Mesonex

Mesonex ist ein systemisches antimikrobielles Medikament. Es gehört zur Kategorie der Carbapeneme.

Hinweise Mesonexa

Es wird bei infektiösen Läsionen angewendet, die durch die Aktivität eines oder mehrerer Mikroben verursacht werden, die gegenüber dem Arzneimittel empfindlich sind:

• Läsionen der unteren Atemwege (Pneumonie, einschließlich nosokomiale Formen);
• Läsionen der Harnwege;
• Infektionen im Bauchbereich;
• gynäkologische Erkrankungen, einschließlich Endometritis und Beckenorganverletzungen;
• unkomplizierte Läsionen der Unterhaut und der Epidermis (auch ähnliche Erkrankungen mit Komplikationen);
• Meningitis oder Septikämie bakteriellen Ursprungs;
• empirische Verfahren bei Verdacht auf eine bakterielle Infektion bei einem Erwachsenen mit Fieberkrämpfen während einer Neutropenie.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Freigabe Formular

Das pharmazeutische Element wird in einem Lyophilisat zur Herstellung einer Injektionsflüssigkeit freigesetzt. In einer Ampulle befinden sich 0,5 oder 1 g der Substanz. Eine Packung enthält 1 Ampulle.

Pharmakodynamik

Meropenem gehört zur Gruppe der Carbapeneme und ist resistent gegen humanes Hydropen-1. Es wird parenteral verabreicht. Es wirkt bakterizid, indem es die Bindung bakterieller Zellmembranen beeinflusst.

Die Substanz passiert leicht die Membranen von Bakterienzellen, weist eine signifikant hohe Stabilität gegenüber den meisten Lactamasen sowie eine signifikante Affinität zu Proteinen auf, die die Penicillinsynthese durchführen (PBS-Element). All dies erklärt die signifikante bakterizide Wirkung von Meropenem gegenüber einem breiten Spektrum pathogener Anaerobier und Aerobier.

Die bakteriziden Werte liegen normalerweise beim 1- bis 2-fachen des bakteriostatischen Wertes von Meropenem (mit Ausnahme von Listeria monocytogenes, bei dem sich keine letale Wirkung entwickelt).

In-vitro- und In-vivo-Tests haben gezeigt, dass Meropenem eine postantibiotische Wirkung hat.

Das in vitro registrierte antibakterielle therapeutische Spektrum umfasst eine große Anzahl klinisch wichtiger Gram(-) und Gram(+) Mikroben sowie pathogene Anaerobier und Aerobier.

Pharmakokinetik

Nach einer halbstündigen intravenösen Injektion der ersten Portion des Arzneimittels an eine gesunde Person wurde ein Plasma-Cmax-Wert von etwa 23 µg/ml (bei einer 0,5-g-Portion) bzw. 49 µg/ml (bei einer Dosierung von 1 g) festgestellt. Es wurde jedoch keine absolute pharmakokinetische Beziehung zwischen den AUC- und Cmax-Werten und der Größe der verwendeten Portion festgestellt. Darüber hinaus wurde eine Abnahme der Clearance-Rate von 287 auf 205 l/min festgestellt, als die Dosierung des Arzneimittels von 0,25 g auf 2 g erhöht wurde.

Die Verabreichung einer 1-g-Bolusinjektion über 2, 3 und 5 Minuten an einen gesunden Probanden führt zu Plasma-Cmax-Werten von etwa 110, 91 und 94 μg/ml.

Die intravenöse Bolusverabreichung einer Portion des Arzneimittels über einen Zeitraum von 5 Minuten an eine gesunde Person führt zur Entwicklung eines Plasma-Cmax-Wertes von ungefähr 52 µg/ml (0,5 g Portion) und 112 µg/ml (1 g Dosis).

6 Stunden nach der Verabreichung von 0,5 g Mesonex sinkt der Plasmaspiegel von Meropenem auf 1 µg/ml oder weniger.

Nach Verabreichung mehrerer Dosen im Abstand von 8 Stunden wurde bei Probanden mit gesunder Nierenfunktion keine Ansammlung von Meropenem beobachtet.

Bei Personen mit gesunder Nierenfunktion beträgt die Halbwertszeit etwa 1 Stunde. Die intraplasmatische Synthese mit Protein beträgt etwa 2 %.

Etwa 70 % der Dosis werden innerhalb von 12 Stunden unverändert im Urin ausgeschieden. Die nachfolgende Ausscheidung über den Urin ist vernachlässigbar.

Meropenemwerte im Urin über 10 µg/ml bleiben 5 Stunden lang auf diesem Niveau (bei einer Dosierung von 0,5 g). Bei der Einnahme von 0,5 g des Arzneimittels im Abstand von 8 Stunden oder 1 g im Abstand von 6 Stunden wurde keine Anreicherung von Meropenem im Urin oder Blutplasma beobachtet.

Mesonex kann die meisten Gewebe mit Flüssigkeiten durchdringen (einschließlich der Gehirn-Rückenmarks-Flüssigkeit bei Menschen mit bakterieller Meningitis) und erreicht Konzentrationen, die über denen liegen, die zur Unterdrückung der meisten Mikroben erforderlich sind.

Dosierung und Verabreichung

Die Verabreichung des Medikaments sollte in Form einer Bolusinjektion (die Injektion dauert mindestens 5 Minuten) oder durch intravenöse Verabreichung über einen Zeitraum von 15–30 Minuten erfolgen.

Bei der Verabreichung intravenöser Bolusinjektionen wird das Arzneimittel zunächst mit einer speziellen sterilen Injektionsflüssigkeit (5 ml pro 0,25 g Meropenem) verdünnt, um eine Substanzkonzentration von 50 mg/ml zu erhalten.

Bei intravenösen Injektionen wird das Arzneimittel mit steriler Injektionsflüssigkeit oder physiologischer Flüssigkeit auf ein Volumen von 50–200 ml verdünnt.

Zur Verdünnung von Mesonex eignen sich folgende Infusionsflüssigkeiten:

• 0,9 % NaCl-Infusion;
• 5 % oder 10 % Glucoseflüssigkeit;
• 5 % Glucoseflüssigkeit zusammen mit 0,02 % Natriumbicarbonat;
• 0,9 % NaCl mit 5 % Glucoseflüssigkeit;
• 5 % Glucoseflüssigkeit zusammen mit 0,225 % NaCl;
• 5 % Glucoseflüssigkeit zusammen mit 0,15 % Kaliumchlorid-Infusion;
• 2,5%ige sowie 10%ige Mannitollösung zur intravenösen Injektion.

Das Arzneimittel in einer solchen Flüssigkeit löst sich vollständig auf, ohne dass sich ein Bodensatz bildet.

Die Dosierungsanteile und die Dauer des Behandlungszyklus für Erwachsene werden unter Berücksichtigung des Zustands der Person und der Art der Schwere der Läsion ausgewählt.

Zu den empfohlenen Tagesmengen von LS gehören:

• begleitet von Komplikationen einer Schädigung des Harnsystems – 0,5 g im Abstand von 8 Stunden;
• Läsionen der Epidermis mit der subkutanen Schicht (mit oder ohne Komplikationen) – 0,5 g im Abstand von 8 Stunden;
• Infektionen gynäkologischer Natur (einschließlich Läsionen der Beckenorgane) - 0,5 g der Substanz im Abstand von 8 Stunden;
• Läsionen der unteren Atemwege - 0,5 g im Abstand von 8 Stunden (bei nosokomialer Pneumonie beträgt die Dosierung 1 g);
• Läsionen im Bauchbereich (mit Komplikationen) oder Septikämie - 1 g des Arzneimittels im Abstand von 8 Stunden;
• Meningitis - 2 g des Arzneimittels im Abstand von 8 Stunden.

Menschen mit Niereninsuffizienz.

Bei Personen mit einem CC-Wert unter 51 ml/Minute werden die Portionsgrößen wie folgt reduziert:

• CC, das sind ≥51 ml pro Minute – 1 Injektion beträgt 0,5–1 g (ein 8-Stunden-Intervall ist erforderlich);
• CC im Bereich von 26–50 ml pro Minute – 1 Injektion entspricht 0,5 g (im Abstand von 12 Stunden);
• CC innerhalb von 10–25 ml in 60 Sekunden – 1 Injektion entspricht 0,25 g (im Abstand von 12 Stunden);
• der CC-Wert <10 ml in 1 Minute – 1 Injektion beträgt 0,25 g (im 24-Stunden-Intervall).

Mesonex kann während der Hämodialyse ausgeschieden werden. Wenn eine langfristige Anwendung des Arzneimittels erforderlich ist, sollte nach Abschluss der Hämodialysesitzung eine einmalige Dosis (ausgewählt unter Berücksichtigung der Intensität und Form der entwickelten Läsion) angewendet werden, um die therapeutisch aktiven Plasmaspiegel des Arzneimittels wiederherzustellen.

Es liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels bei Personen vor, die eine Peritonealdialyse erhalten.

Anwendung bei älteren Menschen.

Bei älteren Menschen mit Nierenproblemen oder CC-Werten über 51 ml/Minute ist eine Dosisanpassung erforderlich.

Art der Anwendung und Dosierung für Kinder.

Kindern unter 12 Jahren müssen 10–20 mg/kg des pharmazeutischen Elements im Abstand von 8 Stunden verabreicht werden (unter Berücksichtigung der Komplexität der Läsion und des Zustands des Kindes sowie seiner Empfindlichkeit gegenüber pathogenen Mikroben).

Empfohlene Tagesdosierungen des Medikaments:

• Läsionen des Harnsystems mit Komplikationen – 10 mg/kg im Abstand von 8 Stunden;
• Läsionen des Unterhautgewebes und der Epidermis (ohne Komplikationen) oder der unteren Atemwege (Pneumonie) – 10–20 mg/kg der Komponente in 8-Stunden-Intervallen;
• Intraabdominale Infektionen (mit Komplikationen) – 20 mg/kg des Arzneimittels im Abstand von 8 Stunden;
• Meningitis – 40 mg/kg des Arzneimittels (Intervalle betragen 8 Stunden).

Kindern mit einem Gewicht über 50 kg sollten Erwachsenenportionen verschrieben werden.

[ 5 ]

Verwenden Mesonexa Sie während der Schwangerschaft

Es liegen keine Informationen zur Sicherheit der Anwendung von Mesonex während der Schwangerschaft vor. Tierversuche haben gezeigt, dass es keine negativen Auswirkungen auf den Fötus gibt. Das Medikament wird schwangeren Frauen verschrieben, sofern der Nutzen das Risiko negativer Folgen für den Fötus übersteigt. Das Medikament sollte ausschließlich unter ständiger ärztlicher Aufsicht angewendet werden.

In Tiermilch sind nur extrem geringe Mengen des Arzneimittels enthalten. Stillenden Frauen darf es nur dann verschrieben werden, wenn der Nutzen der Anwendung das Risiko für das Baby übersteigt. Es wird empfohlen, während der Therapie mit dem Stillen aufzuhören.

Kontraindikationen

Kontraindiziert für die Anwendung bei Personen mit Unverträglichkeit gegenüber β-Lactam-Antibiotika.

Nebenwirkungen Mesonexa

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• lokale Manifestationen nach intravenöser Injektion: Thrombophlebitis, Entzündung oder Schmerz;
• epidermale Läsionen: Juckreiz, Hautausschläge oder Nesselsucht;
• Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts: Übelkeit, Hepatitis, Bauchschmerzen, Durchfall und Erbrechen;
• Erkrankungen des Blutsystems: behandelbare Thrombozythämie sowie Neutropenie oder Thrombozythämie mit Eosinophilie. Bei einigen Patienten kann ein direkter oder indirekter positiver Coombs-Test auftreten. Es gibt Berichte über eine teilweise Verkürzung der Thromboplastinbildungszeit;
• Leberfunktionsprobleme: behandelbarer Anstieg der Serumbilirubin-, alkalischen Phosphatase-, Transaminasen- und Laktatdehydrogenase-Werte;
• Läsionen des Herz-Kreislauf-Systems: Bradykardie, Herzinsuffizienz, Herzinfarkt, Tachykardie oder Lungenembolie;
• Funktionsstörung des ZNS: Parästhesien, Krämpfe zusammen mit starken Kopfschmerzen, Depressionen und Erregungsgefühlen;
• Nierenfunktionsstörung: Hämaturie oder Dysurie;
• andere Erscheinungsformen: Soor oder orale Candidose.

[ 4 ]

Überdosis

Eine Mesonex-Vergiftung tritt häufig bei Menschen mit Nierenfunktionsstörungen auf. Symptome sind Dyspnoe, Ataxie und Krämpfe.

Im Falle einer Überdosierung werden symptomatische Maßnahmen ergriffen. Bei Menschen mit Nierenfunktionsstörungen können Meropenem und seine Stoffwechselelemente durch Hämodialyse ausgeschieden werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Arzneimittel muss in Kombination mit Medikamenten mit potenzieller Nephrotoxizität mit äußerster Vorsicht verabreicht werden.

Probenecid konkurriert mit dem Meropenem-Anteil um die tubuläre Ausscheidung, wodurch die renale Ausscheidung verstärkt wird, während gleichzeitig die Halbwertszeit der Substanz verlängert und ihre Plasmaspiegel erhöht werden. Da Intensität und Dauer der Arzneimittelwirkung von Mesonex ohne Probenecid ähnlich sind, sollten diese Arzneimittel nicht kombiniert werden.

Das Medikament senkt den Serumspiegel von Valproinsäure.

Das Arzneimittel kann mit Lösungen gemischt werden, die andere Arzneimittel enthalten.

[ 6 ], [ 7 ]

Lagerbedingungen

Mesonex in Form eines trockenen Lyophilisats sollte an einem für kleine Kinder völlig unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte nicht über 25 °C liegen.

Haltbarkeit

Mesonex kann für einen Zeitraum von 24 Monaten ab Herstellungsdatum des Therapeutikums verschrieben werden.

Anwendung für Kinder

Sollte nicht an Säuglinge unter 3 Monaten verabreicht werden.

Analoga

Die Analoga des Medikaments sind Demopenem, Meronem, Romenem mit Europenem, Merocef mit Invanz und Meropenem mit Inemplus. Darüber hinaus Sinerpen, Lastinem, Meromak mit Mepenam, Prepenem mit Merobocide, Tienam und Meromek mit Ronem und Merospen.