Nanthritis

Nantarid ist ein wirksames Antipsychotikum.

Hinweise Nantair

Angezeigt wenn:

• Schizophrenie;
• manische Anfälle mittlerer oder schwerer Art, die sich als Folge von bipolaren Störungen entwickeln.

Freigabe Formular

Produziert in Tabletten. Das Volumen von 25 mg - 10 Stück pro Blister; In einer Packung enthalten 3 Blisterplatten. Das Volumen von 100 mg - 10 Stück pro Blister; innerhalb einer Packung 3 oder 6 Blisterplatten. Das Volumen von 200 mg - 10 Stück auf der Blisterpackung; in einer separaten Box enthält 6 Blister-Platten. Das Volumen von 300 mg - 10 Tabletten in der Blisterplatte; in einem Bündel - 6 Blister.

Pharmakodynamik

Quetiapin hat ein atypisches Profil, das sich leicht von dem Profil unterscheidet, das Standard-Antipsychotika aufweisen. Bei längerem Gebrauch verursacht der Stoff keine Überempfindlichkeit gegen den Dopamin (D2) -Rezeptor. Dosierungen, die den Leiter D2 blockieren können, können nur eine schwache Intensität der Katalepsie hervorrufen.

Bei konstantem Empfang Medikamente hat eine selektive Wirkung auf dem limbischen Struktur, da sie den Prozess der Inhibierung die Depolarisation von Neuronen im mesolimbischen (aber nicht in Neuronen in der Zusammensetzung, die enthält nigrostrialny Dopamin) erleichtert. Der Wirkstoff provoziert nur in minimalen Mengen negative extrapyramidale motorische Manifestationen und ist höchstwahrscheinlich nicht in der Lage, das Spätstadium der Dyskinesie zu verursachen.

In-vitro-Tests haben gezeigt, dass die Prozesse des Quetiapin-Metabolismus durch Hämoprotein 450 unter Verwendung des SURCA4-Enzyms durchgeführt werden. Es zeigte sich, dass der Wirkstoff mit seinen Abbauprodukten die Wirkung von Hämoprotein P450 1A2 sowie 2C9 mit 2C19 und 2D6 mit 3A4 zu einem geringen Teil blockiert. Dies kann jedoch nur bei einer Konzentration auftreten, die bei Injektion einer Dosis auftreten kann, die nicht weniger als 10-20 mal höher als die Standardtagesmenge (dh 300-450 mg) ist.

Erhalten aus den in-vitro-Testinformationen anzeigt, dass die Möglichkeit der nennenswerten die aktive Wirkstoffsubstanz blockierenden, in Abhängigkeit von der Hämoprotein und P450 in Kombination mit Quetiapin, extrem unwahrscheinlich. Experimente zeigen, dass die aktive Komponente in der Lage ist, die Aktivität des mikrosomalen induziert enzmov 450. Zur gleichen Zeit, in die Struktur Hämoprotein enthielt, unter spezifischen Interaktionstests an Medikamenten, die mit Psychosen bei Patienten durchgeführt wurden, gab es keine Erhöhung der Aktivitätsschritte 450 Hämoprotein (Quetiapin induziert).

Pharmakokinetik

Bei oraler Verabreichung wird Quetiapin gut absorbiert und intern metabolisiert. Die hauptsächlichen Zerfallsprodukte, die im Plasma gefunden werden, haben keine merkliche pharmakologische Wirkung. Die Kombination mit Nahrung hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit der Substanz. Die Halbwertszeit beträgt ungefähr 7 Stunden. Etwa 83% der Komponente werden mit einem Plasmaprotein synthetisiert.

Pharmakokinetische Eigenschaften von Arzneimitteln sind linear und unterscheiden sich nicht in Abhängigkeit vom Geschlecht. Der durchschnittliche Wert der Clearance bei Patienten mit der Erkrankung in der Niere (in einem ernsten Ausmaß - QC <30 ml / Minute / 1,7Zm ² ) um 25% verringert, obwohl die einzelne Ebene des Freiraums in einem Bereich sein , setzt die charakteristisch für gesunde Nierenfunktion ist.

Ein wesentlicher Teil von Quetiapin gibt den Stoffwechsel in der Leber weiter. Wenn ein Bestandteil, der mit einem Radionuklid markiert ist, injiziert wird, werden weniger als 5% unverändert zusammen mit Kot und Urin ausgeschieden. Etwa 73% des radioaktiven Elements wird im Urin ausgeschieden, die restlichen 21% - mit Kot.

Bei Personen mit Leberfunktionsstörungen (mit einem stabilen Stadium der Leberzirrhose) ist der Mittelwert der Clearance der Quetiapin-Substanz um 25% reduziert. Da diese Komponente hauptsächlich in der Leber metabolisiert wird, sollten Menschen mit Problemen bei der Arbeit dieses Körpers ihre Plasmaproduktion erhöhen. Folglich muss die Dosisanpassung bei solchen Patienten möglicherweise angepasst werden.

Verwenden Nantair Sie während der Schwangerschaft

Es liegen keine Informationen zur Wirksamkeit und Sicherheit des Drogenkonsums bei Schwangeren vor.

In der Schwangerschaft können Tabletten nur in Fällen verwendet werden, in denen der mögliche Nutzen für eine Frau die Wahrscheinlichkeit von Manifestationen von fetalen Nebenwirkungen übersteigt. Es ist zu beachten, dass bei Neugeborenen, deren Mütter Quetiapin erhielten, sich das Entzugssyndrom entwickelte.

Es ist nicht bekannt, in welchen Mengen der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht. Aus diesem Grund wird empfohlen, das Stillen während der Einnahme des Medikaments abzuschaffen.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen von Drogen:

• Überempfindlichkeit gegen die aktive Komponente oder andere zusätzliche Elemente des Arzneimittels;
• kombinierte Verwendung mit den folgenden Inhibitoren von Hämoprotein 450 SA4: HIV-Proteasen, Antimykotika, Nefazodon, Clarithromycin mit Erythromycin und Azolderivaten;
• Da die Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung von Tabletten bei Kindern nicht untersucht wurde, wird Nantarid für diese Patientengruppe nicht verschrieben.

Nebenwirkungen Nantair

Als Folge der Einnahme des Arzneimittels können folgende Nebenwirkungen auftreten:

• Manifestationen, die das Lymphsystem und das hämatopoetische System betreffen: Das häufigste Symptom ist Leukopenie. Gelegentlich entwickelt sich Eosinophilie, und in seltenen Fällen - Neutropenie;
• Organe des Immunsystems: oft gibt es erhöhte Empfindlichkeit;
• pathologische Manifestationen, die das Nahrungssystem und den Stoffwechsel beeinflussen: Es entsteht ein einzelner Diabetes mellitus oder Hyperglykämie;
• Organe der Nationalversammlung: oft gibt es Kopfschmerzen, ein Gefühl von Schläfrigkeit und Schwindel. Die Entwicklung von Synkopen ist ebenfalls sehr verbreitet. Gelegentlich treten epileptische Anfälle auf. Eine späte Form der Dyskinesie entwickelt sich;
• Organe CAS: Am häufigsten entwickelt Tachykardie. Es gibt auch Berichte über das QT-Intervall, ventrikuläre Arrhythmien erstreckt, und zusätzlich die unerklärlichen plötzlichen Todesfälle, sowie Herzinsuffizienz mit polymorpher Tachykardie der Ventrikel (die so genannte Torsade de Pointes), die mit der Verwendung von Neuroleptika verbunden ist, und sind für dieses Medikament Kategorie charakteristisch ; daneben tritt ein orthostatischer Kollaps auf;
• Atmungssystem: gemeinsame Entwicklung der Erkältung;
• Organe des Verdauungstraktes: die Entwicklung von Verstopfung und dyspeptischen Manifestationen, sowie die Trockenheit der Mundschleimhaut;
• Gallengang und Leber: Gelegentlich tritt Gelbsucht auf. Single - entwickelt Hepatitis;
• subkutane Schicht und Haut: Quincke Ödem oder Stevens-Johnson-Syndrom entwickelt sich einzeln;
• Brust- und Fortpflanzungsorgane: gelegentlich wird Priapismus beobachtet;
• allgemeine Störungen: oft kann eine leichte Form von Asthenie oder periphere Schwellungen auftreten. Gelegentlich entwickelt sich die bösartige Form des neuroleptischen Syndroms;
• Daten von diagnostischen sowie Laboruntersuchungen: oft erhöhten Plasmawerte von Transaminasen (AST mit ALT) und Gewichtszunahme. Manchmal ist es möglich, die GGT, Gesamtcholesterin und zusätzlich zu Triglyceriden (im nüchternen Zustand) zu erhöhen.

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Dosierung und Verabreichung

Das Medikament sollte oral eingenommen werden - in Höhe von 1 Tablette zweimal täglich mit Essen oder was auch immer Essen.

Bei Schizophrenie ist es in den ersten 4 Tagen des Kurses erforderlich, 50 mg LS am ersten Tag, 100 mg am zweiten Tag, 200 mg am dritten Tag und 300 mg am vierten Tag zu trinken. Ferner wird die gewünschte Tagesdosis im Bereich von 300 bis 450 mg eingestellt. In Bezug auf die Wirksamkeit von Medikamenten und ihre Toleranz gegenüber dem Patienten kann die Tagesdosis im Bereich von 150-750 mg eingestellt werden. Bei der Schizophrenie für den Tag kann man maximal 750 Milligramme der Medizin übernehmen.

Bei der Beseitigung von manischen Anfällen, die sich gegen bipolare Störungen entwickeln, beträgt die Tagesdosis während der ersten 4 Tage - 100 mg (Tag 1), 200 mg (Tag 2), 300 mg (Tag 3) und 400 mg (4. Tag). Des Weiteren ist es am Tag 6 erlaubt, die tägliche Dosis auf 800 mg zu erhöhen. Die Dosierung sollte schrittweise erhöht werden - Sie können nicht mehr als 200 mg pro Tag erhöhen.

In Übereinstimmung mit der Arzneimittelwirkung und der Verträglichkeit von Arzneimitteln kann die Tagesdosis zwischen 200-800 mg variieren. Oft ist die effektivste Dosis 400-800 mg pro Tag. Während der Behandlung von manischen Anfällen darf nicht mehr als 800 mg pro Tag eingenommen werden.

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Überdosis

Über die Überdosierung von Medikamenten liegen nur begrenzte Informationen vor. Es gibt Berichte von Personen, die bis zu 20 g Drogen erhalten, aber in solchen Fällen gab es keine Informationen über den Tod. Die Genesung erfolgte auch ohne die Entwicklung von Komplikationen. Extrem selten sind Todesfälle, Verlängerung des QT-Intervalls sowie Koma.

Typischerweise entwickeln Patienten Schläfrigkeit, Tachykardie, Sedierung sowie eine Abnahme des Blutdrucks - diese Manifestationen entstehen aufgrund der erhöhten pharmakologischen Eigenschaften von Medikamenten.

Quetiapin hat kein spezifisches Antidot. Bei der Entwicklung von schweren Vergiftungen ist es notwendig, die Möglichkeit zu erwägen, mehrere separate Medikamente zu kombinieren und dringende Intensivtherapie durchzuführen. Es ist notwendig, einen freien Zugang von Luft zu den Lungen (um die Atemwege freizugeben) und zusätzlich die erforderliche Lungenventilation mit Sauerstoffversorgung sicherzustellen. Gleichzeitig ist eine kontinuierliche Überwachung der CAS-Operation und unterstützende Therapie durch den Einsatz von Medikamenten notwendig. Eine kontinuierliche Überwachung mit medizinischer Überwachung sollte durchgeführt werden, bis sich der Patient vollständig erholt hat.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Da die aktive Wirkstoffkomponente eine primäre Wirkung auf das zentrale Nervensystem hat, ist es notwendig, sie sorgfältig mit anderen Wirkstoffen zu kombinieren, die für dieses System wirksam sind. Es ist auch notwendig, auf Alkohol zu verzichten.

Kombinierte Medikation mit Leberenzyminduktoren (zB Carbamazepin) kann die systemischen Effekte von Quetiapin signifikant reduzieren.

Es erfordert besondere Aufmerksamkeit in Kombinationsmedikament verwendet Verlängerung QT-Intervall (darunter Neuroleptika, Antiarrhythmika (Kategorie IA und III), Mesoridazin mit Halofantrin, Pimozid Acetat levometadila, Thioridazin, Moxifloxacin und Gatifloxacin mit Sparfloxacin, und außerdem Mefloquin , Cisaprid, Dolansetronmesylat und Sertindol).

Vorsicht ist geboten, wenn die gleichzeitige Aufnahme mit Risperidon erforderlich, sowie Medikamente, provoziert eine Elektrolytungleichgewicht (Thiazid-Diuretika - Hypokaliämie), weil sie das Risiko von Arrhythmien in einer bösartigen Form erhöhen.

Der Prozess der Biotransformation der aktiven Komponente des Arzneimittels in dem Hämoproteinsystem 450 wird hauptsächlich unter Verwendung eines Enzymtyps P450 SURCA4 durchgeführt. Die Kombination von 25 mg Quetiapin mit dem Ketoconazol-Inhibitor des SURCA4-Elements förderte einen Anstieg des AUC-Spiegels (5- bis 8-fach). Aus diesem Grund ist die Kombination des Medikaments mit Inhibitoren des SURCA4-Elements verboten. Sie können nicht auch Quetiapin, gepressten Grapefruitsaft nehmen.

Um die pharmakokinetischen Eigenschaften von Quetiapin bei Personen zu bestimmen, die das Medikament mehrmals einnahmen, wurde es vor der Behandlung mit Carbamazepin (ist ein Induktor mikrosomaler Leberenzyme) sowie während des Verlaufs selbst verabreicht. Aufgrund der erhöhten Clearance sank die AUC von Quetiapin, die einzeln angewendet wurde, auf 13% (Mittelwert), aber dieser Indikator war bei einzelnen Patienten signifikanter. Als Ergebnis dieser Wechselwirkung haben sich seine Plasmawerte verringert, was sich auch auf die Wirksamkeit von Nantarid auswirken kann.

Bei der Kombination von Arzneimitteln mit Phenytoin (ist ein weiterer Induktor von mikrosomalen Leberenzymen) erhöht signifikant (um 450%) die Clearance-Rate von Quetiapin.

Menschen, die Induktor-Medikamente von mikrosomalen Leberenzymen verwenden, dürfen Nantarid nur in Fällen verwenden, in denen der behandelnde Arzt glaubt, dass die mögliche Verwendung seiner Verwendung die Notwendigkeit übersteigen wird, die Verwendung des Induktors aufzuheben. Es ist nötig auch zu berücksichtigen, dass irgendwelche Veränderungen im Prozess der Therapie mit Hilfe mikrosomalnogo der Induktion allmählich durchgeführt werden. Falls erforderlich, müssen Sie es durch ein Arzneimittel ersetzen, das nicht über ähnliche Eigenschaften verfügt (z. B. Natriumvalproat).

Kombinierte Anwendung mit bestimmten Antidepressiva (Imipramin, welches ein Inhibitor SUR2D6 Element und Fluoxetin - SURZA4 Inhibitor Elemente und CYP2D6), hat keine merkliche Wirkung auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Quetiapin.

Es gab keine merkliche Auswirkung auf die Pharmakokinetik von Arzneimitteln und in Kombination mit den folgenden Antipsychotika, Haloperidol und Risperidon. Im Falle einer Kombination mit Thioridazin stiegen die Quetiapin-Clearance-Raten jedoch um 70%.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Lithium und Cimetidin wurden keine Veränderungen der pharmakokinetischen Eigenschaften von Quetiapin beobachtet.

Die Kombination mit Natriumvalproat hat wenig Auswirkungen auf die pharmakokinetischen Eigenschaften dieser beiden Arzneimittel (aus einem drogenrelevanten Blickwinkel).

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Lagerbedingungen

Bewahren Sie die Tabletten an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort auf. Die Temperaturen betragen maximal 30 ° C.

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Haltbarkeit

Nantaride dürfen innerhalb von 2 Jahren ab dem Zeitpunkt der Arzneimittelfreigabe angewendet werden.

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