Pantasan

Pantasan ist ein Medikament zur Behandlung von GERD und Geschwüren. Es ist ein Protonenpumpenhemmer.

Hinweise Pantasana

Es wird bei folgenden Erkrankungen eingesetzt: Magengeschwür im Zwölffingerdarm sowie Magengeschwür, gastroösophagealer Reflux und außerdem Gastrinom und andere Erkrankungen, die sich vor dem Hintergrund einer Hypersekretion entwickeln.

Freigabe Formular

Es wird in Pulverform (eine sublimierte Substanz zur Herstellung von Injektionslösungen) freigesetzt. Es befindet sich in einer Glasflasche mit einem Volumen von 40 mg. In einer separaten Verpackung befindet sich 1 Flasche.

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff des Arzneimittels ist Pantoprazol. Diese Substanz hemmt die Sekretion von Magensäure (wirkt sich insbesondere auf die Protonenpumpe der Belegzellen aus).

Im sauren Milieu (in den Belegzellen des Magens) wird Pantoprazol in seine aktive Form umgewandelt und hemmt die H ⁺ /K ⁺ -ATPase (das letzte Stadium der Chlorwasserstoffbildung). Dieser Prozess erfolgt unabhängig vom Ursprung des Reizstoffes, der seine Bildung stimuliert.

Die Stärke der Unterdrückung hängt von der Dosis des Arzneimittels ab und beeinflusst die stimulierte und unstimulierte Magensaftsekretion. Die Anwendung von Pantoprazol senkt den Magensäureindex und erhöht dementsprechend die Gastrinsekretion (dieser Prozess kann umgekehrt werden).

Da der Wirkstoff mit Enzymen synthetisiert wird, die weit entfernt von den Zellrezeptoren liegen, stimuliert er die Freisetzung von Chlorwasserstoff unabhängig von der Wirkung anderer Elemente (wie Histamin und Acetylcholin sowie Gastrin).

Pharmakokinetik

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,15 l/kg, die Clearance-Rate ca. 0,1 l/h/kg. Die Halbwertszeit beträgt ca. 1 Stunde. Da Pantoprazol spezifisch in den Parietalzellen wirkt, korreliert die Halbwertszeit nicht mit der Wirkdauer (Unterdrückung der Säuresekretion).

Die pharmakokinetischen Eigenschaften bleiben sowohl bei Einzel- als auch bei Mehrfachdosen des Arzneimittels unverändert. Im Dosierungsbereich von 10–80 mg weist die Substanz sowohl bei oraler als auch bei intravenöser Verabreichung eine lineare Pharmakokinetik auf.

Das Medikament wird zu 98 % mit Plasmaprotein synthetisiert.

Die Substanz wird in der Leber metabolisiert. Der Hauptausscheidungsweg von Zerfallsprodukten erfolgt über die Nieren (ca. 80 %), 20 % werden mit dem Kot ausgeschieden. Das Hauptzerfallsprodukt (sowohl im Urin als auch im Serum) ist die mit Sulfat assoziierte Komponente Dismethylpantoprazol. Die Halbwertszeit des Hauptzerfallsprodukts (1,5 Stunden) ist nur geringfügig länger als die von Pantoprazol.

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel darf nur unter Aufsicht eines Arztes angewendet werden.

Die intravenöse Verabreichung der Lösung sollte nur erfolgen, wenn eine orale Verabreichung nicht möglich ist. Es gibt Hinweise darauf, dass die Behandlungsdauer bei intravenöser Verabreichung des Arzneimittels 7 Tage nicht überschreiten darf. Daher erfolgt bei therapeutischer Möglichkeit ein Übergang von der intravenösen Verabreichung des Arzneimittels zur oralen Einnahme.

Gastroösophagealer Reflux sowie Magengeschwüre und ulzerative Erkrankungen im Zwölffingerdarm.

Die empfohlene Tagesdosis beträgt 40 mg des Arzneimittels (1 Flasche).

Beseitigung von Gastrinomen und anderen Krankheiten, die mit der Entwicklung einer Hypersekretion verbunden sind.

Bei der Langzeitbehandlung der oben genannten Erkrankungen ist eine tägliche Dosis von 80 mg erforderlich. Bei Bedarf kann die Dosis unter Berücksichtigung der Menge der sezernierten Magensäure titriert oder erhöht werden. Tagesdosen über 80 mg müssen auf zwei Anwendungen aufgeteilt werden. Die Dosis kann vorübergehend auf 160 mg erhöht werden, die Anwendungsdauer sollte jedoch ausschließlich auf den Zeitraum beschränkt sein, der für eine ausreichende Überwachung der Magensäuresekretion erforderlich ist.

Wenn eine schnelle Senkung des Säuregehalts erforderlich ist, reichen den meisten Patienten 2 x 80 mg Anfangsdosis aus, um den gewünschten Wert (< 10 mEq/Stunde) innerhalb einer Stunde zu erreichen.

Natriumchloridlösung (0,9 %; 10 ml Lösung entnehmen) muss in die Durchstechflasche mit dem Pulver gegeben werden. Anschließend wird es dem Patienten sofort verabreicht oder mit 100 ml Glucoselösung (5 %) oder Natriumchloridlösung (0,9 %) vorgemischt. Zu diesem Zweck werden Glas-/Kunststofffläschchen verwendet.

Das verdünnte Arzneimittel behält die Stabilität seiner physikalischen und chemischen Eigenschaften für 12 Stunden nach der Herstellung (Temperatur 25 °C). Aus mikrobiologischen Gründen sollte die Lösung unmittelbar nach der Verdünnung verwendet werden.

Es ist verboten, das Arzneimittel mit anderen als den oben aufgeführten Lösungsmitteln zu mischen.

Das Arzneimittel wird etwa 2–15 Minuten lang intravenös verabreicht.

Die Flasche ist nur zum einmaligen Gebrauch bestimmt. Vor Beginn des Verfahrens ist eine Überprüfung der Farbe des Arzneimittels sowie des Vorhandenseins von Sedimenten erforderlich. Die verdünnte Lösung sollte transparent und gelblich sein.

Personen mit einer (schweren) Leberfunktionsstörung sollten die Tagesdosis, die der Hälfte der Standardflasche – 20 mg – entspricht, nicht überschreiten.

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Verwenden Pantasana Sie während der Schwangerschaft

Es liegen nur begrenzte Daten zur Anwendung des Arzneimittels bei Schwangeren vor. Embryotoxische Eigenschaften wurden bei Dosen über 5 mg/kg festgestellt. Es ist nicht bekannt, ob ein Risiko für den Menschen besteht. Das Arzneimittel ist nur dann zur Anwendung bei Schwangeren zugelassen, wenn der potenzielle Nutzen für die Frau das Risiko von Komplikationen für den Fötus überwiegt.

Es liegen Informationen darüber vor, dass der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht. Daher muss vor der Entscheidung über die Verschreibung des Arzneimittels das Nutzen-Risiko-Verhältnis seiner Anwendung bewertet werden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen des Arzneimittels gehören: Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff des Arzneimittels und seinen Hilfsstoffen sowie gegenüber Benzimidazolderivaten. Darüber hinaus kann es Kindern nicht verschrieben werden, da die Informationen über die Wirksamkeit des Arzneimittels und die Sicherheit seiner Anwendung bei dieser Patientengruppe begrenzt sind.

Nebenwirkungen Pantasana

Die Anwendung des Arzneimittels kann folgende Nebenwirkungen hervorrufen:

• hämatopoetisches System: Thrombozyto-, Leukopenie- sowie Panzytopenie und Agranulozytose;
• Organe des Immunsystems: Manifestationen von Überempfindlichkeit, einschließlich Anaphylaxie und anaphylaktischer Symptome;
• Stoffwechselstörungen: Entwicklung einer Hyperlipidämie mit Anstieg der Lipidindizes (Cholesterin mit Triglyceriden) und zusätzlich Hypomagnesiämie mit Hyponatriämie und Gewichtsveränderungen;
• psychische Störungen: Halluzinationen, Schlafstörungen und Verwirrtheit (tritt häufig bei Menschen auf, die zu solchen Störungen neigen; wenn sie vorhanden sind, verschlimmert sich die Pathologie) sowie ein Gefühl der Desorientierung und Depression (begleitet von Komplikationen);
• Organe des Nervensystems: Auftreten von Schwindel oder Kopfschmerzen sowie Störungen der Geschmackswahrnehmung;
• Sehorgane: verschwommenes Sehen oder dessen Beeinträchtigung;
• Organe des Verdauungstrakts: Auftreten von Verstopfung oder Durchfall, Erbrechen, Blähungen, Übelkeit, Bauchschmerzen oder Beschwerden in diesem Bereich sowie Trockenheit der Mundschleimhaut;
• Organe des hepatobiliären Systems: Anstieg von Bilirubin und Leberenzymen (wie GGT und Transaminasen) sowie Entwicklung einer Leberzellinsuffizienz oder Gelbsucht und Schädigung der Hepatozyten;
• Hauterkrankungen: Hautausschläge, Urtikaria mit Juckreiz, Entwicklung des Lyell- oder Stevens-Johnson-Syndroms, Quincke-Ödem, Erythema multiforme und Lichtempfindlichkeit;
• Organe der Muskel- und Skelettstrukturen: Entwicklung von Myalgie oder Arthralgie sowie Frakturen im Bereich der Handgelenke, Hüften und der Wirbelsäule;
• Organe des Harnsystems: Entwicklung einer tubulointerstitiellen Nephritis (kann sich später zu Nierenversagen entwickeln);
• Geschlechtsorgane: Auftreten einer Gynäkomastie;
• systemische Störungen: Auftreten von peripheren Ödemen, Entwicklung von Unwohlsein, starker Müdigkeit oder Asthenie sowie Temperaturanstieg und Thrombophlebitis an der Injektionsstelle;
• unbekannte Nebenwirkungen (aufgrund der verfügbaren Informationen können wir diese nicht bestimmen): Auftreten von Parästhesien, Entwicklung einer Hypokaliämie oder Hypokalzämie (in diesem Fall kann sie zusammen mit einer Hypomagnesiämie auftreten) und Muskelkrämpfe (aufgrund eines Elektrolytungleichgewichts).

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Wirkung von Pantoprazol auf die Aufnahme anderer Arzneimittel.

Die Substanz kann die Aufnahme von Arzneimitteln verringern, deren Bioverfügbarkeit vom pH-Wert des Magens abhängt (hierzu gehören beispielsweise bestimmte Antimykotika, darunter Posaconazol mit Ketoconazol und Itraconazol, oder andere Arzneimittel wie Erlotinib).

Arzneimittel zur Behandlung von HIV (z. B. Atazanavir).

Die Kombination des Arzneimittels mit Atazanavir und anderen Anti-HIV-Medikamenten, deren Absorptionsrate sich mit dem pH-Wert ändert, kann zu einer signifikanten Verringerung der Bioverfügbarkeit dieser Medikamente führen und auch deren Wirksamkeit beeinträchtigen. Aus diesem Grund wird eine solche Medikamentenkombination als unerwünscht angesehen.

Indirekte Antikoagulanzien (wie Phenprocoumon mit Warfarin).

Obwohl bei der Kombination von Pantasan mit Warfarin oder Phenprocoumon keine Wechselwirkungen beobachtet wurden, liegen vereinzelte Berichte über Veränderungen der INR-Werte vor. Daher ist eine regelmäßige Kontrolle der INR/PT-Werte bei Personen erforderlich, die indirekte Antikoagulanzien zusammen mit Pantoprazol einnehmen, sowie nach dessen Absetzen oder bei unregelmäßiger Einnahme dieser Substanz.

Methotrexat.

Die Kombination des Arzneimittels mit Methotrexat (häufig in hohen Dosen) kann zu einem Anstieg der Serumspiegel von Methotrexat oder dessen Abbauprodukt Hydromethotrexat führen. Infolge einer solchen Wertänderung kann sich die Toxizität der Substanz entwickeln. Daher wird Personen, die Methotrexat in hohen Dosen anwenden, sowie Personen mit Psoriasis oder Krebs empfohlen, die Anwendung von Pantoprazol für die Dauer der Behandlung zu unterbrechen.

Andere Interaktionen.

Ein erheblicher Anteil von Pantoprazol wird intrahepatisch metabolisiert (über das Enzymsystem des Hämoproteins P450). Der Hauptweg dieses Prozesses ist die Demethylierung, an der das Element 2C19 beteiligt ist. Die Wirkung erfolgt auch über andere Stoffwechselwege (einschließlich Oxidation über das Enzym CYP3A4). Tests mit Arzneimitteln, die auf die gleiche Weise metabolisiert werden (Diazepam mit Phenprocoumon, Carbamazepin mit Glibenclamid und Nifedipin sowie orale Kontrazeptiva mit den Substanzen Ethinylestradiol mit Levonorgestrel), zeigten keine therapierelevanten Wechselwirkungen.

Studien zur möglichen Entwicklung von Wechselwirkungen haben gezeigt, dass der Wirkstoff von Pantasan den Stoffwechselprozess von Komponenten, die durch folgende Elemente verändert werden, nicht beeinflusst:

• CYP1A2 (das ist Theophyllin mit Koffein);
• CYP2C9 (dazu gehören Naproxen und Piroxicam mit Diclofenac);
• CYP2D6 (zum Beispiel die Substanz Metoprolol);
• CYP2E1 (einschließlich Ethanol).

Das Medikament beeinflusst nicht die Aktivität des P-Glykoproteins, das die Aufnahme der Substanz Digoxin gewährleistet.

Bei Kombination mit Antazida kommt es nicht zu signifikanten Wechselwirkungen.

Studien zur Wechselwirkung zwischen Pantoprazol und einzelnen Antibiotika (z. B. Amoxicillin sowie Clarithromycin und Metronidazol) konnten keine signifikanten Wechselwirkungen feststellen.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel sollte außerhalb der Reichweite von Kleinkindern aufbewahrt werden. Die Temperaturgrenze liegt bei maximal 25 °C.

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Haltbarkeit

Pantasan ist ab dem Erscheinungsdatum des Arzneipulvers für einen Zeitraum von 2 Jahren verwendbar.