Indometacin

Indomethacin hat analgetische, entzündungshemmende, antiaggregierende und antipyretische Wirkung.

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Hinweise Indometacin

Es wird verwendet, um die folgenden Erkrankungen zu behandeln:

• artikuläres Syndrom (dies beinhaltet schmerzhafte Symptome von Osteoarthritis, Gicht sowie rheumatoider Arthritis und Bechterew-Krankheit);
• Dysmenorrhoe;
• eine Vielzahl von neuralgischen Zuständen;
• Rheuma ;
• Schmerzsyndrom in der Wirbelsäule;
• Myalgie ;
• Pathologische Bedingungen, die das Bindegewebe betreffen und eine diffuse Form haben;
• Entzündung im weichen Gewebe oder in den Gelenken, die einen traumatischen Ursprung haben;
• Entzündung oder Infektion, die sich vor dem Hintergrund von Zystitis, Adnexitis, Prostatitis oder Erkrankungen der HNO-Organe entwickelt (als zusätzliche Behandlung).

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Freigabe Formular

Die Freisetzung des Medikaments erfolgt in Form von Suppositorien, Tabletten zur Einnahme, sowie Salben (Röhrchenvolumen 10-40 g) oder Gel (das Röhrchenvolumen beträgt 40 g).

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Pharmakodynamik

Das Medikament ist ein Indolessigsäure-Derivat und gehört zur Kategorie der NSAID-Medikamente.

Die Wirkung des Arzneimittels wird durch Unterdrückung der Aktivität des Enzyms COX, was zur Unterdrückung der metabolischen Transformationen von Eicosatetraensäure führt, sowie zur Schwächung der PG-Bindung bewirkt. Darüber hinaus verlangsamt das Medikament den Prozess der Thrombozytenaggregation.

Parenteraler und oraler Gebrauch von Drogen reduziert die Intensität von Schmerzen, vor allem Gelenke (wie in der Bewegung und in Ruhe), reduziert die Symptome der Steifigkeit und Schwellungen der Gelenke am Morgen, und zugleich erhöht ihre Motorvolumen. Die entzündungshemmende Wirkung tritt nach 5-7 Tagen der Therapie auf.

Bei äußerlicher Behandlung mit Gel oder Salbe, Schwächung von Ödemen und Erythem, Beseitigung von Schmerzen und zusätzlich einer Verringerung der Gelenksteifigkeit, die am Morgen auftritt, und einer Zunahme der Aktivität ihrer Bewegungen.

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Pharmakokinetik

Drogen, die in der Tablette eingenommen werden, werden mit hoher Geschwindigkeit aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Der C max -Wert im Serum wird nach 2 Stunden aufgezeichnet.

Nach dem Recycling von Substanzen im Darm und in der Leber werden nachfolgende metabolische Transformationen in der Leber durchgeführt. Innerhalb des Plasmas werden ein unverändertes aktives Element und ungebundene Stoffwechselprodukte - Dezbenzoyl sowie Desmethyl mit Desmethyl-De-Benzoyl-Molekülen - nachgewiesen.

Mittelwerte der Halbwertszeit betragen etwa 4,5 Stunden. 60% des Arzneimittels werden über die Nieren ausgeschieden (im unveränderten Zustand und in Form von Stoffwechselprodukten), und weitere 33% (als Zerfallsprodukte) werden über den Darm ausgeschieden.

Suppositorien werden schnell durch das Rektum absorbiert. Der Bioverfügbarkeitsindex beträgt in diesem Fall etwa 80-90%. Die Verbindung mit Proteinen im Serum beträgt etwa 90% des Wirkstoffs.

Die Halbwertszeit liegt im Bereich von 4-9 Stunden. In der Leber werden metabolische Transformationen durchgeführt.

Über die Nieren werden etwa 70% der Medizin ausgeschieden, weitere 30% werden über den Darm ausgeschieden.

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Dosierung und Verabreichung

Schema der Verwendung von Tabletten.

Die Größe der Dosierungsanteile in Tabletten wird für jeden Patienten separat ausgewählt, wobei die Intensität der negativen Manifestationen der diagnostizierten Krankheit berücksichtigt wird.

Verwenden Sie das Medikament direkt nach dem Essen oder währenddessen. In der Regel beträgt die Anfangsdosis 25 mg; Nehmen Sie sie 2-3 mal am Tag. Wenn diese Dosierung nicht funktioniert, können Sie es verdoppeln (2-3 mal 50 mg LS pro Tag). Für einen Tag sind maximal 0,2 g Medikament erlaubt.

Nachdem Sie das gewünschte Ergebnis erhalten haben, müssen Sie die Behandlung während eines weiteren Monats im festgelegten oder reduzierten Bereich fortsetzen. Bei längerer Therapie ist ein Maximum von 75 mg Indometacin pro Tag erlaubt.

Im Anfangsstadium der Therapie im Falle der Linderung von schweren oder akuten Zuständen, ist es erforderlich, Injektionen des Medikaments anzuwenden, und dann den Patienten zur Verwendung von Zäpfchen oder Tabletten zu übertragen. Mit der Entwicklung von Schmerzen in den Augen ist es erlaubt, Augentropfen mit einem ähnlichen Wirkstoff (zB Indocollir) zu verschreiben.

Art der Anwendung von Zäpfchen.

Die Einführung der Zäpfchen ist rektal - im Mastdarm notwendig. Dieser Vorgang wird am Abend vor dem Zubettgehen durchgeführt; Sie müssen zuerst den Darm reinigen. Sie müssen die Medizin so tief wie möglich injizieren, um eine intensivere Absorption zu gewährleisten.

Oft in Portionen 3-fach Anwendung mit 50 mg pro Tag verabreicht Zäpfchen oder ein Schema mit einem 1-fachen Volumen von 0,1 Zäpfchenverabreichung verwenden, die Menschen mit sehr starken Schmerzen (zum Beispiel im Fall von Gichtanfall) auf 0 pro Tag verabreicht werden , 2 g Substanz in Zäpfchen (also Ergänzung der oralen Verwendung von Tabletten).

Methoden der Verwendung von Salbe oder Gel.

Diese Form des Arzneimittels wird in Form von Anwendungen verwendet und in der Epidermis in dem Bereich gerieben, wo der Schmerz gefühlt wird. Das Arzneimittel wird in einer dünnen Schicht aufgetragen. Die Epidermis muss vor dem Eingriff geklärt werden. Behandeln Sie keine Stellen, an denen die Haut geschädigt wird.

5% externe Arzneimittel werden in einer Häufigkeit von 3-4 mal täglich angewendet. Aber die Anwendung von 10% Medikamenten sollte 2-3 mal pro Tag durchgeführt werden. Einzelne und maximale Portionen von Indomethacin werden ausgewählt, indem die Menge (in cm) der Salbe oder des Gels, die aus der Tube genommen werden, berechnet wird.

Für einen Erwachsenen sind 4-5 cm Medikamente ausreichend; während maximal 15-20 cm Substanz pro Tag erlaubt ist. Das Kind sollte Dosierungen verwenden, deren Größe um die Hälfte reduziert ist.

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Verwenden Indometacin Sie während der Schwangerschaft

Suppositorien mit Tabletten können während der Stillzeit oder Schwangerschaft nicht verwendet werden.

Salbe und Gel sollten im 3. Trimenon nicht angewendet werden (wenn das Arzneimittel über weite Bereiche des Körpers aufgetragen werden muss). Ärzte glauben, dass die äußeren Formen von Indomethacin mit Vorsicht und in kleinen Dosen während der Stillzeit und im 1. Und 2. Trimenon der Schwangerschaft verwendet werden können.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen (Zäpfchen und Tabletten):

• regionale Enteritis;
• Versagen der Leberfunktion oder aktive Lebererkrankung;
• das Vorhandensein von Intoleranz;
• Ulzerative Form der Colitis;
• UND;
• eine Erkältung mit einer scharfen Form oder Urtikaria, die sich aufgrund der Verwendung von zuvor NSAID-Präparaten entwickelt hat;
• diagnostizierte Hyperkaliämie;
• Geschwüre, die im Magen-Darm-Trakt auftreten;
• CRF (CC-Level ist unter 30 ml / Minute) oder progressive Nierenerkrankung;
• das Vorhandensein von Blutungen;
• ein kürzliches Koronararterien-Bypass-Transplantat;
• Störungen von Blutspinnprozessen;
• Herzfehler einer angeborenen Natur;
• Probleme mit der hämatopoetischen Funktion (darunter Leukopenie oder Anämie).

Zäpfchen werden auch nicht für Anzeichen von Proktitis, Hämorrhoidensymptomen oder Blutungen im rektalen Bereich verwendet.

Vorsicht ist bei Verwendung solcher Verstöße geboten:

• Parkinsonismus;
• somatische Krankheitsformen mit schwerem Schweregrad sowie KHK und zerebrovaskuläre Erkrankungen;
• Zustand der Depression, Epilepsie, CHF;
• Hyper- oder Dyslipidämie;
• psychische Störungen sowie Alkoholismus oder Nikotinabhängigkeit;
• Krankheiten im Bereich der peripheren Arterien;
• erhöhte Werte des Blutdrucks, Thrombozytopenie;
• Diabetes Mellitus, Geschichte von Magen-Darm-Geschwüren;
• Hyperbilirubinämie, sowie CRF (CK-Spiegel - innerhalb von 30-60 ml / min);
• längerer Gebrauch anderer NSAIDs;
• Anwesenheit von H. Pylori;
• Leberzirrhose, gegen die eine portale Form der Hypertonie besteht;
• Kombination mit oralen Corticosteroiden (z.B. Prednison), Antikoagulantien (wie Warfarin), SSRIs (einschließlich Citalopram, Fluoxetin, Sertralin und Paroxetin) und gerinnungshemmende Mittel (wie Aspirin oder Clopidogrel);
• Verabredung zu den älteren Personen.

Salben und Gele dürfen in solchen Fällen nicht angewendet werden:

• Verletzung der Integrität der Epidermis an den Verarbeitungsorten;
• das Vorhandensein von Überempfindlichkeit.

Externe Medikamente sollten bei solchen Erkrankungen mit Vorsicht angewendet werden:

• jede Kombination, wenn der Patient Polypose in der Nase oder Nasennebenhöhlen, Asthma und Überempfindlichkeit gegenüber NSAIDs hat;
• Geschwür im GIT-Bereich in der Phase der Exazerbation;
• Probleme mit den Blutspinnprozessen;
• Kinder unter 6 Jahren.

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Nebenwirkungen Indometacin

Die Verwendung von Suppositorien und Tabletten kann zum Auftreten von Nebenwirkungen führen:

• Störungen der Verdauungsfunktion: Erbrechen, Gelbsucht, Blähungen, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Blutungen im Magen-Darm-Trakt, Gastritis, Durchfall oder Verstopfung und Stomatitis. Darüber hinaus gibt es Schmerzen oder Beschwerden im Bauch, Geschwüren, Erosion oder Perforation im Magen-Darm-Trakt, Darm-Stenosen, Hepatitis und Blutungen aus den Sigmas Divertikel oder Typ;
• Probleme mit der Arbeit der Nationalversammlung: Ohnmacht, Dysarthrie, Muskelschwäche, Kopfschmerzen, Parästhesien, Depressionen und Schwindel. Darüber hinaus gibt es ein Gefühl von Müdigkeit, Angst und Somnolenz, Parkinson, einer Schlafstörung, Polyneuropathie, sowie psychische Störungen (Depersonalisation und psychotische Symptome), unwillkürliche Muskelkontraktionen und Krämpfe;
• SSS-Störungen: Schwellungen, Herzklopfen, Hämaturie, Blutdruckanstieg oder -abfall, Herzinsuffizienz (in stagnierender Form), Arrhythmie, Tachykardie und Schmerzen im Brustbein;
• Schädigung der hämatopoetischen Funktion: Purpura, Thrombozyto- oder Leukopenie, Petechien, hämolytische oder aplastische Form der Anämie und zusätzlich Koagulopathie des Konsums und der Ekchymose;
• Störungen der Urinausscheidung: Nierenfunktionsstörungen, Proteinurie, nephrotisches Syndrom, Nierenfunktionsstörung und tubulointerstitielle Nephritis;
• Probleme mit der Arbeit der Sinne: Seh- oder Hörstörungen, Taubheit, Tinnitus, Diplopie und periorbitale Schmerzempfindungen;
• Störungen der Stoffwechselprozesse: Glucosurie und Hyperkaliämie oder -glykämie;
• Zeichen der Allergie: Ausschlag, Nesselsucht, Juckreiz, Alopezie, anaphylaktische Symptome, Angiitis und Asthma. Darüber hinaus ein plötzlicher Blutdruckabfall, noduläre Erythem, Lungenödem und exfoliative Form der Dermatitis. Dyspnoe, Quincke Ödem, Stevens-Johnson-Syndrom, RDSS, Erythema multiforme und TEN werden ebenfalls entwickelt;
• andere: Blutungen aus der Vagina oder Nase, Hitzewallungen, Gynäkomastie, Hyperhidrose, sowie eine Vergrößerung der Brustdrüsen oder deren Spannung.

Suppositorien können auch Tenesmus, Reizung der Schleimhäute im Rektum und Exazerbation von Colitis oder Hämorrhoiden verursachen.

Die Verwendung von Salbe oder Gel kann zu solchen negativen Symptomen führen: Allergie, Hauthyperämie oder Trockenheit, Hautausschlag oder Juckreiz im Anwendungsgebiet und Brennen. Bei längerem Gebrauch gibt es häufige Symptome. Es gibt eine Exazerbation bestehender Psoriasis.

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Überdosis

Die Entwicklung von Zeichen einer Drogenvergiftung wird normalerweise bemerkt, wenn man seine rektalen oder oralen Formen verwendet: ein Gefühl der Orientierungslosigkeit, Gedächtnisstörung, Brechreiz, Schwindel, Erbrechen und strenge Kopfschmerzen. Bei schwerer Intoxikation treten Krampfanfälle mit Parästhesien oder Taubheit in der Extremitätenregion auf.

Die Therapie wird unter Berücksichtigung der registrierten Negativsymptome ausgewählt.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Kombination mit Lithium-Agenzien, Methotrexat und Digoxin erhöht ihre Indizes im Serum, was ihre toxischen Eigenschaften erhöhen kann.

Kombinierte Verwendung mit GCS, Medikamente, die Ethylalkohol, Corticotropine und Colchicin enthalten, können die Wahrscheinlichkeit von Blutungen im Magen-Darm-Trakt erhöhen.

Die Kombination mit Paracetamol enthaltenden Arzneimitteln erhöht die Wahrscheinlichkeit, nephrotoxische Wirkungen zu entwickeln.

Gleichzeitige Verwendung mit Insulin und anderen Antidiabetika potenziert ihre Eigenschaften.

Die Anwendung zusammen mit Thrombolytika, Antikoagulantien sowie Antiaggregatoren mit indirekter Aktivität verstärkt deren Wirkung, was zu einer erhöhten Blutungswahrscheinlichkeit führt.

Die Kombination mit Cyclosporin- oder Goldmedikamenten führt zu einer erhöhten Nephrotoxizität (höchstwahrscheinlich aufgrund der Unterdrückung der PG-Bindung in der Niere).

Die Kombination mit diuretischer kaliumsparender Natur führt zu einer Schwächung ihrer Wirksamkeit, die die Wahrscheinlichkeit einer Hyperkaliämie erhöht.

Die Behandlung, bei der Indomethacin Plicamycin, Cefamandol, Valproinsäure und tsefaperazon tsefotetan und erhöht das Risiko von Blutungen und erhöht die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie anzuwenden.

Die Kombination mit uricosurischen oder blutdrucksenkenden Arzneimitteln bewirkt eine Schwächung ihrer Arzneimittelaktivität.

Die kombinierte Verwendung mit GCS, Östrogenen und anderen NSAIDs führt zu einer Zunahme der charakteristischen negativen Reaktionen.

Antazida und zusätzlich Colestramin schwächen die Absorption des Arzneimittels.

Die Anwendung zusammen mit Zidovudin kann eine Zunahme seiner toxischen Eigenschaften (aufgrund der Unterdrückung von Stoffwechselprozessen) hervorrufen.

Die Kombination mit myelotoxischen Substanzen verstärkt ihre hämatotoxische Wirkung.

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Lagerbedingungen

Indomethacin sollte bei Temperaturen von nicht mehr als 25 ° C aufbewahrt werden.

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Haltbarkeit

Indometacin kann innerhalb von 3-5 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Die Tablettenform von Arzneimitteln und Zäpfchen darf nicht bei Kindern unter 14 Jahren angewendet werden, und ab dem ersten Jahr darf ein Gel oder eine Salbe verwendet werden.

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Analoga

Analogen des Medikaments sind ADOLOR Medikation und Dikloran Bioran mit Diclofenac und Voltaren und weiterhin Aertal, Ortofen, Rapten mit Diklakom, Naklofen mit Ketalginom und Ketorol mit Piroxicam und Naiza. Auch in der Liste von Ketanov, Ibuprofen und so weiter.

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Bewertungen

Indomethacin (Zäpfchen und Tabletten) erhält häufig positive Rückmeldungen über seine entzündungshemmende und schmerzlindernde Wirkung. Die meisten Leute merken an, dass es half, die Schwellung und den Schmerz zu beseitigen, der im Rücken, in den Muskeln und in den Gelenken wegen der verschiedenen Krankheiten der ODA entstanden ist, ohne zur Entwicklung der negativen Symptome zu führen. Aber es gibt auch Kommentare von denen, denen die Medizin nicht geholfen hat, im Gegenteil, das Auftreten von charakteristischen negativen Manifestationen provoziert. Aus all dem können wir schließen, dass das Medikament nicht für jeden geeignet ist, so dass die Auswahl eines Medikaments aus der Kategorie der NSAIDs für jeden Patienten individuell erfolgen muss.

Der Grad der Wirksamkeit der Salben- oder Gelapplikation wird auch durch die individuellen Eigenschaften des menschlichen Körpers bestimmt, aber in solchen Fällen ist das Auftreten von Negativsymptomen unwahrscheinlich, selbst wenn die Therapie nicht funktioniert.