Lamotrigin

Lamotrigin ist ein starkes Antikonvulsivum zur Behandlung epileptischer Anfälle.

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Hinweise Lamotrigin

Zu den Indikationen für die Anwendung des Arzneimittels gehören:

• generalisierte oder partielle Anfallsformen (einschließlich tonisch-klonischer Anfälle sowie Anfälle, die sich infolge des Lennox-Gastaut-Syndroms entwickeln) – für Kinder ab 12 Jahren sowie für Erwachsene zur Monotherapie epileptischer Anfälle oder als zusätzliches Medikament;
• als Monotherapie bei typischen Absenceformen;
• zur Prophylaxe von Stimmungsstörungen (wie Manie, Depression oder Hypomanie sowie Mischformen) bei Patienten ab 18 Jahren, die an einer manisch-depressiven Psychose leiden.

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Freigabe Formular

Es ist in Tabletten zu 25, 50 oder 100 mg erhältlich. Eine Blisterpackung enthält 10 Tabletten. Die Packung enthält 1 oder 3 Blisterstreifen.

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Pharmakodynamik

Das Medikament trägt zur Stabilisierung neuronaler Membranen bei, indem es auf präsynaptische Natriumkanäle einwirkt (potentialabhängig). Darüber hinaus unterdrückt es den Prozess der pathologischen Freisetzung von 2-Aminopentandisäure (diese Aminosäure trägt zur Entwicklung epileptischer Anfälle bei) und verlangsamt die durch Glutamat verursachte Depolarisation.

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Pharmakokinetik

Der Wirkstoff wird vollständig und schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Nach oraler Gabe wird die maximale Konzentration nach 2,5 Stunden erreicht. Die Resorption des Arzneimittels erfolgt langsamer, wenn es zusammen mit Nahrung eingenommen wird, was jedoch seine Wirksamkeit nicht beeinträchtigt. Es zirkuliert in proteingebundener Form durch die Gefäße (maximal 55 % der resorbierten Substanz). Der Plasma-Clearance-Koeffizient beträgt etwa 0,2–1,2 ml/min pro Kilogramm Körpergewicht, das Verteilungsvolumen 0,9–1,3 l/kg.

Der Stoffwechsel erfolgt in der Leber durch Glucuronidierung. Die Halbwertszeit beträgt bei Erwachsenen etwa 24–35 Stunden, bei Kindern ist sie in der Regel kürzer. Die Dauer dieser Zeitspanne wird maßgeblich durch andere Arzneimittel beeinflusst, die zusammen mit Lamotrigin eingenommen werden.

Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Nieren (in Form von Glucuroniden, wobei weniger als 10 % unverändert ausgeschieden werden) und etwa 2 % über den Darm.

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Dosierung und Verabreichung

Zur oralen Verabreichung bestimmt. Häufigkeit und Dauer der Verabreichung sowie die Dosierung werden vom Arzt individuell für jeden Patienten festgelegt. Kindern ab 12 Jahren und Erwachsenen werden normalerweise zweimal täglich 25–200 mg verschrieben (die maximal zulässige Tagesdosis beträgt 700 mg); im Alter von 2–12 Jahren – 2–15 mg / kg zweimal täglich (die maximal zulässige Tagesdosis beträgt 400 mg).

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Verwenden Lamotrigin Sie während der Schwangerschaft

Während der Schwangerschaft ist das Medikament verboten, außer in Situationen, in denen der potenzielle Nutzen das Risiko negativer Folgen für den Fötus überwiegt. Laut FDA-Bewertung wird das Medikament in die Kategorie C eingestuft.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen zählen: Stillzeit, individuelle Unverträglichkeit der Bestandteile des Arzneimittels und Kinder unter 2 Jahren.

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Nebenwirkungen Lamotrigin

Mögliche Nebenwirkungen sind:

• Organe des Nervensystems: Schwindel mit Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit oder im Gegenteil Schläfrigkeit, starke Müdigkeit und zusätzlich Aggressivität, Angst und Reizbarkeit. Auch Diplopie, Zittern, Verwirrtheit, Gleichgewichtsstörungen, Verlust der Sehschärfe und Bindehautentzündung können auftreten;
• Organe des hämatopoetischen Systems: Leukopenie oder Thrombozytopenie;
• Magen-Darm-Trakt: Erbrechen mit Übelkeit;
• Allergie: Hautausschlag (meist makulopapulös; tritt in den ersten 8 Wochen der Behandlung auf), der nach Absetzen des Arzneimittels verschwindet, Überempfindlichkeit (Schwellung des Gesichts, Fieber, hämatologische Störungen (Anämie) und Lebererkrankungen sowie Lymphadenopathie und in seltenen Fällen DIC oder MOF). In seltenen Fällen kann sich ein Lyell-Syndrom oder ein Stevens-Johnson-Syndrom entwickeln.

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Überdosis

Zu den Symptomen einer Überdosierung zählen: Schläfrigkeit, Kopfschmerzen und Schwindel sowie Nystagmus mit Ataxie, Erbrechen und Koma.

Um die Symptome zu beseitigen, muss der Patient ins Krankenhaus eingeliefert werden. Es werden Magenspülungen durchgeführt, Aktivkohle verschrieben und eine symptomatische und unterstützende Behandlung durchgeführt.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Valproate sind kompetitive Blocker von Leberenzymen, wodurch der Prozess der Glucuronidierung von Lamotrigin unterdrückt wird, die Stoffwechselrate sinkt und die durchschnittliche Halbwertszeit (bis zu 70 Stunden) zunimmt.

Antikonvulsiva, die metabolisierende Leberenzyme induzieren (wie Phenytoin mit Carbamazepin sowie Phenobarbital mit Primidon), sowie Paracetamol erhöhen die Glucuronidierungsrate und den Metabolismus von Lamotrigin. Bei kombinierter Verabreichung verringert sich die durchschnittliche Halbwertszeit des Wirkstoffs um etwa das Zweifache (bis zu 14 Stunden). Es gibt Informationen über das Auftreten von Nebenwirkungen im Zentralnervensystem - Ataxie, Schwindel, Übelkeit, Verlust der Sehschärfe, Diplopie (bei Verwendung von Carbamazepin während der Behandlung mit Lamotrigin). Die Symptome verschwinden nach einer Dosisreduktion von Carbamazepin.

In Kombination mit kombinierten oralen Kontrazeptiva, die Ethinylestradiol (30 µg) und Levonorgestrel (150 µg) enthalten, erhöht sich der Clearance-Koeffizient von Lamotrigin (um etwa das Zweifache). Infolgedessen sinken die AUC- und Spitzenkonzentrationswerte (durchschnittlich um 52 bzw. 39 %). Während der Woche, in der das Arzneimittel nicht eingenommen wird, steigt die Konzentration des Wirkstoffs im Plasma an (vor der Einnahme einer neuen Dosis ist sie etwa doppelt so hoch wie die während der aktiven Behandlung beobachteten Werte).

Rifampicin erhöht die Clearance von Lamotrigin und verkürzt dessen Halbwertszeit durch die Stimulierung der für die Glucuronidierung verantwortlichen Leberenzyme. Patienten, die Rifampicin als Zusatztherapie einnehmen, sollte Lamotrigin gemäß dem für die kombinierte Anwendung mit glucuronidierungsstimulierenden Arzneimitteln empfohlenen Schema verschrieben werden.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel muss an einem vor Sonnenlicht und Kindern geschützten Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur darf 25 °C nicht überschreiten.

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Haltbarkeit

Die Anwendung von Lamotrigin ist ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels 3 Jahre lang zulässig.

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