Enagexal-Kompositum

Enagexal compositum ist ein Komplexpräparat aus der Kategorie der ACE-Hemmer.

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Hinweise Enagexala compositum

Es wird zur Therapie verschiedener Arten von Bluthochdruck mit unterschiedlichem Schweregrad eingesetzt.

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tablettenform hergestellt, die zu je 10 Stück in Blisterstreifen verpackt sind. Die Packung enthält 3 solcher Streifen.

Pharmakodynamik

Ein kombiniertes blutdrucksenkendes Arzneimittel, das Enalapril, einen ACE-Hemmer, und Hydrochlorothiazid, ein Diuretikum vom Thiazidtyp, enthält.

Enalapril hemmt die Bildung von Angiotensin 2 und eliminiert dessen vasokonstriktorische Wirkung. Darüber hinaus reduziert es den Gesamtwiderstand peripherer Gefäße, verringert die Schwere der Nachlast, den Blutdruck sowie den Druck im rechten Vorhof und im Lungenkreislauf. Gleichzeitig reduziert Enalapril den Gefäßwiderstand der Nieren, wodurch sich die Nierendurchblutung verbessert.

Hydrochlorothiazid hat eine natriuretische und harntreibende Wirkung und verstärkt zudem die blutdrucksenkenden Eigenschaften von Enalapril.

Etwa 1 Stunde nach Einnahme des Arzneimittels ist ein Abfall der Blutdruckwerte zu beobachten, dieser Effekt hält (durchschnittlich) etwa 24 Stunden an.

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Pharmakokinetik

Enalapril.

Nach Einnahme der Tablette werden etwa 50–70 % des Wirkstoffs Enalaprilmaleat resorbiert.

Die Cmax-Werte im Serum werden nach 1 Stunde gemessen. Nach der Resorption hydrolysiert die Substanz und wandelt sich in Enalaprilat um, einen noch stärkeren ACE-Hemmer als Enalapril. Spitzenwerte von Enalaprilat im Blutplasma werden 3-4 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels gemessen.

Etwa 50–60 % des Enalaprilats werden im Plasma einer Proteinsynthese unterzogen.

Etwa 94 % der Enalaprilmaleat-Dosis werden als Enalapril mit Enalaprilat über den Urin und die Fäzes ausgeschieden. Der Hauptbestandteil des Urins ist die Substanz Enalaprilat, die etwa 94 % der Dosis ausmacht. Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt 35 Stunden.

Bei Personen mit eingeschränkter Nierenfunktion nimmt die Ausscheidung entsprechend dem Grad der Niereninsuffizienz ab. Die Dialyse der Enalaprilat-Komponente erfolgt mit einer Rate von 62 ml/h.

Hydrochlorothiazid.

Die Resorptionsrate von Hydrochlorothiazid beträgt 65–75 %. Bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz ist die Resorption der Substanz reduziert. Die maximalen Plasmaspiegel von Hydrochlorothiazid liegen im Bereich von 70–490 ng/ml und werden nach oraler Gabe von 12,5 mg innerhalb von 1,5–4 Stunden und nach oraler Gabe von 25 mg innerhalb von 25 Stunden erreicht.

Die Proteinsynthese des Elements im Plasma beträgt etwa 40–68 %.

Die Ausscheidung von Hydrochlorothiazid ist nahezu vollständig – >95 % werden unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 6–15 Stunden.

Hydrochlorothiazid passiert die Plazenta, jedoch nicht die Blut-Hirn-Schranke. Bei Nierenversagen kann die Ausscheidungsrate verringert und die Halbwertszeit verlängert sein.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird oral eingenommen, wobei für jeden Patienten ein individuelles Dosierungsschema unter Berücksichtigung seines Zustands und des Ausmaßes der Hypertonie ausgewählt wird. Die Therapie beginnt mit der Einnahme kleiner Dosen des Medikaments und erhöht diese schrittweise.

Die Verschreibung der Fixkombination Enahexal Compositum ist nur dann zulässig, wenn vorherige Dosisanpassungen (Titration) oder individuelle Kombinationen (Enalapril oder Hydrochlorothiazid) keine Ergebnisse gebracht haben. Personen mit entsprechenden klinischen Indikationen sollten die Möglichkeit eines direkten Übergangs von der Monotherapie zur Anwendung einer Fixkombination in Betracht ziehen.

Schemata zur Verwendung der Arzneimitteldosis 10/25.

Die Größe der anfänglichen Tagesdosis für Personen, denen eine komplexe Behandlung verschrieben wird: Einnahme von 1 Tablette in Form von 10/25 mg einmal täglich.

Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 1–2 dieser Tabletten, ein- oder zweimal täglich eingenommen.

In der Erhaltungstherapie wird das Medikament ebenfalls einmal täglich eingenommen.

Pro Tag sind maximal 40 mg Enalapril und 0,1 g Hydrochlorothiazid erlaubt, also 4 Tabletten des Wirkstoffs. Diese Portion sollte in 1 oder 2 Dosen eingenommen werden.

Verabreichungsmethoden des Arzneimittels: Dosis 20/12,5.

Personen, denen eine Kombinationstherapie verschrieben wurde, sollten zunächst 0,5 Tabletten des Medikaments in einer Dosierung von 20/12,5 mg pro Tag einnehmen.

Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt eine Einzeldosis von 1 Tablette mit 20/12,5 mg.

Nehmen Sie zur Erhaltungstherapie einmal täglich 0,5 Tabletten zu 20/12,5 mg ein.

Sie können maximal 2 Tabletten à 20/12,5 mg Enahexal Compositum pro Tag einnehmen – entweder als Einzeldosis oder aufgeteilt auf 2 Dosen.

Die Einnahme des Medikaments erfolgt unabhängig von der Nahrungsaufnahme und erfolgt mit reichlich klarem Wasser.

Verwenden Enagexala compositum Sie während der Schwangerschaft

Enahexal compositum sollte während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• das Vorhandensein einer starken Empfindlichkeit gegenüber Enalapril oder anderen ACE-Hemmern;
• Vorhandensein eines Quincke-Ödems in der Anamnese;
• schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance-Wert unter 30 ml/Minute) oder Dialysesitzungen;
• klinisch signifikante Abweichungen des Elektrolytspiegels (Entwicklung einer Hyperkalzämie oder Hypokaliämie und Hyponatriämie);
• arterielle Stenose im Nierenbereich (bilateral oder 1-seitig (wenn der Patient nur eine Niere hat));
• Patienten, die vor kurzem eine Nierentransplantation erhalten haben;
• Mitral- oder Aortenstenose von hämodynamischer Bedeutung;
• obstruktive Kardiomyopathie vom hypertrophen Typ;
• schwere Leberfunktionsstörung (komatöser Zustand oder Leberkoma);
• Diabetes mellitus oder Gicht im schweren Stadium.

Nebenwirkungen Enagexala compositum

Die Einnahme des Arzneimittels kann zur Entwicklung einiger Nebenwirkungen führen:

• systemische Symptome: Schwindel, Schwächegefühl und Schmerzen im Bauch oder in der Brust;
• Störungen im Zusammenhang mit der Funktion des Herz-Kreislauf-Systems: Tachykardie, orthostatischer Kollaps oder Herzklopfen;
• Verdauungsstörungen: Blähungen, Mundtrockenheit, Pankreatitis, Verstopfung, cholestatische Gelbsucht oder Erbrechen;
• Läsionen des Nervensystems: Schläfrigkeitsgefühl oder Nervosität, Unruhe, Schlaflosigkeit und Parästhesien;
• Symptome im Zusammenhang mit der Epidermis: Erythema multiforme, Pruritus sowie Stevens-Johnson-Syndrom und exfoliative Dermatitis, einschließlich Haarausfall und TEN;
• Probleme mit der Nierenfunktion: Nierenversagen oder tubulointerstitielle Nephritis;
• Anzeichen einer Allergie: Urtikaria, Quincke-Ödem, anaphylaktoide Reaktionen sowie RDS;
• Störungen der hämatopoetischen Funktion: Agranulozytose, Thrombozyto- oder Leukopenie sowie aplastische oder hämolytische Anämie;
• Sehbehinderung: Xanthopsie oder vorübergehende Sehunschärfe;
• Weitere Symptome sind Rückenschmerzen, Muskelschwäche oder -krämpfe, Dyspnoe, Tinnitus, Arthralgie, starkes Schwitzen und verminderte Libido.

Die langfristige Einnahme von Medikamenten kann zur Entwicklung einer Hyponatriämie oder -kaliämie führen.

Überdosis

Je nach Schwere der Vergiftung können folgende Symptome auftreten: Salzungleichgewicht, Lähmungen, Blutdruckabfall, Bewusstseinsstörungen (bis hin zum Koma), Herzrhythmusstörungen, Herz-Kreislauf-Schock, außerdem Krämpfe, Bradykardie, paralytischer Ileus, Quincke-Ödem und Nierenversagen.

Im Falle einer Vergiftung müssen Maßnahmen ergriffen werden, die dazu beitragen, das Arzneimittel aus dem Körper zu entfernen (Magenspülung und Verwendung von Aktivkohle für eine halbe Stunde ab dem Zeitpunkt der Einnahme des Arzneimittels) und darüber hinaus die Funktion der lebenswichtigen Systeme im Krankenhaus überwacht werden.

Bei schweren Vergiftungen werden im Krankenhaus Maßnahmen zur Stabilisierung des Blutdrucks durchgeführt: intravenöse Injektion einer NaCl-Lösung mit Plasmaersatzmitteln sowie gegebenenfalls Hämodialysesitzungen und Angiotensin-2-Injektionen.

Wenn ein Quincke-Ödem oder andere anaphylaktische Symptome auftreten, wird eine desensibilisierende Behandlung verordnet, bei der Antihistaminika (wie Loratadin mit Suprastin) und GCS (einschließlich Dexamethason mit Prednisolon) verwendet werden und zusätzlich Maßnahmen ergriffen werden, um die Durchgängigkeit der Atemwege sicherzustellen.

Darüber hinaus ist es notwendig, den Säure-Basen-Haushalt, den Wasser- und Salzhaushalt sowie den Glukose- und Harnstoffhaushalt regelmäßig zu überwachen. Bei einer Hypokaliämie müssen die Kaliumreserven wieder aufgefüllt werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Kombination mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln (einschließlich anderer Diuretika und Arzneimittel, die die Aktivität von β-Rezeptoren blockieren), Vasodilatatoren, Nitraten, Phenothiazinen sowie Barbituraten, trizyklischen Antidepressiva und alkoholischen Getränken verstärkt die blutdrucksenkenden Eigenschaften des Arzneimittels.

Entzündungshemmende und schmerzstillende Medikamente (einschließlich Indometacin und Aspirin) können die blutdrucksenkende Wirkung von Enahexal Compositum verringern. Bei Patienten mit Hypovolämie kann diese Kombination zu akutem Nierenversagen führen.

Die gleichzeitige Anwendung hoher Salicylatdosen mit dem Arzneimittel führt zu einer Verstärkung der toxischen Eigenschaften des Arzneimittels in Bezug auf das zentrale Nervensystem (dies wird durch die Aktivität von Hydrochlorothiazid beeinflusst).

Diuretika, Kalium und kaliumsparende Mittel (zum Beispiel Amilorid mit Spinorolacton und Triamteren) sowie andere Medikamente, die den Kaliumspiegel erhöhen (einschließlich Heparin), führen unter dem Einfluss von Enalapril zu einem starken Anstieg des Kaliumspiegels.

Die Kombination des Arzneimittels mit Diuretika (wie Furosemid), Carbenoxolon, GCS sowie Salicylaten, ACTH, Amphotericin B und Penicillin G oder der Missbrauch von Abführmitteln führt unter dem Einfluss von Hydrochlorothiazid zu einer Zunahme des Magnesium- oder Kaliummangels.

Die Kombination mit Lithium führt zu einem Anstieg des Serumlithiumspiegels (dieser Indikator muss ständig überwacht werden), wodurch seine neurotoxischen und kardiotoxischen Wirkungen verstärkt werden können.

Digitalisglykosidsubstanzen können die Schwere der Wirkungen und Nebenwirkungen von Digitalis bei Patienten mit Hypomagnesiämie oder -kaliämie verstärken.

Katecholamine (wie Epinephrin) verringern die therapeutische Wirkung von Hydrochlorothiazid.

Narkotika, Schlafmittel und Narkosemittel erhöhen die Blutdruckwerte deutlich (deshalb ist vor der Narkose der Anästhesist unbedingt über die Behandlung mit Enahexal Compositum zu informieren).

Immunsuppressiva, Procainamid sowie Allopurinol mit systemischen GCS und Arzneimitteln, die die Knochenmarkaktivität unterdrücken, die Anzahl der Leukozyten im Blut verringern und Leukopenie verursachen.

Die Anwendung von Zytostatika (u.a. Cyclophosphamid und Methotrexat mit Fluorouracil) führt zu einer Verstärkung der toxischen Wirkung auf das Knochenmark (vor allem Granulozytopenie) – diese entsteht durch die Wirkung von Hydrochlorothiazid.

Die Kombination mit oral verabreichten blutzuckersenkenden Arzneimitteln (einschließlich Biguaniden oder Sulfonylharnstoffen) sowie Insulin führt zu einer Abschwächung der blutzuckersenkenden Wirkung.

Die gleichzeitige Einnahme mit Colestipol oder Cholestyramin verringert das Ausmaß der Resorption von Hydrochlorothiazid.

Curare-ähnliche Muskelrelaxantien sowie nicht-polarisierende Mittel, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren, verlängern die Dauer und verstärken die muskelentspannende Wirkung von Hydrochlorothiazid (der Anästhesist sollte vorab über die Anwendung des Arzneimittels informiert werden).

Die Kombination mit Methyldopa führt manchmal zu Hämolyse durch Bildung von Antikörpern gegen den Wirkstoff Hydrochlorothiazid.

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Lagerbedingungen

Enagexal Compositum sollte an einem dunklen und trockenen Ort außerhalb der Reichweite von Kleinkindern aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte 25 °C nicht überschreiten.

Haltbarkeit

Enagexal Compositum darf innerhalb von 36 Monaten ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Die Verschreibung des Arzneimittels in der Pädiatrie ist verboten.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Berlipril plus, Enap H, Enalozid 25, Enafril mit Enzix sowie Enap HL, Enapril H, Enap 20 HL mit Enzix Duo und Ena Sandoz mit Enzix Duo Forte.