Nemotan

Nemotan blockiert selektiv die Wirkung von Ca-Kanälen und wirkt sich hauptsächlich auf die Gefäße aus. Das Medikament ist ein Derivat von Dihydropyridin und enthält den Wirkstoff Nimodipin.

Nimodipin zeigt eine ausgeprägte selektive Aktivität in bestimmten Bereichen des Gehirns. Die medizinische Wirkung des Arzneimittels entwickelt sich unter dem Einfluss von Calciumionen - einer Verlangsamung der Kontraktionsprozesse in glatten Muskelzellen.

Es wurde festgestellt, dass das Medikament die Intensität von Gedächtnisstörungen verringert und die Konzentration bei Menschen mit Problemen der Gehirnfunktion verbessert.

Hinweise Nemotana

Es wird zur Behandlung und Vorbeugung neurologischer Erkrankungen ischämischer Natur verwendet, die mit Gefäßkrämpfen im Gehirn einhergehen und durch die Entwicklung einer Subarachnoidalblutung nach dem Riss eines Aneurysmas entstehen.

Es wird bei Störungen der Gehirnaktivität verschrieben, die mit starken Symptomen bei älteren Menschen einhergehen.

Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Tablettenform hergestellt – 10 Stück in einer Zellpackung; 3 oder 10 Packungen in einer Packung.

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Pharmakodynamik

Nimodipin trägt zur Normalisierung der Neuronenfunktion bei und schützt sie vor negativen Einflüssen. Gleichzeitig wirkt es sich positiv auf die zerebrale Blutversorgung aus und erhöht die Ischämietoleranz, indem es mit zerebrovaskulären und neuronalen Endigungen interagiert, die mit Ca-Kanälen assoziiert sind.

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Pharmakokinetik

Der Wirkstoff des Arzneimittels wird nach oraler Verabreichung fast vollständig resorbiert. Die Plasma-Cmax-Werte sowie die AUC steigen mit zunehmender Dosierung an (Studien wurden bis zu einer Dosis von 90 mg durchgeführt).

Die Verteilungsvolumenwerte (Vss, 2-Kammer-Typ) für die intravenöse Injektion betragen 0,9-1,6 l/kg. Die Gesamtclearance beträgt 0,6-1,9 l/Stunde/kg.

Es wird zu 97–99 % mit Blutprotein synthetisiert.

Die Ausscheidung von Nimodipin erfolgt im Rahmen von Stoffwechselprozessen über die Struktur des Hämoproteins P450 3A4.

Durch intensive präsystemische Stoffwechselvorgänge (ca. 85-95%) ergeben sich Bioverfügbarkeitsraten von 5-15%.

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Dosierung und Verabreichung

Anwendung bei Störungen der Gehirnfunktion.

Ältere Menschen mit solchen Erkrankungen müssen dreimal täglich 1 Tablette des Arzneimittels einnehmen (30 mg der Substanz dreimal täglich).

Bei Personen mit deutlich eingeschränkter Nierenfunktion (die CF-Rate liegt unter 20 ml pro Minute) wird es sehr vorsichtig verschrieben, wobei während der Therapie regelmäßige Untersuchungen des Patienten durchgeführt werden.

Therapie und Prävention neurologischer Erkrankungen ischämischer Natur, die mit zerebralen Gefäßkrämpfen einhergehen, die aufgrund eines Aneurysmarisses mit nachfolgender Subarachnoidalblutung auftreten.

Nach einer Behandlung mit Infusionen werden 60 mg des Arzneimittels (2 Tabletten) 6-mal täglich oral eingenommen.

Bei Auftreten negativer Symptome wird die Dosierung reduziert oder die Einnahme des Arzneimittels (falls erforderlich) beendet.

Leberprobleme (insbesondere Leberzirrhose) können die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels aufgrund einer Abnahme der metabolischen Clearance und einer Schwächung primärer Stoffwechselprozesse erhöhen. In diesen Fällen können negative Symptome zunehmen (z. B. ein Abfall der Blutdruckwerte), sodass die Dosierung reduziert oder das Arzneimittel abgesetzt werden muss.

Die Kombination mit Substanzen, die die Wirkung der CYP 3A4-Komponente induzieren oder hemmen, kann eine Änderung der Portionsgröße erforderlich machen.

Die Tabletten werden unzerkaut mit klarem Wasser geschluckt. Das Arzneimittel kann unabhängig von den Mahlzeiten im Abstand von mindestens 4 Stunden eingenommen werden. Während der Therapie ist der Konsum von Grapefruitsaft verboten.

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Verwenden Nemotana Sie während der Schwangerschaft

Es wurden keine Tests zur Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft durchgeführt. Wenn eine Anwendung während dieser Zeit erforderlich ist, müssen Risiken und Nutzen unter Berücksichtigung der Schwere der klinischen Symptome sorgfältig abgewogen werden.

Es wurde festgestellt, dass die Werte von Nimodipin und seinen Stoffwechselkomponenten in der Muttermilch den Plasmawerten entsprechen. Aus diesem Grund ist das Stillen während der Einnahme von Nemotan verboten.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• Einnahme des Arzneimittels bei persönlicher Unverträglichkeit gegenüber Nimodipin oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• Verabreichung in Kombination mit Rifampicin (in solchen Fällen ist die therapeutische Wirkung von Nemotan erheblich abgeschwächt) und Antikonvulsiva, einschließlich Phenytoin und Phenobarbital mit Carbamazepin (diese Substanzen verringern die Bioverfügbarkeit von Nimodipin erheblich);
• Verabreichung an Personen mit Herzinfarkt oder instabiler Angina pectoris (auch innerhalb eines Monats ab dem Zeitpunkt ihrer Entwicklung);
• während einer laufenden Therapie von Störungen der Gehirnaktivität;
• Leberfunktionsstörungen (insbesondere Leberzirrhose), da dies aufgrund einer Schwächung der metabolischen Clearance und der primären Stoffwechselprozesse zu einer Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Nimodipin führen kann.

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Nebenwirkungen Nemotana

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems: Thrombozytopenie oder Veränderungen der Ergebnisse von Blutlaboruntersuchungen;
• Immunstörungen: Allergiesymptome, akute Unverträglichkeitserscheinungen und Hautausschläge;
• Läsionen des Nervensystems: Kopfschmerzen und zerebrovaskuläre Symptome unspezifischer Art;
• Herzprobleme: Tachykardie, unspezifische Arten von Arrhythmie und Bradykardie;
• vaskuläre Symptome: niedriger Blutdruck, unspezifische kardiovaskuläre Anzeichen und Vasodilatation;
• Magen-Darm-Erkrankungen: Übelkeit, Magen-Darm-Störungen und Darmverschluss;
• Leber- und Gallenwegsprobleme: vorübergehende Erhöhung der Leberenzyme und mäßige bis leichte leberbezogene Symptome.

Nebenwirkungen, die während klinischer Studien mit Nimodipin gemäß der Indikation zur Behandlung von Störungen der Gehirnfunktion festgestellt wurden:

• Probleme mit der Funktion des Nervensystems: Schwindel;
• neurologische Manifestationen unspezifischer Natur: Hyperkinesie, Schwindel oder Zittern;
• Herzfunktionsstörung: Herzklopfen;
• Gefäßläsionen: Schwellung oder Synkope;
• Probleme mit dem Magen-Darm-Trakt: Durchfall, Blähungen oder Verstopfung.

Überdosis

Eine akute Vergiftung mit Nemotan verursacht Bradykardie oder Tachykardie, Übelkeit, einen starken Blutdruckabfall und Magen-Darm-Störungen.

Im Falle einer akuten Vergiftung sollte die Einnahme des Arzneimittels sofort abgebrochen werden. Darüber hinaus werden symptomatische Maßnahmen sowie eine Magenspülung und die Verabreichung von Aktivkohle durchgeführt.

Bei anhaltendem Blutdruckabfall sollte Dopamin oder Noradrenalin intravenös verabreicht werden. Da es für das Medikament kein Gegenmittel gibt, werden bei anderen Nebenwirkungen symptomatische Maßnahmen ergriffen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Prozesse des Nimodipin-Stoffwechsels sind mit der Wirkung des Hämoproteinsystems P450 ZA4 verbunden, das sich in der Leber und der Darmschleimhaut befindet. Daher können Medikamente, die diese enzymatische Struktur beeinflussen, den Grad der Arzneimittel-Clearance und die primären Stoffwechselprozesse verändern.

Erfahrungen mit anderen Ca-Kanal-Antagonisten zeigen, dass Rifampicin die Stoffwechselprozesse von Nimodipin verstärken kann, da es die Enzymaktivität induziert. Die Kombination dieser Arzneimittel führt zu einer deutlichen Abschwächung der therapeutischen Wirkung von Nimodipin, weshalb sie nicht gemeinsam angewendet werden.

Antiepileptika (u.a. Phenytoin mit Phenobarbital und Carbamazepin) reduzieren die Bioverfügbarkeit von Nemotan deutlich, weshalb es nicht zusammen mit diesen Substanzen angewendet wird.

Die gleichzeitige Verabreichung mit den folgenden Wirkstoffen, die die Aktivität des Hämoprotein-P450-3A4-Systems hemmen, erfordert eine Überwachung der Blutdruckwerte und gegebenenfalls die Prüfung von Möglichkeiten zur Änderung der Nimodipin-Dosierung.

Es wurden keine Wechselwirkungstests zwischen dem Arzneimittel und Makroliden durchgeführt. Es ist jedoch bekannt, dass bestimmte Makrolide (z. B. Erythromycin) die Wirkung des Hämoproteins P450 3A4 verlangsamen können und daher in diesem Stadium Wechselwirkungen mit dem Arzneimittel auftreten können. Daher kann eine solche Kombination nicht angewendet werden.

Es wurden keine Wechselwirkungsstudien durchgeführt, wenn das Arzneimittel mit Anti-HIV-Proteasehemmern (z. B. Ritonavir) kombiniert wird. Substanzen dieser Kategorie werden als stark hemmend auf das Hämoprotein P450 3A4 angesehen. Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Proteasehemmern besteht die Möglichkeit eines signifikanten und klinisch bedeutsamen Anstiegs der Nimodipin-Plasmaspiegel.

Es liegen keine Informationen über die Auswirkungen vor, die bei der Anwendung des Arzneimittels und Ketoconazol auftreten. Es gibt Informationen, dass Azol-Antimykotika die Aktivität des Hämoproteins P450 3A4 verlangsamen und auch mit anderen Dihydropyridin-Antagonisten der Ca-Kanäle interagieren. Aus diesem Grund kann in Kombination mit Nimodipin eine deutliche Erhöhung der Gesamtbioverfügbarkeit beobachtet werden (aufgrund der Schwächung primärer Stoffwechselprozesse).

Die kombinierte Anwendung des Arzneimittels mit Nefazodon wurde nicht getestet. Es gibt Hinweise darauf, dass das Antidepressivum eine starke hemmende Wirkung auf das Hämoprotein P450 3A4 hat. Bei Kombination mit Nefazodon besteht das Risiko eines Anstiegs der Nimodipin-Plasmaspiegel.

Die langfristige Kombination des Arzneimittels mit Fluoxetin führt zu einem Anstieg der Nimodipin-Plasmawerte um fast 50 %. Die Wirksamkeit von Fluoxetin wurde deutlich abgeschwächt, die Wirkung seines aktiven Stoffwechselelements Norfluoxetin jedoch nicht.

Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels mit Dalfopristin oder Quinupristin führt zu einem Anstieg der Plasmaspiegel von Nimodipin.

Die gleichzeitige Verabreichung von Nemotan mit dem H2-Terminationsantagonisten Cimetidin oder Valproinsäure führt zu einem Anstieg der Plasmawerte des Arzneimittels.

Eine langfristige Kombination des Arzneimittels mit Nortriptylin führt zu einem leichten Anstieg der Nimodipin-Plasmaspiegel (während sich die Nortriptylinspiegel nicht ändern).

Das Medikament kann die blutdrucksenkende Wirkung folgender blutdrucksenkender Medikamente verstärken: β-Blocker, α-Adrenoblocker, Diuretika, α1-Antagonisten und andere Ca-Antagonisten sowie ACE-Hemmer, α-Methyldopa und PDE-5-Hemmer. Wenn die Anwendung solcher Kombinationen unbedingt erforderlich ist, sollte der Zustand des Patienten sorgfältig überwacht werden.

Tests an Affen ergaben, dass bei intravenöser Anwendung des Arzneimittels zusammen mit Zidovudin die AUC von Zidovudin signifikant zunimmt und dessen Clearance und Verteilungsvolumen abnimmt.

Grapefruitsaft hemmt die Wirkung des Hämoproteins P450 ZA4. Bei gleichzeitiger Einnahme dieses Saftes erhöhen sich die Plasmawerte des Arzneimittels und seine Wirkung wird verlängert. Dieser Effekt kann die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels verstärken. Dieser Effekt kann ab dem Zeitpunkt der Einnahme von Grapefruitsaft etwa 4 Tage anhalten, was bei der Anwendung von Nimodipin berücksichtigt werden sollte.

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Lagerbedingungen

Nemotan muss an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Temperaturanzeiger - maximal 25 °C.

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Haltbarkeit

Nemotan kann für einen Zeitraum von 5 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Das Medikament darf nicht in der Pädiatrie eingesetzt werden.

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Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Vazokor, Amlorus, Nimotop mit Nimodipe Sandoz, Nitopin mit Nimodipexal sowie zusätzlich Amlodipin, Nimodipin und Phenigidin.

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Bewertungen

Nemotan erhält überwiegend gute Kritiken – es trägt dazu bei, die Lebensqualität älterer Menschen, die unter altersbedingten Störungen des Gehirns leiden, deutlich zu verbessern: Reizbarkeit, Gedächtnisverlust und Schlaflosigkeit.

Die anhaltende stärkende Wirkung des Medikaments wurde während der Rehabilitation bei Patienten beobachtet, die eine aktive Phase eines ischämischen Schlaganfalls erlitten hatten. Auch die Wirksamkeit des Medikaments bei der Beseitigung von Gefäßkrämpfen im Gehirn wurde in Forenkommentaren positiv bewertet.