Natrium-para-Aminosalicylat

Natriumparaaminosalicylat gehört zur Kategorie der synthetischen antibakteriellen Arzneimittel. Es hat bakteriostatische und antituberkulosehemmende Eigenschaften.

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Hinweise Natrium-para-Aminosalicylat

Es wird bei medikamentenresistenter Tuberkulose (jeder Lokalisation und in verschiedenen Formen) in Kombination mit anderen zusätzlichen Medikamenten mit antituberkulöser Wirkung angewendet.

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Freigabe Formular

Es wird in Tabletten zu 0,5 oder 1 g, in Granulatform – in Packungen zu 4, 5 oder 100 g – und auch in Form eines Lyophilisats für Infusionslösungen – in Fläschchen – hergestellt.

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Pharmakodynamik

Das Medikament konkurriert mit PABA im Kampf um das aktive Zentrum des Enzyms, das PABA in DHF umwandelt, und verlangsamt zudem die Bindung von Folsäure in Bakterienzellen. Die tuberkulostatische Wirkung des Arzneimittels ist schwächer als die ähnliche Wirkung von Streptomycin und Isoniazid. Das Medikament wirkt effektiv auf Mycobacterium tuberculosis – es hat eine bakteriostatische Wirkung (die MHK-Größe in vitro beträgt 1–5 µg/ml).

Das Medikament reduziert das Risiko einer bakteriellen Resistenz gegen Isoniazid mit Streptomycin. Sein Wirkungsmechanismus beruht auf der Unterdrückung von Folsäurebindungsprozessen sowie der Bildung von Mycobactin (einem Element der mikrobiellen Wand), was zu einer Verringerung der Eisenaufnahme durch das Bakterium Mycobacterium tuberculosis führt.

Es wirkt sich auch auf Mykobakterien aus, die sich im Stadium der aktiven Reproduktion befinden, hat jedoch fast keine Wirkung auf Mykobakterien im Ruhezustand. Das Medikament hat eine eher schwache Wirkung auf intrazelluläre pathogene Bakterien. Das Medikament hat keine Wirkung auf andere nichttuberkulöse Mykobakterien.

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Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird es relativ schnell resorbiert. Der Maximalwert nach oraler Verabreichung von 4 g des Arzneimittels beträgt 75 µg/ml.

Es unterliegt einem Leberstoffwechsel und wird durch glomeruläre Filtration ausgeschieden – 80 % mit dem Urin (mehr als 50 % der Substanz liegen in Form eines acetylierten Derivats vor). Die Substanz gelangt nur bei einer Entzündung der Hirnhäute in die Zerebrospinalflüssigkeit.

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Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird oral mit Wasser eingenommen. Die Einnahme sollte nach den Mahlzeiten erfolgen. Die Tagesdosis für Erwachsene beträgt 9–12 g (dreimal täglich 3–4 g). Erschöpfte Patienten (Gewicht unter 50 kg) oder Patienten mit schlechter Verträglichkeit des Medikaments müssen 6 g täglich einnehmen. Die Dosis für Kinder beträgt 0,2 g/kg/Tag, die Dosis wird in 3–4 Dosen eingenommen (maximal 10 g pro Tag).

Bei ambulanter Behandlung ist die Einnahme der gesamten Tagesdosis auf einmal möglich, bei Unverträglichkeit ist jedoch eine Aufteilung der Dosis auf 2–3 Anwendungen erforderlich.

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Verwenden Natrium-para-Aminosalicylat Sie während der Schwangerschaft

Schwangere Frauen können das Medikament nur dann einnehmen, wenn der mögliche Nutzen der Behandlung die Wahrscheinlichkeit von Komplikationen und Schäden am Fötus übersteigt.

Während der Therapie ist das Stillen verboten.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• Vorhandensein einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel;
• schwere Stadien von Leber- oder Nierenerkrankungen;
• dekompensiertes Stadium der Herzinsuffizienz;
• Geschwür im Magen-Darm-Trakt;
• epileptische Anfälle;
• verschlimmerte Enterokolitis;
• verschlimmerte Hypothyreose.

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Nebenwirkungen Natrium-para-Aminosalicylat

Die Einnahme von Medikamenten kann zu folgenden Nebenwirkungen führen:

• Schäden am Magen-Darm-Trakt: Auftreten von Erbrechen mit Übelkeit, Appetitlosigkeit oder -schwäche, Durchfall oder Verstopfung und Bauchschmerzen;
• Allergiesymptome: Fieber, Bronchialkrämpfe, Enanthem sowie Dermatitis in Form von Purpura oder Urtikaria;
• Sonstiges: Gelenkschmerzen, Entwicklung einer Eosinophilie. Selten kommt es zu Thrombozytopenie, Leukopenie oder Agranulozytose. Zusätzlich kann sich eine medikamenteninduzierte Hepatitis oder Kristallurie entwickeln.

Nach längerer Einnahme hoher Medikamentendosen kann es zur Entwicklung eines Kropfes oder Myxödems kommen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Medikament erhöht den Isoniazidspiegel im Blut, beeinträchtigt die Aufnahme von Erythromycin, Rifampicin und Lincomycin sowie die Aufnahme von Cyanocobalamin (dies kann zu Anämie führen). Das Medikament verstärkt außerdem die Eigenschaften indirekter Antikoagulanzien (Derivate von Indandion oder Cumarin).

Antazida haben keinen Einfluss auf die Aufnahme von Natrium-para-aminosalicylat.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel Natriumparaaminosalicylat sollte an einem dunklen, vor Feuchtigkeit geschützten Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte 25 °C nicht überschreiten.

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Haltbarkeit

Natrium-para-Aminosalicylat-Tabletten können ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels 2 Jahre lang verwendet werden, Granulat 3 Jahre lang und Lyophilisat 4 Jahre lang.

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