Asit

Asit ist ein antibakterielles systemisches Medikament. Enthält den Wirkstoff Azithromycin. Eingeschlossen in die Kategorie der Lincomycine, Streptogramine und Makrolid-Antibiotika.

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Hinweise Asita

Es wird zur Behandlung von Infektionskrankheiten verwendet, die von Azithromycin-empfindlichen Bakterien hervorgerufen werden:

• Erkrankungen der HNO-Organe (Sinusitis, Mittelohrentzündung sowie Tonsillitis oder bakterielle Pharyngitis);
• Pathologie im Atmungssystem (ambulant erworbene Pneumonie sowie bakterielle Bronchitis);
• infektiöse Prozesse in den Weichteilen und der Haut (Erysipel, wanderndes Erythem (das Anfangsstadium der Zeckenborreliose), sowie sekundäre Piodermatose und Impetigo);
• Geschlechtskrankheiten: Zervizitis oder Urethritis komplizierter oder unkomplizierter Art, hervorgerufen durch Chlamydia trachomatis.

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Freigabe Formular

Freisetzung in Tabletten: Volumen 250 mg - 6 Stück pro Blister. In der Packung befindet sich 1 Blisterplatte. Das Volumen von 500 mg - 3 Stück pro Blister. In der Einzelverpackung - 1 Blisterplatte.

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Pharmakodynamik

Azithromycin gehört zur Kategorie der Makrolide - Azalide, die eine große Bandbreite an antimikrobieller Wirkung aufweisen. Die Eigenschaften der Substanz Bindungsprozesse sind durch die Hemmung der bakteriellen Proteins (in diesem Fall mit der Synthese von ribosomalen Untereinheit S-50), sowie die Behinderung der Bewegung eines Peptids, das in Abwesenheit von Auswirkungen auf den Prozess-Polynucleotide binden kann.

Die Resistenz gegenüber Azithromycin ist sowohl erworben als auch angeboren. Volle Kreuzresistenz tritt bei Pneumokokken, β-hämolytische Streptokokken der Gruppe A fäkal Enterokokken und Staphylococcus aureus (hier schließen auch Methicillin-resistenter Staphylococcus aureus) - Erythromycin in Bezug auf Azithromycin und anderen Makrolid und Lincomycin.

Der Bereich der antimikrobiellen Aktivität der Wirkstoffkomponente umfasst:

• Gram-positive Aerobier: Methicillin-sensitiver Staphylococcus aureus, Penicillin-sensitiver Pneumococcus und Streptococcus pyogenic (aus Kategorie A);
• Gram-negative Aerobier: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophilus, Moraxella cataralis und Multiletpasteurella;
• Anaerobier: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella und Porphyromonas spp .;
• andere Mikroben: Chlamydia trachomatis.

Unter den Bakterien (Anaerobiern) besitzen inhärente Resistenz gegen das Bakterioid Fragigis.

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Pharmakokinetik

Bei der internen Verwendung von Arzneimitteln beträgt der Bioverfügbarkeitsindex etwa 37%. Der maximale Serumspiegel erreicht 2-3 Stunden nach der Einnahme der Tablette.

Nach Einnahme der Pille wird der Wirkstoff in allen Geweben und Organen verteilt. Pharmakokinetische Tests zeigten, dass der Azithromycin-Index in Geweben höher ist als sein analoger Plasmawert (um das 50-fache). Dies ist eine Bestätigung, dass das Medikament eine starke Synthese mit Geweben hat.

Plasma-Display-Proteinsynthese variiert innerhalb des Plasmaspiegel von der Substanz abhängig und kann bei 12% liegt (im Fall von Empfang von 0,5 ug / ml) bis 52% (im Fall der Verwendung von 0,05 g / ml) im Blutserum. Das Gleichgewichtsverteilungsvolumen (VVss) beträgt 31,1 l / kg.

Die Halbwertszeit aus dem Plasma entspricht vollständig der Halbwertszeit der Gewebe über einen Zeitraum von 2-4 Tagen.

Ungefähr 12% der Dosis von Azithromycin wird unverändert zusammen mit dem Urin während der folgenden 3 Tage ausgeschieden. Die höchsten Werte der unveränderten Substanz wurden innerhalb der Galle beobachtet. Zusätzlich wurden in der Galle 10 durch N-Prozesse gebildete Zerfallsprodukte sowie O-Demethylierung sowie Hydroxylierung von Aglycon- und Dezosaminringen gefunden. Außerdem wurde das Spaltungskonjugat gespalten.

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Verwenden Asita Sie während der Schwangerschaft

Azithromycin ist in der Lage, die Plazentaschranke zu passieren, aber es gab keine nachteilige Wirkung dieser Substanz auf den Fötus. Umfassende und sorgfältig kontrollierte Tests der Arzneimittelexposition gegenüber schwangeren Frauen wurden nicht durchgeführt. Daher wird empfohlen, AZIT ausschließlich in Fällen zu verwenden, in denen keine adäquate Alternative zu diesem Arzneimittel besteht.

Tests, die die Passage der Substanz in die Muttermilch bestimmen können, wurden nicht durchgeführt, daher ist die Anwendung von Azithromycin während der Laktation nur in Abwesenheit anderer ähnlicher Arzneimittel erforderlich.

Kontraindikationen

• Intoleranz der aktiven Komponente des Arzneimittels oder eines anderen seiner Bestandteile und anderer Makrolide;
• da theoretisch, wenn Izitiromycin mit Ergot-Derivaten kombiniert wird, sich Ergotismus entwickeln kann, können diese Medikamente nicht in Kombination verwendet werden;
• wenn die Leber nicht mangelhaft ist, wird das Medikament nicht verwendet, da die aktive Komponente von Azith den Metabolismus in der Leber passiert und mit der Galle ausgeschieden wird;
• Schenken Sie auch keine Medikamente in Form von Tabletten an Kinder unter 45 kg (in diesem Fall ist es besser, eine Suspension zu verwenden).

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Nebenwirkungen Asita

Die Einnahme von Tabletten kann folgende Nebenwirkungen haben:

• Lymph- und Blutflussreaktionen: gelegentlich tritt Thrombozytopenie auf. Klinische Tests allein lieferten Informationen über die Entwicklung von Perioden vorübergehender Neutropenie (leichter Schweregrad), aber es war in diesem Fall nicht möglich, einen Zusammenhang mit der Verwendung von Azithromycin zu finden;
• geistige Manifestationen: gelegentlich gibt es Gefühle der Angst, Aggressivität, Nervosität und Angst;
• Reaktion von der Nationalversammlung: In einigen Fällen, Benommenheit, Synkopen, Kopfschmerzen und Schwindel oder Schwindel zu entwickeln, und zusätzlich gibt es Krämpfe (in der Lage zu erkennen, dass sie in der Lage sind, zu provozieren und andere Makrolide), und es ist eine Erkrankung der Geruchs- und Geschmacksrezeptoren. Gelegentlich gibt es Schlaflosigkeit, Asthenie und Parästhesien;
• Störungen in der Arbeit der Hörorgane: gelegentlich erschienen Informationen über Gehörschäden bei der Verwendung von Makroliden. Einzelne Patienten, die Azithromycin verwendeten, entwickelten Hörstörungen - Ohrläuten, das Auftreten von Taubheit. Grundsätzlich wurden solche Fälle in experimentellen Tests aufgezeichnet, wenn das Medikament lange Zeit in hohen Dosen verwendet wurde. Bestehende Berichte über die medizinische Nachuntersuchung bestätigen, dass diese Verstöße oft heilbar sind;
• Manifestationen seitens des CAS: Gelegentlich gab es Informationen über die Entwicklung des Herzschlags, sowie Arrhythmien aufgrund ventrikulärer Tachykardie (es stellte sich heraus, dass es andere Makrolide verursachen kann). Selten wurde über eine Verlängerung des QT-Intervalls, eine Abnahme des Blutdruckpegels und auch über Kammerflimmern berichtet;
• Reaktionen des Verdauungstraktes: oft gibt es Durchfall, Erbrechen, Bauchkrämpfe oder Bauchschmerzen und Übelkeit. Selten können Blähungen, weicher Stuhl, Anorexie, Verdauungsstörungen und Dyspepsie auftreten. Gelegentlich kommt es zu Pankreatitis und Verstopfung oder zu einer Veränderung der Zungenform. Es gibt Hinweise auf das Auftreten einer pseudomembranösen Form von Colitis;
• Gallenblase und Leber: gelegentlich entwickelte sich eine intrahepatische Cholestase oder Hepatitis, und pathologische Werte wurden auch bei einer funktionellen Leberuntersuchung beobachtet. Selten gab es Leberfunktionsstörungen (manchmal mit Todesfolge) und Hepatitis vom nekrotischen Typ;
• Reaktionen der Haut: In einigen Fällen gab es Manifestationen von Allergien, darunter Hautausschlag und Juckreiz. Gelegentlich entwickelte Urtikaria, Ödem Quincke und Photophobie. Es gibt Informationen über die Entwicklung von schweren Hautmanifestationen - wie Erythema multiforme, sowie Stevens-Johnson oder Lyell-Syndrome;
• Störungen in der Arbeit von Muskeln und Knochen: manchmal kam Arthralgie auf;
• Störungen in der Arbeit der Harnröhre und Nieren: gelegentlich gab es eine akute Form von Nierenversagen und Tubulointerstitielle Nephritis;
• Reaktionen der Fortpflanzungsorgane: In einigen Fällen erschien Vaginitis;
• allgemeine Störungen: gelegentlich Anaphylaxie (mit Ödemen, die im Alleingang den Tod verursachten), und zusätzlich Candidiasis.

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Dosierung und Verabreichung

Tabletten sollten 1 Stunde vor den Mahlzeiten oder 2 Stunden nach dem Essen eingenommen werden. Ein solches Regime ist notwendig, weil eine kombinierte Einnahme von Azithromycin mit Nahrung zu einer Verletzung der Absorption der Substanz führt. Das Arzneimittel wird einmal täglich eingenommen - die Pille sollte ohne zu kauen geschluckt werden.

Für Erwachsene und Jugendliche mit einem Gewicht von mehr als 45 kg:

• zur Beseitigung von Infektionskrankheiten des Atmungssystems, der HNO-Organe und zusätzlich von Weichgewebe und Haut (mit Ausnahme von migrierendem Erythem): 500 mg einmal täglich über einen Zeitraum von 3 Tagen;
• zur Behandlung von wanderndem Erythem: Nehmen Sie das Arzneimittel einmal täglich über einen Zeitraum von 5 Tagen ein. In diesem Fall sollte 1 g am ersten Tag eingenommen werden, und in den folgenden Tagen sollte die Dosis auf 500 mg reduziert werden;
• STDs zu beseitigen: mit Zervizitis oder Urethritis unkompliziert Typ erfordert einmal 1 Gramm Medikamente zu nehmen.

Wenn eine der Techniken vergessen wurde, müssen Sie die Dosis so schnell wie möglich anwenden und dann die Tabletten im Abstand von 24 Stunden einnehmen.

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Überdosis

Zu den charakteristischen Manifestationen einer Überdosierung gehören eine behandelbare Schwerhörigkeit, schwerer Durchfall und Erbrechen mit Übelkeit.

Um die Störungen zu beseitigen, ist es notwendig, Aktivkohle zu verwenden und eine symptomatische Behandlung durchzuführen, um die Aktivität lebenswichtiger Organe zu unterstützen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Azithromycin wird mit Vorsicht in Kombination mit anderen Arzneimitteln angewendet, die das QT-Intervall verlängern können.

Während Forschung über die Auswirkungen von Antazida Medikamente auf die Pharmakokinetik von Azithromycin bei kombinierten Empfang ist in der Regel nicht, dass es eine Änderung in Bezug auf die Bioverfügbarkeit, aber es war eine Reduktion der Plasma-Spitzenwerte von Azithromycin (30%). Daher ist es erforderlich, Azithromycin mindestens 1 Stunde vor der Einnahme von Antazida oder 2 Stunden danach zu verwenden.

Bestimmte verwandte Makrolide beeinflussen die Stoffwechselvorgänge der Substanz Cyclosporin. Da klinische und pharmakokinetische Tests auf mögliche Wechselwirkungen mit der kombinierten Anwendung von Azithromycin und Ciclosporin nicht durchgeführt wurden, muss das klinische Bild vor der Ernennung einer Kombinationstherapie mit diesen Mitteln sorgfältig bewertet werden. Wenn der Arzt diese Kombination für gerechtfertigt hält, wäre eine sorgfältige regelmäßige Überwachung der Cyclosporinwerte erforderlich, um die Dosis nach Bedarf anzupassen.

Es gibt Hinweise auf erhöhte Blutungsraten im Fall der Begleitmedikation mit Warfarin oder orale Antikoagulantien Cumarinovogo Anzahl. Aus diesem Grund ist es während des gleichzeitigen Empfangens solcher Arzneimittel erforderlich, das Niveau des PTV ständig zu überwachen.

Bei einigen Patienten wurde die Entwicklung der Wirkung bestimmter Makrolide auf den Darmstoffwechsel von Digoxin beobachtet. Daher, wenn Digoxin mit Azith kombiniert wird, ist es erforderlich, Digoxin-Verdauung im Körper ständig zu überwachen, da sein Level zunehmen kann.

Azithromycin hatte keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Theophyllin im Falle der gleichzeitigen Anwendung dieser Medikamente durch Freiwillige. In der Zeit der gleichzeitigen Verabreichung von Theophyllin mit anderen Makroliden erhöhten sich manchmal die Serumwerte dieser Substanz.

Die Kombination aus Zidovudin (einzigen Empfang 1000 mg) mit Azithromycin (Mehrweg-Empfang 600 oder 1200 mg) nicht in der Pharmakokinetik von Zidovudin im Plasma zu einer Veränderung führen und zusätzlich die Ausscheidung der Substanz Glucuronsäure oder seine Abbauprodukte im Urin. Aber die Verwendung von Azithromycin führte zu erhöhten Konzentrationen von phosphoryliertem AZT (drug aktivem Zerfall innerhalb einkernigen peripheren Blutproduktes). Der medizinische Wert dieser Information ist nicht bekannt.

Die kombinierte Anwendung von Azithromycin (1200 mg) täglich mit Didanosin bei 6 Personen führte zu keiner Änderung der pharmakokinetischen Eigenschaften des letzteren (im Vergleich zu Placebo).

Die kombinierte Verwendung des Arzneimittels mit Rifabutin hatte keinen Einfluss auf die Indizes dieser Arzneimittel im Plasma. Einige Patienten entwickeln manchmal Neutropenie, aber ihr Auftreten ist mit der Verwendung von Rifabutin verbunden, und die Assoziation mit der kombinierten Verwendung von Azithromycin wurde nicht nachgewiesen.

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Lagerbedingungen

Bewahren Sie die Medizin an einem für Kinder unzugänglichen Ort auf. Das Temperaturniveau beträgt nicht mehr als 25 ° C.

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Haltbarkeit

Asit kann in dem Zeitraum von 2 Jahren ab dem Herstellungsdatum der Tabletten verwendet werden.

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