Nebicor

Nebicor ist ein α- und β-Adrenozeptorblocker.

Hinweise Nebicora

Es wird zur Senkung von zu hohem Blutdruck (als Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten) sowie zur Behandlung von Angina Pectoris und koronarer Herzkrankheit eingesetzt.

Freigabe Formular

Die Substanz wird in Tabletten mit einem Volumen von 5 mg freigesetzt. In der Blisterpackung befinden sich 10 solcher Tabletten. In der Schachtel befinden sich 3 Platten.

Pharmakodynamik

Das Medikament blockiert selektiv die Aktivität von β1-Adrenorezeptoren und moduliert zudem die Bindung des endothelialen Relaxationsfaktors (NO). Der Blutdruckabfall erfolgt aufgrund einer Abnahme der OPSS- und CBV-Werte sowie des Herzzeitvolumens, zusätzlich aufgrund einer Verlangsamung der Reninbildung und eines teilweisen Verlusts der Sensibilität der Barorezeptoren. Die blutdrucksenkende Wirkung tritt häufig nach 7–14 Tagen ein und stabilisiert sich innerhalb eines Monats vollständig.

Das Medikament senkt die Herzfrequenz bei Belastung und in Ruhe sowie den diastolischen Blutdruck im linken Ventrikel. Es verbessert außerdem die diastolische Herzfüllung, senkt den Sauerstoffbedarf des Myokards (antianginöse Wirkung) und reduziert das Myokardgewicht (um 9,7 %) sowie den Massenindex (um 5,1 %). Daten aus täglichen Kontrollen zeigen, dass Nebikor die Werte des täglichen Blutdruckrhythmus positiv beeinflusst (sowohl bei gesunden als auch bei Patienten mit Blutdruckstörungen).

Hat keinen negativen Einfluss auf die Prozesse des Fettstoffwechsels.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird es mit hoher Geschwindigkeit resorbiert. Die Bioverfügbarkeitswerte bei Menschen mit einer hohen Stoffwechselrate (mit dem Effekt des ersten Leberdurchgangs) liegen bei 12 %. Gleichzeitig ist dieser Indikator bei Menschen mit einer niedrigen Stoffwechselrate nahezu vollständig.

Die Proteinsynthese im Plasma beträgt 98 %. Gleichgewichtswerte werden bei Menschen mit schnellem Stoffwechsel nach 24 Stunden beobachtet, und die Halbwertszeit beträgt etwa 10 Stunden; bei langsamem Stoffwechsel ist die Halbwertszeit 3-5 mal länger.

Die Umwandlung erfolgt durch aromatische und alicyclische Hydroxylierungsprozesse; ein Teil der Substanz wird N-dealkyliert. Die entstehenden Amino- und Hydroxyderivate gehen eine Konjugation mit Glucuronsäure ein und werden anschließend in Form von N- und O-Glucuroniden ausgeschieden.

Die Halbwertszeit von Hydroxymetaboliten beträgt bei Personen mit hohem Stoffwechsel im Durchschnitt 24 Stunden, während sie bei Personen mit niedrigem Stoffwechsel doppelt so lang ist.

Die Ausscheidung des Arzneimittels erfolgt über die Nieren (40 %) und den Darm (60 %). Die Substanz passiert die Blut-Hirn-Schranke und wird mit der Muttermilch ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel sollte zur gleichen Tageszeit oral eingenommen werden. Die Tablette wird unzerkaut mit klarem Wasser geschluckt. Die Einnahme erfolgt mit oder nach dem Essen. Die Dosierung beträgt 5 mg einmal täglich.

Menschen mit Nierenversagen sowie Menschen über 65 Jahre sollten 2,5 mg des Arzneimittels pro Tag einnehmen.

Es dürfen nicht mehr als 10 mg Nebicor pro Tag eingenommen werden.

Verwenden Nebicora Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist nur bei strenger medizinischer Indikation zulässig.

Während der Therapie sollten Sie auf das Stillen verzichten.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• das Vorhandensein einer Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Medikaments;
• Sinusbradykardie (Werte unter 45–50 Schlägen/Minute);
• SSSU;
• niedriger Blutdruck;
• kardiogener Schock;
• AV-Block 2-3 Grad;
• schwere Herzinsuffizienz, die auf die Therapie nicht anspricht;
• Störung der peripheren Blutflussprozesse;
• Sinusblock;
• Probleme mit der Leberfunktion;
• Bronchospasmen oder Asthma bronchiale.

Nebenwirkungen Nebicora

Die Verwendung des Arzneimittels kann das Auftreten verschiedener Nebenwirkungen verursachen:

• Störungen der Funktion des Nervensystems und der Sinnesorgane: Schwindel, Parästhesien, Schwäche- und Müdigkeitsgefühl sowie Kopfschmerzen treten häufig auf. Gelegentlich treten Albträume auf oder es entwickeln sich Depressionen. Vorübergehende Sehstörungen sind möglich;
• Magen-Darm-Störungen: Manchmal treten Verstopfung, Durchfall, Erbrechen, Blähungen oder Übelkeit auf;
• Probleme mit der Funktion des Herz-Kreislauf-Systems und den Hämostaseprozessen bei der Hämatopoese: AV-Block, symptomatische Form der Bradykardie, Herzinsuffizienz, Blutdruckabfall und Verschlimmerung der Claudicatio intermittens;
• Weitere Anzeichen: Manifestationen auf der Epidermis und Bronchialspasmen.

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Überdosis

Anzeichen einer Vergiftung: niedriger Blutdruck, Bradykardie, schwere Herzinsuffizienz und Bronchialkrämpfe.

Um Störungen zu beseitigen, wird eine Magenspülung durchgeführt, Abführmittel und Aktivkohle verschrieben. Künstliche Beatmung und Atropin (bei erhöhter Vagotonie oder Bradykardie) sowie Plasma oder Plasmaersatzstoffe können ebenfalls verabreicht werden; bei Bedarf werden Katecholamine eingesetzt.

Um der β-adrenergen Blockade entgegenzuwirken, werden Isoprenalinhydrochlorid (intravenös, mit niedriger Geschwindigkeit, mit einer Anfangsdosis von 5 µg/Minute, bis das gewünschte Ergebnis erreicht ist) und Dobutamin (Anfangsdosis von 2,5 µg/Minute) verabreicht. Tritt keine Besserung ein, wird Glukagon eingesetzt (intravenöse Injektion von 50–100 µg/kg, dann Wiederholung nach 60 Minuten – Infusion von 70 µg/kg/Stunde).

Wenn sich ein AV-Block entwickelt, wird eine transvenöse Herzstimulation eingesetzt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Medikamente, die die Aktivität von Ca-Kanälen blockieren, verstärken die Blockade von AV-Leitungsprozessen.

Antiarrhythmika der Klasse 1 sowie Amiodaron verlängern die Weiterleitungsdauer von Erregungsimpulsen in den Vorhöfen.

Anästhetika (wie Cyclopropan, Ethoxyethan und Trichlorethylen), Barbiturate mit Trizyklika und Phenothiazinderivate verstärken die blutdrucksenkende Wirkung.

Nicardipin mit Cimetidin erhöht die Plasmaspiegel des Arzneimittels.

Sympathomimetika gleichen die therapeutische Aktivität aus.

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Lagerbedingungen

Nebikor muss bei Temperaturen von nicht mehr als 30 °C aufbewahrt werden.

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Haltbarkeit

Nebikor kann innerhalb von 36 Monaten ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Nebicor wird in der Pädiatrie nicht angewendet.

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Analoga

Analoga des Medikaments sind die Medikamente Binelol, Nebilet mit Nevotens sowie Nebivator und Nebilong.