Teicoplanin

Teicoplanin ist ein Glykopeptid-Antibiotikum mit bakteriziden Eigenschaften.

Hinweise Teicoplanina

Es wird zur Beseitigung von Infektionen durch grampositive Mikroben (dazu gehören Bakterien, die gegenüber Methicillin empfindlich oder resistent sind) eingesetzt. Zu dieser Gruppe gehören beispielsweise Menschen mit einer Unverträglichkeit gegenüber β-Lactam-Antibiotika:

• Läsionen, die Weichteile und Epidermis betreffen;
• Infektionen der unteren und oberen Harnwege (können auch mit Komplikationen einhergehen);
• Läsionen der Atemwege;
• Infektionen, die im Hals, in den Ohren oder in der Nase auftreten;
• Endokarditis;
• infektiöse Läsionen der Gelenke oder Knochen;
• Septikämie;
• Durch regelmäßige ambulante Peritonealdialyseverfahren verursachte Peritonitis.

Es wird verwendet, um das Auftreten einer Endokarditis infektiösen Ursprungs bei Unverträglichkeit gegenüber β-Lactam-Antibiotika zu verhindern:

• bei zahnärztlichen Eingriffen oder Eingriffen im Bereich der oberen Atemwege, wenn eine Vollnarkose erfolgt;
• bei chirurgischen Eingriffen im Magen-Darm-Trakt oder Urogenitalsystem.

Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Form eines Injektionslyophilisats in Durchstechflaschen zu 0,2 oder 0,4 g freigesetzt. Die Packung enthält 1 solche Durchstechflasche, zusätzlich ist 1 Durchstechflasche mit einem Lösungsmittel (Injektionswasser) enthalten.

Es kann auch in 3,2-ml-Zellpackungen hergestellt werden – 1 Stück pro Packung oder 15 Packungen pro Karton.

Pharmakodynamik

Das Medikament bindet an Acyl-D-Alanyl-D-Alanin des Mukopeptids in der Bakterienwand, blockiert so deren Entwicklung und hemmt die Sphäroplastenbildung. Es wirkt gegen Koagulase-negative Bakterien und Staphylococcus aureus (dazu gehören Mikroben, die gegen Methicillin und andere β-Lactam-Antibiotika resistent sind), Mikrokokken, Streptokokken, Listeria monocytogenes, Enterokokken (einschließlich Enterococcus faecium), Corynebakterien der Kategorie JK, grampositive Anaerobier, einschließlich Clostridium difficile, und Peptokokken.

Resistenzen gegen Medikamente entwickeln sich relativ langsam, und es gibt keine Kreuzresistenzen mit Antibiotika anderer Wirkstoffgruppen. Die Prävalenz erworbener Resistenzen gegen ein bestimmtes Medikament bei einzelnen Erregerarten kann je nach Zeit und geografischer Lage schwanken. Daher ist es sinnvoll, sich mit den Daten zur lokalen Resistenzprävalenz vertraut zu machen, insbesondere während der Therapie in schweren Infektionsstadien.

Pharmakokinetik

Absaugung.

Bei oraler Einnahme wird das Medikament nicht resorbiert. Die Bioverfügbarkeit bei Injektion beträgt 94 %.

Vertriebsprozesse.

Die Wirkstoffe des Arzneimittels verteilen sich im Blutserum in zwei Phasen (zuerst eine schnelle, dann eine langsame). Die Halbwertszeit beträgt etwa 0,3 bzw. 3 Stunden. Nach der Verteilungsphase erfolgt eine langsame Elimination mit einer Halbwertszeit von 70–100 Stunden.

Austauschprozesse.

Teicoplanin bildet keine Stoffwechselprodukte. Mehr als 80 % der verabreichten Substanz werden nach 16 Tagen unverändert im Urin ausgeschieden.

Ausscheidung.

Bei Menschen mit gesunder Nierenfunktion wird der Wirkstoff unverändert – fast vollständig über den Urin – ausgeschieden. Die terminale Halbwertszeit des Wirkstoffs beträgt 70–100 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Zur Vorbeugung verwenden.

Um die Entwicklung einer infektiösen Endokarditis bei Erwachsenen zu verhindern, sollten 0,4 g des Arzneimittels im Stadium der Narkoseeinleitung verabreicht werden. Personen mit Prothesen im Bereich der Herzklappen sollten Teicoplanin mit einem Aminoglykosid kombinieren.

Antrag auf Therapie.

Die Dauer der Kur richtet sich nach Art und Schwere der Erkrankung sowie den individuellen Merkmalen des Patienten.

Für Erwachsene und ältere Menschen mit normaler Nierenfunktion.

Bei Infektionen der Atemwege, des Rachens mit Ohren und Nase, der Harnröhre und der Weichteile mit Epidermis sowie anderen mittelschweren Infektionen:

• Aufsättigungsdosis: Die Standardtagesdosis beträgt 0,4 g (oft entsprechend 6 mg/kg/Tag) in Form einer einzelnen Injektion (am ersten Tag der Behandlung);
• unterstützende Maßnahmen: Die Standarddosis beträgt 0,2 g/Tag (oft gleich 3 mg/kg/Tag) in Form einer einzelnen intramuskulären oder intravenösen Injektion pro Tag.

Kinder (ausgenommen Neugeborene) mit gesunder Nierenfunktion.

Portionsgröße und Dauer der Kur richten sich nach der Schwere der Erkrankung:

• Aufsättigungsdosis: 3 Initialinjektionen von 10–12 mg/kg, verabreicht im Abstand von 12 Stunden;
• unterstützende Maßnahmen: Es werden 10 mg/kg/Tag verabreicht.

Bei mittelschweren Formen von Infektionen, die nicht mit einer Neutropenie einhergehen:

• Größe der Aufsättigungsdosis: erste 3 Injektionen – 10 mg/kg, verabreicht im Abstand von 12 Stunden;
• unterstützende Maßnahmen: Verabreichung von 6 mg/kg/Tag.

Um die optimale Medikamentendosis auszuwählen, muss die Konzentration des Wirkstoffs des Arzneimittels im Blutplasma bestimmt werden.

Art der Anwendung.

Die Verabreichung des Medikaments erfolgt intravenös oder intramuskulär. Dabei wird entweder eine halbstündige Infusion des Medikaments oder die Einführung der Substanz über 60 Sekunden vorausgesetzt.

Die Lösung wird wie folgt zubereitet: Das Lösungsmittel wird langsam in die Durchstechflasche mit dem Lyophilisat gegeben und anschließend vorsichtig zwischen den Handflächen geschüttelt, bis sich die Substanz vollständig aufgelöst hat. Es ist darauf zu achten, dass sich keine Blasen in der Flüssigkeit bilden. Sollte sich Schaum bilden, halten Sie die Durchstechflasche senkrecht, bis dieser verschwindet. Eine solche isotonische Lösung (pH 7,5) ist maximal 24 Stunden bei einer Temperatur von höchstens 25 °C oder 1 Woche bei einer Temperatur von 5 ± 3 °C haltbar.

Die zubereitete Flüssigkeit kann durch Injektion verabreicht oder mit folgenden Substanzen verdünnt werden:

• 0,9%ige NaCl-Lösung. Die verdünnte Substanz behält ihre Eigenschaften 24 Stunden (Temperaturniveau bis 25 °C) oder 1 Woche (Temperaturniveau bis 4 °C);
• eine Lösung auf Basis von Natriumlactat. Die verdünnte Flüssigkeit ist bei 25 °C bis zu 24 Stunden haltbar, bei 4 °C bis zu 1 Woche;
• 5 % Glucoselösung oder 0,18 % NaCl-Lösung in Kombination mit 4 % Glucose (diese Lösungen können bei Temperaturen bis zu 25 °C maximal 24 Stunden gelagert werden);
• Lösung für Peritonealdialyseverfahren (1,36 % oder 3,86 % Glucose). Sie kann bis zu 28 Tage bei einer Temperatur von nicht mehr als 4 °C aufbewahrt werden.

Teicoplanin bleibt 48 Stunden lang stabil, wenn die Temperatur 37 °C nicht überschreitet, und das Medikament selbst ist Bestandteil von Lösungen, die bei Peritonealdialysesitzungen verwendet werden (sie enthalten Heparin oder Insulin).

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Verwenden Teicoplanina Sie während der Schwangerschaft

Tierversuche haben keine teratogenen Wirkungen gezeigt, es liegen jedoch keine ausreichenden klinischen Daten zum Menschen vor. Aufgrund der hohen Wirksamkeit von Teicoplanin kann es schwangeren Frauen verschrieben werden, wenn es für lebenswichtige Indikationen erforderlich ist (unabhängig vom Gestationsalter). In solchen Fällen ist eine Überprüfung des Gehörs des Neugeborenen (otoakustische Emission) erforderlich, da Teicoplanin ototoxisch wirken kann.

Es liegen keine Informationen zum Übergang des Wirkstoffs Teicoplanin in die Muttermilch vor, weshalb empfohlen wird, während der Stillzeit auf die Einnahme des Arzneimittels zu verzichten.

Kontraindikationen

Kontraindikation ist eine Überempfindlichkeit gegenüber Teicoplanin.

Nebenwirkungen Teicoplanina

Die Einnahme des Arzneimittels kann zum Auftreten bestimmter Nebenwirkungen führen:

• Symptome einer Überempfindlichkeit: Urtikaria, Hautausschläge, Fieber, Juckreiz, Schnupfen und Erythem sowie anaphylaktische Manifestationen (wie Anaphylaxie, Bronchospasmus und Quincke-Ödem) und exfoliative Dermatitis;
• Läsionen der subkutanen Schichten und der Epidermis: schwere bullöse Manifestationen (wie TEN und Stevens-Johnson-Syndrom, in Ausnahmefällen zusätzlich Erythema multiforme);
• Lebererkrankungen: vorübergehender Anstieg der Transaminase- oder alkalischen Phosphatasewerte;
• Störungen der hämatopoetischen und lymphatischen Funktion: Entwicklung einer Thrombozytoleuko- oder Neutropenie (selten in schwerer Form) sowie einer Agranulozytose (heilbar bei Absetzen der Therapie), die häufig bei der Verabreichung hoher Arzneimitteldosen im ersten Behandlungsmonat auftritt;
• Verdauungsprobleme: Erbrechen, Durchfall oder Übelkeit;
• Harn- und Nierenfunktionsstörungen: vorübergehender Anstieg des Kreatininspiegels, Nierenversagen, das häufig bei Menschen mit schweren Infektionen und einer zugrunde liegenden Pathologie auftritt oder bei Menschen, die andere Medikamente einnehmen, die nephrotoxische Wirkungen haben können;
• Reaktionen des Nervensystems: Hörverlust, Schwindel, Tinnitus, Störungen des Vestibularapparates und Kopfschmerzen. Es liegen vereinzelte Daten zur Entwicklung von Krampfanfällen vor;
• lokale Symptome: Venenentzündung, Abszess, Schmerzen und Erythem;
• Sonstiges: Entwicklung einer Superinfektion (Zunahme der Zahl resistenter Bakterien).

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Überdosis

Eine Entfernung des Arzneimittels durch Hämodialyse ist nicht möglich, daher sind im Falle einer Vergiftung symptomatische Maßnahmen erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Aufgrund des erhöhten Risikos der Entwicklung negativer Symptome sollte Teicoplanin bei Personen, die es in Kombination mit ototoxischen oder nephrotoxischen Medikamenten (z. B. Cyclosporin mit Aminoglykosiden sowie Amphotericin B mit Furosemid) einnehmen, mit Vorsicht angewendet werden.

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Lagerbedingungen

Teicoplanin sollte an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Temperaturwerte – bis zu 25 °C.

Haltbarkeit

Teicoplanin kann ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels 2 Jahre lang verwendet werden.

Anwendung bei Kindern

Es ist verboten, das Arzneimittel Neugeborenen zu verschreiben.

Analoga

Analoga des Medikaments sind die Medikamente Glitake mit Targocid sowie Teicoplanin-Pharmex.