Diazepam

Diazepam ist ein Arzneimittel aus der Gruppe der Benzodiazepine und wird in der Medizin häufig als Antiepileptikum, Beruhigungsmittel, Muskelrelaxans und Anxiolytikum (angstlösendes Mittel) eingesetzt.

Zu den wichtigsten medizinischen Anwendungsgebieten von Diazepam gehören:

1. Antiepileptika: Diazepam wird häufig verwendet, um epileptische Anfälle zu stoppen, einschließlich des Status epilepticus, einem schweren und lang anhaltenden Anfall.
2. Sedierung vor Eingriffen: Das Medikament kann zur Sedierung vor chirurgischen Eingriffen, Endoskopien, Diagnoseverfahren und anderen medizinischen Interventionen verwendet werden.
3. Muskelentspannung: Diazepam kann zur Linderung von Muskelkrämpfen und Verspannungen bei einer Vielzahl von Beschwerden wie spastischen Zuständen, Muskelkrämpfen und Muskelspannungssyndromen eingesetzt werden.
4. Behandlung von Angstzuständen: Diazepam ist eines der Medikamente, die zur Verringerung von Angstzuständen und zur Linderung von Panikattacken und Angststörungen eingesetzt werden.
5. Behandlung mit Antidepressiva: Manchmal kann Diazepam als Ergänzung zur Behandlung von Depressionen eingesetzt werden, insbesondere in Fällen, in denen die Depression mit Angstzuständen oder Angststörungen einhergeht.

Diazepam ist üblicherweise als Tabletten zur oralen Einnahme, als Lösung zur intravenösen oder intramuskulären Verabreichung und als rechteckiges Granulat zur rektalen Verabreichung erhältlich.

Hinweise Diazepam

1. Epilepsie: Diazepam kann verwendet werden, um anhaltende oder wiederkehrende epileptische Anfälle, einschließlich Status epilepticus, zu stoppen oder zu reduzieren, ein Zustand, der sofortiger medizinischer Behandlung bedarf.
2. Antianxiolytische Wirkung: Diazepam wird zur Verringerung von Angstzuständen, Panikattacken und anderen Angstzuständen eingesetzt.
3. Muskelkrämpfe: Das Arzneimittel kann zur Linderung von Muskelkrämpfen eingesetzt werden, beispielsweise bei spastischen Zuständen, Muskelverletzungen oder postoperativen Zuständen.
4. Sedierung und Angstlinderung vor dem Eingriff: Diazepam kann zur Sedierung und Linderung psychomotorischer Unruhe vor chirurgischen oder diagnostischen Eingriffen eingesetzt werden.
5. Alkoholentzugssyndrom: Bei schwerem Alkoholentzugssyndrom kann Diazepam zur Linderung der Symptome von Unruhe, Angst und Delirium eingesetzt werden.
6. Atemnotsyndrom: Diazepam kann bei Patienten mit Atemnotsyndrom als Beruhigungsmittel und Anxiolytikum eingesetzt werden.
7. Diagnostische und therapeutische Verfahren: Das Medikament kann zur Sedierung und Angstminderung bei Patienten während Verfahren wie Endoskopie, Koloskopie, Katheterisierung und anderen eingesetzt werden.

Freigabe Formular

Tabletten: Dies ist eine der häufigsten Formen von Diazepam. Tabletten gibt es in verschiedenen Stärken, üblicherweise von 2 mg bis 10 mg.

Pharmakodynamik

1. Anxiolytische Wirkung: Diazepam hat anxiolytische Eigenschaften, d. h. es kann Angst und Anspannung reduzieren. Dies wird durch eine verstärkte Hemmung der Aktivität in bestimmten Hirnarealen erreicht, insbesondere in der Amygdala, die für die Regulierung emotionaler Reaktionen zuständig ist.
2. Beruhigende Wirkung: Diazepam hat eine beruhigende Wirkung, d. h. es kann Entspannung, Schläfrigkeit und verminderte Unruhe hervorrufen. Dies wird auch durch eine verstärkte Hemmung des zentralen Nervensystems erreicht.
3. Muskelrelaxierende Wirkung: Diazepam kann Muskelverspannungen und -krämpfe lindern. Dies ist hilfreich bei der Behandlung von Erkrankungen, die mit Muskelkrämpfen oder -spasmen einhergehen.
4. Antikonvulsive Wirkung: Diazepam wird zur Kontrolle der Anfallsaktivität eingesetzt, da es die Erregbarkeit im zentralen Nervensystem unterdrücken und Anfällen vorbeugen kann.
5. Amnestische Wirkung: Diazepam kann, insbesondere bei hohen Dosen, vorübergehenden Gedächtnisverlust oder Amnesie verursachen, was es in der medizinischen Praxis nützlich macht, wenn Verfahren durchgeführt werden, die beim Patienten Angst oder Unbehagen verursachen können.

Pharmakokinetik

1. Resorption: Diazepam wird nach oraler Gabe im Allgemeinen gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden üblicherweise etwa 1–2 Stunden nach der Gabe erreicht.
2. Verteilung: Diazepam ist hochgradig fettlöslich und verteilt sich daher gut im gesamten Körper, einschließlich des Gehirns und des zentralen Nervensystems (ZNS).
3. Stoffwechsel: Diazepam wird in der Leber zu verschiedenen aktiven Metaboliten verstoffwechselt, darunter Desmethyldiazepam und Oxazepam. Diese haben ebenfalls pharmakologische Wirkung.
4. Elimination: Die Halbwertszeit von Diazepam im Körper beträgt je nach Metaboliten etwa 20–100 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich in Form von Konjugaten über die Nieren.

Dosierung und Verabreichung

1. Bei Angststörungen und Krampfanfällen:

   • Erwachsenen wird üblicherweise empfohlen, mit einer Dosis von 2–10 mg pro Tag zu beginnen, aufgeteilt auf mehrere Dosen.
   • Bei Kindern wird die Dosis üblicherweise anhand von Gewicht und Alter berechnet. Kindern wird üblicherweise eine Dosis von 0,1 bis 0,3 mg/kg pro Tag verschrieben, ebenfalls aufgeteilt auf mehrere Gaben.
   • Bei Krampfanfällen kann Diazepam als Injektion durch medizinisches Personal verabreicht werden.

2. Zur Sedierung und präoperativen Anästhesie:

   • Bei Erwachsenen kann die Dosis je nach individueller Empfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel und dem erforderlichen Grad der Sedierung zwischen 5 und 20 mg variieren.
   • Bei Kindern wird die Dosierung je nach Gewicht und Alter berechnet.

3. Zur Behandlung von Schlaflosigkeit:

   • Für Erwachsene wird im Allgemeinen empfohlen, vor dem Schlafengehen mit einer Dosis von 5–15 mg zu beginnen.
   • Bei Kindern wird die Dosierung individuell nach Alter und Gesundheitszustand berechnet.

4. Zur Behandlung von Anfällen bei Kindern mit Epilepsie:

   • Diazepam kann auch in Form von rektalen Zäpfchen zur schnellen Linderung von Krampfanfällen bei Kindern verwendet werden.

Verwenden Diazepam Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Diazepam während der Schwangerschaft kann mit Risiken verbunden sein, insbesondere wenn das Medikament im ersten Trimester oder in hohen Dosen eingenommen wird. Kernaussagen der Studien:

1. Auswirkungen auf die fetale Entwicklung: Studien an Ratten haben gezeigt, dass Diazepam Veränderungen in der fetalen Entwicklung, einschließlich Verhaltensauffälligkeiten bei den Nachkommen, verursachen kann. Dies liegt an seiner Fähigkeit, die Plazentaschranke zu überwinden und die neuronale Entwicklung zu beeinflussen (Lyubimov et al., 1974).
2. Risiko von Geburtsfehlern: Obwohl das allgemeine Risiko von Geburtsfehlern bei Diazepam nicht definitiv geklärt ist, gibt es Hinweise darauf, dass seine Anwendung mit einer erhöhten Inzidenz bestimmter Anomalien, wie beispielsweise angeborener Herzfehler, verbunden sein kann, wenn das Medikament in hohen Dosen oder in Kombination mit anderen Medikamenten eingenommen wird (Gidai et al., 2008).
3. Auswirkungen auf Neugeborene: Es gab Fälle, bei denen Säuglinge, die im Mutterleib Diazepam ausgesetzt waren, nach der Geburt Anpassungsprobleme hatten, darunter eine verringerte Herzfrequenzvariabilität, was auf Auswirkungen von Diazepam auf das Nervensystem hinweisen könnte (Geijn et al., 1980).

Kontraindikationen

1. Überempfindlichkeit: Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Diazepam oder anderen Benzodiazepinen sollten die Anwendung vermeiden.
2. Myasthenia gravis: Dies ist eine Autoimmunerkrankung, die durch Schwächung und Ermüdung der Skelettmuskulatur gekennzeichnet ist. Diazepam kann die Symptome dieser Erkrankung verschlimmern.
3. Glaukom: Wenn Sie einen erhöhten Augeninnendruck oder Bogenschlusswinkel haben, sollten Sie Diazepam vermeiden, da es zu einem erhöhten Augeninnendruck führen kann.
4. Atemdepression: Diazepam kann das Atemzentrum im Gehirn dämpfen und ist daher bei akutem Atemversagen kontraindiziert.
5. Leberversagen: Bei schwerer Leberfunktionsstörung kann sich das Arzneimittel im Körper anreichern und seine Wirkung verstärken, daher sollte es mit Vorsicht angewendet werden.
6. Schwangerschaft und Stillzeit: Die Anwendung von Diazepam während der Schwangerschaft kann mit Risiken für die fetale Entwicklung verbunden sein. Das Medikament geht auch in die Muttermilch über und kann das Stillen beeinträchtigen.
7. Pädiatrische Bevölkerung: Die Anwendung von Diazepam bei Kindern kann aufgrund des Risikos schwerwiegender Nebenwirkungen kontraindiziert sein.
8. Alkohol- oder Drogenvergiftung: Unter diesen Bedingungen kann Diazepam die dämpfende Wirkung auf das zentrale Nervensystem verstärken.

Nebenwirkungen Diazepam

1. Schläfrigkeit und Müdigkeit: Dies ist eine der häufigsten Nebenwirkungen von Diazepam. Patienten können unter Schläfrigkeit, verminderter Konzentration und schlechter Reaktionszeit leiden.
2. Verminderter Muskeltonus und verminderte Koordination: Diazepam kann Muskelschwäche und verminderte Koordination verursachen.
3. Schwindel und Kopfschmerzen: Bei einigen Patienten kann es während der Einnahme von Diazepam zu Schwindel oder Kopfschmerzen kommen.
4. Gedächtnisverlust: Bei manchen Menschen kann es bei langfristiger Einnahme von Diazepam zu einem Verlust des Kurzzeitgedächtnisses oder zu Konzentrationsschwierigkeiten kommen.
5. Niedriger Blutdruck: Diazepam kann niedrigen Blutdruck verursachen, der zu Schwindel oder Ohnmacht führen kann.
6. Magen-Darm-Erkrankungen: Dazu gehören Mundtrockenheit, Verstopfung oder Durchfall.
7. Abhängigkeit und Entzug: Bei längerer Einnahme von Diazepam kann sich eine körperliche und psychische Abhängigkeit entwickeln und das Absetzen des Arzneimittels kann Entzugserscheinungen verursachen.
8. Allergische Reaktionen: In seltenen Fällen können allergische Reaktionen wie Hautausschlag, Juckreiz oder Schwellungen im Gesicht auftreten.

Überdosis

1. Schläfrigkeit und ein allgemeines Gefühl der Depression: Der Patient kann unter starker Schläfrigkeit, verminderter Reaktion auf äußere Reize, Lethargie und Wahrnehmungsschwierigkeiten leiden.
2. Atemdepression: Die Atmung kann sich so weit verlangsamen, dass das Blut nicht mehr genügend Sauerstoff erhält.
3. Hypotonie und Kollaps: Niedriger Blutdruck kann zu Kollaps und Bewusstlosigkeit führen.
4. Verminderter Muskeltonus: Der Patient kann unter schwerer Hypotonie und einem Verlust der Muskelkontrolle leiden, was zu Stürzen oder Bewegungsverlust führen kann.
5. Koma: Bei schwerer Überdosierung kann es zum Koma kommen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Alkohol: Alkohol verstärkt die Wirkung von Diazepam auf das zentrale Nervensystem, was zu verstärkter Muskelentspannung, Sedierung und verminderter Koordination führen kann. Dies kann das Unfallrisiko erhöhen, insbesondere beim Autofahren oder bei anderen gefährlichen Aktivitäten.
2. Andere zentral dämpfende Mittel: Die Anwendung von Diazepam zusammen mit anderen Arzneimitteln wie Opiaten, Barbituraten oder Hypnotika kann zu einer verstärkten Depression des zentralen Nervensystems führen.
3. Schmerzmittel: Einige Schmerzmittel, wie beispielsweise Opiate, können die Wirkung von Diazepam verstärken und das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen.
4. Arzneimittel zur Behandlung psychischer Störungen: Wechselwirkungen zwischen Diazepam und Antidepressiva, Antipsychotika oder anderen Arzneimitteln zur Behandlung psychischer Störungen können zu einer verstärkten oder abgeschwächten Wirkung sowohl von Diazepam als auch der anderen Arzneimittel führen.
5. Über Cytochrom P450 metabolisierte Arzneimittel: Diazepam kann den Stoffwechsel einiger Arzneimittel beeinflussen, die über das Cytochrom P450-System in der Leber metabolisiert werden, was zu Veränderungen ihrer Wirksamkeit und/oder ihres Blutspiegels führen kann.