Chlorpromazin

Chlorpromazin hat antiemetische und beruhigende Eigenschaften. Es ist ein Neuroleptikum.

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Hinweise Chlorpromazin

Es wird in folgenden Fällen verwendet:

• Zustände der Paranoia (akute oder chronische Stadien);
• halluzinatorische Zustände;
• Schizophrenie, vor deren Hintergrund eine Erregung psychomotorischer Natur besteht;
• manische Form der Erregung;
• epileptische Anfälle, begleitet von psychotischen Störungen;
• Depression aufgeregter Natur;
• Status epilepticus;
• Psychose aufgrund übermäßigen Alkoholkonsums;
• erhöhter Muskeltonus;
• Vorhandensein eines Schmerzsyndroms;
• ständige Schlaflosigkeit;
• juckende Dermatosen (wie Ekzeme oder Neurodermitis);
• Verstärkung der Wirkung der Anästhesie.

Als Medikament gegen Erbrechen wird es bei Palemikose, Toxikose bei Schwangeren und auch während der Strahlentherapie eingesetzt.

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Freigabe Formular

Es wird in Form einer Injektionslösung sowie in Dragees und Tabletten hergestellt.

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Pharmakodynamik

Chlorpromazin ist ein Antipsychotikum aus der Phenothiazin-Kategorie und gehört zur 1. Generation der Neuroleptika. Die neuroleptische Wirkung entsteht durch die Blockade von Dopaminleitern in einzelnen Gehirnstrukturen. Durch ihre Blockade erhöht sich die Prolaktinproduktion der Hypophyse. Das Medikament blockiert außerdem α-adrenerge Rezeptoren, was zu einer beruhigenden Wirkung führt.

Die zentrale antiemetische Wirkung entsteht durch die Blockade der D2-Leiter in einem bestimmten Kleinhirnbereich, die periphere durch die Blockade des Vagusnervs. Die antiemetische Wirkung des Arzneimittels ist auf seine antihistaminischen, sedativen und cholinolytischen Eigenschaften zurückzuführen.

Die antipsychotische Wirkung des Arzneimittels manifestiert sich in der Beseitigung von Halluzinationen und Wahnvorstellungen, der Verringerung von Anspannung, Angstgefühlen, Sorgen und Furcht sowie der Beendigung psychomotorischer Unruhe. Es hat eine sehr schnelle beruhigende Wirkung, weshalb es zur Behandlung akuter Psychosen eingesetzt wird. Die Anwendung bei Depressionen ist verboten.

Es hat außerdem hypothermische, schockhemmende, Schluckauf- und antiarrhythmische Wirkungen sowie eine moderate extrapyramidale Wirkung.

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Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme wird das Medikament schnell, jedoch nicht vollständig resorbiert. Spitzenwerte werden nach 3-4 Stunden erreicht.

Es gibt auch einen First-Pass-Effekt, was bedeutet, dass bei oraler Einnahme der Blutspiegel des Arzneimittels niedriger ist als bei parenteraler Verabreichung des Arzneimittels.

Stoffwechselprozesse finden in der Leber statt und bilden Abbauprodukte (in aktiver und inaktiver Form). Die Proteinsynthese im Plasma beträgt 95–98 %. Das Medikament passiert die Blut-Hirn-Schranke (BHS), und seine Werte im Gehirn sind stets höher als im Blut. Es besteht kein direkter Zusammenhang zwischen den Werten des Wirkstoffs und seinen Stoffwechselprodukten im Plasma sowie der Arzneimittelwirkung.

Die Halbwertszeit beträgt über 30 Stunden. Stoffwechselprodukte werden über die Galle und den Urin ausgeschieden.

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Dosierung und Verabreichung

Die Wahl der Darreichungsform zur Therapie (parenterale oder orale Anwendung) richtet sich nach dem Krankheitsbild.

Erwachsene benötigen eine Dosis von 25–50 mg (oder 1–2 ml) für Injektionen und intravenöse Verabreichung. Bei Bedarf kann der Vorgang im Abstand von 3–12 Stunden wiederholt werden. Bei intramuskulärer Verabreichung muss die Substanz in einer 0,9%igen Natriumchloridlösung (2 ml) verdünnt werden. Für intravenöse Injektionen wird das Arzneimittel in 20 ml des Arzneimittels verdünnt. In einem Eingriff können einem Erwachsenen nicht mehr als 150 mg (intramuskulär) und 100 mg (intravenös) verabreicht werden.

Wenn der Patient vor der Operation Angst verspürt, erhält er 0,5–1 ml des Arzneimittels intramuskulär (2 Stunden vor dem Eingriff).

Bei Kindern betragen die Einzeldosen zur intravenösen oder intramuskulären Verabreichung 250–500 µg/kg.

Bei oraler Einnahme beträgt die Anfangsdosis für Erwachsene 25–100 mg/Tag. Die Einnahme erfolgt auf einmal oder aufgeteilt auf vier Dosen. Bei Bedarf kann die Dosierung auf 0,7–1 g/Tag erhöht werden. In Einzelfällen kann die Dosis auf 1,2–1,5 g/Tag erhöht werden. Ein Erwachsener darf nicht mehr als 0,3 g des Arzneimittels pro Dosis und maximal 1,5 g pro Tag einnehmen.

Es muss auch daran erinnert werden, dass während eines langfristigen Therapieverlaufs die PT-Indikatoren ständig überwacht und die Blutzusammensetzung kontrolliert werden müssen.

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Verwenden Chlorpromazin Sie während der Schwangerschaft

Chlorpromazin sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• das Vorhandensein einer Unverträglichkeit gegenüber dem Arzneimittel;
• schweres Nieren-/Leberversagen;
• Komazustand;
• Hirnverletzungen (im akuten Stadium);
• Schlaganfälle;
• ausgeprägte Unterdrückung hämatopoetischer Prozesse;
• Hypothyreose;
• Herzinsuffizienz in dekompensierter Form (vor dem Hintergrund von Herzfehlern);
• thromboembolisches Syndrom;
• schwere Bronchiektasien;
• Engwinkelglaukom;
• Urolithiasis und Cholelithiasis;
• ulzerative Läsionen im Magen-Darm-Trakt im akuten Stadium;
• Stillzeit;
• Säuglinge bis 1 Jahr.

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Nebenwirkungen Chlorpromazin

Die Einnahme von Medikamenten kann folgende Nebenwirkungen hervorrufen:

• extrapyramidale Störungen, Angst und Unruhe, Probleme mit der Wärmeregulierung, Schüttellähmung. Gelegentlich treten Krämpfe auf;
• Entwicklung einer Tachykardie sowie ein Abfall der Blutdruckwerte (bei intravenösen Injektionen von Medikamenten);
• Manifestationen von Dyspepsie (bei oraler Einnahme);
• Entwicklung einer Agranulozytose oder Leukopenie;
• Harnverhalt;
• Gynäkomastie oder Impotenz sowie Menstruationsunregelmäßigkeiten und Gewichtszunahme;
• Entwicklung von Erythem oder Dermatitis, Auftreten von Juckreiz, Hautausschlägen und Hautpigmentierung.

Bei längerer Anwendung des Arzneimittels kann es zu Ablagerungen der Substanz im Bereich der Linse und der Hornhaut kommen, was deren Alterungsprozesse beschleunigt. Nach intramuskulärer Verabreichung des Arzneimittels bilden sich manchmal Infiltrate, und nach intravenösen Injektionen tritt eine Phlebitis auf.

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Überdosis

Bei einer Vergiftung mit Chlorpromazin kommt es zu einem anhaltenden Blutdruckabfall, der Entwicklung einer toxischen Form der Hepatitis, einem neuroleptischen Syndrom sowie Hypothermie.

Zur Beseitigung der Störungen werden symptomatische Verfahren verordnet.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es ist verboten, die Lösung mit anderen Medikamenten in derselben Spritze zu mischen.

Die orale Verabreichung von Chlorpromazin zusammen mit Arzneimitteln, die das zentrale Nervensystem unterdrücken (Opiate, Ethylalkohol, Antikonvulsiva, Barbiturate und andere Schlaftabletten), kann deren unterdrückende Wirkung verstärken und zu einer Depression der Atemaktivität führen.

Das Medikament verringert die Wirksamkeit von Amphetaminen, Guanethidin sowie Ephedrin und Clonidin.

Eine Langzeitanwendung in Kombination mit Schmerzmitteln ist verboten.

Das Arzneimittel hemmt die Wirkung von Levodopa und kann extrapyramidale Manifestationen verstärken.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Cholinesterasehemmern tritt Muskelschwäche auf. Die Kombination mit Amitriptylin kann Dyskinesien im Magen-Darm-Trakt verursachen.

Die Kombination mit Diazoxid verursacht eine ausgeprägte Hyperglykämie und mit Zopiclon eine Verstärkung der sedierenden Wirkung.

Die kombinierte Anwendung mit Antazida stört die Aufnahme des Arzneimittels aus dem Magen-Darm-Trakt und senkt zudem den Wirkstoffspiegel im Blut. Die Anwendung mit Cimetidin senkt zudem den Chlorpromazinspiegel im Blut.

Die Kombination des Arzneimittels mit Morphin führt zur Entwicklung von Myoklonien. Die Kombination mit Lithiumcarbonat verstärkt die neurotoxischen Eigenschaften des Arzneimittels und führt zur Entwicklung ausgeprägter extrapyramidaler Symptome.

Die gleichzeitige Anwendung mit Trazodon senkt den Blutdruck, und die Kombination mit Propranolol erhöht die Werte beider Arzneimittel. Die Kombination mit Trifluoperazin führt zur Entwicklung einer schweren Hyperpyrexie und mit Phenytoin verändert sich dessen Blutwert.

Die Kombination mit Fluoxetin erhöht die Wahrscheinlichkeit extrapyramidaler Störungen, und die gleichzeitige Anwendung mit Sulfadoxin oder Chloroquin erhöht das Risiko der Entwicklung toxischer Wirkungen von Chlorpromazin.

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Lagerbedingungen

Chlorpromazin muss bei Temperaturen von nicht mehr als 25 °C aufbewahrt werden.

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Haltbarkeit

Die Anwendung von Chlorpromazin ist ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels 2 Jahre lang zulässig.

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Bewertungen

Chlorpromazin erhält recht gegensätzliche Kritiken. Viele halten das Medikament für wirksam in der beruhigenden Wirkung, gleichzeitig aber für eher schwach in der antipsychotischen Wirkung. Dies ist nicht verwunderlich, da Fluphenazin und Trifluoperazin aus der gleichen Wirkstoffkategorie (Phenothiazine) in ihrer neuroleptischen Wirkung 20-mal stärker sind als Chlorpromazin, gleichzeitig aber ihre beruhigenden Eigenschaften deutlich schwächer sind als die dieses Medikaments.

Aus diesem Grund wird das Medikament zur Notfallversorgung empfohlen – zur Linderung akuter Erregungen emotionaler und psychomotorischer Natur.