

  • Studien an Ratten und Kaninchen haben gezeigt, dass Exemestan reproduktionstoxisch wirken kann. In Studien mit oraler Gabe von Exemestan an Ratten wurden bei Dosen über der pharmakologisch wirksamen Dosis erhöhte Resorptionen und eine Abnahme des fetalen Körpergewichts beobachtet (Beltrame et al., 2001).

• Wirkmechanismus:

  • Exemestan ist ein steroidaler Aromatasehemmer, der die Umwandlung von Androgenen in Östrogene irreversibel blockiert. Dies führt zu einer signifikanten Senkung des Östrogenspiegels im Körper, was für die Behandlung von hormonabhängigem Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause wichtig ist (Geisler et al., 1998).

• Klinische Studien:

  • In klinischen Studien mit postmenopausalen Frauen mit Brustkrebs erwies sich Exemestan als hochwirksam bei der Senkung des Östrogenspiegels und wurde gut vertragen. Es liegen jedoch keine Daten zur Anwendung während der Schwangerschaft vor, da das Medikament nicht für die Anwendung bei Schwangeren vorgesehen ist (Robinson, 2008).

• Anwendungsempfehlungen:

  • Exemestan ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert, da das Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen auf den Fötus, einschließlich Teratogenität, besteht. Das Medikament sollte nur bei postmenopausalen Frauen zur Behandlung von Brustkrebs angewendet werden (Clemett & Lamb, 1998).

Kontraindikationen

• Schwangerschaft und Stillzeit: Die Anwendung des Arzneimittels ist bei schwangeren und stillenden Frauen kontraindiziert, da es die Entwicklung des Fötus oder Kindes schädigen kann.
• Überempfindlichkeit: Wenn beim Patienten eine bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Exemestan oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels vorliegt, ist dessen Anwendung ebenfalls kontraindiziert.
• Prämenopausale Zustände: Aromasin ist nur für die Anwendung bei Frauen nach der Menopause bestimmt und wird nicht für die Anwendung bei Frauen vor der Menopause empfohlen.
• Erkrankungen, die eine Östrogentherapie erfordern: Wenn eine Patientin eine Östrogentherapie benötigt (beispielsweise zur Behandlung von Osteoporose), kann Aromasin kontraindiziert sein.
• Schwere Leberfunktionsstörung: Da Exemestan in der Leber verstoffwechselt wird, kann es bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung kontraindiziert sein.

Nebenwirkungen Aromasin

• Kopfschmerzen: Es können leichte bis mittelschwere Kopfschmerzen auftreten.
• Hypercholesterinämie: Erhöhter Cholesterinspiegel im Blut.
• Hypertonie: Erhöhter Blutdruck.
• Gelenk- und Muskelschmerzen: Es können Schmerzen und Beschwerden in den Gelenken und Muskeln auftreten.
• Hitze: Möglicherweise verspüren Sie ein Hitzegefühl oder Hitzewallungen.
• Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit: Manche Patienten können unter Schläfrigkeit leiden, während andere unter Schlaflosigkeit leiden.
• Verringerte Knochendichte: Es kann zu einer verringerten Knochendichte kommen, wodurch das Risiko für Osteoporose und Knochenbrüche steigt.
• Verminderter Appetit: Bei manchen Patienten kann es zu vermindertem Appetit kommen.
• Depression oder Stimmung: Bei manchen Patienten kann es zu Stimmungsstörungen, darunter Depressionen oder Angstzuständen, kommen.
• Magen-Darm-Erkrankungen: Es können Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie oder Verstopfung auftreten.

Überdosis

Eine Überdosierung von „Aromasin“ kann zu einer Zunahme der zuvor beschriebenen Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, Hypercholesterinämie, Bluthochdruck, Gelenk- und Muskelschmerzen, Fieber und anderen führen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

• Östrogene: Die Verwendung von Östrogenen zusammen mit Aromasin kann dessen Wirksamkeit verringern, da sie möglicherweise um Aromatase-Bindungsstellen konkurrieren.
• CYP3A4-Enzyminduktoren: Arzneimittel, die CYP3A4-Enzyminduktoren sind (z. B. Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin), können den Stoffwechsel von Aromasin beschleunigen und seine Konzentration im Blut verringern.
• CYP3A4-Enzymhemmer: Arzneimittel, die CYP3A4-Enzymhemmer sind (z. B. Ketoconazol, Atazanavir, Clarithromycin), können den Stoffwechsel von Aromasin verlangsamen und seine Konzentration im Blut erhöhen.
• Warfarin und andere Antikoagulanzien: Aromasin kann die Wirkung von Antikoagulanzien verstärken, was zu einer verstärkten gerinnungshemmenden Wirkung und einem erhöhten Blutungsrisiko führen kann.

Lagerbedingungen

• Lagern Sie das Arzneimittel bei Raumtemperatur, geschützt vor Feuchtigkeit und direkter Sonneneinstrahlung.
• Vermeiden Sie die Lagerung des Arzneimittels an Orten, wo es hohen Temperaturen oder hoher Luftfeuchtigkeit ausgesetzt ist, wie etwa Badezimmern.
• Bewahren Sie Aromasin außerhalb der Reichweite von Kindern auf, vorzugsweise in einer geschlossenen Verpackung.
• Überprüfen Sie das Verfallsdatum des Arzneimittels und verwenden Sie es nicht nach Ablauf des Verfallsdatums.
• Wenn in der Gebrauchsanweisung angegeben ist, dass das Arzneimittel im Kühlschrank aufbewahrt werden soll, sollte es bei einer Temperatur von 2 °C bis 8 °C gelagert werden.