Zofetron

Zofetron ist ein Arzneimittel mit antiemetischer Wirkung. Sein aktives Element ist Ondansetronhydrochlorid, ein Antagonist der Serotonin-Endungen der 5HT3-Unterart.

Zuverlässig die Mechanismen der Entwicklung der antiemetischen Aktivität des Arzneimittels zu etablieren, ist noch nicht gelungen. Es gibt Informationen, die bestätigen, dass die Verwendung einer Chemotherapie vom zytotoxischen oder Strahlungstyp die Freisetzung von Serotonin (ein Subtyp von 5HT) aus bestimmten Enterochromaphin-Zellen im Dünndarm verursacht.

Hinweise Zofetrona

Es wird gegen Erbrechen mit Übelkeit angewendet, die durch Bestrahlung oder zytotoxische Chemotherapie hervorgerufen wird.

Es wird auch verschrieben, um postoperative Übelkeit zusammen mit Erbrechen zu beseitigen und zu verhindern.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Arzneimittels erfolgt in Form von Tabletten, 5 Stück in der Zellverpackung. In der Packung - 2 solche Pakete.

Pharmakodynamik

Entwicklung des emetischen Reflexes tritt aufgrund der Wechselwirkung von Serotonin-5HT3 und Enden, die in dem Bereich des Nervus vagus angeordnet sind (ihre afferenten Digungen). Nach Aktivierung des letzteren kann die Serotoninfreisetzung im Zentralnervensystem auftreten (aus der Trigger-Chemorezeptor-Region, die sich in der unteren Zone des 4. Hirnventrikels befindet). Es wird angenommen, dass Ondansetron in der Lage ist, die Aktivierung des Würgereflexes sowohl in der Zone afferenter Enden des Vagusnervs als auch innerhalb der Serotoninenden, die sich in den zentralen Regionen der NA befinden, zu blockieren.

Ondansetron wirkt sedierend, verändert jedoch nicht die Plasmaparameter von Prolaktin und schwächt die psychomotorische Aktivität des Patienten nicht.

Bezüglich der Prinzipien der antiemetischen Wirkung von Ondansetron während der postoperativen Phase wurde dieses Problem noch nicht sehr gut untersucht.

Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln beträgt 60%. Innerhalb des Körpers durchläuft die Substanz aktive Stoffwechselprozesse, Stoffwechselkomponenten werden über den Kot und den Urin ausgeschieden. Ab der Einnahme des Medikaments bis zum Erreichen der Cmax-Werte dauert es 1,5 Stunden. Die Intlasma-Proteinsynthese beträgt ungefähr 73%. Der Hauptteil des akzeptierten Anteils ist am intrahepatischen Metabolismus beteiligt.

Die Halbwertszeit beträgt 3-4 Stunden; für ältere Menschen - ca. 6-8 Stunden. Weniger als 10% der aktiven Komponente des Arzneimittels werden unverändert mit dem Urin ausgeschieden.

Information in den Studien der metabolischen Prozesse erhaltenen Ondansetron in vitro, es zeigt, dass die Substanz ein Substrat der Enzymstruktur Hämoprotein menschlichen Leber ist P450 (CYP 1A2 umfasst hier eine CYP2D6 und CYP3A4). Die Austauschprozesse von Ondansetron werden hauptsächlich unter Einwirkung des Enzyms CYP3A4 realisiert. Da der Wirkstoff mehr Enzyme P450 hemoprotein Struktur Stoffwechsel beteiligt, im Fall des Scheiterns eines von ihnen getragen werden kann, kann die Gesamt Clearance von Ondansetron nicht wesentlich ändern, da ein einzelnen Enzymmangel für den Rest ausgeglichen werden kann.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament sollte oral eingenommen werden.

Das Dosierungsschema sollte unter Berücksichtigung der Intensität der emetogenen Wirkung der Antitumorbehandlung ausgewählt und individuell festgelegt werden.

Moderate Arten von emethogenen Strahlentherapie- oder Chemotherapieverfahren.

Es ist notwendig, 8 mg des Arzneimittels 60-120 Minuten vor der Therapie einzunehmen, wobei 8 mg des Arzneimittels im Abstand von 12 Stunden weiter verwendet werden müssen.

Um verspätetes oder anhaltendes Erbrechen mit Übelkeit zu vermeiden, sollten Sie nach den ersten 24 Stunden 5 Tage lang 8 mg Arzneimittel im Abstand von 12 Stunden einnehmen. Bei der Auswahl der Dosierung ist die Schwere des Erbrechens zu berücksichtigen. Bei einer teilweisen Bestrahlung des Bauchraums in großen Portionen sind 8 mg im Abstand von 8 Stunden erforderlich.

Das Medikament wird über den gesamten Zyklus der Bestrahlung und Chemotherapie sowie weitere 1-2 Tage (falls erforderlich - 3-5 Tage) nach seiner Fertigstellung angewendet.

Verfahren zur hochchemotherapeutischen Behandlung.

Ein Erwachsener sollte 60 bis 120 Minuten vor Beginn der Chemotherapie 24 mg Zofetron (in Kombination mit Dexamethasonphosphat) oral einnehmen.

Um spätes Erbrechen zu vermeiden, muss das Arzneimittel nach den ersten 24 Stunden zweimal täglich zu 8 mg (während des gesamten Behandlungszyklus und weitere 5 Tage nach Abschluss) angewendet werden.

Die Dosierung für ein Kind über 4 Jahre wird unter Berücksichtigung des Gewichts oder der Fläche der Körperoberfläche ausgewählt. Wenn Sie eine Portion von 2 mg Ondansetron einnehmen müssen, verwenden Sie das Medikament mit der entsprechenden Dosierungsgröße.

Auswahl der Portionen unter Berücksichtigung des physikalischen Bereichs.

Vor Beginn der Behandlung wird Ondansetron in Form von Injektionsflüssigkeit 1-fach in einer Dosis von 5 mg / m ² verabreicht (die Größe der intravenösen Dosis beträgt nicht mehr als 8 mg). Die Einnahme des Arzneimittels beginnt nach 12 Stunden und dauert die nächsten 5 Tage. Im Allgemeinen können nicht mehr als 32 mg des Arzneimittels pro Tag verabreicht werden.

Auswahl der Dosierungen nach Gewicht.

Die Größe einer einzelnen Injektion eines Arzneimittels vor einer Chemotherapie beträgt 0,15 mg / kg Körpergewicht (die maximale intravenöse Dosis von Arzneimitteln beträgt 8 mg). Weiter erlaubte die Einführung von 2 / Injektionen mit 4-stündigen Pausen. Für den ganzen Tag können Sie maximal 32 mg anwenden. Zofetron kann nach 12 Stunden eingenommen und bis zu 5 Tage lang angewendet werden.

Bei einem Gewicht von> 10 kg werden am ersten Tag intravenös im Abstand von 4 Stunden bis zu 3 Portionen von 0,15 mg / kg verabreicht. Am 2-6. Tag wird das Medikament oral eingenommen - 4 mg im Abstand von 12 Stunden.

Postoperatives Erbrechen mit Übelkeit.

Um die Entwicklung der vorstehend erwähnten Störungen bei einem erwachsenen Menschen zu verhindern, wird das Medikament oral in einer Dosis von 16 mg für 60 Minuten vor der Verabreichung von Anästhesie verabreicht. Pro Tag sind maximal 32 mg Ondansetron zulässig.

Das Kind muss in solchen Fällen die Substanz durch die Injektion eingeben.

Personen mit Leberversagen in moderater Form.

Bei Menschen mit solchen Störungen im Wesentlichen der Wirkstoff-Clearance und den Ausdruck seiner Serumhalbwertszeit verringert, im Gegenteil, erhöht. Diesen Patienten können nicht mehr als 8 mg des Arzneimittels pro Tag verabreicht werden.

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Verwenden Zofetrona Sie während der Schwangerschaft

Es ist Ondansetron untersagt, schwangere Frauen zu betreten. Es liegen keine Informationen zur Ausscheidung von Stoffen mit der Muttermilch vor, weshalb das Stillen zum Zeitpunkt der Therapie abgebrochen werden sollte.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Gegenanzeigen:

• starke persönliche Empfindlichkeit gegenüber Arzneimittelelementen und anderen selektiven Antagonisten der Serotonin-Endungen 5HT3;
• Störungen der Leberaktivität bei schwerer Schwere;
• Operationen in der Peritonealzone durchführen.

Nebenwirkungen Zofetrona

Klinische Tests ergaben, dass Verstopfung, Kopfschmerzen, Hitzewallungen oder ein Gefühl der Wärme am häufigsten als Folge von Nebenwirkungen beobachtet wurden. Von den anderen Verstößen:

• Immunläsionen: Gelegentlich gibt es unmittelbare Anzeichen von Allergien. Möglicherweise die Entwicklung schwerer Störungen - Bronchialkrämpfe, Anaphylaxie und Gefäßschwellungen;
• Probleme im Zusammenhang mit der Arbeit des Zentralnervensystems: Krampfanfälle oder Bewegungsstörungen werden häufig festgestellt (darunter extrapyramidale Symptome - dystonische Anzeichen, Augenkrise sowie Dyskinesien, die keine anhaltenden klinischen Komplikationen aufweisen). Gelegentlich treten Parästhesien oder eine ZNS-Unterdrückung auf.
• Läsionen der Sehorgane: Gelegentlich treten Sehstörungen (Trübung des Auges) auf.
• Funktionsstörung des Herz-Kreislauf-Systems: Manchmal kommt es zu Bradykardie, Tachykardie mit Arrhythmie oder Schmerzen in der Herzzone (begleitet von einer Depression des ST-Segments oder nicht), und der Blutdruck sinkt oder steigt.
• Erkrankungen der Atemwege und der Organe des Brustbeins: manchmal gibt es Husten oder Schluckauf;
• Probleme mit der Arbeit des Verdauungstraktes: oft trockene Mundschleimhäute oder Durchfall;
• Manifestationen im Zusammenhang mit der Leberfunktion: Manchmal kommt es zu einem asymptomatischen Anstieg der Leberaktivitätswerte oder zu einer Störung der Leberfunktion.
• systemische Anzeichen: Ohnmacht oder Schwäche. Solche Verstöße treten hauptsächlich bei Personen auf, die Chemotherapeutika verwenden, die Cisplatin enthalten.

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Überdosis

Anzeichen einer Vergiftung: Verstopfung, Blutdruckabfall, Sehstörungen und Vasovagusstörungen mit vorübergehender AV-Blockade.

Es ist notwendig, den Drogenkonsum abzubrechen und unterstützende und symptomatische Maßnahmen zu treffen. Antiemetische Eingriffe sollten nicht durchgeführt werden, da das Arzneimittel selbst diese Wirkung hat. Das Gegenmittel fehlt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Stoffwechselprozesse von Ondansetron werden unter Beteiligung der Hämoprotein-P450-Enzymstruktur realisiert, daher können Substanzen, die die Mikrosomenenzyme induzieren oder verlangsamen, die Clearance-Indikatoren und die Laufzeit von Arzneimitteln verändern.

Wegen dieser Zofetron sorgfältig mit Enzyminduktoren (Carbamazepin, Tolbutamid, Barbiturate mit Glutethimid, Carbamazepin, Phenytoin und Carisoprodol Griseofulvin, Rifampicin und Papaverin und Zugabe von Stickstoffoxid und Phenylbutazon) kombiniert und Inhibitoren (hier umfassen Cimetidin, Erythromycin Makrolide mit Disulfiram, Allopurinol, Diltiazem, MAO-Hemmer, Ketoconazol und Chloramphenicol mit Fluorchinolonen und zusätzlich, Valproat Na, Chinidin, estrogensoderjath Kontrazeption, Omeprazol mit Valproinsäure, Verapamil mit Fluconazol und Metronom Azol und Isoniazid, Chinin und Lovastatin mit Propranolol).

Das Medikament hat keine Wechselwirkung mit Furosemid, alkoholischen Getränken, Propofol, Tamazepam und Tramadol. Die pharmakokinetischen Parameter von Arzneimitteln ändern sich unter der Wirkung von Etoposid, Carmustin und Cisplatin nicht.

Das Medikament kann die analgetische Aktivität von Tramadol schwächen.

Die Verwendung von Medikamenten in Kombination mit Substanzen, die das QT-Segment verlängern, kann zu einer zusätzlichen Verlängerung führen.

Die Kombination des Arzneimittels und der kardiologischen Wirkstoffe (zum Beispiel Anthracycline) kann die Wahrscheinlichkeit von Arrhythmien erhöhen.

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Lagerbedingungen

Zofetron muss an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Das Temperaturniveau beträgt nicht mehr als 30 ° C.

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Haltbarkeit

Zofetron kann innerhalb von 5 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Diese Form der Freisetzung von Zofetron ist nicht für Personen bestimmt, die jünger als 4 Jahre sind.

Analoga

Arzneimittelanaloga sind Granitron, Osetron, Emtron und Domegan mit Emeset sowie Zoltem, Emetron, Omstron und Zofran mit Setronon, Tropisetron mit Isotron sowie Emesetron, Navoban und Ondansetron.