Indomethacin

Indomethacin hat schmerzstillende, entzündungshemmende, thrombozytenaggregationshemmende und fiebersenkende Wirkungen.

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Hinweise Indomethacin

Es wird zur Behandlung der folgenden Erkrankungen verwendet:

• Gelenksyndrom (dazu gehören schmerzhafte Symptome von Osteoarthritis, Gicht sowie rheumatoider Arthritis und Morbus Bechterew);
• Dysmenorrhoe;
• verschiedene neuralgische Erkrankungen;
• Rheuma;
• Schmerzsyndrom in der Wirbelsäule;
• Myalgie;
• pathologische Zustände, die das Bindegewebe betreffen und eine diffuse Form haben;
• Entzündungen im Bereich der Weichteile oder Gelenke, die einen traumatischen Ursprung haben;
• Entzündungen oder Infektionen, die vor dem Hintergrund einer Blasenentzündung, Adnexitis, Prostatitis oder Erkrankungen der HNO-Organe auftreten (als Zusatzbehandlung).

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Form von Zäpfchen, Tabletten zur oralen Einnahme sowie als Salbe (Tubenvolumen 10–40 g) oder Gel (Tubenvolumen 40 g) hergestellt.

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Pharmakodynamik

Das Medikament ist ein Derivat der Indolessigsäure und gehört zur Kategorie der NSAID-Medikamente.

Das Medikament wirkt, indem es die Aktivität des COX-Enzyms hemmt, was zu einer Hemmung der metabolischen Transformationen von Eicosatetraensäure und einer Schwächung der PG-Bindung führt. Darüber hinaus verlangsamt das Medikament die Thrombozytenaggregation.

Die parenterale und orale Anwendung des Arzneimittels verringert die Schmerzintensität, insbesondere Gelenkschmerzen (sowohl bei Bewegung als auch in Ruhe), lindert die Symptome von Steifheit und Schwellung der Gelenke am Morgen und erhöht gleichzeitig deren Bewegungsumfang. Die entzündungshemmende Wirkung tritt nach 5-7 Tagen Therapie ein.

Bei äußerlicher Anwendung mit Gel oder Salbe werden Schwellungen und Erytheme reduziert, Schmerzen beseitigt und zusätzlich die morgens auftretende Steifheit der Gelenke verringert und die Bewegungsaktivität gesteigert.

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Pharmakokinetik

Oral verabreichte Tabletten des Arzneimittels werden mit hoher Geschwindigkeit aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Der Cmax-Spiegel im Serum wird nach 2 Stunden aufgezeichnet.

Nach den Prozessen der Substanzrezirkulation im Darm und in der Leber finden in der Leber nachfolgende Stoffwechselumwandlungen statt. Im Plasma finden sich unveränderte Wirkstoffe und ungebundene Stoffwechselprodukte – Desbenzoyl sowie Desmethyl mit Desmethyl-Desbenzoyl.

Die durchschnittliche Halbwertszeit beträgt etwa 4,5 Stunden. 60 % des Arzneimittels werden über die Nieren (unverändert und als Stoffwechselprodukte) und weitere 33 % (als Zerfallsprodukte) über den Darm ausgeschieden.

Zäpfchen werden schnell durch das Rektum absorbiert. Der Bioverfügbarkeitsindex beträgt in diesem Fall etwa 80-90%. Die Verbindung mit Proteinen im Serum beträgt etwa 90% der aktiven Komponente.

Die Halbwertszeit beträgt 4 bis 9 Stunden. Stoffwechselumwandlungen finden in der Leber statt.

Etwa 70 % des Arzneimittels werden über die Nieren und weitere 30 % über den Darm ausgeschieden.

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Dosierung und Verabreichung

Schema der Verwendung von Tabletten.

Die Größe der Dosierungsportionen in Tabletten wird für jeden Patienten individuell ausgewählt, wobei die Intensität der negativen Manifestationen der diagnostizierten Krankheit berücksichtigt wird.

Das Arzneimittel sollte oral, unmittelbar nach oder während der Mahlzeiten eingenommen werden. Die Anfangsdosis beträgt üblicherweise 25 mg und sollte 2-3 Mal täglich eingenommen werden. Wenn diese Dosierung keine Ergebnisse bringt, kann sie verdoppelt werden (2-3 Mal täglich 50 mg des Arzneimittels). Maximal 0,2 g des Arzneimittels pro Tag sind zulässig.

Nach Erreichen des gewünschten Ergebnisses muss die Behandlung für einen weiteren Monat in der festgelegten oder reduzierten Dosis fortgesetzt werden. Bei Langzeittherapie sind maximal 75 mg Indomethacin pro Tag zulässig.

In der Anfangsphase der Therapie ist es zur Linderung schwerer oder akuter Zustände erforderlich, Injektionen des Arzneimittels zu verwenden und den Patienten anschließend auf die Verwendung von Zäpfchen oder Tabletten umzustellen. Bei Auftreten von Augenschmerzen dürfen Augentropfen mit einem ähnlichen Wirkstoff (z. B. dem Medikament Indocollyre) verschrieben werden.

Art der Anwendung von Zäpfchen.

Zäpfchen müssen rektal – in den Enddarm – eingeführt werden. Dieser Eingriff erfolgt abends vor dem Schlafengehen; der Darm muss vorher gereinigt werden. Das Medikament muss so tief wie möglich eingeführt werden, um eine intensivere Aufnahme zu gewährleisten.

Häufig werden Zäpfchen in Dosen von 50 mg dreimal täglich verabreicht, oder es wird ein Schema mit einer einmaligen Verabreichung eines 0,1 g Zäpfchens verwendet. Menschen mit starken Schmerzen (zum Beispiel bei einem Gichtanfall) können 0,2 g der Substanz in Zäpfchen pro Tag verabreicht werden (wodurch die orale Einnahme von Tabletten ergänzt wird).

Methoden zur Verwendung von Salbe oder Gel.

Diese Darreichungsform des Arzneimittels wird als Applikationsform verwendet und in die Epidermis im schmerzenden Bereich eingerieben. Das Arzneimittel wird dünn aufgetragen. Die Epidermis muss vor dem Eingriff gereinigt werden. Behandeln Sie keine Bereiche mit Hautschäden.

5%ige topische Medikamente werden 3-4 Mal täglich angewendet. 10%ige Medikamente sollten jedoch 2-3 Mal täglich angewendet werden. Einzel- und Höchstdosen von Indomethacin werden anhand der aus der Tube entnommenen Salben- oder Gelmenge (in cm³) bestimmt.

Für einen Erwachsenen reichen 4–5 cm des Arzneimittels aus; in diesem Fall sind maximal 15–20 cm der Substanz pro Tag zulässig. Bei Kindern sollten halbierte Dosierungen verwendet werden.

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Verwenden Indomethacin Sie während der Schwangerschaft

Während der Stillzeit oder Schwangerschaft sollten Zäpfchen mit Tabletten nicht angewendet werden.

Salbe und Gel sollten im 3. Trimester nicht verwendet werden (wenn das Arzneimittel auf große Körperbereiche aufgetragen werden muss). Ärzte glauben, dass externe Formen von Indomethacin während der Stillzeit sowie im 1. und 2. Trimester der Schwangerschaft mit Vorsicht und in kleinen Dosen angewendet werden können.

Kontraindikationen

Wichtigste Kontraindikationen (Zäpfchen und Tabletten):

• regionale Enteritis;
• Leberversagen oder aktive Lebererkrankung;
• Vorhandensein von Intoleranz;
• Colitis ulcerosa;
• BA;
• akute Rhinitis oder Urtikaria, die sich infolge der vorherigen Einnahme von NSAR entwickelt haben;
• diagnostizierte Hyperkaliämie;
• Geschwüre, die im Magen-Darm-Trakt auftreten;
• CRF (Kreatinin-Clearance-Wert unter 30 ml/Minute) oder fortschreitende Nierenerkrankung;
• Vorhandensein von Blutungen;
• kürzlich erfolgte Koronararterien-Bypass-Operation;
• Störungen der Blutgerinnung;
• angeborene Herzfehler;
• Probleme mit der hämatopoetischen Funktion (einschließlich Leukopenie oder Anämie).

Auch bei Anzeichen einer Proktitis, Symptomen von Hämorrhoiden oder Blutungen im Enddarmbereich sollten Zäpfchen nicht angewendet werden.

Bei der Anwendung bei folgenden Erkrankungen ist Vorsicht geboten:

• Parkinsonismus;
• somatische Krankheitsformen mit schwerem Ausprägungsgrad sowie koronare Herzkrankheit und zerebrovaskuläre Erkrankungen;
• Depression, Epilepsie, CHF;
• Hyper- oder Dyslipidämie;
• psychische Störungen sowie Alkoholismus oder Nikotinsucht;
• Erkrankungen im Bereich der peripheren Arterien;
• erhöhter Blutdruck, Thrombozytopenie;
• Diabetes mellitus, Magen-Darm-Geschwüre in der Vorgeschichte;
• Hyperbilirubinämie sowie chronisches Nierenversagen (CC-Spiegel liegt im Bereich von 30–60 ml/Minute);
• Langzeitanwendung anderer NSAIDs;
• Vorhandensein des Bakteriums H.pylori;
• Leberzirrhose, vor deren Hintergrund eine portale Hypertonie beobachtet wird;
• Kombination mit oralen Kortikosteroiden (z. B. Prednisolon), Antikoagulanzien (wie Warfarin), SSRIs (einschließlich Citalopram, Fluoxetin und Sertralin mit Paroxetin) und Thrombozytenaggregationshemmern (wie Aspirin oder Clopidogrel);
• Termin für ältere Menschen.

Die Verwendung von Salben und Gelen ist in folgenden Fällen verboten:

• Schäden an der Integrität der Epidermis in den Bereichen, in denen die Behandlung durchgeführt wird;
• das Vorhandensein einer Überempfindlichkeit.

Bei folgenden Erkrankungen sollten äußerlich anzuwendende Medikamente mit Vorsicht angewendet werden:

• alle Kombinationen, wenn der Patient an Polyposis in der Nase oder den Nasennebenhöhlen, Asthma bronchiale und Überempfindlichkeit gegen NSAIDs leidet;
• Geschwür im Magen-Darm-Trakt im akuten Stadium;
• Probleme mit Blutgerinnungsprozessen;
• Kinder unter 6 Jahren.

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Nebenwirkungen Indomethacin

Die Verwendung von Zäpfchen und Tabletten kann zum Auftreten von Nebenwirkungen führen:

• Verdauungsstörungen: Erbrechen, Gelbsucht, Blähungen, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Blutungen im Magen-Darm-Trakt, Gastritis, Durchfall oder Verstopfung und Stomatitis. Darüber hinaus treten Schmerzen oder Beschwerden im Bauchbereich, Geschwüre, Erosionen oder Perforationen im Magen-Darm-Trakt, Darmstrikturen, Hepatitis und Blutungen aus dem Sigma oder Divertikel auf;
• Probleme mit der Funktion des Nervensystems: Ohnmacht, Dysarthrie, Muskelschwäche, Kopfschmerzen, Parästhesien, Depressionen und Schwindel. Darüber hinaus treten Müdigkeit, Angstzustände oder Schläfrigkeit, Parkinsonismus, Schlafstörungen, Polyneuropathie sowie psychische Störungen (Depersonalisierung und psychotische Manifestationen), unwillkürliche Muskelkontraktionen und Krämpfe auf;
• Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems: Schwellungen, Herzklopfen, Hämaturie, Anstieg oder Abfall des Blutdrucks, Herzinsuffizienz (in kongestiver Form), Arrhythmie, Tachykardie und Schmerzen im Brustbein;
• Schädigung der hämatopoetischen Funktion: Purpura, Thrombozyto- oder Leukopenie, Petechien, hämolytische oder aplastische Anämie, zusätzlich Verbrauchskoagulopathie und Ekchymose;
• Erkrankungen der Harnwege: Nierenprobleme, Proteinurie, nephrotisches Syndrom, Nierenversagen und tubulointerstitielle Nephritis;
• Probleme mit der Funktion der Sinnesorgane: Seh- oder Hörbehinderung, Taubheit, Tinnitus, Diplopie sowie periorbitale Schmerzen;
• Stoffwechselstörungen: Glukosurie und Hyperkaliämie oder -glykämie;
• Anzeichen einer Allergie: Hautausschlag, Urtikaria, Juckreiz, Alopezie, anaphylaktische Symptome, Angiitis und Asthma bronchiale. Darüber hinaus treten plötzlicher Blutdruckabfall, noduläres Erythem, Lungenödem und exfoliative Dermatitis auf. Dyspnoe, Quincke-Ödem, Stevens-Johnson-Syndrom, RDSS, Erythema multiforme und TEN treten ebenfalls auf.
• Sonstiges: vaginale oder nasale Blutungen, Hitzewallungen, Gynäkomastie, Hyperhidrose und vergrößerte oder gespannte Brüste.

Zäpfchen können außerdem Tenesmus, Reizungen der Schleimhäute im Rektum und eine Verschlimmerung von Colitis oder Hämorrhoiden verursachen.

Die Anwendung von Salbe oder Gel kann zu folgenden negativen Symptomen führen: Allergiesymptome, Hyperämie oder Trockenheit der Haut, Hautausschläge oder Juckreiz im Anwendungsbereich sowie Brennen. Bei längerer Anwendung treten allgemeine Symptome auf. Eine Verschlimmerung einer bestehenden Psoriasis tritt sporadisch auf.

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Überdosis

Die Entwicklung von Vergiftungserscheinungen mit dem Arzneimittel wird üblicherweise bei der Anwendung seiner rektalen oder oralen Formen festgestellt: Desorientierungsgefühl, Gedächtnisstörungen, Übelkeit, Schwindel, Erbrechen und starke Kopfschmerzen. In schweren Fällen von Vergiftung treten Krämpfe mit Parästhesien oder Taubheitsgefühl in den Gliedmaßen auf.

Die Auswahl der Therapie erfolgt unter Berücksichtigung der festgestellten Negativsymptome.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Kombination mit Lithiumpräparaten, Methotrexat und Digoxin erhöht deren Serumspiegel, was ihre toxischen Eigenschaften verstärken kann.

Die kombinierte Anwendung mit GCS, Ethylalkohol, Corticotropinen und Colchicin enthaltenden Arzneimitteln kann die Wahrscheinlichkeit von Blutungen im Magen-Darm-Trakt erhöhen.

Die Kombination mit paracetamolhaltigen Arzneimitteln erhöht die Wahrscheinlichkeit nephrotoxischer Wirkungen.

Die gleichzeitige Anwendung mit Insulin und anderen Antidiabetika verstärkt deren Wirkung.

Die gleichzeitige Anwendung mit Thrombolytika, Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmern mit indirekter Wirkung verstärkt deren Wirkung, wodurch die Wahrscheinlichkeit von Blutungen steigt.

Die Kombination mit Cyclosporin oder Goldpräparaten führt zu erhöhter Nephrotoxizität (höchstwahrscheinlich aufgrund der Unterdrückung von PG-Bindungsprozessen in den Nieren).

Die Kombination mit kaliumsparenden Diuretika führt zu einer Abschwächung ihrer Wirksamkeit, wodurch die Wahrscheinlichkeit einer Hyperkaliämie steigt.

Eine Behandlung mit Plicamycin, Cefamandol, Valproinsäure sowie Cefoperazon und Cefotetan zusammen mit Indomethacin erhöht das Blutungsrisiko und die Inzidenz einer Hypoprothrombinämie.

Die Kombination mit urikosurischen oder blutdrucksenkenden Arzneimitteln führt zu einer Abschwächung ihrer medizinischen Wirkung.

Die kombinierte Anwendung mit GCS, Östrogenen und anderen NSAIDs führt zu einer Zunahme ihrer charakteristischen negativen Reaktionen.

Antazida sowie Cholestyramin schwächen die Aufnahme des Arzneimittels.

Die gleichzeitige Anwendung mit Zidovudin kann zu einer Verstärkung seiner toxischen Eigenschaften führen (aufgrund der Unterdrückung von Stoffwechselprozessen).

Die Kombination mit myelotoxischen Substanzen verstärkt deren hämatotoxische Wirkung.

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Lagerbedingungen

Indomethacin muss bei Temperaturen von nicht mehr als 25 °C aufbewahrt werden.

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Haltbarkeit

Indomethacin kann innerhalb von 3–5 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Therapeutikums verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Die Anwendung der Tablettenform des Arzneimittels und der Zäpfchen ist bei Kindern unter 14 Jahren verboten, die Anwendung des Gels oder der Salbe ist jedoch ab einem Alter von 1 Jahr erlaubt.

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Analoga

Analoga des Medikaments sind Adolor, Dicloran und Bioran mit Diclofenac und Voltaren sowie Aertal, Ortofen, Rapten mit Diclac, Naklofen mit Ketalgin und Ketorol mit Piroxicam und Nise. Ebenfalls auf der Liste stehen Ketanov, Ibuprofen usw.

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Bewertungen

Indomethacin (Zäpfchen und Tabletten) erhält häufig positive Bewertungen hinsichtlich seiner entzündungshemmenden und schmerzstillenden Wirkung. Die meisten Menschen berichten, dass sie mit seiner Hilfe Schwellungen und Schmerzen im Rücken, in den Muskeln und Gelenken, die aufgrund verschiedener Erkrankungen des Bewegungsapparates auftraten, beseitigen konnten, ohne dass es zur Entwicklung negativer Symptome kam. Es gibt aber auch Kommentare von Menschen, denen das Medikament nicht half, sondern im Gegenteil die charakteristischen negativen Erscheinungen hervorrief. Aus all dem lässt sich schließen, dass das Medikament nicht für jeden geeignet ist. Daher muss die Auswahl eines Medikaments aus der Kategorie der NSAR für jeden Patienten individuell erfolgen.

Der Grad der Wirksamkeit der Salbe oder des Gels wird auch durch die individuellen Eigenschaften des menschlichen Körpers bestimmt. In solchen Fällen ist jedoch das Auftreten negativer Symptome unwahrscheinlich, selbst wenn die Therapie keine Ergebnisse liefert.