
Alle iLive-Inhalte werden medizinisch überprüft oder auf ihre Richtigkeit überprüft.
Wir haben strenge Beschaffungsrichtlinien und verlinken nur zu seriösen Medienseiten, akademischen Forschungseinrichtungen und, wenn möglich, medizinisch begutachteten Studien. Beachten Sie, dass die Zahlen in Klammern ([1], [2] usw.) anklickbare Links zu diesen Studien sind.
Wenn Sie der Meinung sind, dass einer unserer Inhalte ungenau, veraltet oder auf andere Weise bedenklich ist, wählen Sie ihn aus und drücken Sie Strg + Eingabe.
Heroin: Heroinabhängigkeit, Symptome, Überdosierung und Behandlung
Facharzt des Artikels
Zuletzt überprüft: 07.07.2025
Opioide werden primär zur Behandlung von Schmerzsyndromen eingesetzt. Einige der Gehirnmechanismen, die die Schmerzwahrnehmung regulieren, können auch einen Zustand der Selbstzufriedenheit oder Euphorie hervorrufen. In diesem Zusammenhang werden Opioide auch außerhalb der Medizin eingesetzt – um einen Zustand der Euphorie oder des „High“ zu erzeugen. Die Fähigkeit, Euphorie zu erzeugen, birgt die Gefahr des Missbrauchs, weshalb zahlreiche Versuche unternommen wurden, den Mechanismus der Analgesie vom Mechanismus der Euphorieentwicklung zu trennen. Es ist jedoch bisher nicht gelungen, ein Opioid zu entwickeln, das Analgesie ohne Euphorie auslösen würde. Dennoch hat die Suche nach einem solchen Medikament ein besseres Verständnis der physiologischen Mechanismen von Schmerz ermöglicht. Medikamente, die nach dem Vorbild endogener Opioidpeptide hergestellt werden, haben eine spezifischere Wirkung, sind aber derzeit nicht für die klinische Praxis verfügbar. Medikamente, die nicht auf Opioidrezeptoren wirken, beispielsweise nichtsteroidale Antirheumatika (Aspirin, Ibuprofen usw.), spielen eine wichtige Rolle bei der Behandlung einiger Schmerzsyndrome, insbesondere chronischer Schmerzen. Opioide bleiben jedoch die wirksamste Behandlung starker Schmerzen.
Opioide werden besonders häufig zur Behandlung akuter Schmerzen eingesetzt. Manche Patienten empfinden die Verabreichung des Medikaments nicht nur aufgrund der Schmerzlinderung, sondern auch aufgrund seiner entspannenden, angstlösenden und euphorisierenden Wirkung als angenehm. Dies ist besonders häufig in Situationen mit starker Angst der Fall, wie beispielsweise bei starken Brustschmerzen bei Patienten mit Herzinfarkt. Gesunde Probanden, die keine Schmerzen verspüren, berichten von unangenehmen Empfindungen im Zusammenhang mit den Nebenwirkungen des Medikaments – Übelkeit, Erbrechen oder Sedierung – bei der Verabreichung von Opioiden. Patienten mit Schmerzen entwickeln selten Opioidmissbrauch oder -abhängigkeit. Natürlich entwickelt sich bei kontinuierlicher Opioidgabe unweigerlich eine Toleranz, und wenn das Medikament plötzlich abgesetzt wird, tritt ein Entzugssyndrom auf. Dies bedeutet „körperliche Abhängigkeit“, aber keine Sucht (d. h. „Abhängigkeit“ gemäß den offiziellen psychiatrischen Definitionen).
Krebspatienten sollten aus Angst vor einer Abhängigkeitsentwicklung nicht auf Opioide verzichtet werden. Ist eine Langzeittherapie mit Opioiden angezeigt, sind oral verabreichte, langsam, aber lang wirksame Medikamente vorzuziehen. Dadurch sinkt die Wahrscheinlichkeit einer frühen Euphorie oder von Entzugserscheinungen bei plötzlichem Absetzen des Medikaments. In dieser Hinsicht ist Methadon das Mittel der Wahl bei starken chronischen Schmerzen. Auch oral einzunehmendes Morphin mit langsamer Wirkstofffreisetzung (MS-Contin) kann verwendet werden. Opioide mit schneller, aber kurzzeitiger Wirkung (z. B. Hydromorphon oder Oxycodon) sind vor allem zur Kurzzeitbehandlung akuter Schmerzen (z. B. postoperativ) angezeigt. Mit der Entwicklung von Toleranz und körperlicher Abhängigkeit können zwischen den Dosen Entzugserscheinungen auftreten, wobei die Schmerzschwelle während dieser Zeit sinkt. Ist eine chronische Gabe erforderlich, sollten daher bei den meisten Patienten lang wirksame Medikamente bevorzugt werden.
Das Risiko eines Opioidmissbrauchs oder einer Opioidabhängigkeit ist besonders hoch bei Patienten, die über Schmerzen klagen, die keine eindeutige körperliche Ursache haben oder mit einer chronischen, nicht lebensbedrohlichen Erkrankung verbunden sind. Beispiele hierfür sind chronische Kopfschmerzen, Rückenschmerzen, Bauchschmerzen oder Schmerzen aufgrund peripherer Neuropathien. In diesen Fällen können Opioide zur kurzfristigen Behandlung starker Schmerzen eingesetzt werden, eine Langzeittherapie wird jedoch nicht empfohlen. In den relativ seltenen Fällen, in denen ein kontrollierter, legaler Opioidkonsum zu einem Opioidmissbrauch eskaliert, wird dieser Übergang oft dadurch signalisiert, dass der Patient früher als üblich seinen Arzt aufsucht, um ein Rezept einzulösen, oder in die Notaufnahme eines anderen Krankenhauses geht, über starke Schmerzen klagt und eine Opioid-Injektion verlangt.
Heroin ist das am häufigsten missbrauchte Opioid. In den USA wird es nicht klinisch eingesetzt. Manche behaupten, Heroin habe einzigartige schmerzstillende Eigenschaften und könne zur Behandlung starker Schmerzen eingesetzt werden; dies konnte jedoch in Doppelblindstudien, in denen Heroin mit anderen parenteral verabreichten Opioiden verglichen wurde, nie nachgewiesen werden. Heroin ist jedoch weit verbreitet über illegale Kanäle, und sein Preis pro Milligramm ist in den 1990er Jahren deutlich gesunken. Viele Jahre lang war illegales Heroin schwach wirksam: Eine 100-mg-Dosis enthielt 0 bis 8 (durchschnittlich 4) mg Wirkstoff, der Rest bestand aus inerten oder giftigen Zusatzstoffen. Mitte der 1990er Jahre stieg der Reinheitsgrad des in Großstädten vertriebenen Heroins auf 45 %, in einigen Proben sogar auf 85 %. Dementsprechend stieg die durchschnittliche Dosis, die sich Heroinkonsumenten selbst injizierten, was zu einer stärkeren körperlichen Abhängigkeit und schwereren Entzugserscheinungen führte, wenn der regelmäßige Konsum eingestellt wurde. Während Heroin früher intravenös verabreicht werden musste, konnten höher reine Präparate geraucht werden. Dies führte dazu, dass Heroin nun auch von Menschen konsumiert wurde, die zuvor aufgrund der Gefahren einer intravenösen Verabreichung darauf verzichtet hatten.
Obwohl es unmöglich ist, die Zahl der Heroinabhängigen in den Vereinigten Staaten genau zu schätzen, liegt die Gesamtzahl der Heroinabhängigen unter Berücksichtigung von Todesfällen durch Überdosierung, Behandlungen und Verhaftungen aufgrund von Heroinkonsum bei 750.000 bis 1.000.000. Es ist nicht genau bekannt, wie viele Menschen zusätzlich kurzfristig Heroin konsumieren, ohne regelmäßig zu konsumieren. Eine Haushaltsumfrage ergab, dass 1,5 % der amerikanischen Erwachsenen irgendwann in ihrem Leben Heroin konsumiert haben, wobei 23 % dieser Fälle die Kriterien für eine Sucht erfüllten.
Heroinsucht
Nach intravenöser Verabreichung einer Heroinlösung treten verschiedene Empfindungen auf, wie z. B. ein Gefühl von Wärme, Euphorie und außergewöhnlichem Vergnügen (der „Kick“ oder „High“), die mit einem sexuellen Orgasmus verglichen werden. Es gibt einige Unterschiede zwischen Opioiden in der Art ihrer akuten Wirkung: Morphin verursacht eine stärkere Histaminfreisetzung, Meperidin eine stärkere Erregung.
Allerdings konnten selbst erfahrene Süchtige in Doppelblindstudien die Wirkung von Heroin und Hydromorphon nicht unterscheiden. Zudem gibt es keine wissenschaftlichen Belege dafür, dass Heroin bei der Linderung starker Schmerzen wirksamer ist als Hydromorphon, obwohl einige Ärzte in Ländern, in denen Heroin noch als Schmerzmittel verwendet wird, es für überlegen halten. Die Beliebtheit von Heroin in den USA beruht auf seiner Verfügbarkeit auf dem illegalen Markt und seinem raschen Wirkungseintritt.
Nach intravenöser Verabreichung von Heroin tritt die Reaktion innerhalb einer Minute ein. Heroin ist hochfettlöslich und durchdringt daher schnell die Blut-Hirn-Schranke. Anschließend wird es zu den aktiven Metaboliten 6-Monoacetylmorphin und Morphin deacetyliert. Auf eine intensive Euphorie, die 45 Sekunden bis mehrere Minuten anhält, folgt eine etwa einstündige Phase der Sedierung und Ruhe („hang-up“). Je nach Dosis wirkt Heroin drei bis fünf Stunden. Menschen mit einer Krankheit wie Heroinsucht können sich das Medikament zwei- bis viermal täglich spritzen und so ein Gleichgewicht zwischen Euphorie und den unangenehmen Empfindungen herstellen, die mit dem frühen Entzugssyndrom einhergehen. Dies verursacht zahlreiche Störungen, zumindest in dem Teil, der durch endogene Opioide kontrolliert wird.
Beispielsweise funktionieren die Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden- oder die Hypothalamus-Hypophysen-Nebennierenrinden-Achse bei Menschen mit Heroinabhängigkeit nicht richtig. Heroinabhängige Frauen erleben unregelmäßige Perioden, und Männer leiden unter verschiedenen sexuellen Problemen. Nach dem Spritzen von Heroin nimmt die Libido ab, und während der Abstinenz kommt es häufig zu vorzeitigen und sogar spontanen Ejakulationen. Auch der affektive Zustand leidet. Heroinabhängige sind relativ gelehrig und gefügig, werden aber während der Abstinenz gereizt und aggressiv.
Patienten berichten, dass sich gegenüber der euphorisierenden Wirkung von Opioiden schnell eine Toleranz entwickelt. Auch gegenüber der Fähigkeit, die Atmung zu hemmen, schmerzstillende und sedierende Wirkungen zu verursachen und Übelkeit auszulösen, entwickelt sich eine Toleranz. Heroinkonsumenten erhöhen ihre Tagesdosis typischerweise je nach Verfügbarkeit der Droge und den Kaufmöglichkeiten. Ist die Droge verfügbar, wird die Dosis manchmal um das Hundertfache erhöht. Selbst bei hoher Toleranz besteht das Risiko einer Überdosis, wenn die Dosis die Toleranzgrenze überschreitet. Eine Überdosis tritt wahrscheinlich auf, wenn die Wirkung der eingenommenen Dosis unerwartet stärker ist oder wenn Heroin mit einem stärkeren Opioid wie Fentanyl gemischt wird.
Wie äußert sich eine Heroinsucht?
Eine Abhängigkeit von Heroin oder anderen kurzwirksamen Opioiden führt zu Verhaltensänderungen und ist in der Regel nicht mit einem erfüllten und produktiven Leben vereinbar. Für Ärzte und anderes medizinisches Personal, die täglich Zugang zu diesen Medikamenten haben, besteht ein gewisses Risiko des Opioidmissbrauchs und der Opioidabhängigkeit. Ärzte gehen oft davon aus, dass sie eine Dosis finden können, die ihren Zustand verbessert. Beispielsweise verschreiben sich Ärzte mit Rückenschmerzen möglicherweise selbst Hydromorphon-Injektionen, um ihr Aktivitätsniveau und ihre Fähigkeit zur Patientenversorgung aufrechtzuerhalten. Mit der Zeit geht jedoch die Kontrolle über den Opioidkonsum verloren und es treten Verhaltensänderungen auf, die für Familie und Kollegen sichtbar werden können. Chronischer Opioidkonsum geht in erster Linie mit Verhaltensänderungen und dem Risiko einer Überdosis einher, besonders wenn versehentlich ein stärkeres Medikament gespritzt wird. In der Regel führt er jedoch nicht zu toxischen Auswirkungen auf innere Organe oder Systeme.
Opioide werden oft in Kombination mit anderen Drogen eingenommen. Eine häufige Kombination ist Heroin und Kokain („Speedball“).
Anhänger dieser Kombination behaupten, sie erzeuge eine intensivere Euphorie als jede der beiden Drogen allein. Heroin wird manchmal von Abhängigen verwendet, um die Unruhe und Reizbarkeit zu „behandeln“, die oft nach Kokainkonsum auftreten. Die pharmakologischen Wirkungen von Opioiden und Psychostimulanzien beeinflussen sich oft gegenseitig. Kokain erhöht den Dynorphinspiegel bei Ratten, und Buprenorphin, ein partieller µ-Opioidrezeptor-Agonist und Kappa-Opioidrezeptor-Antagonist, reduziert den spontanen Kokainkonsum der Tiere. Kokain reduziert auch die Opioid-Entzugserscheinungen bei Ratten. Die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung zwischen Opioiden und Kokain oder anderen Psychostimulanzien ist noch wenig erforscht.
Obwohl Opioide selbst ungiftig sind, ist die Sterblichkeitsrate unter Heroinabhängigen hoch. Diese frühen Todesfälle werden oft auf versehentliche Überdosen, kriminelle Aktivitäten und den Kontakt mit Drogendealern zurückgeführt. Viele schwere Infektionen stehen im Zusammenhang mit dem Konsum unsteriler Drogen und der gemeinsamen Nutzung von Injektionsbesteck. Bakterielle Infektionen, darunter solche, die Hautabszesse, Lungeninfektionen und Endokarditis verursachen, sowie Virusinfektionen, insbesondere HIV und Hepatitis C, sind unter Heroinabhängigen weit verbreitet. Intravenöser Drogenkonsum ist zu einem Hauptfaktor für die Verbreitung von HIV und Hepatitis C geworden, was zu schweren Komplikationen und frühem Tod führen kann.
Wen kann ich kontaktieren?
Heroinüberdosis und ihre Behandlung
Eine Heroinüberdosis führt zu Schläfrigkeit oder Koma mit schwerer Atemdepression. Sie tritt häufig bei Neugeborenen auf, deren Mütter während der Wehen Opioid-Analgetika erhalten haben. Das gleiche Muster zeigt sich bei Heroinabhängigen, die sich eine höhere Reinheit der Droge oder ein stärkeres Opioid als Heroin gespritzt haben. Dies kommt manchmal vor, wenn Drogendealer Fentanyl als Heroin ausgeben.
Glücklicherweise gibt es ein wirksames Gegenmittel gegen eine Heroinüberdosis. Naloxon hat eine hohe Affinität zum µ-Opioid-Rezeptor, dem Wirkort von Morphin und anderen starken Opioidagonisten. Naloxon verdrängt Opioide vom Rezeptor und lindert so die Symptome einer Überdosis. Bei intravenöser Verabreichung tritt die Wirkung innerhalb von weniger als einer Minute ein. Bei sehr hohen Opioiddosen können jedoch zusätzliche Injektionen erforderlich sein. Wichtig zu wissen: Naloxon wirkt nur sehr kurz. Bei einer Überdosis durch ein langwirksames Opioid weckt Naloxon den Patienten zwar auf, die Symptome der Heroinüberdosis kehren jedoch innerhalb von 45 Minuten zurück.
Behandlung einer Heroinsucht
Wie bei anderen Formen der Sucht zielt die erste Phase der Behandlung auf die Beseitigung der körperlichen Abhängigkeit ab und besteht aus einer Entgiftung. Ein Heroinentzug ist subjektiv äußerst unangenehm, aber selten lebensbedrohlich. Er entwickelt sich 6-12 Stunden nach der letzten Gabe eines kurzwirksamen Opioids oder 72-84 Stunden nach der Gabe eines langwirksamen Opioids. Heroinabhängige durchlaufen oft eine frühe Phase des Heroinentzugs, wenn sie keine weitere Dosis erhalten können. Einige Drogenselbsthilfegruppen lindern die Entzugserscheinungen bewusst nicht – damit der Süchtige sie vor dem Hintergrund der Gruppenunterstützung erleben kann. Dauer und Intensität des Syndroms werden durch die Pharmakokinetik der verwendeten Droge bestimmt. Der Heroinentzug ist intensiv, kurzzeitig und dauert 5-10 Tage. Ein Methadonentzug entwickelt sich langsamer und dauert länger. Die zweite Phase des Entzugs, das sogenannte protrahierte Entzugssyndrom, dauert bei Methadonkonsum wahrscheinlich auch länger.
Wie kann man den Heroinentzug lindern?
Eine Entgiftung sollte durchgeführt werden, wenn der Patient zukünftig vollständig auf die Droge verzichten möchte und an einem der psychologischen Rehabilitationsprogramme für Drogenentwöhnte (in Selbsthilfegruppen oder im Rahmen einer ambulanten Behandlung) teilnimmt. Ohne ein wirksames Rückfallpräventionsprogramm kommt es in den meisten Fällen nach der Entgiftung zu einem Rückfall. Eine Entgiftung sollte auch durchgeführt werden, wenn dem Patienten der langwirksame Opioidrezeptorantagonist Naltrexon verschrieben werden soll. Wenn dem Patienten jedoch eine Opioid-Erhaltungstherapie verschrieben wurde und er diese Behandlungsmethode bevorzugt, wird keine Entgiftung durchgeführt. In diesem Fall kann der Patient sofort von Heroin auf Methadon oder L-Alpha-Acetylmethadol (L-AAM) umgestellt werden.
Die am häufigsten angewandte Methode zur Umkehrung des Opioidentzugs basiert auf dem Phänomen der Kreuztoleranz und besteht in der Umstellung auf ein legales Opioid und anschließender schrittweiser Dosisreduzierung. Die Entgiftungsprinzipien für Opioide sind dieselben wie für andere psychoaktive Substanzen, die körperliche Abhängigkeit verursachen. Es wird empfohlen, ein kurz wirkendes Opioid wie Heroin durch ein lang wirkendes Medikament wie Methadon zu ersetzen. Die Anfangsdosis Methadon beträgt üblicherweise 20 mg. Dies ist eine Testdosis, mit der sich die zur Umkehrung des Heroinentzugs erforderliche Dosis vorhersagen lässt. Die Gesamtdosis am ersten Behandlungstag kann unter Berücksichtigung der Reaktion auf diese Anfangsdosis Methadon bestimmt werden. Wenn 20 mg Methadon keine klinisch erkennbare Wirkung hervorrufen, kann die Dosis erhöht werden. Normalerweise lindert zweimal täglich 20 mg Methadon die Entzugssymptome ausreichend, mit einer täglichen Reduktion von 20 % während der anschließenden Entgiftung. War die Heroindosis höher, sollte auch die anfängliche Methadondosis höher sein.
Ein zweiter Entgiftungsansatz basiert auf der Einnahme von Clonidin, einem häufig als blutdrucksenkendes Mittel eingesetzten Medikament. Clonidin ist ein α2-adrenerger Rezeptoragonist, der präsynaptische Autorezeptoren im Locus coeruleus aktiviert und dadurch die Aktivität adrenerger Systeme im Gehirn und in der Peripherie hemmt. Viele der autonomen Symptome eines Opioidentzugs (z. B. Übelkeit, Erbrechen, schmerzhafte Muskelkrämpfe, Schwitzen, Tachykardie, Bluthochdruck) entstehen durch den Verlust der hemmenden Wirkung von Opioiden, auch auf adrenerge Systeme. Daher kann Clonidin, obwohl ein nicht-opioides Medikament, viele Symptome eines Heroinentzugs lindern. Da Clonidin jedoch weder die diffusen Schmerzen noch das Verlangen nach Opioiden, die für den Entzug charakteristisch sind, lindert, verspüren Patienten während der Behandlung mit diesem Medikament häufig weiterhin gewisse Beschwerden. Ein Nachteil dieses Ansatzes besteht darin, dass die Clonidin-Dosis, die die Entzugssymptome unterdrückt, häufig auch zu arterieller Hypotonie und Schwindel führt.
Das dritte Behandlungsschema für das Opioid-Entzugssyndrom ist theoretisch sinnvoll, wird aber in der Praxis nicht angewendet. Es basiert auf der Aktivierung des endogenen Opioidsystems ohne den Einsatz von Medikamenten. Diese Methode beinhaltet den Einsatz von Akupunktur und verschiedenen Methoden zur Aktivierung des zentralen Nervensystems mittels transkutaner elektrischer Stimulation. Ein Experiment zeigte, dass elektrische Stimulation Entzugssymptome bei Ratten blockieren und die Aktivität des endogenen Opioidsystems steigern kann.
Obwohl die Stimulation des endogenen Opioidsystems die natürlichste Methode zur Behandlung von Opioid-Entzugssymptomen zu sein scheint, lässt sich ihre Wirksamkeit in kontrollierten Studien nur schwer bestätigen. Das grundlegende Problem besteht darin, dass Patienten mit Opioid-Entzug sehr beeinflussbar sind. Daher lässt sich ein Placeboeffekt, der durch die Unterbringung in einer geheimnisvollen Kammer oder das Einführen von Nadeln unter die Haut verursacht wird, nur schwer ausschließen.
Langzeitbehandlung bei Heroinsucht
Werden Patienten nach Abklingen der Entzugssymptome einfach aus dem Krankenhaus entlassen, besteht eine hohe Wahrscheinlichkeit eines Rückfalls in den zwanghaften Opioidkonsum. Sucht ist eine chronische Erkrankung, die einer Langzeitbehandlung bedarf. Verschiedene Faktoren bestimmen die Entwicklung eines Rückfalls. Einer dieser Faktoren ist, dass sich die Entzugssymptome nach 5–7 Tagen nicht zurückbilden. Leichte Formen werden oft als „protrahiertes Entzugssyndrom“ bezeichnet und können bis zu 6 Monate anhalten. Diese anhaltenden Veränderungen neigen zu Schwankungen, wenn sich ein neuer Referenzpunkt etabliert, wobei der Mechanismus dieses Prozesses unbekannt ist. Nach der Entgiftung ist eine ambulante Behandlung mit vollständigem Drogenentzug selten erfolgreich. Selbst nach einer intensiven Entgiftung und bei Langzeitbehandlung in speziellen Selbsthilfegruppen ist die Rückfallrate sehr hoch.
Die erfolgreichste Behandlungsmethode für Heroinabhängigkeit ist die Stabilisierung mit Methadon. Erleidet ein Patient, der die Droge vollständig abgesetzt hat, einen Rückfall, kann er ohne Entgiftung sofort auf Methadon umgestellt werden. Die Methadondosis sollte ausreichen, um Entzugserscheinungen für mindestens 24 Stunden zu verhindern. L-AAM ist ein weiteres von der FDA zugelassenes Medikament zur Erhaltungstherapie und blockiert Entzugserscheinungen für 72 Stunden. Stabilen Patienten kann L-AAM daher 2-3 Mal pro Woche verschrieben werden, wodurch eine tägliche klinische Überwachung, die den Rehabilitationsprozess beeinträchtigen kann, entfällt. Aufgrund von Daten zur möglichen Verlängerung des QT-Intervalls während der Behandlung mit L-AAM ist die Anwendung dieses Medikaments in einigen europäischen Ländern derzeit ausgesetzt.
Erhaltungstherapie mit Opioid-Agonisten
Patienten, die Methadon oder L-AAM einnehmen, erleben nicht die bei Heroin auftretenden „Hochs“ und „Tiefs“. Das Verlangen nach der Droge nimmt ab und kann verschwinden. Neuroendokrine Rhythmen werden allmählich wiederhergestellt. Aufgrund der Kreuztoleranz (zwischen Methadon und Heroin) berichten Patienten, die während der Behandlung Heroin injizieren, von einer Abnahme der Wirkung der üblichen Dosis. Diese Kreuztoleranz ist dosisabhängig. Je höher die Erhaltungsdosis Methadon ist, desto wirksamer ist sie daher bei der Prävention des Konsums illegaler Opioide, wie durch Urintests nachgewiesen wird. Mit der Zeit entwickeln Patienten eine Toleranz gegenüber der sedierenden Wirkung von Methadon, sodass sie die Schule besuchen oder ihre Arbeit bewältigen können. Darüber hinaus haben Opioide auch eine leichte, aber anhaltende stimulierende Wirkung, die sich bemerkbar macht, nachdem sich eine Toleranz gegenüber der sedierenden Wirkung entwickelt hat. Daher nehmen Reaktionsgeschwindigkeit und Aktivität bei einer stabilen Methadondosis zu. Neuere Studien haben gezeigt, dass Methadon nicht nur ein selektiver µ-Opioid-Rezeptor-Agonist, sondern auch ein moderater NMDA-Rezeptor-Antagonist ist. Dies könnte zumindest teilweise die mangelnde Toleranz gegenüber den über viele Jahre anhaltenden Wirkungen von Methadon erklären.
Behandlung mit Opioidrezeptor-Antagonisten
Eine weitere Behandlungsmöglichkeit ist die Verwendung von Opioidrezeptorantagonisten. Naltrexon ist wie Naloxon ein Opioidrezeptorantagonist, hat jedoch eine längere Wirkdauer. Es hat eine hohe Affinität zum µ-Opioidrezeptor und blockiert daher die Wirkung von Heroin und anderen µ-Rezeptoragonisten vollständig. Naltrexon hat jedoch kaum agonistische Eigenschaften, reduziert weder das Verlangen nach der Droge noch lindert es die Symptome langwieriger Entzugserscheinungen. Aus diesen Gründen ist eine Behandlung mit Naltrexon für Drogenabhängige im Allgemeinen nicht attraktiv. Das Medikament kann jedoch nach einer Entgiftung bei Patienten eingesetzt werden, die hoch motiviert sind, auf Opioide zu verzichten. Diese Methode ist insbesondere für Ärzte, Pflegepersonal und Apotheker geeignet, die Zugang zu Opioidmedikamenten haben. Obwohl Naltrexon ursprünglich zur Behandlung von Opioidabhängigkeit entwickelt wurde, wird es heute weltweit häufiger zur Behandlung von Alkoholismus eingesetzt.
Neue Behandlungen für Heroinsucht
Derzeit besteht großes Interesse an neuen Medikamenten, die potenziell bei verschiedenen Formen der Sucht wirksam sind. Ein solches Medikament ist Buprenorphin, ein partieller Agonist der µ-Opioid-Rezeptoren. Es zeichnet sich durch einen langsamen Wirkungseintritt und eine lange Wirkdauer, leichte Entzugserscheinungen beim Absetzen und ein geringes Überdosierungsrisiko aus. Gleichzeitig ist seine Fähigkeit, die Wirkung von Heroin zu blockieren, mit der von Naltrexon vergleichbar. Buprenorphin wird sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit Naloxon angewendet. Bei der Kombinationstherapie sollte das Dosisverhältnis der beiden Medikamente so bemessen sein, dass Naloxon die Fähigkeit von Buprenorphin, die µ-Opioid-Rezeptoren zu stimulieren, nicht signifikant blockiert, wenn beide Medikamente wie verschrieben sublingual eingenommen werden. Versucht man jedoch, diese Kombination intravenös zu injizieren, um Euphorie zu erzeugen, blockiert Naloxon, das bei intravenöser Verabreichung eine höhere Aktivität aufweist, diese Fähigkeit. Es ist möglich, dass Buprenorphin aufgrund seiner relativen Sicherheit und seines geringen Missbrauchspotenzials in Kombination mit Naloxon weniger streng reguliert wird als andere Opioide. Dies könnte dazu führen, dass die Behandlung einer Opioidabhängigkeit eher wie bei jeder anderen Krankheit abläuft und die Patienten die Wahl zwischen einer Behandlung in einer Privatpraxis oder in größeren, weniger komfortablen Methadonkliniken haben.