Oncotron

Oncotron ist ein Antimetabolit und eine Antitumorsubstanz. Dies ist ein Zytostatikum, ein künstliches Derivat von Anthracen.

Es ist möglich, dass das Medikament durch zusätzliche elektrostatische Synthese von Mitoxantron mit DNA wirkt, was mehrere Lücken in seiner Kette verursacht.

Die Mitoxantron-Komponente wirkt auf proliferierende und nicht proliferierende Zellen. Sein Einfluss ist nicht an die Stadien des Zellzyklus gebunden.

Neben der Antitumorwirkung wirkt Mitoxantron antibakteriell, immunmodulatorisch und damit protozoen- und antiviral.

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Hinweise Oncotron

Verwendet für solche Störungen:

• nicht-lymphoblastische Leukämie im akuten Stadium (Erwachsene);
• Brustkrebs ;
• ein malignes Non-Hodgkin-Lymphom haben;
• primäres Leberzellkarzinom;
• Ovarialkarzinom;
• hormonresistenter Prostatakrebs, begleitet von Schmerzen.

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Freigabe Formular

Die Freisetzung des Elements erfolgt in Form von Injektionskonzentrat (i / p oder v / v Einführung) - in Glasfläschchen mit einem Volumen von 10 mg / 5 ml oder 20 mg / 10 ml und zusätzlich 25 mg / 12,5 ml oder 30 mg / 15 ml (entspricht der 2. Mg / ml). In der Schachtel befindet sich eine solche Flasche.

Pharmakodynamik

Es war noch nicht möglich, den Mechanismus der Antitumoraktivität definitiv zu bestimmen, aber nach vorläufigen Informationen kann der Schluss gezogen werden, dass der Wirkstoff zwischen die Partikel des DNA-Moleküls eingefügt wird und dadurch die Durchführung der Transkription mit Replikation blockiert.

Gleichzeitig verlangsamt Mitoxantron die Topoisomerase-2 und wirkt sich unspezifisch auf den Zellzyklus aus.

Pharmakokinetik

Bei der intravenösen Injektion gelangt Mitoxantron mit hoher Geschwindigkeit in das Gewebe, wonach es dort verteilt wird. Von dort wird es anschließend nach und nach freigegeben. Große Konzentrationen des Elements werden in der Lunge mit der Leber und zusätzlich nach dem Grad der Abnahme aufgezeichnet: im Knochenmark, im Herzen, in der Schilddrüse mit der Milz, in der Bauchspeicheldrüse und in den Nebennieren mit den Nieren. BBB überwindet nicht.

Die intraplasmatische Proteinsynthese beträgt 90%; Stoffwechselprozesse entwickeln sich in der Leber. Während des Zeitraums von 5 Tagen werden 13,6 bis 24,8% der Substanz zusammen mit der Galle aus dem Körper ausgeschieden, und 5,2,7 bis 7,9% werden über den Urin ausgeschieden. Die terminale Halbwertszeit beträgt 9 Tage.

Bei Personen mit Leberproblemen wird eine Abnahme der Eliminationsrate von Arzneimitteln beobachtet.

Dosierung und Verabreichung

Mitoxantron ist ein wesentlicher Bestandteil vieler chemotherapeutischer Behandlungsschemata. Daher muss bei der Auswahl der Dosierungen, des Behandlungsschemas und der Verabreichungsmethode für jeden Einzelfall die medizinische Fachliteratur studiert werden.

Das Medikament wird mit einer geringen Geschwindigkeit intravenös verabreicht - mindestens 5 Minuten; kann über einen Zeitraum von 15 bis 30 Minuten durch eine Infusion verwendet werden. Es wird empfohlen, Onkotron mit einer geringen Geschwindigkeit über einen Infusionsschlauch zu verwenden und gleichzeitig eine schnelle Infusion von 5% Glukoseflüssigkeit oder 0,9% NaCl durchzuführen.

Es ist unmöglich, das Medikament rektal, s / c, intramuskulär oder intraarteriell zu verabreichen.

Insgesamt sind maximal 200 mg / m ² Wirkstoff zulässig.

Bei NHL, Ovarialkarzinom, Brustkrebs oder Leber wird das Medikament bei Monotherapie in einer Dosis von 14 mg / m ²  1-fach über einen Zeitraum von 3 Wochen angewendet. Bei Menschen, die sich zuvor einer Chemotherapie unterzogen haben, und darüber hinaus in Kombination mit anderen Antitumorsubstanzen, wird die Dosierung von Arzneimitteln auf 10-12 mg / m ² reduziert. Bei wiederholten Zyklen werden Teile des Arzneimittels unter Berücksichtigung der Dauer und Intensität der Unterdrückung von hämatopoetischen Knochenmarkprozessen ausgewählt.

Bei einer Abnahme der Anzahl der Neutrophilen in früheren Zyklen auf <1500 oder der Thrombozytenwerte auf <50.000 Zellen / μl wird die Dosierung des Arzneimittels um 2 mg / m ² reduziert. Beträgt die Abnahme der Anzahl der Neutrophilen <1000 oder die Thrombozytenzahl <25000 Zellen / µl, so werden weitere Wirkstoffportionen um 4 mg / m ² reduziert.

Im Falle einer nicht-lymphoblastischen Form von Leukämie wird das Medikament zur Remission täglich in einer Portion von 10-12 mg / m ²  über einen Zeitraum von 5 Tagen verwendet, bis eine Gesamtportion von 50-60 mg / m ² erhalten wird. Wenden Sie hohe Dosierungen des Medikaments (14 + mg / m ² ) kann täglich für 3 Tage sein.

Zur Behandlung des hormonresistenten Prostatakarzinoms ist eine Dosis von 12-14 mg / m ² erforderlich, die einmal in 21 Tagen verabreicht wird. Daneben werden kleine Mengen GCS täglich verwendet (Prednison in einer Dosierung von 10 mg / Tag oder Hydrocortison in einer Dosierung von 40 mg / Tag).

Bei einer intrapleuralen Installation (Metastasen, die die Pleura bei NHL oder Brustkrebs betreffen) entspricht eine Einzeldosis 20-30 mg. Vor dem Eingriff wird das Arzneimittel in 0,9% NaCl (50 ml) gelöst. Wenn möglich, sollte das Exsudat vor Beginn der Behandlung aus der Pleura entfernt werden. Es ist notwendig, das gelöste Konzentrat von Oncotron auf Körpertemperatur zu erwärmen und dann mit geringer Geschwindigkeit (die Sitzung dauert 5 bis 10 Minuten) ohne Anstrengung zu beginnen. Die erste Portion des Arzneimittels ist 48 Stunden lang in der Pleurahöhle verzögert. Während dieser ganzen Zeit muss sich der Patient bewegen - für eine optimale Verteilung des Medikaments innerhalb der Pleura.

Nach Ablauf des festgelegten Zeitintervalls (48 Stunden) wird im Bereich der Pleurahöhle eine Wiederentwässerung durchgeführt. Bei einem Ergussvolumen von weniger als 0,2 l endet der erste Therapiezyklus. Beträgt dieser Wert mehr als 0,2 Liter, müssen Sie eine weitere Installation von 30 mg des Stoffes durchführen.

Vor der erneuten Installation müssen die hämatologischen Werte ermittelt werden. Der zweite Teil des Arzneimittels kann in der Pleurahöhle verbleiben. Bei einem Behandlungszyklus sind maximal 60 mg der Komponente zulässig. Bei einer Thrombozytenzahl mit Neutrophilen, die im Normbereich liegt, kann nach 1 Monat eine weitere intrapleurale Installation durchgeführt werden. Innerhalb des ersten Monats vor und nach dem Eingriff sollte eine systemische Behandlung mit Zytostatika vermieden werden.

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Verwenden Oncotron Sie während der Schwangerschaft

Es ist unmöglich, Onkotron während der Stillzeit oder Schwangerschaft zu verabreichen.

Kontraindikationen

Unter den Gegenanzeigen:

• starke Empfindlichkeit in Verbindung mit Migoxantron oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• Neutrophilenzahl von weniger als 1500 / μl (außer bei nicht lymphoblastischer Leukämie-Therapie).

Vorsicht ist unter folgenden Bedingungen geboten:

• Herzkrankheit;
• vorherige Bestrahlung im Bereich des Mediastinums;
• Unterdrückung von hämatopoetischen Prozessen;
• schwere Nieren- oder Leberfunktionsstörung;
• UND;
• akute Infektionen mit Pilzen, Viren (einschließlich Gürtelrose und Windpocken) oder bakterieller Ätiologie (es besteht die Möglichkeit einer Generalisierung und des Auftretens ausgeprägter Komplikationen);
• Krankheiten, bei denen ein hohes Risiko für Hyperurikämie besteht (Nephrolithiasis uratischer Art oder Gicht);
• Personen, die zuvor Anthracycline angewendet haben.

Nebenwirkungen Oncotron

Zu den wichtigsten Nebenwirkungen:

• Läsion der hämatopoetischen Funktion: Leukopenie (häufig am 6.-15. Tag, Erholung am 21. Tag), Thrombozyto-, Neutro- oder Erythrozytopenie. Gelegentlich tritt eine Anämie auf.
• Verdauungsstörungen: Anorexie, Obstipation, Übelkeit, Durchfall, Appetitlosigkeit, Erbrechen, starke Schmerzen im Peritoneum, Stomatitis und Blutungen im Magen-Darm-Trakt. Erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen und Störung der Leberfunktion werden selten beobachtet;
• Störungen des kardiovaskulären Systems: Veränderungen der EKG-Werte, Arrhythmie mit Tachykardie, Schwächung der linksventrikulären Auswurffraktion, Myokardischämie und andere als diese CHF. Eine toxische Schädigung des Myokards (z. B. CHF) kann während der Therapie mit der Einführung von Mitoxantron und nach Monaten oder sogar Jahren nach deren Abschluss auftreten. Die Wahrscheinlichkeit von kardiotoxischen Wirkungen steigt, wenn eine Gesamtmenge von 140 mg / m ² erhalten wird;
• Läsionen der Atmungsorgane: Es gibt Berichte über das Auftreten einer Pneumonitis, die einen interstitiellen Charakter hat;
• Anzeichen einer Allergie: Hautausschlag, Blutdruckabfall, Juckreiz oder Atemnot sowie anaphylaktische Symptome (z. B. Anaphylaxie) und Urtikaria;
• lokale Manifestationen: die Entwicklung von Phlebitis; Bei einer Extravasation treten Brennen, Schwellungen, Schmerzen und Rötungen auf, und zusätzlich zu dieser Nekrose, die benachbarte Gewebe betrifft. Es gibt Informationen über den Erwerb der Venen, in die das Medikament injiziert wurde, sowie des Gewebes neben ihnen, mit einem intensiven blauen Farbton;
• andere: Systemschwäche, Kopfschmerzen, Alopezie, Fieber, Müdigkeit, unspezifische neurologische Manifestationen, Rückenschmerzen, Amenorrhoe und Menstruationsstörungen. Gelegentlich werden die Nägel und die Epidermis bläulich. Eine Pilzdystrophie, Hyperurikämie oder -kreatininämie und außerdem Sekundärinfektionen und eine Färbung der heilbaren Sklera in einem blauen Farbton werden selten beobachtet.

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Überdosis

Eine Vergiftung kann zur Potenzierung der Myelotoxizität sowie zu den oben genannten nachteiligen Symptomen führen.

Die Dialyse funktioniert nicht. Im Vergiftungsfall müssen Sie den Patienten sorgfältig überwachen und gegebenenfalls symptomatische Maßnahmen durchführen. Es liegen keine Daten zum Gegenmittel Mitoxantron vor.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bei intravenöser Injektion sollte das Arzneimittel nicht mit anderen Substanzen gemischt werden (Sediment kann auftreten).

Das Medikament verstärkt die Aktivität vieler zytotoxischer Wirkstoffe - zum Beispiel Methotrexat, Cisplatin mit Vincristin, Cytarabin und Dacarbazin mit Cyclophosphamid sowie zusätzlich zu diesem 5-Fluoruracil.

Die Kombination von Oncotron und anderen Antitumorsubstanzen sowie der Gebrauch von Arzneimitteln während der Bestrahlung der Mediastinum-Zone kann deren Myeloide und Kardiotoxizität erhöhen.

Die Einnahme von Medikamenten, die die Sekretion von Tubuli blockieren (unter anderem urikosurische Antigichtstoffe - Sulfinpyrazon), erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Nephropathie.

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Lagerbedingungen

Onkotron muss an einem Ort aufbewahrt werden, der vor kleinen Kindern geschützt ist. Flüssigkeit kann nicht eingefroren werden. Temperaturspuren - maximal 25 ° C

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Haltbarkeit

Oncotron kann innerhalb von 3 Jahren ab dem Verkaufsdatum der Arzneimittelkomponente verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Es gibt keine bestätigten Informationen darüber, dass die Verwendung von Medikamenten in der Pädiatrie wirksam und sicher ist.

Analoga

Analoga von Substanzen sind Mittel Novantron und Mitoksantron.