Naclofen

Naklofen ist ein Medikament aus der Kategorie der NSAIDs, ein Derivat der α-Toluylsäure. Zu seinen Eigenschaften gehören schmerzlindernde, entzündungshemmende und fiebersenkende Wirkungen.

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Hinweise Naclofen

Zu den Indikationen gehören:

• degenerative Erkrankungen oder entzündliche Prozesse im Bewegungsapparat. Dazu gehören Erkrankungen wie juvenile, rheumatoide und psoriatische Arthritis im chronischen Stadium sowie Morbus Bechterew, reaktive und gichtartige Arthritis. Auch bei Weichteilrheuma, Osteoarthrose der Wirbelsäule und der peripheren Gelenke (kann vom Minor-Symptom begleitet sein) sowie bei Bursitis, Tendovaginitis, Entzündungen der Skelettmuskulatur, Periarthritis und Synovitis;
• Leichte oder mittelschwere Schmerzen bei Myalgie, Neuralgie und Ischialgie. Auch bei posttraumatischen Schmerzen mit entzündlichen Prozessen im Hintergrund, bei Zahn- und Kopfschmerzen sowie Schmerzen nach Operationen. Darüber hinaus bei Migräne, Dysmenorrhoe, Entzündungen der Gliedmaßen, Proktitis, Gallen- oder Nierenkoliken;
• als Teil einer umfassenden Behandlung von HNO-Erkrankungen infektiöser und entzündlicher Natur, bei denen starke Schmerzen auftreten (wie Mittelohrentzündung, Rachenentzündung und Mandelentzündung);
• Fieber.

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Freigabe Formular

Erhältlich in Kapseln mit modifizierter Wirkstofffreisetzung. Das Kapselvolumen beträgt 75 mg. Eine Blisterpackung enthält 10 Kapseln und eine Packung enthält 2 Blisterstreifen.

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Pharmakodynamik

Der Wirkstoff des Arzneimittels ist Diclofenac-Natrium. Es wirkt sich wie folgt auf den Körper aus: Es unterdrückt nicht selektiv die Aktivität der Enzyme COX-1 und COX-2, wodurch der Stoffwechselprozess der Eicosatetraensäure gestört und die Syntheseprozesse von Thromboxan sowie PG und Prostacyclin reduziert werden. Die Konzentration verschiedener PGs in der Synovialflüssigkeit, im Urin und in der Magenschleimhaut nimmt ab.

Es ist besonders wirksam bei der Linderung von Schmerzen, die durch entzündliche Prozesse entstehen. Bei der Behandlung rheumatischer Erkrankungen tragen die schmerzstillenden und entzündungshemmenden Eigenschaften von Diclofenac dazu bei, die Schmerzintensität, Schwellungen und spürbare Steifheit der Gelenke am Morgen zu reduzieren – dies erhöht die Funktionsfähigkeit des Gelenks. Der Wirkstoff hilft auch, Entzündungen und Schmerzen nach Operationen sowie bei Verletzungen zu lindern.

Wie andere NSAR hat Diclofenac Thrombozytenaggregationshemmende Eigenschaften. In therapeutischen Dosierungen hat es nahezu keinen Einfluss auf die Blutflussprozesse. Bei Langzeittherapie lässt die Wirksamkeit des Wirkstoffs nicht nach.

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Pharmakokinetik

Der Wirkstoff wird vollständig und schnell resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration wird 0,5–1 Stunde nach der Anwendung erreicht. Dieser Indikator ist linear abhängig von der Menge der in den Körper eingeführten Arzneimitteldosis.

Bei wiederholter Anwendung des Arzneimittels werden keine Veränderungen in der Pharmakokinetik des Wirkstoffs beobachtet. Bei Einhaltung des erforderlichen Intervalls zwischen den Dosen des Arzneimittels akkumuliert es sich nicht im Körper. Der Bioverfügbarkeitsindex beträgt 50 %, und die Bindung an Plasmaproteine beträgt über 99 % (hauptsächlich an Albumine). Die Substanz gelangt in die Synovialflüssigkeit und erreicht dort ihre maximale Konzentration 2–4 Stunden später als im Plasma. Die Eliminationszeit von Diclofenac aus dem Plasma ist ebenfalls kürzer.

Nach der ersten Passage in der Leber werden etwa 50 % des Wirkstoffs metabolisiert. Dies geschieht durch einfache/mehrfache Hydroxylierung sowie Konjugation mit Glucuronsäure. Das Enzymsystem P450CYP2C9 ist ebenfalls an Stoffwechselprozessen beteiligt. Die Abbauprodukte weisen eine geringere pharmakologische Aktivität auf als der Wirkstoff des Arzneimittels.

Der systemische Cl-Wert beträgt 260 ml/min, das Verteilungsvolumen 550 ml/kg. Die Plasmahalbwertszeit der Substanz beträgt 2 Stunden. Etwa 70 % der eingenommenen Dosis werden in Form pharmakologisch inaktiver Zerfallsprodukte über die Nieren ausgeschieden, und sogar weniger als 1 % der Substanz wird unverändert ausgeschieden. Der Rest wird in Form von Zerfallsprodukten über die Galle ausgeschieden.

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Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel wird oral eingenommen, indem die Kapsel unzerkaut geschluckt und mit Wasser abgespült wird. Dies sollte am Ende einer Mahlzeit oder unmittelbar danach (vorzugsweise morgens) erfolgen. Die Dosierung wird individuell entsprechend der Schwere der Erkrankung festgelegt. Für Erwachsene beträgt die Dosis üblicherweise 1-2 mal täglich 1 Kapsel. Pro Tag dürfen maximal 150 mg des Arzneimittels eingenommen werden.

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Verwenden Naclofen Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist nur in Fällen zulässig, in denen der mögliche Nutzen das Risiko negativer Folgen für den Fötus übersteigt. Im 3. Trimester ist die Anwendung von Naklofen jedoch in jedem Fall verboten.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• individuelle Unverträglichkeit gegenüber Diclofenac;
• eine Kombination (in teilweiser oder vollständiger Form) von Asthma bronchiale, Nasenpolypen mit Nasennebenhöhlen (in wiederkehrender Form) sowie Überempfindlichkeit gegen Aspirin und andere NSAIDs (auch in der Anamnese);
• postoperative Phase nach Koronararterien-Bypass-Operation;
• das Vorhandensein von Geschwüren und Erosionen an den Schleimhäuten des Zwölffingerdarms oder Magens sowie aktive Blutungen im Magen-Darm-Trakt;
• Verschlimmerung einer Entzündung im Darm (z. B. unspezifische Colitis ulcerosa sowie Enteritis regionalis);
• zerebrovaskuläre oder andere Formen von Blutungen sowie Störungen der Hämostase;
• schweres Leberversagen oder aktive Lebererkrankung;
• schweres Nierenversagen (Cl Kreatinin weniger als 30 ml/Minute), diagnostizierte Hyperkaliämie sowie Nierenerkrankung im fortschreitenden Stadium;
• dekompensierte Form der Herzinsuffizienz;
• Unterdrückung hämatopoetischer Prozesse im Knochenmark;
• Kinder unter 18 Jahren.

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Nebenwirkungen Naclofen

Die Einnahme des Arzneimittels kann zur Entwicklung der folgenden Nebenwirkungen führen:

• Organe des Verdauungssystems: häufig - Erbrechen mit Übelkeit, Schmerzen im Oberbauch, Bauchschmerzsyndrom, dyspeptische Symptome, Durchfall, Blähungen. Darüber hinaus auch Anorexie und erhöhte Transaminaseaktivität. In seltenen Fällen treten Blutungen im Magen-Darm-Trakt auf (Durchfall oder Erbrechen mit Blut sowie Meläna werden beobachtet). Darüber hinaus können Erkrankungen wie Gastritis, ulzerative Prozesse im Magen-Darm-Trakt (mit/ohne Perforation oder Blutung) sowie Gelbsucht mit Hepatitis und Leberfunktionsstörung auftreten. Isoliert - trockene Schleimhäute (auch in der Mundhöhle), Glossitis und Stomatitis sowie Verletzungen der Speiseröhre, Zwerchfellstrikturen des Darms (unspezifische Form der hämorrhagischen Kolitis, verschlimmerte Colitis ulcerosa oder Enteritis regionalis), Pankreatitis, Verstopfung und Hepatitis mit fulminantem Verlauf;
• NS-Organe: Häufig – Schwindel oder Kopfschmerzen. Selten – Schläfrigkeit. Sensibilitätsstörungen (z. B. Parästhesien) treten sporadisch auf, es entwickeln sich Krämpfe, Zittern, Gedächtnisstörungen und Angstzustände. Darüber hinaus können zerebrovaskuläre Störungen, aseptische Meningitis, depressive Verstimmungen, Schlaflosigkeit, Orientierungslosigkeit und Albträume auftreten. Auch Erregungs- oder Reizbarkeitsgefühle sowie psychische Störungen können auftreten.
• Sinnesorgane: Häufig kommt es zu Schwindel. Gelegentlich werden Sehstörungen (Diplopie oder verschwommenes Sehen), Geschmacks- oder Hörstörungen beobachtet, und es kann zu Tinnitus kommen.
• Organe des Harnsystems: Hämaturie, akutes Nierenversagen, tubulointerstitielle Nephritis, zusätzlich zu Proteinurie und nephrotischem Syndrom können gelegentlich nekrotische Papillitis und Ödeme auftreten;
• Organe des hämatopoetischen Systems: Thrombozyto- oder Leukopenie, aplastische oder hämolytische Anämie, Eosinophilie und zusätzlich Agranulozytose werden in Einzelfällen beobachtet;
• Allergie: anaphylaktoide und anaphylaktische Reaktionen (einschließlich eines spürbaren Blutdruckabfalls sowie Schockzustands). In Einzelfällen – Entwicklung eines Quincke-Ödems (auch im Gesicht). Die allergische Reaktion wird durch die im Arzneimittel enthaltenen Substanzen hervorgerufen: Methylparahydroxybenzoat sowie Propylparahydroxybenzoat;
• Herz-Kreislauf-Organe: Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Schmerzen im Brustkorb, Extrasystolen und erhöhter Blutdruck können gelegentlich auftreten. Darüber hinaus können sich Herzinsuffizienz sowie Vaskulitis oder Herzinfarkt entwickeln.
• Atmungsorgane: in seltenen Fällen Auftreten von Husten oder Asthma bronchiale (auch Dyspnoe); in Einzelfällen – Entwicklung eines Kehlkopfödems oder einer Pneumonitis;
• Haut: Es entwickeln sich hauptsächlich Hautausschläge. In seltenen Fällen kann Urtikaria auftreten. Isolierte Erkrankungen wie bullöses Exanthem und Ekzeme (einschließlich polyformes Ekzem) werden beobachtet. Darüber hinaus können malignes exsudatives Erythem, toxische epidermale Nekrolyse, Hautjucken, exfoliative Dermatitis, Alopezie, Photophobie und Purpura (ggf. in allergischer Form) auftreten.

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Überdosis

Symptome einer Überdosierung: verstärkte Nebenwirkungen – Übelkeit mit Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Blutungen im Magen-Darm-Trakt sowie Schwindel mit Kopfschmerzen, Krämpfen und Tinnitus. Darüber hinaus kommt es zu hoher Erregbarkeit und Hyperventilation der Lunge mit erhöhter Krampfbereitschaft. Bei deutlicher Überdosierung können sich hepatotoxische Effekte und akutes Nierenversagen entwickeln.

Um die Störungen zu beseitigen, ist es notwendig, den Magen zu waschen, Aktivkohle zu trinken und zusätzlich eine symptomatische Behandlung durchzuführen. Die Wirksamkeit von Hämodialyse- und forcierten Diureseverfahren ist sehr gering, da bei einer Überdosierung eine signifikante Bindung an Proteine auftritt und zudem ein intensiver Stoffwechsel beobachtet wird.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Medikament erhöht die Plasmakonzentration von Substanzen wie Methotrexat und Digoxin sowie von Cyclosporin und Lithium. Es schwächt die Wirksamkeit von Diuretika. In Kombination mit kaliumsparenden Diuretika steigt das Risiko einer Hyperkaliämie. In Kombination mit Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmern und Fibrinolytika (Alteplase und Streptokinase mit Urokinase) steigt das Blutungsrisiko (im Magen-Darm-Trakt).

Reduziert die Wirkung von Schlaftabletten und blutdrucksenkenden Medikamenten. In Kombination mit GCS und anderen NSAIDs erhöht es das Risiko der Entwicklung ihrer Nebenwirkungen (Blutungen im Magen-Darm-Trakt) sowie der toxischen Eigenschaften von Methotrexat und der nephrotoxischen Wirkung von Cyclosporin.

Aspirin senkt die Blutkonzentration von Diclofenac. Und in Kombination mit Paracetamol steigt das Risiko nephrotoxischer Eigenschaften des Wirkstoffs von Naklofen.

In Kombination mit Antidiabetika kann es zu Hypo- oder Hyperglykämie kommen. Bei der Kombination von Naklofen mit diesen Arzneimitteln ist eine sorgfältige Überwachung des Blutzuckerspiegels erforderlich.

Durch die Kombination mit Cefotetan, Cefamandol, Plicamycin sowie Cefoperazon und Valproinsäure steigt die Inzidenz einer Hypoprothrombinämie.

Die Wirkung von Diclofenac auf die Prozesse der PG-Synthese in den Nieren verstärkt sich in Kombination mit Cyclosporin und Goldpräparaten – infolgedessen nehmen seine nephrotoxischen Eigenschaften zu.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer erhöhen das Risiko gastrointestinaler Blutungen.

Bei Kombination mit Arzneimitteln auf Johanniskrautbasis sowie Substanzen wie Colchicin, Ethanol und Corticotropin erhöht sich das Risiko für Magen-Darm-Blutungen.

Arzneimittel, die die Entwicklung einer Lichtempfindlichkeit hervorrufen, verstärken die sensibilisierende Wirkung von Diclofenac gegenüber UV-Strahlung.

Tubuläre Sekretionblocker erhöhen die Plasmakonzentration von Diclofenac und steigern dadurch seine Toxizität.

Antibakterielle Wirkstoffe aus der Klasse der Chinolone erhöhen das Risiko für die Entwicklung von Krampfanfällen.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel sollte unter Standardbedingungen für Arzneimittel an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Temperaturbedingungen – maximal 30 °C.

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Haltbarkeit

Die Anwendung von Naklofen ist ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels 3 Jahre lang zulässig.

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