Azit

Azit ist ein antibakterielles systemisches Medikament. Enthält den Wirkstoff Azithromycin. Es gehört zur Kategorie der Lincomycine, Streptogramine und Makrolid-Antibiotika.

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Hinweise Azita

Es wird zur Behandlung von Infektionskrankheiten angewendet, die durch Azithromycin-empfindliche Bakterien verursacht werden:

• HNO-Erkrankungen (Sinusitis, Mittelohrentzündung sowie Mandelentzündung oder bakterielle Pharyngitis);
• Erkrankungen der Atemwege (ambulant erworbene Lungenentzündung sowie bakterielle Bronchitis);
• infektiöse Prozesse in Weichteilen und Haut (Erysipel, Erythema migrans (Anfangsstadium der durch Zecken übertragenen Borreliose) sowie sekundäre Pyodermatosen und Impetigo);
• STD: Zervizitis oder Urethritis, kompliziert oder unkompliziert, verursacht durch Chlamydia trachomatis.

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Freigabe Formular

Freisetzung in Tabletten: Volumen 250 mg – 6 Stück in einer Blisterpackung. In der Verpackung befindet sich 1 Blisterplatte. Volumen 500 mg – 3 Stück in einer Blisterpackung. In einer separaten Packung – 1 Blisterplatte.

Pharmakodynamik

Azithromycin gehört zur Kategorie der Makrolide - Azalide, die ein breites antimikrobielles Wirkungsspektrum aufweisen. Die Eigenschaften der Substanz beruhen auf der Hemmung bakterieller Proteinbindungsprozesse (in diesem Fall erfolgt die Synthese mit der ribosomalen 50 S-Untereinheit) sowie der Verhinderung der Peptidbewegung, ohne dass der Prozess der Polynukleotidbindung beeinflusst wird.

Eine Resistenz gegen Azithromycin kann erworben oder angeboren sein. Eine vollständige Kreuzresistenz wird bei Pneumokokken, β-hämolysierenden Streptokokken der Kategorie A, Enterococci faecalis und Staphylococcus aureus (dazu gehört auch Methicillin-resistenter Staphylococcus aureus) beobachtet – gegen Azithromycin mit Erythromycin sowie anderen Lincomycinen und Makroliden.

Das Spektrum der antimikrobiellen Wirkung des Wirkstoffs des Arzneimittels umfasst:

• Grampositive Aerobier: Methicillin-empfindlicher Staphylococcus aureus, Penicillin-empfindlicher Streptococcus pneumoniae und Streptococcus pyogenes (aus Kategorie A);
• Gramnegative Aerobier: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis und Pasteurella multocida;
• Anaerobier: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella und Porphyromonas spp.;
• andere Mikroben: Chlamydia trachomatis.

Unter den Bakterien (Anaerobiern) besitzt Bacteroides fragilis eine angeborene Resistenz gegen das Medikament.

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Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme beträgt der Bioverfügbarkeitsindex ca. 37 %. Der maximale Serumspiegel wird 2-3 Stunden nach Einnahme der Tablette erreicht.

Nach Einnahme der Tablette verteilt sich der Wirkstoff in allen Geweben und Organen. Pharmakokinetische Tests haben gezeigt, dass der Azithromycin-Index im Gewebe 50-mal höher ist als sein vergleichbarer Plasmawert. Dies bestätigt die starke Gewebesynthese des Arzneimittels.

Die Plasmaproteinsyntheserate variiert in Abhängigkeit vom Plasmaspiegel der Substanz und kann im Blutserum zwischen 12 % (bei 0,5 µg/ml) und 52 % (bei 0,05 µg/ml) liegen. Das Gleichgewichtsverteilungsvolumen (VVss) beträgt 31,1 l/kg.

Die terminale Halbwertszeit aus Plasma stimmt über einen Zeitraum von 2–4 Tagen vollständig mit der Halbwertszeit aus Gewebe überein.

Etwa 12 % der Azithromycin-Dosis werden innerhalb der nächsten drei Tage unverändert im Urin ausgeschieden. Die höchsten Konzentrationen der unveränderten Substanz wurden in der Galle beobachtet. Darüber hinaus wurden in der Galle zehn Abbauprodukte gefunden, die durch N- und O-Demethylierungsprozesse sowie durch Hydroxylierung von Aglykon- und Desosaminringen entstanden. Auch die Spaltung von Cladinose-Konjugaten wurde beobachtet.

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Dosierung und Verabreichung

Die Tabletten sollten 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten eingenommen werden. Dieses Schema ist notwendig, da die Einnahme von Azithromycin in Kombination mit Nahrungsmitteln zu einer beeinträchtigten Aufnahme der Substanz führt. Das Arzneimittel wird einmal täglich eingenommen – die Tablette sollte unzerkaut geschluckt werden.

Für Erwachsene und Jugendliche mit einem Körpergewicht über 45 kg:

• zur Beseitigung von Infektionskrankheiten der Atemwege, der HNO-Organe sowie der Weichteile und der Haut (ausgenommen Erythema migrans): 500 mg einmal täglich für 3 Tage;
• zur Behandlung von Erythema migrans: Nehmen Sie das Arzneimittel 5 Tage lang einmal täglich ein. In diesem Fall sollten Sie am 1. Tag 1 g des Arzneimittels einnehmen und an den folgenden Tagen die Dosis auf 500 mg reduzieren.
• zur Beseitigung von STIs: Bei Zervizitis oder unkomplizierter Urethritis müssen Sie einmalig 1 g des Arzneimittels einnehmen.

Wenn eine der Dosen vergessen wurde, ist es notwendig, die Dosis so schnell wie möglich einzunehmen und die Tabletten dann im Abstand von 24 Stunden einzunehmen.

Verwenden Azita Sie während der Schwangerschaft

Azithromycin kann die Plazentaschranke passieren, es wurden jedoch keine negativen Auswirkungen dieser Substanz auf den Fötus festgestellt. Vollständige und sorgfältig kontrollierte Tests der Wirkung des Arzneimittels auf schwangere Frauen wurden nicht durchgeführt. Daher wird empfohlen, Azithromycin nur dann anzuwenden, wenn es keine adäquate Alternative zu diesem Arzneimittel gibt.

Es wurden keine Tests durchgeführt, die den Übergang der Substanz in die Muttermilch nachweisen konnten. Daher ist die Anwendung von Azithromycin während der Stillzeit nur in Abwesenheit anderer ähnlicher Arzneimittel erforderlich.

Kontraindikationen

• Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff des Arzneimittels oder seinen anderen Bestandteilen und anderen Makroliden;
• Da bei der Kombination von Azithromycin mit Mutterkornderivaten theoretisch Ergotismus auftreten kann, können diese Arzneimittel nicht kombiniert angewendet werden.
• bei Leberversagen wird das Medikament nicht angewendet, da der Wirkstoff von Azit in der Leber metabolisiert und mit der Galle ausgeschieden wird.
• Außerdem sollte das Arzneimittel Kindern mit einem Körpergewicht unter 45 kg nicht in Tablettenform verschrieben werden (in diesem Fall ist die Verwendung einer Suspension besser).

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Nebenwirkungen Azita

Die Einnahme der Pillen kann folgende Nebenwirkungen verursachen:

• Lymph- und Blutflussreaktionen: Gelegentlich tritt eine Thrombozytopenie auf. Klinische Tests lieferten gelegentlich Informationen über die Entwicklung vorübergehender Neutropenie (leichter Schweregrad), in diesem Fall konnte jedoch kein Zusammenhang mit der Anwendung von Azithromycin festgestellt werden.
• psychische Erscheinungen: gelegentlich werden Angstgefühle, Aggressivität, Nervosität und Unruhe beobachtet;
• Reaktionen des Nervensystems: In einigen Fällen treten Schläfrigkeit, Synkope, Kopfschmerzen und Schwindel auf, außerdem treten Krämpfe auf (es konnte festgestellt werden, dass auch andere Makrolide diese hervorrufen können) und es kommt zu einer Störung der Geruchs- und Geschmacksrezeptoren. Gelegentlich treten Schlaflosigkeit, Asthenie und Parästhesien auf;
• Hörstörungen: Es gibt seltene Berichte über Hörschäden bei der Anwendung von Makroliden. Einige Patienten, die Azithromycin einnahmen, entwickelten Hörstörungen – Tinnitus und Taubheit. Diese Fälle wurden hauptsächlich in experimentellen Tests beobachtet, bei denen das Medikament über einen längeren Zeitraum in hohen Dosen angewendet wurde. Vorhandene Verlaufsberichte bestätigen, dass diese Störungen oft behandelbar sind.
• Manifestationen des Herz-Kreislauf-Systems: Selten gab es Informationen über die Entwicklung von Herzklopfen sowie Arrhythmien aufgrund einer ventrikulären Tachykardie (es stellte sich heraus, dass auch andere Makrolide dies verursachen können). Selten gab es Berichte über eine Verlängerung des QT-Intervalls, einen Blutdruckabfall und Kammerflimmern;
• Reaktionen des Magen-Darm-Trakts: Häufig treten Durchfall, Erbrechen, Bauchkrämpfe oder Bauchschmerzen sowie Übelkeit auf. Seltener können Blähungen, weicher Stuhl, Anorexie, Verdauungsstörungen und Dyspepsie auftreten. Selten treten Pankreatitis und Verstopfung auf oder die Zungenfarbe verändert sich. Es gibt Informationen über das Auftreten einer pseudomembranösen Kolitis.
• Gallenblase und Leber: Gelegentlich kam es zu einer intrahepatischen Cholestase oder Hepatitis, und es wurden abnorme Leberfunktionstests beobachtet. In seltenen Fällen wurden Leberfunktionsstörungen (manchmal mit Todesfolge) und nekrotische Hepatitis beobachtet.
• Hautreaktionen: In einigen Fällen traten allergische Reaktionen auf, darunter Hautausschlag und Juckreiz. Gelegentlich traten Urtikaria, Quincke-Ödem und Photophobie auf. Es gibt Berichte über schwerwiegende Hauterscheinungen wie Erythema multiforme und Stevens-Johnson- oder Lyell-Syndrom.
• Funktionsstörungen der Muskeln und Knochen: manchmal traten Arthralgien auf;
• Erkrankungen der Harnwege und der Nieren: Gelegentlich wurden akutes Nierenversagen und tubulointerstitielle Nephritis beobachtet;
• Reaktionen der Fortpflanzungsorgane: In einigen Fällen trat eine Vaginitis auf;
• Allgemeine Erkrankungen: Gelegentlich traten Anaphylaxie (mit Schwellungen, die gelegentlich zum Tod führten) und Candidiasis auf.

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Überdosis

Typische Symptome einer Überdosierung sind: behandelbarer Hörverlust, schwerer Durchfall und Erbrechen mit Übelkeit.

Zur Beseitigung der Beschwerden ist die Einnahme von Aktivkohle und eine symptomatische Behandlung zur Unterstützung der Funktion lebenswichtiger Organe erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Azithromycin sollte in Kombination mit anderen Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern können, mit Vorsicht angewendet werden.

Bei der Untersuchung der Wirkung von Antazida auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Azithromycin zeigten sich bei gleichzeitiger Einnahme im Allgemeinen keine Veränderungen der Bioverfügbarkeit, jedoch eine Abnahme der maximalen Plasmawerte von Azithromycin (um 30 %). Daher ist es notwendig, Azithromycin mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach Einnahme von Antazida einzunehmen.

Bestimmte verwandte Makrolide beeinflussen den Metabolismus von Ciclosporin. Da klinische und pharmakokinetische Tests auf mögliche Wechselwirkungen bei der kombinierten Anwendung von Azithromycin und Ciclosporin nicht durchgeführt wurden, ist vor der Verordnung einer Kombinationstherapie mit diesen Wirkstoffen eine sorgfältige klinische Beurteilung erforderlich. Hält der Arzt eine solche Kombination für gerechtfertigt, ist eine sorgfältige regelmäßige Überwachung der Ciclosporin-Parameter erforderlich, um gegebenenfalls die Dosierung anzupassen.

Es gibt Informationen über eine erhöhte Blutungshäufigkeit bei kombinierter Verabreichung des Arzneimittels mit Warfarin oder oralen Cumarin-Antikoagulanzien. Aus diesem Grund ist es bei gleichzeitiger Einnahme solcher Arzneimittel notwendig, den PTT-Spiegel ständig zu überwachen.

Bei einigen Patienten wird die Entwicklung der Wirkung einiger Makrolide auf den Darmstoffwechsel der Substanz Digoxin beobachtet. Daher ist es bei der Kombination von Digoxin mit Azit notwendig, den Digoxinspiegel im Körper ständig zu überwachen, da sein Spiegel ansteigen kann.

Azithromycin hatte keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Theophyllin bei kombinierter Anwendung dieser Arzneimittel durch Freiwillige. Während der gleichzeitigen Verabreichung von Theophyllin mit anderen Makroliden stiegen die Serumwerte dieser Substanz manchmal an.

Die Kombination von Zidovudin (Einzeldosis 1000 mg) mit Azithromycin (Mehrfachdosen 600 oder 1200 mg) veränderte weder die Pharmakokinetik von Zidovudin im Plasma noch die Ausscheidung dieser Substanz oder ihrer Glucuronsäureabbauprodukte im Urin. Die Anwendung von Azithromycin führte jedoch zu einem Anstieg des phosphorylierten Zidovudinspiegels (ein arzneimittelaktives Abbauprodukt in mononukleären Zellen des peripheren Blutkreislaufs). Die medizinische Bedeutung dieser Information ist unbekannt.

Die kombinierte Verabreichung von Tagesdosen Azithromycin (1200 mg) mit Didanosin bei 6 Probanden führte zu keinen Veränderungen der pharmakokinetischen Eigenschaften des letzteren (im Vergleich zu Placebo).

Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels mit Rifabutin hatte keinen Einfluss auf die Plasmaspiegel dieser Arzneimittel. Gelegentlich trat bei einzelnen Patienten eine Neutropenie auf, deren Auftreten jedoch speziell mit der Anwendung von Rifabutin in Zusammenhang stand; ein Zusammenhang mit der gleichzeitigen Anwendung von Azithromycin konnte nicht festgestellt werden.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel muss an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte 25 °C nicht überschreiten.

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Haltbarkeit

Azit kann ab Herstellungsdatum der Tabletten 2 Jahre lang verwendet werden.

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