Amlodipin

Amlodipin ist ein Medikament aus der Klasse der Kalziumantagonisten und wird zur Behandlung von Bluthochdruck (Hypertonie) und Angina Pectoris (Brustschmerzen aufgrund einer Ischämie des Herzmuskels) eingesetzt. Es blockiert den Kalziumtransport in die Gefäß- und Herzmuskulatur und bewirkt so deren Entspannung und Erweiterung. Dies verbessert den Blutfluss und ermöglicht dem Herzen, das Blut leichter zu pumpen. Der Druck in den Blutgefäßen sinkt und das Herz wird entlastet.

Amlodipin kann als Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten eingesetzt werden, um die gewünschten Blutdruckwerte zu erreichen. Darüber hinaus kann es Patienten mit Angina Pectoris verschrieben werden, um Brustschmerzattacken vorzubeugen.

Dieses Medikament ist in Form oraler Tabletten erhältlich und kann entweder täglich oder nach ärztlicher Verordnung eingenommen werden. Es ist wichtig, Amlodipin streng nach den Empfehlungen Ihres Arztes anzuwenden und die Einnahme nicht ohne dessen Zustimmung abzubrechen, auch wenn eine Besserung eintritt.

Hinweise Amlodipin

1. Hypertonie (Bluthochdruck): Amlodipin wird zur Senkung des Blutdrucks bei Patienten mit Hypertonie eingesetzt. Es hilft, Komplikationen im Zusammenhang mit Bluthochdruck wie Schlaganfall, Herzinfarkt und Nierenproblemen vorzubeugen.
2. Angina pectoris (stabil und variante): Amlodipin kann zur Behandlung einer stabilen und variante Angina pectoris angewendet werden, die sich durch Brustschmerzen oder Unwohlsein bei körperlicher Aktivität oder in Stresssituationen äußern kann.
3. Vasospasmen: Amlodipin kann zur Vorbeugung und Behandlung von Vasospasmen wie Vasospasmen aufgrund einer Subarachnoidalblutung oder eines Koronarspasmus angewendet werden.

Freigabe Formular

1. Tabletten zur oralen Einnahme:

   • Die häufigste Darreichungsform von Amlodipin sind orale Tabletten.
   • Dosierung: Tabletten enthalten üblicherweise 2,5 mg, 5 mg oder 10 mg Amlodipin (in Form von Amlodipinbesilat).
   • Tabletten können pur oder überzogen sein, um die Aufnahme zu verbessern und Nebenwirkungen zu reduzieren.

2. Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung:

   • Es sind auch Tabletten mit kontrollierter/modifizierter Wirkstofffreisetzung von Amlodipin erhältlich, die eine gleichmäßigere Freisetzung des Medikaments über den Tag hinweg ermöglichen.

Pharmakodynamik

1. Blockierung von L-Typ-Calciumkanälen: Amlodipin blockiert L-Typ-Calciumkanäle in der glatten Gefäßmuskulatur und im Myokard. Dies führt zu einer Verringerung des intrazellulären Calciumeinstroms, was die Kontraktilität der glatten Gefäßmuskulatur und des Herzmuskels verringert.
2. Periphere Gefäßerweiterung: Durch die Blockade von Kalziumkanälen in der glatten Muskulatur von Arterien und Arteriolen bewirkt Amlodipin deren Erweiterung. Dies führt zu einer Senkung des totalen peripheren Gefäßwiderstands und des Blutdrucks.
3. Verbesserung des koronaren Blutflusses: Die Erweiterung der Koronararterien unter dem Einfluss von Amlodipin trägt zu einer erhöhten Durchblutung des Myokards bei, was insbesondere bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit von Vorteil sein kann.
4. Verringerung der Herzbelastung: Durch die Verringerung der Kontraktilität des Herzmuskels und die Verringerung der durch Vasodilatation verursachten Herzbelastung kann Amlodipin die Herzfunktion bei Patienten mit Herzinsuffizienz verbessern.
5. Minimale Wirkung auf die Reizleitung: Im Vergleich zu einigen anderen Kalziumkanalblockern hat Amlodipin im Allgemeinen nur eine minimale Wirkung auf die Reizleitung im Reizleitungssystem des Herzens, sodass es für die meisten Patienten mit Herzrhythmusstörungen relativ sicher ist.

Pharmakokinetik

1. Resorption: Amlodipin wird nach oraler Gabe in der Regel schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit liegt bei etwa 60–65 %.
2. Verteilung: Nach der Resorption verteilt sich Amlodipin rasch im Körpergewebe. Die Bindung an Blutplasmaproteine liegt zu etwa 95 % vor.
3. Metabolismus: Amlodipin wird in der Leber unter Bildung inaktiver Metaboliten verstoffwechselt. Der Hauptmetabolit ist Desethylamlodipin, das ebenfalls eine blockierende Wirkung auf Kalziumkanäle hat.
4. Ausscheidung: Der größte Teil von Amlodipin und seinen Metaboliten wird über die Nieren ausgeschieden (ungefähr 60-70 % unverändert).
5. Halbwertszeit: Die Halbwertszeit von Amlodipin im Körper beträgt etwa 30–50 Stunden, was bedeutet, dass seine Wirkung nach dem Absetzen noch lange anhalten kann.

Dosierung und Verabreichung

Anwendung

• Orale Einnahme: Amlodipin wird unabhängig von den Mahlzeiten oral eingenommen. Die Tabletten sollten unzerkaut mit reichlich Wasser geschluckt werden. Die Tablette sollte nicht zerkaut oder zerteilt werden, insbesondere wenn es sich um eine Tablette mit veränderter Wirkstofffreisetzung handelt.

Dosierung

Für Erwachsene:

1. Hypertonie (Bluthochdruck):

   • Anfangsdosis: Normalerweise 5 mg einmal täglich.
   • Erhaltungsdosis: Je nach Ansprechen des Patienten kann die Dosis auf eine Höchstdosis von 10 mg pro Tag erhöht werden.
   • Kommentar: Bei älteren Patienten, Patienten mit Leberfunktionsstörungen oder bei der Anwendung von Amlodipin in Kombination mit anderen Arzneimitteln kann die Anfangsdosis auf 2,5 mg täglich reduziert werden.

2. Angina pectoris (Brustschmerzen):

   • Standarddosis: Normalerweise 5 mg einmal täglich, die je nach individuellem Therapieansprechen des Patienten auf 10 mg einmal täglich erhöht werden kann.

Für Kinder (ab 6 Jahren):

• Hypertonie:
  • Anfangsdosis: 2,5 mg einmal täglich.
  • Erhaltungsdosis: Kann je nach Ansprechen auf die Behandlung nach 1–2 Behandlungswochen auf 5 mg einmal täglich erhöht werden.

Besondere Anweisungen

• Regelmäßige Überwachung: Patienten, die Amlodipin einnehmen, benötigen eine regelmäßige ärztliche Überwachung, um die Wirksamkeit und Sicherheit der Behandlung zu überwachen.
• Anwendung während der Schwangerschaft: Amlodipin sollte während der Schwangerschaft nur bei absoluter Notwendigkeit und unter strenger ärztlicher Aufsicht eingenommen werden.
• Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln: Amlodipin kann Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln aufweisen, was eine Dosisanpassung und ärztliche Überwachung erforderlich macht.

Verwenden Amlodipin Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Amlodipin während der Schwangerschaft kann problematisch sein, insbesondere im ersten Trimester, wenn sich die Organe des Babys entwickeln. Amlodipin gehört zur Kategorie C der FDA-Schwangerschaftssicherheitsklassifizierung, was bedeutet, dass Daten zur Sicherheit bei Schwangeren begrenzt sind.

Wenn Sie Amlodipin einnehmen und schwanger werden oder eine Schwangerschaft planen, sprechen Sie unbedingt mit Ihrem Arzt. Er kann den Nutzen der Amlodipin-Einnahme gegen die möglichen Risiken für Sie und Ihr Baby abwägen.

Kontraindikationen

1. Überempfindlichkeit: Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Amlodipin oder anderen Dihydropyridin-Calciumantagonisten sollten die Anwendung vermeiden.
2. Herzinsuffizienz: Patienten mit Herzinsuffizienz, insbesondere solche mit niedrigem Blutdruck, sollten Amlodipin mit Vorsicht einnehmen.
3. Angina pectoris: Bei Patienten mit Angina pectoris (Angina pectoris), insbesondere bei Anfällen instabiler Angina pectoris, ist bei der Anwendung von Amlodipin Vorsicht geboten.
4. Akuter Myokardinfarkt: Amlodipin kann in den ersten Wochen nach einem akuten Myokardinfarkt mit Vorsicht angewendet werden.
5. Schwere Leberfunktionsstörung: Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollten Amlodipin aufgrund einer möglichen Wirkungsverstärkung mit Vorsicht einnehmen.
6. Schwangerschaft und Stillzeit: Die Anwendung von Amlodipin während der Schwangerschaft kann eingeschränkt sein und sollte nur angewendet werden, wenn dies unbedingt erforderlich ist. Daher sollte die Entscheidung über die Anwendung von Amlodipin während der Schwangerschaft von einem Arzt getroffen werden.
7. Kinder: Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit von Amlodipin bei Kindern liegen nicht vor. Daher erfordert die Anwendung bei Kindern besondere Aufmerksamkeit und Überwachung durch einen Arzt.
8. Alter: Bei älteren Patienten kann die Anwendung von Amlodipin aufgrund einer möglichen Verstärkung seiner blutdrucksenkenden Wirkung und eines erhöhten Risikos einer orthostatischen Hypotonie eingeschränkt sein.
9. Kombination mit anderen Arzneimitteln: Die Anwendung von Amlodipin in Kombination mit bestimmten anderen Arzneimitteln, wie CYP3A4-Hemmern oder Betablockern, kann eine Dosisanpassung und sorgfältige Überwachung erforderlich machen.

Nebenwirkungen Amlodipin

1. Schwindel und Schwächegefühl: Viele Patienten verspüren zu Beginn der Einnahme von Amlodipin Schwindel oder Schwächegefühl. Diese Symptome verschwinden in der Regel von selbst, wenn sich der Körper an das Medikament gewöhnt.
2. Beinschwellungen: Eine der häufigsten Nebenwirkungen von Amlodipin sind Beinschwellungen. Sie können als Schwellungen und Ödeme der Beine oder Unterschenkel auftreten. In einigen Fällen können sich die Schwellungen auf andere Körperteile ausbreiten.
3. Kopfschmerzen: Bei einigen Patienten kann es während der Einnahme von Amlodipin zu Kopfschmerzen oder einer Verschlimmerung bestehender Kopfschmerzen kommen.
4. Schläfrigkeit und Müdigkeit: Bei manchen Patienten kann es während der Einnahme von Amlodipin zu Schläfrigkeit oder Müdigkeit kommen.
5. Verdauungsstörungen: Es können gastrointestinale Nebenwirkungen wie Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall auftreten.
6. Herzklopfen: Bei manchen Patienten kann die Einnahme von Amlodipin ein Gefühl von Herzklopfen oder Herzrasen hervorrufen.
7. Periphere neurologische Symptome: In seltenen Fällen kann Amlodipin Nebenwirkungen des Nervensystems wie Parästhesien (Kribbeln oder Taubheitsgefühl) in den Extremitäten verursachen.

Überdosis

1. Starker Blutdruckabfall: Amlodipin kann als Kalziumkanalblocker bei Überdosierung einen deutlichen Blutdruckabfall verursachen. Dies kann zu einer hypotonen Krise, Ohnmacht und sogar einem Schock führen.
2. Tachykardie oder Bradykardie: Eine Überdosierung mit Amlodipin kann zu Herzrhythmusstörungen führen. Dies kann eine Beschleunigung (Tachykardie) oder eine Verlangsamung (Bradykardie) der Herzfrequenz umfassen.
3. Hyperkaliämie: Eine Überdosierung mit Amlodipin kann zu einem Anstieg des Kaliumspiegels im Blut (Hyperkaliämie) führen, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.
4. Depression des zentralen Nervensystems: Es besteht das Risiko einer Depression des zentralen Nervensystems, einschließlich Schläfrigkeit, vermindertem Bewusstseinsgrad, Koma und sogar Krampfanfällen.
5. Andere Symptome: Andere mögliche Symptome einer Amlodipin-Überdosis können Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall usw. sein.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. CYP3A4-Enzymhemmer: CYP3A4-Enzymhemmer wie Ketoconazol, Itraconazol, Clarithromycin, Erythromycin, Ritonavir und andere antiretrovirale Arzneimittel können den Amlodipinspiegel im Blut erhöhen, was zu einer Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung und einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen wie Ödeme und Schwindel führen kann.
2. CYP3A4-Enzyminduktoren: CYP3A4-Enzyminduktoren wie Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital und pflanzliche Präparate, die Tutti Frutti enthalten, können den Amlodipinspiegel im Blut senken, was zu einer Verringerung der blutdrucksenkenden Wirkung und einem erhöhten Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse führen kann.
3. Betablocker: Die Kombination von Amlodipin mit Betablockern kann den blutdrucksenkenden Effekt verstärken und die Herzfrequenz senken. Dies kann zu einer Verringerung der Herzfrequenz und einem erhöhten Bradykardierisiko führen.
4. Andere blutdrucksenkende Arzneimittel: Die kombinierte Anwendung von Amlodipin mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln wie ACE-Hemmern oder Diuretika kann zu einer verstärkten blutdrucksenkenden Wirkung und einem erhöhten Risiko einer orthostatischen Hypotonie führen.
5. Statine: Statine wie Atorvastatin und Simvastatin können in Kombination mit Amlodipin das Myopathierisiko erhöhen, insbesondere bei gleichzeitiger Anwendung in hohen Dosen.