Nikotinsäure

Nicotinsäure, auch bekannt als Niacin oder Vitamin B3, ist eines der acht B-Vitamine. Sie spielt eine wichtige Rolle im Stoffwechsel des Körpers und trägt zur Umwandlung von Nahrung in Energie bei. Niacin ist außerdem an der Funktion des Nervensystems, der Erhaltung gesunder Haut und der Aufrechterhaltung eines normalen Cholesterinspiegels im Blut beteiligt.

Nicotinsäure hat mehrere wichtige Eigenschaften und Verwendungsmöglichkeiten:

1. Senkung des Cholesterinspiegels: Niacin kann hohe LDL- („schlechtes“) Cholesterin- und Triglyceridwerte im Blut wirksam senken und den HDL- („gutes“) Cholesterinspiegel erhöhen. Dies macht es nützlich bei der Vorbeugung von Arteriosklerose und damit verbundenen Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
2. Behandlung von Pellagra: Niacinmangel kann zu Pellagra führen, einer Krankheit, die durch Durchfall, Dermatitis und Demenz gekennzeichnet ist. Nicotinsäure wird zur Behandlung und Vorbeugung dieser Krankheit eingesetzt.
3. Verbesserte allgemeine Gesundheit: Als wichtiger Bestandteil der Coenzyme NAD und NADP ist Niacin für eine Vielzahl von Zellreaktionen unerlässlich, darunter DNA-Reparatur, Energieproduktion und Zellstoffwechsel.

Niacin ist in vielen Lebensmitteln enthalten, darunter Fleisch, Fisch, Milchprodukte, Eier, Nüsse und grünes Gemüse. Es ist auch als Nahrungsergänzungsmittel erhältlich und kann vom Arzt in höheren Dosen zur Behandlung bestimmter Erkrankungen, wie beispielsweise hohem Cholesterinspiegel, verschrieben werden.

Bei Einnahme hoher Dosen kann Nicotinsäure Nebenwirkungen wie Hautrötungen, Juckreiz, Schwindel und Magen-Darm-Probleme verursachen. Daher ist es wichtig, sie unter ärztlicher Aufsicht anzuwenden, insbesondere wenn sie als Nahrungsergänzungsmittel zur Behandlung von Erkrankungen eingesetzt wird.

Hinweise Nikotinsäure

1. Niacinmangel: Niacin ist ein wichtiges B-Vitamin und sein Mangel kann zu einer Reihe von Gesundheitsproblemen führen, darunter auch Pellagra.
2. Hypercholesterinämie: Niacin wird als Medikament zur Senkung des Cholesterinspiegels im Blut, insbesondere des LDL-Cholesterins (schlechtes Cholesterin), verwendet, wodurch das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen verringert werden kann.
3. Hypertriglyceridämie: Niacin kann auch dazu beitragen, den Triglyceridspiegel im Blut zu senken, der ebenfalls mit dem Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen in Verbindung gebracht wird.
4. Behandlung einiger Formen von Dermatitis: In einigen Fällen kann Niacin zur Behandlung von Dermatitis eingesetzt werden, die auf eine unzureichende Niacinzufuhr oder andere Faktoren zurückzuführen ist.
5. Vorbeugung von Katarakten: Einige Studien deuten darauf hin, dass Niacin bei der Vorbeugung von Katarakten und anderen Augenkrankheiten hilfreich sein kann.
6. Andere Erkrankungen: Niacin kann auch zur Behandlung oder Vorbeugung anderer Erkrankungen wie Migräne, Arthritis und sogar einiger psychischer Störungen eingesetzt werden, obwohl die wissenschaftlichen Erkenntnisse in diesen Bereichen nicht so umfangreich sind.

Freigabe Formular

1. Tabletten und Kapseln zum Einnehmen: Dies ist die häufigste Form von Niacin und ist sowohl rezeptfrei als auch verschreibungspflichtig erhältlich. Tabletten und Kapseln können Niacin in einer Form mit sofortiger Freisetzung enthalten, die schnell in den Blutkreislauf gelangt, oder in einer Form mit verlängerter/gradueller Freisetzung, die Nebenwirkungen minimiert und einen stabileren Niacinspiegel über den Tag hinweg gewährleistet.
2. Flüssige Formen: Flüssiges Niacin kann für Menschen bevorzugt werden, die Schwierigkeiten beim Schlucken von Tabletten oder Kapseln haben. Diese Form ermöglicht eine präzisere Dosierungsanpassung.
3. Pflaster: Einige Produkte bieten Niacin in Pflasterform an, wodurch eine allmähliche Freisetzung des Niacins über den Tag hinweg durch die Haut gewährleistet wird. Diese Form der Freisetzung ist jedoch weniger verbreitet.
4. Intravenöse Lösungen: Im medizinischen Bereich kann Niacin zur Behandlung akuter Erkrankungen im Zusammenhang mit Niacinmangel oder zu anderen spezifischen Zwecken unter strenger ärztlicher Aufsicht intravenös verabreicht werden.

Pharmakodynamik

Nicotinsäure, auch Niacin genannt, ist eines der B-Vitamine, die für die menschliche Gesundheit essentiell sind. Sie wird in der Medizin häufig zur Vorbeugung und Behandlung von Arteriosklerose eingesetzt, da sie den LDL-Spiegel (Low-Density-Lipoprotein) senkt und den HDL-Spiegel (High-Density-Lipoprotein) im Plasma erhöht. Eine Studie zeigte, dass Nicotinsäure über ihren von Immunzellen exprimierten GPR109A-Rezeptor das Fortschreiten von Arteriosklerose bei Mäusen hemmen kann, unabhängig von ihren lipidmodifizierenden Wirkungen ( Lukasova et al., 2011 ).

Zusätzlich zu ihren direkten Auswirkungen auf den Fettstoffwechsel zeigt Nicotinsäure auch eine Reihe pharmakologischer Wirkungen durch die Aktivierung des auf Adipozyten und Immunzellen exprimierten Rezeptors, was es uns ermöglicht, ihre potenzielle Anwendung zur Behandlung anderer entzündlicher Erkrankungen wie Multipler Sklerose oder Psoriasis zu untersuchen (Lukasova et al., 2011).

Die industrielle Herstellung von Nicotinsäure erfolgt hauptsächlich durch Oxidation von 5-Ethyl-2-methylpyridin mit Salpetersäure. Dabei entsteht Stickoxid, ein Treibhausgas. Es besteht Bedarf an der Entwicklung neuer Technologien zur Herstellung von Nicotinsäure, die umweltfreundlicher sind und die Umwelt nicht belasten ( Lisicki et al., 2022 ).

SCHLUSSFOLGERUNG: Nicotinsäure ist ein wichtiges B-Vitamin mit einem breiten medizinischen Anwendungsspektrum, einschließlich der Behandlung und Prävention von Arteriosklerose und des Potenzials zur Behandlung entzündlicher Erkrankungen. Darüber hinaus besteht Bedarf an der Entwicklung umweltfreundlicher Methoden zu ihrer Herstellung.

Pharmakokinetik

1. Resorption: Nicotinsäure kann nach oraler Einnahme oder durch Nahrungsaufnahme über den Magen-Darm-Trakt resorbiert werden. Nach der Resorption verteilt sie sich rasch im Körpergewebe.
2. Verteilung: Nikotinsäure verteilt sich gut im gesamten Körpergewebe, einschließlich Leber, Nieren und Muskeln.
3. Stoffwechsel: Im Körper wird Nicotinsäure durch Hydroxylierung, Desaminierung und Kondensation mit Adenosin zu Nicotinamidadenindinukleotid (NAD) und Nicotinamidadenindinukleotidphosphat (NADP) verstoffwechselt. Etwa 60 % der aufgenommenen Nicotinsäure werden in der Leber verstoffwechselt.
4. Ausscheidung: Nicotinsäure und ihre Metabolite werden überwiegend über den Urin ausgeschieden.
5. Wirkmechanismus: Nicotinsäure ist ein wichtiger Bestandteil der Coenzyme NAD und NADP, die eine Schlüsselrolle im Stoffwechsel von Kohlenhydraten, Fetten und Proteinen spielen. Sie kann außerdem den Cholesterinspiegel im Blut beeinflussen und hat gefäßerweiternde Eigenschaften.

Dosierung und Verabreichung

Die Anwendung und Dosierung von Nicotinsäure (Niacin) richtet sich nach dem jeweiligen Anwendungszweck, sei es zur Senkung des Cholesterinspiegels, zur Behandlung von Niacinmangel (Pellagra), zur Verbesserung der Hautgesundheit oder zur Behandlung anderer Erkrankungen. Es ist wichtig zu betonen, dass jede Anwendung von Niacin, insbesondere bei hohen Dosen, mit einem Arzt besprochen werden sollte, da Nebenwirkungen auftreten können. Im Folgenden finden Sie allgemeine Dosierungsempfehlungen, die je nach individuellem Bedarf und Gesundheitszustand variieren können:

Bei Niacinmangel (Pellagra):

• Erwachsene: Die übliche Dosis beträgt 14 bis 16 mg Niacin pro Tag über die Nahrung. Bei Niacinmangel kann die Dosis deutlich höher sein.
• Kinder: Die empfohlene Dosis variiert je nach Alter und Ernährungsanforderungen.

So senken Sie den Cholesterinspiegel:

• Die Anfangsdosis für Niacin mit sofortiger Wirkstofffreisetzung beträgt häufig 500 mg pro Tag zum Abendessen und wird schrittweise auf die gewünschte Dosis erhöht. Diese kann bis zu 1,5–2 g pro Tag betragen und muss auf mehrere Mahlzeiten verteilt werden, um die Nebenwirkungen zu minimieren.
• Bei Produkten mit kontrollierter Freisetzung kann die Dosierung variieren und sollte gemäß den Anweisungen Ihres Arztes eingenommen werden.

Allgemeine Empfehlungen:

• Um das Risiko von Magenbeschwerden zu verringern, sollte Niacin zu den Mahlzeiten eingenommen werden.
• Um Nebenwirkungen wie Hautrötungen oder Juckreiz zu minimieren, kann es empfehlenswert sein, mit einer niedrigen Dosis zu beginnen und diese dann schrittweise zu erhöhen.
• Um Toxizität zu vermeiden und Nebenwirkungen zu kontrollieren, ist es wichtig, den Empfehlungen Ihres Arztes zu folgen.

Verwenden Nikotinsäure Sie während der Schwangerschaft

Nicotinsäure (Niacin, Vitamin B3) gilt im Allgemeinen als unbedenklich für die Anwendung während der Schwangerschaft, wenn sie in der empfohlenen Dosierung, als Teil von Multivitaminpräparaten oder als alleiniges Medikament zur Behandlung eines Vitaminmangels eingenommen wird. Wie bei jedem Medikament sollte die Anwendung von Nicotinsäure während der Schwangerschaft jedoch mit Ihrem Arzt besprochen werden.

Kontraindikationen

1. Überempfindlichkeit: Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Nicotinsäure oder einem der anderen Inhaltsstoffe des Arzneimittels sollten es wegen der möglichen Entwicklung allergischer Reaktionen nicht verwenden.
2. Magengeschwür: Nicotinsäure kann eine Reizung der Magenschleimhaut verursachen, daher kann ihre Anwendung bei Personen mit Magengeschwüren oder Gastritis kontraindiziert sein.
3. Lebererkrankungen: Nicotinsäure kann die Leberfunktion beeinträchtigen. Daher sollte ihre Anwendung bei Patienten mit Lebererkrankungen oder bei der Einnahme anderer Medikamente, die die Leber beeinträchtigen, mit Vorsicht erfolgen.
4. Hyperurikämie: Nikotinsäure kann den Harnsäurespiegel im Blut erhöhen, was die Gichtsymptome verschlimmern oder eine Exazerbation verursachen kann.
5. Diabetes mellitus: Die Einnahme von Nicotinsäure kann den Blutzuckerspiegel beeinflussen, daher sollte sie bei Patienten mit Diabetes mellitus mit Vorsicht angewendet werden, insbesondere bei der Überwachung des Blutzuckerspiegels.
6. Schwangerschaft und Stillzeit: Schwangere und stillende Mütter sollten die Anwendung von Nicotinsäure mit ihrem Arzt besprechen, da nur begrenzte Sicherheitsdaten vorliegen.
7. Kinder: Nicotinsäure darf Kindern nur aus medizinischen Gründen und unter Aufsicht eines Arztes verabreicht werden.

Nebenwirkungen Nikotinsäure

1. Hautrötung (Überhitzung): Eine der bekanntesten Nebenwirkungen von Niacin ist die Rötung der Haut im Gesicht, am Hals und am Körper, die sogenannte „Überhitzung“. Dies geschieht aufgrund der Erweiterung der Kapillaren unter dem Einfluss von Niacin.
2. Hautausschlag und Juckreiz: Bei manchen Menschen kann Niacin einen Hautausschlag oder Juckreiz verursachen.
3. Kopfschmerzen und Schwindel: Bei manchen Menschen kann es bei der Einnahme von Niacin zu Kopfschmerzen oder Schwindel kommen.
4. Tachykardie (schneller Herzschlag): Niacin kann bei manchen Menschen einen schnellen Herzschlag verursachen.
5. Magenschmerzen und -beschwerden: Bei manchen Patienten können Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen oder andere Magenbeschwerden auftreten.
6. Erhöhter Blutzucker: Bei manchen Menschen kann Niacin den Blutzuckerspiegel erhöhen, was für Diabetiker problematisch sein kann.
7. Erhöhter Harnsäurespiegel: Dies kann bei Menschen mit dieser Erkrankung zu einer Verschlimmerung der Gicht führen.
8. Lebertoxizität: In seltenen Fällen kann Niacin Nebenwirkungen auf die Leber verursachen, darunter erhöhte Leberenzyme und sogar Hepatitis.
9. Andere Nebenwirkungen: Dazu gehören allergische Reaktionen, Blutdruckänderungen, Sehstörungen und andere.

Überdosis

1. Hautrötung: Eine der häufigsten Nebenwirkungen bei der Einnahme hoher Dosen von Nicotinsäure ist die Rötung der Haut, insbesondere im Gesicht, am Hals und am Oberkörper. Dies ist auf die Erweiterung der Kapillaren in der Haut zurückzuführen.
2. Hypotonie (niedriger Blutdruck): Eine Überdosis Nicotinsäure kann zu einem Blutdruckabfall führen, der Schwindel, Schwäche, Bewusstlosigkeit und andere mit Hypotonie verbundene Symptome hervorrufen kann.
3. Dyspeptische Symptome: Es können gastrointestinale Symptome wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen usw. auftreten.
4. Lebertoxizität: Bei Einnahme hoher Dosen von Nicotinsäure kann es zu einer Lebertoxizität kommen, die sich durch erhöhte Leberenzyme im Blut und andere Anzeichen einer Leberschädigung äußert.
5. Hyperglykämie: Die Einnahme hoher Dosen von Nikotinsäure kann bei manchen Menschen zu Hyperglykämie führen, was für Patienten mit Diabetes oder einer entsprechenden Veranlagung gefährlich sein kann.
6. Andere unerwünschte Wirkungen: Andere seltene unerwünschte Wirkungen wie Kreislaufprobleme, allergische Reaktionen und sogar ein anaphylaktischer Schock bei schweren Allergien sind möglich.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Cholesterinsenkende Medikamente: Nicotinsäure kann die cholesterinsenkende Wirkung bei gleichzeitiger Anwendung mit Statinen oder anderen lipidsenkenden Medikamenten verstärken. Sie kann jedoch das Risiko von Nebenwirkungen wie Lebertoxizität oder Myopathie erhöhen.
2. Blutzuckersenkende Medikamente: Nicotinsäure kann die blutzuckersenkende Wirkung von Insulin oder anderen blutzuckersenkenden Medikamenten bei Diabetes mellitus verstärken. Bei Patienten mit Diabetes kann eine Dosisanpassung der blutzuckersenkenden Medikamente erforderlich sein, wenn sie gleichzeitig Nicotinsäure einnehmen.
3. Medikamente gegen Hyperurikämie: Nicotinsäure kann den Harnsäurespiegel im Blut erhöhen, was bei gleichzeitiger Anwendung mit Medikamenten gegen Hyperurikämie wie Allopurinol das Gichtrisiko erhöhen kann.
4. Hypertonische Medikamente: Nicotinsäure kann die blutdrucksenkende Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten wie Kalziumantagonisten oder ACE-Hemmern verstärken. Dies kann zu einem Blutdruckabfall und einem erhöhten Hypotonierisiko führen.
5. Über Cytochrom P450 metabolisierte Arzneimittel: Nicotinsäure kann die Aktivität von Cytochrom P450-Enzymen beeinflussen, was wiederum den Stoffwechsel anderer über diese Enzyme metabolisierter Arzneimittel verändern kann. Dies kann die Blutkonzentrationen anderer Arzneimittel erhöhen oder verringern und deren Wirksamkeit oder Sicherheit beeinträchtigen.