Breitspektrum-Antibiotika der neuen Generation: Namen

Das erste antimikrobielle Medikament wurde zu Beginn des 20. Jahrhunderts entdeckt. 1929 begann Professor Alexander Fleming von der Universität London eine detaillierte Untersuchung der Eigenschaften von Grünschimmel und stellte dessen besondere antibakterielle Eigenschaften fest. 1940 wurde eine Reinkultur dieser Substanz gezüchtet, die zur Grundlage für das erste Antibiotikum wurde. So entstand das bekannte Penicillin, das fast 80 Jahre lang vielen Menschen das Leben rettete.

Dann schritt die Entwicklung der Wissenschaft der antimikrobiellen Wirkstoffe in zunehmendem Maße voran. Immer mehr neue wirksame Antibiotika erschienen, die eine zerstörerische Wirkung auf Mikroben hatten und deren Wachstum und Vermehrung hemmten.

Bei ihren Arbeiten in dieser Richtung haben Mikrobiologen entdeckt, dass sich einige der isolierten antimikrobiellen Substanzen auf besondere Weise verhalten. Sie zeigen eine antibakterielle Wirkung gegen mehrere Bakterienarten.

Präparate auf Basis solcher Substanzen natürlichen oder synthetischen Ursprungs, die bei Ärzten verschiedener Fachrichtungen so beliebt sind, werden als Breitbandantibiotika (BSAA) bezeichnet und haben in der klinischen Praxis eine ebenso große Verbreitung gefunden.

Und doch haben die oben genannten Medikamente trotz aller Vorteile einen wesentlichen Nachteil. Ihre Wirkung gegen viele Bakterien erstreckt sich nicht nur auf pathogene Mikroorganismen, sondern auch auf solche, die für den menschlichen Körper lebenswichtig sind und seine Mikroflora bilden. So kann die aktive Einnahme oraler Antibiotika die nützliche Darmflora zerstören und ihre Funktion beeinträchtigen, und die Einnahme von vaginalen Antibiotika kann den Säurehaushalt der Vagina stören und die Entstehung von Pilzinfektionen begünstigen. Darüber hinaus verhinderte die toxische Wirkung von Antibiotika der ersten Generationen deren Einsatz zur Behandlung von Patienten mit Leber- und Nierenerkrankungen, zur Behandlung von Infektionskrankheiten im Kindesalter, während der Schwangerschaft und in einigen anderen Situationen, und eine Vielzahl von Nebenwirkungen führte dazu, dass die Behandlung eines Problems die Entwicklung eines anderen auslöste.

In diesem Zusammenhang stellte sich die Frage, wie eine Antibiotikabehandlung nicht nur wirksam, sondern auch sicher gestaltet werden kann. Es begannen Entwicklungen in diese Richtung, die zum Markteintritt eines neuen Produkts beitrugen – wirksamer Breitbandantibiotika einer neuen Generation mit weniger Kontraindikationen und Nebenwirkungen.

Antibiotikagruppen der neuen Generation und Entwicklung der Antibiotikatherapie

Unter der großen Anzahl antimikrobieller Medikamente (AMP) lassen sich mehrere Medikamentengruppen unterscheiden, die sich in ihrer chemischen Struktur unterscheiden:

• Beta-Lactame, die in folgende Klassen unterteilt werden:
  • Penicilline
  • Cephalosporine
  • Carbapeneme mit erhöhter Resistenz gegen Beta-Lactamasen, die von einigen Bakterien produziert werden
• Makrolide (die am wenigsten toxischen Medikamente natürlichen Ursprungs)
• Tetracyclin-Antibiotika
• Aminoglykoside, besonders wirksam gegen gramnegative Anaerobier, die Atemwegserkrankungen verursachen
• Magensaftresistente Lincosamide
• Antibiotika der Chloramphenicol-Reihe
• Glykopeptid-Medikamente
• Polymyxine mit einem engen bakteriellen Aktivitätsspektrum
• Sulfanilamide
• Chinolone und insbesondere Fluorchinolone haben ein breites Wirkungsspektrum.

Zusätzlich zu den oben genannten Gruppen gibt es mehrere weitere Klassen eng zielgerichteter Medikamente sowie Antibiotika, die keiner bestimmten Gruppe zugeordnet werden können. Darüber hinaus sind in letzter Zeit mehrere neue Medikamentengruppen auf den Markt gekommen, die jedoch überwiegend ein enges Wirkungsspektrum aufweisen.

Manche Gruppen und Medikamente sind uns schon lange bekannt, andere sind erst später aufgetaucht und manche sind dem allgemeinen Verbraucher noch immer unbekannt.

Antibiotika der 1. und 2. Generation können nicht als unwirksam bezeichnet werden. Sie werden auch heute noch eingesetzt. Doch nicht nur der Mensch, sondern auch die Mikroben in ihm entwickeln Resistenzen gegen häufig verwendete Medikamente. Neben einem breiten Wirkungsspektrum wurde das Antibiotikum der 3. Generation auch dazu eingesetzt, ein Phänomen wie die Antibiotikaresistenz zu bekämpfen, das in letzter Zeit besonders relevant geworden ist. Einige Antibiotika der 2. Generation konnten dies jedoch nicht immer erfolgreich bewältigen.

Antibiotika der 4. Generation haben neben einem breiten Wirkungsspektrum weitere Vorteile. So zeichnen sich Penicilline der 4. Generation nicht nur durch eine hohe Aktivität gegen grampositive und gramnegative Mikroflora aus, sondern wirken aufgrund ihrer kombinierten Zusammensetzung auch gegen Pseudomonas aeruginosa, den Erreger einer Vielzahl bakterieller Infektionen, die verschiedene Organe und Systeme des menschlichen Körpers betreffen.

Auch bei den Makroliden der vierten Generation handelt es sich um Kombinationspräparate, bei denen einer der Wirkstoffe ein Tetracyclin-Antibiotikum ist, wodurch das Wirkungsspektrum der Medikamente erweitert wird.

Besonderes Augenmerk sollte auf Cephalosporine der 4. Generation gelegt werden, deren Wirkungsspektrum zu Recht als ultrabreit bezeichnet wird. Diese Medikamente gelten als die stärksten und am weitesten verbreiteten in der klinischen Praxis, da sie gegen Bakterienstämme wirksam sind, die gegen die Wirkungen früherer AMP-Generationen resistent sind.

Doch auch diese neuen Cephalosporine haben ihre Nachteile, da sie zahlreiche Nebenwirkungen verursachen können. Der Kampf gegen dieses Problem dauert noch an, sodass von allen bekannten Cephalosporinen der vierten Generation (und es gibt etwa zehn Sorten) nur Medikamente auf Basis von Cefpirom und Cefepim in die Massenproduktion zugelassen sind.

Das einzige Medikament der 4. Generation aus der Gruppe der Aminoglykoside ist in der Lage, pathogene Mikroorganismen wie Cytobacter, Aeromonas und Nocardia zu bekämpfen, die auf Medikamente früherer Generationen nicht ansprechen. Es ist auch gegen Pseudomonas aeruginosa wirksam.

Zu den Breitbandantibiotika der 5. Generation zählen vor allem Ureido- und Piperazino-Penicilline sowie der einzige zugelassene Wirkstoff aus der Gruppe der Cephalosporine.

Penicilline der 5. Generation gelten als wirksam gegen grampositive und gramnegative Bakterien, einschließlich Pseudomonas aeruginosa. Ihr Nachteil ist jedoch die fehlende Resistenz gegen Beta-Lactamasen.

Der Wirkstoff der zugelassenen Cephalosporine der 5. Generation ist Ceftobiprol, das schnell resorbiert und gut verstoffwechselt wird. Es wird zur Bekämpfung von Streptokokken- und Staphylokokkenstämmen eingesetzt, die gegen Beta-Lactame der frühen Generation resistent sind, sowie verschiedener anaerober Erreger. Eine Besonderheit des Antibiotikums ist, dass Bakterien unter seiner Einwirkung nicht mutieren und somit keine Antibiotikaresistenzen entwickeln.

Antibiotika auf Ceftarolinbasis sind ebenfalls hochwirksam, verfügen jedoch nicht über einen Schutzmechanismus gegen von Enterobakterien produzierte Beta-Lactamasen.

Darüber hinaus wurde ein neues Medikament auf Basis einer Kombination aus Ceftobiprol und Tazobactam entwickelt, das eine höhere Resistenz gegen die Auswirkungen verschiedener Arten von Beta-Lactamasen aufweist.

Auch Antibiotika der 6. Generation der Penicillin-Reihe verfügen nicht über ein breites Wirkungsspektrum, zeigen jedoch die größte Wirksamkeit gegen gramnegative Bakterien, darunter auch solche, denen häufig verschriebene Penicilline der 3. Generation auf Basis von Amoxicillin nicht gewachsen sind.

Diese Antibiotika sind gegen die meisten Beta-Lactamase-produzierenden Bakterien resistent, haben jedoch die für Penicilline typischen Nebenwirkungen.

Carbapeneme und Fluorchinolone sind relativ neue antimikrobielle Medikamente. Carbapeneme sind hochwirksam und resistent gegen die meisten Beta-Lactamasen, jedoch nicht gegen Neu-Delhi-Metallo-Beta-Lactamase. Einige Carbapeneme sind gegen Pilze unwirksam.

Fluorchinolone sind synthetische Arzneimittel mit ausgeprägter antimikrobieller Wirkung, deren Wirkung Antibiotika ähnelt. Sie sind wirksam gegen die meisten Bakterien, darunter Mycobacterium tuberculosis, einige Arten von Pneumokokken, Pseudomonas aeruginosa usw. Ihre Wirksamkeit gegen anaerobe Bakterien ist jedoch äußerst gering.