Diclovit

Diclovit weist eine schmerzstillende, entzündungshemmende, thrombozytenaggregationshemmende und fiebersenkende Wirkung auf.

Das Hauptwirkungsprinzip des Arzneimittels ist die Unterdrückung der COX-1- und COX-2-Aktivität. Infolgedessen kommt es zu einer Störung des Arachidonsäurestoffwechsels. Gleichzeitig wird die Bindung von PG im Entzündungsbereich geschwächt. Dies führt zu einer Schmerzlinderung bei Bewegung oder in Ruhe. Darüber hinaus verschwinden Schwellungen und Steifheit der Gelenke am Morgen. Das Medikament erhöht den Bewegungsumfang der Gelenke.

Hinweise Diclovita

Es wird zur Behandlung der folgenden Erkrankungen verwendet:

• Hexenschuss und Lumbodynie;
• Läsionen des Bewegungsapparates mit degenerativer oder entzündlicher Aktivität;
• Periarthritis der Schulter-Schulterblatt-Natur;
• Neuralgie oder Schleimbeutelentzündung;
• Kieferklemme, Schwellungen, Entzündungen oder Schmerzen im Zusammenhang mit gynäkologischen, zahnärztlichen, orthopädischen und anderen Eingriffen;
• Synovitis oder Myalgie;
• Schmerzen im Zusammenhang mit Verletzungen oder Operationen;
• Sehnenscheidenentzündung;
• Migräneattacken;
• Kolik.

In der Gynäkologie werden Zäpfchen bei Adnexitis, primärer Dysmenorrhoe und Perimetritis eingesetzt. Darüber hinaus kann das Medikament als zusätzlicher Bestandteil einer komplexen Therapie bei Erkrankungen des HNO-Systems (mit entzündlich-infektiöser Aktivität) eingesetzt werden, die mit starken Schmerzen einhergehen.

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Freigabe Formular

Die therapeutische Substanz wird in Form von Gel, Zäpfchen und Kapseln freigesetzt.

Pharmakodynamik

Das Medikament lindert Schmerzen, die nach Operationen oder Verletzungen auftreten, und verringert damit die Intensität der Entzündung. Es lindert Schmerzen und Blutungen, die bei primärer Algomenorrhoe auftreten.

Pharmakokinetik

Absorption.

Die Resorption von Zäpfchen erfolgt schnell, jedoch langsamer als bei magensaftresistenten Tabletten. Bei Verwendung von Zäpfchen in einer 50-mg-Portion werden die Plasma-Cmax-Werte nach 60 Minuten festgestellt, die Maximalwerte pro Einheitsportion betragen jedoch etwa 2/3 der Konzentration, die bei Verwendung magensaftresistenter Tabletten erreicht wird (1,95 ± 0,8 µg/ml).

Bioverfügbarkeit.

Wie bei der oralen Verabreichung des Arzneimittels betragen die AUC-Werte nach Verwendung von Zäpfchen etwa die Hälfte des Niveaus bei der Verabreichung einer parenteralen Portion. Bei wiederholter Anwendung des Arzneimittels ändern sich die pharmakokinetischen Eigenschaften nicht. Wenn die vorgeschriebenen Dosierungen eingehalten werden, akkumuliert das Arzneimittel nicht.

Vertriebsprozesse.

Die intraplasmatische Proteinsynthese beträgt 99,7 %, die Substanz bindet hauptsächlich an Albumine – 99,4 %.

Diclofenac dringt in die Synovialmembran ein und erreicht die Cmax-Werte später als im Blutplasma (um 2–4 Stunden). Die imaginäre Halbwertszeit aus der Synovialmembran beträgt 3–6 Stunden. 2 Stunden nach Erreichen des Plasma-Cmax-Spiegels bleiben die Diclofenac-Werte in der Synovialmembran höher als im Blutplasma; dieser Wert bleibt 12 Stunden lang bestehen.

Geringe Mengen des Arzneimittels (100 ng/ml) finden sich in der Muttermilch. Die geschätzte Menge der Substanz, die mit der Milch in den Körper eines gestillten Kindes gelangt, entspricht einer Menge von 0,03 mg/kg pro Tag.

Austauschprozesse.

Der Metabolismus von Diclovit erfolgt teilweise durch Glucuronidierung des ursprünglichen Moleküls, entwickelt sich aber hauptsächlich durch mehrfache und einfache Methoxylierung mit Hydroxylierung, was zur Bildung mehrerer metabolischer Elemente des Phenoltyps führt, von denen die meisten Konjugate bilden, die mit Glucuronsäure kombiniert werden. Die Bioaktivität besteht aus zwei metabolischen Komponenten, ist jedoch deutlich geringer als die von Diclofenac.

Ausscheidung.

Die systemische Plasmaclearance des Arzneimittels beträgt 263 ± 56 ml pro Minute (mittlerer Wert ± SD). Die terminale intraplasmatische Halbwertszeit beträgt 1–2 Stunden. Die Halbwertszeit der vier Stoffwechselkomponenten, darunter zwei pharmakoaktive, ist ebenfalls kurz und beträgt 1–3 Stunden.

Etwa 60 % der Dosis werden in Form von Konjugaten zusammen mit Glucuronsäure des intakten Moleküls sowie in Form von Stoffwechselkomponenten im Urin ausgeschieden, von denen die meisten in Konjugate vom Glucuronidtyp umgewandelt werden. Weniger als 1 % des Arzneimittels wird unverändert ausgeschieden. Der Rest der Dosis wird in Form von Stoffwechselelementen mit dem Kot ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Schemata zur Verwendung von Zäpfchen.

Das Medikament kann von Jugendlichen über 15 Jahren und Erwachsenen angewendet werden. Zäpfchen werden nach dem Stuhlgang oder einem reinigenden Einlauf in den Enddarm eingeführt. Nach dem Einführen des Zäpfchens müssen Sie sich 20-30 Minuten hinlegen. Der Eingriff muss zweimal täglich durchgeführt werden. Pro Tag dürfen maximal 3 Rektalzäpfchen eingeführt werden.

Die Dauer des Behandlungszyklus wird individuell unter Berücksichtigung der Verträglichkeit des Medikaments durch den Patienten sowie der Art der Erkrankung gewählt.

Anwendung des Gels.

Das Gel dient zur äußerlichen Behandlung. Tragen Sie 2-3 mal täglich einen 1-2 cm breiten Streifen auf die entzündete Stelle auf. Die Substanz wird mit sanften Bewegungen eingerieben, bis das Gel vollständig eingezogen ist. Der gesamte Behandlungszyklus sollte maximal 14 Tage dauern. Die Therapiedauer kann nur auf ärztliche Verschreibung verlängert werden. Nach dem Eingriff ist Händewaschen erforderlich.

Art der Anwendung der Kapseln.

Die Kapseln sollten mit einer Mahlzeit und klarem Wasser eingenommen werden. Das Arzneimittel wird unzerkaut geschluckt. Normalerweise wird 1-3-mal täglich 1 Kapsel LS eingenommen. Einem Erwachsenen wird zu Beginn des Zyklus üblicherweise 3-mal täglich verschrieben. Die Größe der Erhaltungsportion pro Tag beträgt 1-2-mal 1 Kapsel.

Kindern über 6 Jahren können nicht mehr als 2–3 mg/kg Diclovit verabreicht werden.

Die Dauer der Einnahme der Kapseln wird individuell vom behandelnden Arzt festgelegt.

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Verwenden Diclovita Sie während der Schwangerschaft

Die Verschreibung von Diclovit während der Schwangerschaft ist verboten.

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Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels oder anderer NSAIDs;
• hämatopoetische Störungen unbekannter Herkunft;
• Asthma vom Aspirin-Typ;
• Geschwür im Magen-Darm-Trakt in der aktiven Phase;
• aktives Stadium der Entwicklung von Läsionen des Magen-Darm-Trakts, die eine erosiv-ulzerative Form haben;
• „Aspirin“-Triade.

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung während der aktiven Phase einer induzierten Leberporphyrie sowie im Falle einer Nieren- oder Leberfunktionsstörung.

Nebenwirkungen Diclovita

Hauptnebenwirkungen:

• gastrointestinale Störungen: Magenschmerzen, Verstopfung, Erbrechen, Colitis ulcerosa in der aktiven Phase, Magenschmerzen, Blutungen im Magen-Darm-Trakt und Anorexie. Darüber hinaus Übelkeit, Blähungen, akute Hepatitis, Dyspepsie, unspezifische Colitis mit Blutungen, Pankreatitis, aktive Phase der regionalen Enteritis, Hepatitis und erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen;
• Harnfunktionsstörungen: akutes Nierenversagen, Proteinurie, nephrotisches Syndrom, Hämaturie sowie nekrotische Papillitis und tubulointerstitielle Nephritis;
• Epidermale Infektionen: Ekzem, bullöser Ausschlag, exfoliative Dermatitis, Hautausschläge, Alopezie, Lichtempfindlichkeit, Purpura und Erythema multiforme;
• Störungen des Nervensystems: Parästhesien, Diplopie, Albträume, Kopfschmerzen, Depressionen und erhöhte Müdigkeit sowie Tinnitus, Desorientierung, Schwindel, Schlaflosigkeit und Reizbarkeit. Darüber hinaus Verwirrtheit, psychotische Symptome, Krampfanfälle, Geschmacksstörungen, Gedächtnisverlust, Angstzustände, verminderte Hör- und Sehschärfe und Zittern;
• Probleme mit der Hämatopoese: Agranulozytose, Leukopenie oder Thrombozytopenie sowie hämolytische oder aplastische Anämie;
• allergische Symptome: Urtikaria, TEN, SJS, Bronchialspasmen, allergische Purpura und anaphylaktische Symptome;
• andere: Schmerzen im Brustbereich, Impotenz, Schwellungen, erhöhter Blutdruck und Herzklopfen;
• Lokale Symptome: Reizung im Bereich der Dickdarmschleimhaut, blutiger Schleimausfluss und Schmerzen beim Stuhlgang.

Nebenwirkungen hängen von den individuellen Eigenschaften des Patienten, den Portionsgrößen und der Dauer der Therapie ab.

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Überdosis

Eine Vergiftung bei der Verabreichung von Zäpfchen ist unwahrscheinlich. Die Einnahme einer zu großen Menge des Arzneimittels kann zu Schwindel, Bewusstseinstrübung, Hyperventilation, Kopfschmerzen und negativen Auswirkungen auf den Magen-Darm-Trakt führen. Das Kind kann Übelkeit, Bauchschmerzen, Erbrechen, myoklonische Anfälle sowie Nieren- oder Leberfunktionsstörungen entwickeln.

Bei versehentlicher Einnahme des Arzneimittels ist eine Magenspülung und die Gabe von Aktivkohle erforderlich. Anschließend werden verschiedene symptomatische Maßnahmen durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Medikament erhöht die Plasmaspiegel von Lithiumsubstanzen und Digoxin mit Phenytoin. Es verlangsamt auch die Wirkung von blutdrucksenkenden und harntreibenden Medikamenten. Die Kombination mit kaliumsparenden Diuretika kann zu Hyperkaliämie führen.

Die Kombination mit GCS oder anderen NSAIDs erhöht das Risiko, negative Symptome im Magen-Darm-Trakt zu entwickeln. Die gleichzeitige Anwendung mit Aspirin führt zu einer Abnahme der Serumspiegel des Wirkstoffs von Diclovit.

Die Kombination mit Ciclosporin führt zu einer verstärkten toxischen Wirkung auf die Nieren. Hypoglykämische Medikamente können bei gleichzeitiger Anwendung zu Hyper- oder Hypoglykämie führen. Aus diesem Grund ist bei einer solchen Therapie eine regelmäßige Kontrolle des Blutzuckerspiegels erforderlich.

Die gleichzeitige Verabreichung des Arzneimittels mit Methotrexat (innerhalb von 24 Stunden vor oder nach seiner Anwendung) kann zu einem Anstieg der Werte des letzteren und einer Verstärkung seiner toxischen Aktivität führen.

Die gleichzeitige Anwendung mit Antikoagulanzien erfordert eine ständige Überwachung der Blutgerinnungsprozesse.

Lagerbedingungen

Diclovit muss bei Temperaturen von nicht mehr als 25 °C gelagert werden.

Haltbarkeit

Diclovit in Form von Zäpfchen kann ab dem Verkaufsdatum des Arzneimittels 24 Monate lang verwendet werden. Die Haltbarkeit von Kapseln und Gel beträgt 36 Monate.

Anwendung für Kinder

Das Medikament wird nicht bei Personen unter 6 Jahren angewendet.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Ortofen, Dicloran, Almiral mit Natriumdiclofenac, Rapten mit Dicloberl sowie zusätzlich Diclogen, Diclac, Naklofen, Diclo-F mit Voltaren und Olfen.

Bewertungen

Diclovit erhält in der Regel gute Bewertungen von Patienten. Menschen, die es in verschiedenen Darreichungsformen angewendet haben, berichten von der schnellen und wirksamen Wirkung des Arzneimittels. Zu den Vorteilen gehört, dass das Medikament mehrere Wirkungen gleichzeitig haben kann – Entzündungen und Schwellungen beseitigen, Schmerzen lindern usw.

In Kommentaren zu Zäpfchen für die Gynäkologie wird jedoch manchmal von einer persönlichen Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament berichtet, die negativen Symptome verschwinden jedoch schnell, wenn die Dosis reduziert wird.

Einziger Nachteil des Gels ist, dass es lange eingerieben werden muss, bis es vollständig eingezogen ist.