Cefoctam

Cefoctam ist ein Antibiotikum, ein Cephalosporin der zweiten Generation.

Hinweise Cefoctama

Es wird in den folgenden Situationen verwendet:

• Infektionen der Atemwege (Bronchitis oder Bronchiektasie infizierter Natur, Lungenabszess oder Lungenentzündung bakteriellen Ursprungs sowie Infektionen, die nach Operationen auftreten und die Organe des Brustbeins betreffen);
• infektiöse Läsionen der Nase oder des Rachens ( Tonsillitis, aber auch Sinusitis oder Pansinusitis, aber auch Pharyngitis);
• Infektionen der Harnwege (Zystitis oder Pyelonephritis oder asymptomatische Bakteriurie);
• Infektionen der Weichteile (im Zusammenhang mit Wunden sowie Erysipel oder Zellulitis);
• Erkrankungen der Gelenke oder Knochen (Osteomyelitis oder Arthritis septischer Natur);
• gynäkologische und geburtshilfliche Infektionen (Gonorrhoe oder Läsionen der Beckenorgane);
• andere Infektionskrankheiten (Meningitis oder Septikämie);
• Vorbeugung der Entwicklung von Komplikationen infektiöser Natur nach chirurgischen Eingriffen im thorakalen, vaskulären, gynäkologischen, abdominalen sowie proktologischen und orthopädischen Bereich.

Freigabe Formular

Der Arzneistoff wird in Form eines Lyophilisats zur Herstellung einer Injektionsflüssigkeit (0,75 oder 1,5 g pro Durchstechflasche) freigesetzt.

Pharmakodynamik

Das Medikament hat bakterizide Eigenschaften und stört auch die Bindungsprozesse bakterieller Zellmembranen. Das Medikament hat ein breites Wirkungsspektrum; es ist resistent gegen den Einfluss einer großen Anzahl von β-Lactamasen und wirkt daher auf viele Amoxicillin- oder Ampicillin-resistente Stämme.

Es ist gegen folgende Organismen wirksam:

• gramnegative Aerobier (Klebsiella zusammen mit Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae und Haemophilus influenzae (einschließlich gegen Ampicillin resistenter Stämme), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, Meningokokken, Moraxella catarrhalis zusammen mit Gonokokken (einschließlich Penicillinase produzierender Stämme) und Salmonellen);
• grampositive Aerobier (goldene oder epidermale Staphylokokken (einschließlich Stämme, die Penicillinase produzieren, mit Ausnahme von Methicillin-Stämmen), Pneumokokken, pyogene Streptokokken (und andere β-hämolysierende Streptokokken), Streptokokken des Subtyps B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (Kategorie Viridans) sowie Keuchhustenbazillen);
• Anaerobier;
• Kokken gramnegativer und grampositiver Natur (in dieser Liste Peptokokken und Peptostreptococcus-Arten);
• grampositive (einschließlich der meisten Clostridien) und -negative Mikroben (in dieser Kategorie Fusobakterien und Bacteroides) sowie Propionibakterien;
• andere Mikroben: Borrelia burgdorferi.

Folgende Bakterien sind gegen Cefuroxim resistent: Pseudomonaden zusammen mit Clostridium difficile sowie Campylobacter, Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Legionellen sowie Methicillin-resistente Stämme von Staphylococcus epidermidis oder Staphylococcus aureus.

Zu den ausgewählten mikrobiellen Stämmen, die gegenüber Cefuroxim nicht empfindlich sind, gehören Enterococcus faecalis und Proteus spp., Morgans Bazillus, Citrobacter, Enterobacter, Serratia und Bacteroides fragilis.

Pharmakokinetik

Bei einer Dosierung von 0,75 g werden die Cmax-Werte im Blutserum nach 30-45 Minuten festgestellt und betragen etwa 27 µg/ml. Nach einer intravenösen Injektion von 0,75 oder 1,5 g liegen die Spitzenwerte am Ende der Infusion bei 50 bzw. 100 µg/ml.

Die Syntheseraten mit Blutplasmaprotein liegen zwischen 33 und 50 %. Therapeutische Werte des Arzneimittels werden in der Synovialmembran, der Zerebrospinalflüssigkeit (bei entzündeten Hirnhäuten) und der Pleuraflüssigkeit sowie im Sputum, der Galle, dem Myokard mit Knochengewebe, der Unterhaut und der Epidermis beobachtet. Das Arzneimittel passiert die Plazenta und wird mit der Muttermilch ausgeschieden. Es ist auch zu berücksichtigen, dass es die Blut-Hirn-Schranke passiert, wenn der Patient eine Hirnhautentzündung hat.

Etwa 85–90 % der Substanz werden nach 24 Stunden unverändert über die Nieren ausgeschieden (50 % des Arzneimittels werden über die Nierentubuli ausgeschieden und weitere 50 % werden glomerulär filtriert).

Die Halbwertszeit nach intramuskulärer oder intravenöser Injektion beträgt etwa 70 Minuten (bei Neugeborenen kann sie um das 3- bis 5-fache verlängert sein).

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel muss intravenös oder intramuskulär verabreicht werden. Vor Beginn der Therapie muss die Möglichkeit einer Unverträglichkeit beim Patienten durch einen Hauttest ausgeschlossen werden.

Jugendliche über 12 Jahre oder mit einem Körpergewicht über 50 kg sowie Erwachsene sollten ebenfalls zwei- bis dreimal täglich 0,75 g des Arzneimittels erhalten. Bei schweren Infektionen oder unzureichender Wirksamkeit des Arzneimittels kann die Dosis auf viermal täglich 0,75 g erhöht werden.

Für Neugeborene (einschließlich Frühgeborene) ist eine Dosis von 30–100 mg/kg pro Tag erforderlich; diese muss auf mehrere Einzelgaben aufgeteilt werden.

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Verwenden Cefoctama Sie während der Schwangerschaft

Cefoctam kann die Plazenta passieren, seine Sicherheit bei der Anwendung während der Schwangerschaft ist jedoch kaum erforscht.

Der Wirkstoff des Arzneimittels geht in geringen Konzentrationen in die Muttermilch über, weshalb während der Therapie ein Abstillen erforderlich ist.

Kontraindikationen

Bei einer Unverträglichkeit gegenüber Cephalosporinen ist die Anwendung des Medikaments kontraindiziert (bei einer Überempfindlichkeit gegenüber Penicillinen besteht die Gefahr einer Kreuzreaktion).

Nebenwirkungen Cefoctama

Die Verwendung des Therapeutikums kann das Auftreten der folgenden Nebenwirkungen hervorrufen:

• Läsionen infektiöser Natur: Mykosen im Genitalbereich, Pilzinfektionen sekundären Typs sowie Infektionen, die durch die Aktivität resistenter Bakterien verursacht werden;
• Erkrankungen des Lymph- und Blutsystems: Thrombozytopenie, Leukopenie oder Granulozytopenie, hämolytische Anämie, Eosinophilie, erhöhte PT-Werte, erhöhte Kreatininwerte, Agranulozytose und Gerinnungsstörungen;
• Probleme mit der Verdauungsfunktion: Stomatitis, Gallenwegsobstruktion, Durchfall, Pankreatitis, Übelkeit und Glossitis. In seltenen Fällen tritt eine pseudomembranöse Enterokolitis auf;
• Symptome des hepatobiliären Systems: heilbare Cholelithiasis, Ablagerungen von Ca-Salzen in der Gallenblase sowie ein Anstieg der Leberenzyme (ALT, AST oder ALP) im Blut;
• Läsionen des Unterhautgewebes oder der Epidermis: Urtikaria, allergische Dermatitis, Juckreiz, Exanthem, TEN, Ausschlag, Schwellung oder Erythema multiforme;
• Harnfunktionsstörungen: Nierenversagen, Oligurie, Bildung von Nierensteinen, Glukosurie und Hämaturie;
• systemische Erkrankungen: Venenentzündung, Fieber, Schüttelfrost, Kopfschmerzen, anaphylaktoide oder anaphylaktische Symptome und Schwindel;
• Veränderungen der Labortestergebnisse: falsch positives Ergebnis beim Coombs-Test oder bei Tests auf Glukosurie oder Galaktosämie.

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Überdosis

Bei einer Vergiftung mit diesem Mittel können Symptome einer Hirnreizung bis hin zu Krämpfen auftreten.

Zur Beseitigung der Störung werden Hämodialyse- oder Peritonealdialyseverfahren sowie die notwendigen symptomatischen Maßnahmen durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Arzneimittel, die die Thrombozytenaggregation schwächen (einschließlich Salicylate mit NSAIDs und Sulfinpyrazon), hemmen in Kombination mit Cefuroxim die Darmflora und verhindern die Bindung von Vitamin K. Dadurch steigt die Wahrscheinlichkeit von Blutungen.

Antikoagulanzien verstärken die gerinnungshemmende Wirkung, wodurch auch das Blutungsrisiko steigt.

Diuretika und potenziell nephrotoxische Antibiotika (z. B. Aminoglykoside) können nephrotoxische Wirkungen haben. Die Kombination mit Aminoglykosiden führt zur Abhängigkeit, und manchmal entwickelt sich ein Synergismus.

Probenecid schwächt die sekretorische Aktivität der Tubuli und verringert die Clearance von Cefuroxim in den Nieren, wodurch dessen Serumspiegel ansteigt.

Bei der Kombination von Medikamenten mit oralen Kontrazeptiva wird die Darmflora unterdrückt, wodurch die Rückresorption von Östrogenen im Darm geschwächt wird, was zu einer Verringerung der therapeutischen Wirksamkeit von Kontrazeptiva führt.

Während der Therapie mit Cefuroxim wird empfohlen, den Blut- und Plasmazuckerspiegel mittels der Hexosekinase- oder Glucoseoxidase-Methode zu bestimmen.

Cefuroxim hat keinen Einfluss auf die Ergebnisse von Enzymmethoden zur Bestimmung des Vorhandenseins einer Glukosurie.

Cefuroxim hat einen geringen Einfluss auf Kupferreduktionstests (Fehling, Benedict oder Clinistest). Seine Wirkung führt nicht zur Entwicklung einer falsch-positiven Reaktion, die bei einigen anderen Cephalosporinen beobachtet wird.

Das Medikament beeinflusst die Ergebnisse von Kreatinintests, die mit alkalischem Pikrat durchgeführt werden, nicht.

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Lagerbedingungen

Cefoctam muss bei Temperaturen zwischen 15 und 25 °C aufbewahrt werden.

Haltbarkeit

Cefoctam kann innerhalb von 24 Monaten ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Abitsef, Cefur, Aksef, Spizef, Biofuroxim mit Mikrex sowie Zinacef, Cefumax, Yokel mit Cefunort, Kimacef mit Furocef sowie Enfexia und Cefurox mit Cefutil.

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