Cetrilev

Cetrilev ist ein systemisches Antihistaminikum, dessen Wirkstoff Levocetirizin ist, ein aktives stabiles R-Enantiomer von Cetirizin, einem Piperazinderivat.

Hinweise Tsetrileva

Es wird verwendet, um die Symptome einer allergischen Rhinitis (ebenfalls eine ganzjährige Form der Erkrankung) sowie einer Urtikaria zu beseitigen.

Freigabe Formular

Erhältlich in 5-mg-Tabletten, 10 Tabletten pro Blister. Eine Packung enthält 1 Blisterplatte; in Sirupform in 30-, 50- oder 100-ml-Flaschen. In der Packung befindet sich 1 Flasche mit Messverschluss.

Pharmakodynamik

Levocetirizin ist ein aktives R-Enantiomer der Substanz Cetirizin mit stabilen Eigenschaften. Es gehört zur Gruppe der kompetitiven Histaminantagonisten. Seine medizinischen Eigenschaften beruhen auf der Blockierung der H1-Histamin-Enden. Die Affinität zu diesen Elementen ist bei Levocetirizin doppelt so hoch wie bei Cetirizin.

Es beeinflusst das histaminabhängige Stadium der Entwicklung von Allergiemanifestationen, reduziert die Gefäßpermeabilität, die Aktivität der Eosinophilenbewegung und begrenzt die Freisetzung von Entzündungsleitern. Es verhindert das Auftreten einer allergischen Reaktion und lindert gleichzeitig den Verlauf bereits bestehender Symptome. Die Komponente hat außerdem entzündungshemmende, antiallergische und antiexsudative Eigenschaften, während sie nahezu keine antiserotonin- und cholinolytische Wirkung hat.

Bei Einnahme in medizinischen Dosen hat es praktisch keine beruhigende Wirkung.

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Levocetirizin ist linear und praktisch identisch mit der von Cetirizin.

Bei oraler Einnahme wird das Medikament intensiv und schnell resorbiert. Der Absorptionsgrad ändert sich nicht in Abhängigkeit von der Nahrungsaufnahme und der eingenommenen Dosis, obwohl eine Abnahme der Spitzenkonzentration und eine Verlängerung der Zeit bis zu ihrer Erreichung beobachtet werden. Die Bioverfügbarkeit beträgt 100 %.

Bei 5 % der Patienten beginnt die Wirkung des Arzneimittels 12 Minuten nach einer Einzeldosis und bei den restlichen 95 % nach 0,5–1 Stunde. Der maximale Plasmaspiegel wird 50 Minuten nach einer oralen Einzeldosis des Arzneimittels beobachtet und hält 2 Tage an. Der Spitzenwert beträgt 270 ng/ml bei einer Einzeldosis und 308 ng/ml bei wiederholter Gabe von 5 mg des Arzneimittels.

Es liegen keine Informationen zur Verteilung des Arzneimittels im Gewebe und seiner Passage durch die Blut-Hirn-Schranke vor. Tests haben gezeigt, dass die höchste Konzentration in Nieren und Leber und die niedrigste in den Geweben des Zentralnervensystems beobachtet wird. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,4 l/kg. Die Synthese der Substanz mit Plasmaprotein beträgt 90 %.

Etwa 14 % des Levocetirizins werden im Körper metabolisiert. Dabei kommt es zu einer Kombination mit Taurin, Oxidation sowie N- und O-Dealkylierung. Letztere werden mithilfe des Hämoproteins CYP 3A4 durchgeführt, während oxidative Prozesse durch zahlreiche oder unbekannte Isoformen des CYP-Elements unterstützt werden.

Levocetirizin beeinflusst die Aktivität der Hämoproteinisoenzyme 1A2 mit 2C9 sowie 2C19 und 2D6 zusammen mit 2E1 und 3A4 nicht in einer Menge, die mehrmals höher ist als das Maximum bei oraler Einnahme von 5 mg des Arzneimittels. Da der Stoffwechsel relativ gering ist und dieser Prozess nicht unterdrückt werden kann, ist die Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung zwischen Levocetirizin und anderen Arzneimittelkomponenten äußerst gering.

Die Ausscheidung der Substanz erfolgt hauptsächlich durch glomeruläre Filtration und aktive tubuläre Sekretion. Die Halbwertszeit aus dem Plasma (Erwachsene) beträgt 7,9 ± 1,9 Stunden. Bei Kindern ist dieser Zeitraum kürzer. Die Gesamtclearance (Erwachsene) beträgt 0,63 ml/Minute/kg. Die Ausscheidung des Wirkstoffs und seiner Abbauprodukte erfolgt hauptsächlich über den Urin (durchschnittlich 85,4 % der eingenommenen Dosis). Nur 12,9 % der Substanz werden mit dem Stuhl ausgeschieden.

Die scheinbare Clearance-Rate von Levocetirizin im Körper wird mit dem CC-Index korreliert. Aus diesem Grund müssen Menschen mit schwerer oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung die Intervalle zwischen der Levocetirizin-Einnahme unter Berücksichtigung des CC-Index anpassen. Bei Anurie im Endstadium einer Nierenerkrankung im Endstadium sinkt der Gesamtclearance-Wert bei solchen Menschen im Vergleich zu ähnlichen Werten bei Menschen ohne solche Störungen um etwa 80 %.

Die durch Hämodialyse (ein 4-stündiges Standardverfahren) entfernte Wirkstoffmenge beträgt <10 %.

Dosierung und Verabreichung

Der Sirup sollte unabhängig von der Nahrungsaufnahme oral eingenommen werden (Kinder ab sechs Monaten und Erwachsene). Folgende Dosierungen werden empfohlen:

• Säuglinge im Alter von 0,5–1 Jahr – einmal täglich 1,25 mg (oder 2,5 ml);
• Alter 1-2 Jahre – zweimal täglich 1,25 mg (die Tagesdosis beträgt 2,5 mg);
• Alter 2–6 Jahre – nehmen Sie zweimal täglich 1,25 mg (oder 2,5 ml) des Arzneimittels ein;
• Alter 6–12 Jahre – 5 mg (oder 10 ml) des Arzneimittels pro Tag;
• Jugendliche ab 12 Jahren sowie Erwachsene – einmal täglich 5 mg (oder 10 ml) Sirup.

Menschen mit Nierenproblemen müssen die Dosierung anhand der CC-Werte berechnen. Die Berechnung erfolgt wie folgt:

• bei normaler Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance ≥ 80 ml/Minute) – 5 mg einmal täglich;
• bei leichten Erkrankungen (Kreatinin-Clearance 50–79 ml/Minute) – eine Einzeldosis von 5 mg des Arzneimittels;
• mittelschwere Erkrankungen (Kreatinin-Clearance 30–49 ml/Minute) – nehmen Sie jeden zweiten Tag 5 mg ein;
• schwere Erkrankung (CC-Spiegel <30 ml/Minute) – Einnahme von 5 mg Sirup einmal alle 3 Tage;
• Nierenerkrankung im Endstadium (Kreatinin-Clearance-Wert < 10 ml/Minute) und Personen, die sich einer Dialyse unterziehen – die Einnahme des Arzneimittels ist verboten.

Die Dauer der Sirupeinnahme bei Personen mit periodischer allergischer Rhinitis (Krankheitssymptome treten in einem Zeitraum von <4 Tagen pro Woche oder in einem Zeitraum von weniger als einem Monat auf) wird unter Berücksichtigung der Anamnese und des Krankheitsverlaufs bestimmt. Die Therapie kann abgebrochen werden, wenn die Symptome verschwinden, und wieder aufgenommen werden, wenn die Allergie erneut auftritt.

Bei anhaltender allergischer Rhinitis (Krankheitszeichen treten an >4 Tagen pro Woche oder über einen Zeitraum von mehr als 1 Monat auf) bei ständigem Kontakt mit Allergenen ist eine Dauerbehandlung möglich.

Zur Beseitigung chronischer Erkrankungen (Urtikaria oder allergische Rhinitis) kann eine Behandlungsdauer von bis zu einem Jahr erforderlich sein (diese Informationen wurden durch Tests mit dem Racemat gewonnen).

Die Tabletten sollten unzerkaut mit Wasser eingenommen werden. Bei Einnahme auf nüchternen Magen tritt die Wirkung schneller ein.

Die Tagesdosis für Kinder ab 6 Jahren und Erwachsene beträgt 5 mg einmal täglich (1 Tablette). Bei der Behandlung von Heuschnupfen dauert der Kurs durchschnittlich 1-6 Wochen. Um chronische allergische Erkrankungen zu beseitigen, kann ein Kurs von bis zu 1 Jahr erforderlich sein.

Verwenden Tsetrileva Sie während der Schwangerschaft

Levocetirizin sollte schwangeren Frauen nicht verschrieben werden.

Da Cetirizin in die Muttermilch übergehen kann, muss das Stillen während der Behandlung unterbrochen werden, wenn die Anwendung von Cetrilev erforderlich ist.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• Unverträglichkeit gegenüber Levocetirizin oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels sowie verschiedenen Piperazinderivaten;
• chronisches schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance-Wert <10 ml/Minute);
• Es ist verboten, Neugeborenen und Kindern unter sechs Monaten Levocetirizin zu verschreiben, da die Informationen zur Anwendung des Arzneimittels in diesem Alter sehr begrenzt sind.
• Die Tabletten sollten nicht von Kindern unter 6 Jahren eingenommen werden.

Nebenwirkungen Tsetrileva

Die Bestandteile des Sirups Methylparaben mit Propylparahydroxybenzoat können folgende Nebenwirkungen hervorrufen (es kann zu einer verzögerten Reaktion kommen):

• Manifestationen des Nervensystems: Schwächegefühl, Schläfrigkeit, starke Müdigkeit, Auftreten von Kopfschmerzen, Ohnmacht, Krämpfen, Zittern, Parästhesien und Schwindel sowie die Entwicklung von Dysgeusie oder Asthenie;
• psychische Störungen: Unruhegefühle, Aggression, Halluzinationen, Selbstmordgedanken, Depressionen, Schlaflosigkeit und andere Schlafstörungen;
• Herzreaktionen: Entwicklung einer Tachykardie oder einer erhöhten Herzfrequenz;
• Sehorgane: verschwommenes Sehen und andere Störungen;
• Hörstörungen: Entwicklung von Schwindel;
• Gallenwege und Leber: Entwicklung einer Hepatitis;
• Harnorgane und Nieren: Harnverhalt und Auftreten von Dysurie;
• Immunreaktionen: Manifestationen von Überempfindlichkeit, einschließlich Anaphylaxie;
• Organe der Atmungsorgane, Mediastinum und Sternum: Auftreten von Dyspnoe;
• gastrointestinale Reaktionen: Verstopfung, Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Bauchschmerzen und Mundtrockenheit;
• Unterhautschichten und Haut: Auftreten von anhaltendem Arzneimittelausschlag, anderen Hautausschlägen und Juckreiz sowie Entwicklung von Urtikaria oder Quincke-Ödem;
• Muskelstruktur und Knochen: Auftreten von Myalgien;
• Labortestergebnisse: Gewichtszunahme, Veränderungen normaler Leberfunktionstests;
• Stoffwechselstörungen: gesteigerter Appetit;
• systemische Erkrankungen: Auftreten von Ödemen.

Überdosis

Eine Überdosis äußert sich durch ein Gefühl der Schläfrigkeit, bei Kindern geht diesem Symptom jedoch eine erhöhte Reizbarkeit und Unruhe voraus.

Levocetirizin hat kein spezifisches Gegenmittel. Bei Auftreten von Störungen ist es notwendig, dem Betroffenen Hilfe zu leisten, um den Zustand aufrechtzuerhalten und die Symptome zu beseitigen. Eine Magenspülung ist möglich, wenn das Medikament erst kürzlich eingenommen wurde. Eine Hämodialyse führt nicht zu Ergebnissen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es wurden keine Interaktionstests für Levocetirizin durchgeführt.

Interaktionstests von Cetirizin (in Kombination mit dem Racemat) haben gezeigt, dass die Kombination mit Cimetidin, Antipyrin sowie Ketoconazol und Pseudoephedrin, sowie Azithromycin, Erythromycin und Glipizid oder Diazepam keine arzneimittelrelevanten Nebenwirkungen verursacht.

Bei Kombination mit Theophyllin (Tagesdosis 400 mg) verringert sich die Gesamtclearance von Levocetirizin (um 16 %), während die Eigenschaften von Theophyllin unverändert bleiben.

Tests mit mehreren Dosen Ritonavir (600 mg zweimal täglich) zusammen mit Cetirizin (10 mg täglich) zeigten, dass die Cetirizin-Exposition um etwa 40 % zunahm, während das Verteilungsvolumen von Ritonavir vor der Kombination mit Cetirizin leicht verändert war (-11 %).

Nahrung hat keinen Einfluss auf die Aufnahme des Arzneimittels, verlangsamt diese jedoch.

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Lagerbedingungen

Cetrilev muss außerhalb der Reichweite von Kleinkindern und bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 °C aufbewahrt werden.

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Haltbarkeit

Cetrilev (in Form von Sirup und Tabletten) ist für einen Zeitraum von 24 Monaten ab Herstellungsdatum geeignet. Gleichzeitig beträgt die Haltbarkeit des Arzneimittels nach dem Öffnen der Sirupflasche 3 Monate.