Chloe

Chloe ist ein Antiandrogen-Medikament.

Hinweise Chloe

Es wird verwendet, um Androgenpathologien bei Frauen zu beseitigen:

• Akne, insbesondere ausgeprägter Natur, sowie solche, die mit der Entwicklung von Entzündungsprozessen oder Seborrhoe sowie der Bildung von Knötchen (papulös-pustulöse oder nodulär-zystische Akne) einhergehen;
• androgenetische Alopezie;
• leichter Hirsutismus.

Es kann auch als Verhütungsmittel verwendet werden (die Verwendung des Arzneimittels ausschließlich als Verhütungsmittel ist jedoch verboten; es wird nur zur Behandlung androgener Zustände bei Frauen verschrieben).

Freigabe Formular

Erhältlich in Tablettenform, 21 oder 7 Stück (Placebotabletten) pro Blisterpackung. In der Verpackung befinden sich 1 oder 3 Blisterplatten.

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Pharmakodynamik

Cyproteronacetat ist der Wirkstoff des Arzneimittels. Es verlangsamt die Wirkung der vom weiblichen Körper produzierten Androgene. Das Medikament ermöglicht die Behandlung von Erkrankungen, die durch die Bindung von Androgenen oder durch Überempfindlichkeit gegen diese Hormone verursacht werden.

Während der Anwendung von Chloe verlangsamt sich die erhöhte Aktivität der Talgdrüsen, die wichtige Faktoren bei der Entstehung von Seborrhoe und Akne sind. Dank des Medikaments verschwinden bestehende Hautausschläge innerhalb von 3-4 Monaten. Die erhöhte Fettigkeit von Haar und Haut nimmt schneller ab. Haarausfall, der häufig bei Seborrhoe auftritt, nimmt in der Regel ab oder verschwindet ganz.

Die Therapie wird Frauen im gebärfähigen Alter verschrieben, die an mäßigem Hirsutismus leiden (insbesondere leicht erhöhte Gesichtsbehaarung). Das Ergebnis wird jedoch erst nach einigen Monaten der Therapie sichtbar.

Neben der antiandrogenen Wirkung weist der Wirkstoff ausgeprägte gestagene Eigenschaften auf. Dieser Umstand kann Zyklusstörungen hervorrufen. Dies kann durch die Kombination der Substanz mit Ethinylestradiol (diese Kombination wird bei Chloe beobachtet) vermieden werden. Diese Kombination ist sehr wirksam, vorausgesetzt, das Medikament wird zyklisch und unter vollständiger Einhaltung der Anweisungen angewendet.

Die kontrazeptive Wirkung des Medikaments beruht auf der kombinierten Wirkung verschiedener Faktoren, von denen die Unterdrückung des Eisprungs sowie Veränderungen der zervikalen Sekretion die wichtigsten sind. Neben der Schwangerschaftsverhütung bietet die Kombination von Östrogen/Gestagen im Vergleich zum Antiandrogen weitere Vorteile, die bei der Entscheidung für oder gegen diese Verhütungsmethode hilfreich sein können. Das Medikament trägt zu einem regelmäßigeren Zyklus bei, lindert Menstruationsschmerzen und Blutungen. Dies trägt auch dazu bei, das Auftreten von Eisenmangelanämie zu reduzieren.

Es gibt Hinweise darauf, dass die Anwendung kombinierter oraler Kontrazeptiva in hohen Dosen (0,05 mg Ethinylestradiol) die Wahrscheinlichkeit von Eierstockzysten sowie Entzündungen der Beckenorgane, Eileiterschwangerschaften und gutartigen Neubildungen der Brustdrüsen verringerte. Ein ähnlicher Effekt bei der Anwendung niedrigerer Dosen des Arzneimittels muss noch bestätigt werden.

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Pharmakokinetik

Cyproteronacetat.

Bei innerer Einnahme wird die Substanz schnell und vollständig resorbiert. Im Serum wird der Spitzenwert etwa 1,6 Stunden nach der Verabreichung beobachtet und beträgt 15 ng/ml. Die Bioverfügbarkeit beträgt 88 %.

Die Substanz wird fast vollständig ausschließlich mit Plasmaalbumin synthetisiert. Etwa 3,5–4 % der gesamten Serumkomponente liegen in freier Form vor. Ethinylestradiol führt zu einem Anstieg des Globulinspiegels, wird mit Sexualhormonen synthetisiert, beeinflusst jedoch nicht die Proteinbindung von Cyproteronacetat. Das Verteilungsvolumen der Komponente beträgt 986 ± 437 l.

Cyproteronacetat wird fast vollständig metabolisiert. Das Hauptabbauprodukt im Plasma ist 15β-OH-CPA, das unter Beteiligung des Enzyms CYP3A4 des Hämoproteins P450 gebildet wird. Die Serumclearance der Substanz beträgt 3,6 ml/Minute/kg.

Der Serumspiegel von Cyproteronacetat sinkt in zwei Eliminationsperioden, wobei die Halbwertszeit der Substanz 0,8 Stunden und 2,3–3,3 Tage beträgt. Die Substanz wird teilweise unverändert ausgeschieden. Die Zerfallsprodukte werden im Verhältnis 2:1 mit Galle und Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit der Zerfallsprodukte beträgt etwa 1,8 Tage.

Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Cyproteronacetat ändern sich unter dem Einfluss der Sexualhormon-synthetisierenden Globulin-Indizes nicht. Bei täglicher Verabreichung des Arzneimittels erhöht sich sein Index um etwa das 2,5-fache und erreicht in der 2. Phase des Behandlungszyklus Stabilität.

Ethinylestradiol.

Bei oraler Einnahme wird Ethinylestradiol vollständig und schnell resorbiert. Die maximalen Serumspiegel werden nach 1,6 Stunden beobachtet und liegen bei ca. 71 pg/ml. Während der Resorption und der ersten Leberpassage wird die Substanz metabolisiert, was zu einer durchschnittlichen Gesamtbioverfügbarkeit von ca. 45 % mit erheblicher individueller Variabilität (zwischen 20 und 65 %) führt.

Ethinylestradiol wird recht aktiv, aber auch sehr spezifisch mit Serumalbumin (98 %) synthetisiert und stimuliert zudem einen Anstieg der Serumspiegel des sexualhormonsynthetisierenden Globulins. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 2,8–8,6 l/kg.

Die Substanz unterliegt einer allgemeinen Konjugation in der Dünndarmwand und auch in der Leber. Der Stoffwechsel erfolgt hauptsächlich durch aromatische Hydroxylierung, es werden jedoch zahlreiche verschiedene methylierte und hydroxylierte Abbauprodukte gebunden, die frei oder mit Schwefelsäure und Glucuronsäure konjugiert sind. Der metabolische Clearance-Koeffizient beträgt 2,3–7 ml/min/kg.

Der Ethinylestradiolspiegel sinkt in zwei Halbwertszeiten von etwa 10–20 Stunden. Es erfolgt keine Ausscheidung unveränderter Substanz, die Zerfallsprodukte werden im Verhältnis 6:4 über Galle und Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit der Zerfallsprodukte beträgt etwa einen Tag.

Stabile Werte werden in der 2. Phase des Behandlungszyklus erreicht. Die Serumwerte liegen 60 % über der Einzeldosis.

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Dosierung und Verabreichung

Um das gewünschte Ergebnis zu erzielen und eine empfängnisverhütende Wirkung zu erzielen, muss das Arzneimittel regelmäßig eingenommen werden. Während der Behandlung ist es notwendig, die Einnahme anderer hormoneller Medikamente zu beenden.

Das Einnahmeschema von Chloe ähnelt dem der meisten kombinierten oralen Kontrazeptiva. Die Tabletten sollten mindestens drei bis vier Menstruationszyklen lang eingenommen werden, nachdem die Krankheitssymptome abgeklungen sind. Bei erneutem Auftreten der Symptome kann die Therapie einige Wochen oder Monate nach Abschluss der ersten Behandlung wiederholt werden. Bei unregelmäßiger Einnahme des Medikaments können Zwischenblutungen auftreten und die empfängnisverhütenden und medizinischen Eigenschaften können nachlassen.

Die Tabletten werden täglich, immer etwa zur gleichen Zeit, eingenommen. Bei Bedarf können sie mit Wasser abgespült werden. Die Dosis beträgt 1 Tablette pro Tag, die Behandlungsdauer 28 Tage. Nach einer 7-tägigen Einnahmepause von Placebotabletten, in der die Blutung aufgrund des Arzneimittelentzugs etwa 2–3 Tage nach der letzten Einnahme des Wirkstoffs beginnt, ist es notwendig, mit einer neuen Packung zu beginnen. Nach Beginn der Einnahme einer neuen Packung kann es zu weiteren Blutungen kommen.

Die Dauer des Kurses hängt von der Schwere der Erkrankung ab. Normalerweise dauert es mehrere Monate.

Es wird empfohlen, die Einnahme des Arzneimittels nach 3–4 Zyklen zu beenden, nachdem die Krankheitssymptome vollständig verschwunden sind.

Obwohl Chloe auch eine empfängnisverhütende Wirkung hat, können Sie die Pille nicht weiterhin ausschließlich zur Empfängnisverhütung verwenden.

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Verwenden Chloe Sie während der Schwangerschaft

Schwangere Frauen dürfen Chloe nicht einnehmen. Tritt während der Behandlung eine Schwangerschaft ein, muss das Medikament sofort abgesetzt werden.

Die Tabletten sollten während der Stillzeit nicht eingenommen werden. Cyproteronacetat dringt in die Muttermilch ein und wird dadurch auf das Kind übertragen (etwa 0,2 % der von der Mutter eingenommenen Dosis – etwa 1 µg/kg). Während der Stillzeit können etwa 0,02 % der von der Mutter eingenommenen Tagesdosis Ethinylestradiol über die Milch auf das Kind übertragen werden.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• Unverträglichkeit gegenüber den Wirkstoffen des Arzneimittels oder seinen Hilfsstoffen;
• Vorgeschichte arterieller oder venöser thrombotischer/thromboembolischer Erkrankungen (wie z. B. TVT, Herzinfarkt und Lungenembolie) oder Schlaganfall;
• Vorgeschichte prodromaler Anzeichen einer Thrombose (z. B. Angina Pectoris oder vorübergehender Schlaganfall);
• Migräneattacken in der Vorgeschichte, begleitet von fokalen neurologischen Manifestationen;
• Diabetes mellitus, bei dem Gefäßschäden beobachtet werden;
• das Vorhandensein mehrerer oder schwerwiegender Faktoren, die zur Entwicklung einer arteriellen oder venösen Thrombose führen können;
• eine Pankreatitis in der Vorgeschichte, die sich vor dem Hintergrund einer schweren Hypertriglyceridämie entwickelt;
• schwere funktionelle Lebererkrankungen in der Vorgeschichte (bis sich die Leberfunktion wieder normalisiert);
• Vorgeschichte von Lebertumoren (bösartig oder gutartig);
• Verdacht auf bösartige Neubildungen (z. B. in den Brustdrüsen oder Geschlechtsorganen), die von Sexualhormonen abhängig sind;
• vaginale Blutungen unbekannter Herkunft;
• Das Medikament wird Männern nicht verschrieben.

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Nebenwirkungen Chloe

Die Anwendung des Arzneimittels kann folgende Nebenwirkungen hervorrufen:

• Forschungsindikationen: Veränderung des Körpergewichtsindex;
• Manifestationen des Nervensystems: Häufig treten Kopfschmerzen auf, gelegentlich kommt es zu Migräneanfällen;
• Sehorgane: Gelegentlich kann eine Überempfindlichkeit gegenüber Kontaktlinsen auftreten;
• Magen-Darm-Beschwerden: Bauchschmerzen und Übelkeit treten häufig auf; selten können Durchfall und Erbrechen auftreten. Auch andere Verdauungsstörungen sind möglich.
• Unterhaut und Integument: Es können verschiedene Hautreaktionen auftreten (wie Erythema nodosum oder Erythema multiforme sowie Ausschläge);
• Stoffwechselstörungen: gelegentlich ist eine Flüssigkeitsretention möglich;
• Immunmanifestationen: Überempfindlichkeit wird selten beobachtet;
• Brustdrüsen und Geschlechtsorgane: Häufig treten Schmerzen in den Brustdrüsen sowie deren Spannung auf; seltener ist ihre Vergrößerung möglich; Ausfluss aus der Brust oder der Vagina tritt sehr selten auf;
• Psychische Störungen: Stimmungsschwankungen und depressive Verstimmungen kommen häufig vor, gelegentlich kann es auch zu Störungen des sexuellen Verlangens kommen.

Bei Patienten mit einer erblichen Form des Quincke-Ödems können externe Östrogene die Manifestationen der Krankheit verstärken oder ihr Auftreten verursachen.

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Überdosis

Es gibt keine Informationen über die Entwicklung negativer Manifestationen aufgrund einer Überdosierung. Anzeichen sind Erbrechen mit Übelkeit; bei jungen Mädchen treten leichte Blutungen aus der Vagina auf.

Das Arzneimittel hat kein Gegenmittel; die Therapie erfolgt symptomatisch.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Wechselwirkungen von östrogen-/gestagenhaltigen Arzneimitteln mit anderen Arzneimitteln können zu einer verminderten kontrazeptiven Wirksamkeit oder zu Durchbruchblutungen führen. Wichtige Informationen zu Wechselwirkungen finden Sie weiter unten.

Stoffwechselprozesse in der Leber: mögliche Wechselwirkung mit Arzneimitteln, die mikrosomale Enzyme induzieren und den Reinigungskoeffizienten von Sexualhormonen erhöhen. Dazu gehören Barbiturate und Rifampicin mit Primidon, Phenytoin und Carbamazepin, möglicherweise auch Topiramat mit Griseofulvin sowie Oxcarbazepin mit Felbamat und Johanniskraut-haltigen Produkten.

Darüber hinaus gibt es Informationen, dass Medikamente, die die HIV-Protease hemmen (wie Ritonavir), und damit einhergehend NRTIs (zum Beispiel Nevirapin) oder Kombinationen dieser Medikamente den Leberstoffwechsel beeinflussen können.

Portal-biliäre Zirkulation. Nach den Ergebnissen einzelner klinischer Tests kann festgestellt werden, dass der Prozess der portal-biliären Zirkulation von Östrogenen durch die Verwendung bestimmter Antibiotika (derjenigen, die die Indikatoren von Ethinylestradiol reduzieren können: Tetracycline und Penicilline) verringert werden kann.

Bei Einnahme eines der oben genannten Arzneimittel sollte eine Frau während der Behandlung zusätzlich zu Chloe eine Barrieremethode (oder eine andere) anwenden. Bei der Anwendung von mikrosomalen Enzyminduktoren ist die Anwendung einer Barrieremethode während der gesamten Behandlungsdauer mit dem entsprechenden Arzneimittel und dann für weitere 28 Tage nach dessen Absetzen erforderlich. Bei der Anwendung eines Antibiotikums (außer Griseofulvin mit Rifampicin) sollte in der ersten Woche nach Absetzen des Arzneimittels eine Barrieremethode angewendet werden. In einer Situation, in der weiterhin eine Barrieremethode angewendet wird und die Packung Chloe-Tabletten bereits aufgebraucht ist, können Sie ohne das übliche Intervall mit der Einnahme des Arzneimittels aus einer neuen Packung beginnen.

Die orale Kontrazeption kann den Stoffwechsel anderer Arzneimittel beeinflussen. In diesem Fall können die Plasma- und Gewebeindizes der Wirkstoffkomponenten ansteigen (bei Ciclosporin) oder abnehmen (bei Lamotrigetin).

Auswirkungen auf Labortestdaten. Die Einnahme von Chloe und ähnlichen Medikamenten kann die Daten einiger Labortests beeinflussen. Dazu gehören biochemische Merkmale der Leberfunktion sowie die Funktion der Nebennieren, Nieren und Schilddrüse. Darüber hinaus wird der Plasmaspiegel des Proteins (Trägerprotein) – synthetisierendes Kortikosteroidglobulin – beeinflusst. Hinzu kommen Lipid-/Lipoproteinfraktionen, Merkmale der Fibrinolyse mit Gerinnung sowie der Kohlenhydratstoffwechsel. Oftmals überschreiten solche Veränderungen nicht die zulässige Norm.

Lagerbedingungen

Die Tabletten müssen außerhalb der Reichweite von Kleinkindern aufbewahrt werden. Die maximale Temperatur beträgt 25 °C.

Haltbarkeit

Chloe ist für die Anwendung innerhalb von 3 Jahren ab dem Datum der Veröffentlichung des Arzneimittels geeignet.