Axetin

Axetin ist ein systemisches antimikrobielles Medikament. Es enthält den Wirkstoff Cefuroxim, der zur Gruppe der Cephalosporine gehört.

Hinweise Aksetina

Es wird zur Behandlung von Infektionen mit unterschiedlicher Lokalisation eingesetzt, die durch die Aktivität Cefuroxim-empfindlicher Mikroben verursacht werden. Zu den Erkrankungen, bei denen das Arzneimittel eingesetzt wird, zählen:

• chronische oder akute Bronchitis, Lungenentzündung bakteriellen Ursprungs, Lungenabszess, infizierte Bronchiektasien sowie Läsionen im Brustbeinbereich, die postoperativ sind;
• Pharyngitis in der chronischen oder akuten Phase sowie Sinusitis, Mandelentzündung oder Mittelohrentzündung;
• chronische oder akute Blasenentzündung oder Pyelonephritis und damit einhergehende asymptomatische Bakteriurie;
• Wundinfektionen oder Zellulitis;
• Osteomyelitis und septische Form der Arthritis;
• eine infektiöse Genese einer Entzündung im Beckenbereich haben;
• akute Gonorrhoe (das Medikament wird als Mittel der zweiten Wahl bei Überempfindlichkeit gegen Penicilline eingesetzt);
• Septikämie, Meningitis oder Peritonitis.

Axetin wird verwendet, um das Auftreten von Komplikationen infektiösen Ursprungs bei chirurgischen Eingriffen (z. B. am Brustbein oder Bauchfell) sowie bei orthopädischen oder gynäkologischen Operationen zu verhindern.

Das Medikament kann in Kombination mit anderen Medikamenten (beispielsweise mit Aminoglykosiden oder Metronidazol) verschrieben werden.

Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Form eines Lyophilisats zur Herstellung parenteraler Flüssigkeiten in Fläschchen mit einem Volumen von 750 oder 1500 mg freigesetzt. In einer separaten Verpackung befinden sich 10 oder 100 solcher Fläschchen.

Pharmakodynamik

Axetin ist ein antimikrobielles Mittel mit starken bakteriziden Eigenschaften. Eine Vielzahl pathogener Bakterien, darunter auch β-Lactamase-produzierende Bakterien, reagieren empfindlich auf Cefuroxim. Die Resistenz gegen β-Lactamasen ermöglicht eine effektive Wirkung des Arzneimittels bei Infektionen mit Amoxicillin- oder Ampicillin-resistenten Stämmen. Die Wirkung von Cefuroxim beruht auf seiner Beeinflussung der Bindungsprozesse von Komponenten, die die Grundlage der bakteriellen Zellwände bilden.

In-vitro-Tests haben gezeigt, dass das Medikament gegen Proteus rettgeri, Escherichia coli, Providencia, Proteus mirabilis und Influenza-Bazillen (einschließlich gegen Ampicillin resistenter Stämme) wirksam ist. Ebenfalls auf der Liste stehen Haemophilus parainfluenzae (einschließlich Ampicillin-resistenter Stämme), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, Gonokokken (einschließlich Stämme, die Penicillinase produzieren), Salmonellen und Meningokokken. Darüber hinaus wirkt es gegen Pneumokokken, Staphylococcus aureus, pyogene Streptokokken und andere β-Lactam-Streptokokken, epidermale Staphylokokken (einschließlich Stämme, die Penicillinase produzieren und nicht gegen Methicillin resistent sind), Streptococcus mitis (Kategorie viridans) und Streptococcus agalactiae. Es befällt Peptokokken, Keuchhustenbazillus, Peptostreptococcus-Arten, Fusobacterium, Bacteroides, die meisten Stämme von Clostridien und Propionibacterium.

Tests zeigten außerdem, dass Stämme von Borrelia burgdorferi empfindlich auf Cefuroxim reagieren.

Labor- und klinische Tests haben eine Resistenz gegen Cefuroxim bei Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Pseudomonas und Acinetobacter calcoaceticus gezeigt. Darüber hinaus weisen Methicillin-resistente Bakterien wie Staphylococcus epidermidis und Staphylococcus aureus, Enterobacter mit Morgan-Bakterien, Citrobacter, Proteus, Serratia, Legionella mit Bacteroides fragilis und Enterococcus faecalis Resistenzen auf.

Bei Tests wurde festgestellt, dass die Kombination von Cefuroxim und Aminoglykosiden eine additive Wirkung erzeugt.

Pharmakokinetik

Der Serum-Cmax-Spiegel des Wirkstoffs entwickelt sich 30–45 Minuten nach der intramuskulären Injektion. Die durchschnittliche Halbwertszeit von Cefuroxim nach parenteraler Injektion beträgt 70 Minuten (die Verabreichungsmethode spielt keine Rolle). In Kombination mit Probenecid verlängert sich die Halbwertszeit des Wirkstoffs (wodurch der Serum-Cefuroxim-Spiegel ansteigt).

Etwa 50 % des Serum-Cefuroxims werden mit Proteinen synthetisiert.

Innerhalb von 24 Stunden nach der Verabreichung wird das Arzneimittel fast vollständig (bis zu 90 % der verwendeten Portion) und unverändert aus dem Plasma ausgeschieden. Der Hauptteil der verabreichten Dosis wird innerhalb der ersten 6 Stunden ausgeschieden.

Cefuroxim wird im Körper nicht metabolisiert und seine Ausscheidung erfolgt über glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion.

Bei Dialyseverfahren wird ein signifikanter Rückgang der Axetin-Werte im Plasma beobachtet. Die Substanz erreicht hohe Werte (über dem minimal anwendbaren Hemmniveau) in der Synovialmembran, im Knochengewebe und in der Intraokularflüssigkeit. Bei Patienten mit Hirnhautläsionen (z. B. bei Meningitis) ist das Medikament in der Zerebrospinalflüssigkeit nachweisbar.

Dosierung und Verabreichung

Das Lyophilisat ist zur Herstellung parenteraler Flüssigkeiten bestimmt. Die zubereitete Substanz wird ausschließlich intravenös oder intramuskulär verabreicht. Vor Beginn des Behandlungszyklus ist ein Arzneimittelverträglichkeitstest erforderlich.

Um eine Lösung für intramuskuläre Injektionen herzustellen, geben Sie Injektionswasser (3 ml) in eine 750-mg-Durchstechflasche und schütteln Sie, um eine gleichmäßige Suspension zu erhalten.

Zur Herstellung einer Flüssigkeit für die intravenöse Bolusinjektion werden 6 ml Injektionswasser für 750 mg des Arzneimittels verwendet, wonach die Flasche geschüttelt wird (für 1500 mg Axetin werden mindestens 15 ml Injektionswasser benötigt).

Für Infusionen (die maximal eine halbe Stunde dauern sollten) werden 1500 mg Lyophilisat in 50–100 ml Injektionswasser verdünnt. Die fertige Substanz wird intravenös verabreicht. Alternativ kann das Arzneimittel zur allgemeinen Infusionstherapie über ein Tropfröhrchen verabreicht werden.

Es muss berücksichtigt werden, dass sich bei der Lagerung des zubereiteten Arzneimittels die Farbsättigung ändern kann.

Die Dosierung von Axetin und die Art seiner Anwendung werden von einem Arzt unter Berücksichtigung der Art der Erkrankung und des allgemeinen klinischen Zustands des Patienten ausgewählt.

Bei Erwachsenen werden üblicherweise 0,75 g des Arzneimittels dreimal täglich (intramuskuläre oder intravenöse Verabreichung) angewendet. Führt die Infektion zu einem schweren Zustand des Patienten, wird die verabreichte Substanzmenge auf 1500 mg bei dreimaliger Anwendung pro Tag erhöht (große Mengen des Arzneimittels sollten intravenös verabreicht werden). Bei Bedarf kann die Häufigkeit des Verfahrens erhöht werden (6-stündige Intervalle zwischen den Injektionen), wodurch sich die tägliche Gesamtdosis auf 3000–6000 mg der Substanz erhöht.

Manchmal ist es zulässig, Cefuroxim zweimal täglich in einer Dosis von 0,75–1,5 g anzuwenden, gefolgt von einer Umstellung auf die interne Verabreichung des Medikaments.

Dosierungsgrößen von Arzneimitteln für Kinder.

Bei Kindern werden häufig 30–100 mg/kg der Substanz pro Tag verwendet, wobei die Dosierung auf 3–4 Gaben aufgeteilt wird. Im Durchschnitt benötigen Kinder 60 mg/kg pro Tag (diese Dosierung ist bei den meisten Infektionen wirksam).

Neugeborenen wird das Medikament in den für ältere Kinder üblichen Portionen verschrieben, diese müssen jedoch auf zwei bis drei Gaben aufgeteilt werden. Bei Säuglingen in den ersten Lebenswochen ist die Halbwertszeit von Cefuroxim länger als bei älteren Kindern, weshalb die Häufigkeit des Arzneimittelkonsums geringer sein kann.

Dosierungsgrößen von Medikamenten in verschiedenen Fällen.

Zur Behandlung von Gonorrhoe werden einmalig 1500 mg des Arzneimittels verabreicht oder es werden einmalig 0,75 g des Arzneimittels in jede Gesäßhälfte gespritzt.

Bei Meningitis wird das Medikament als Monotherapie angewendet – in einer Dosis von 3000 mg, 3-mal täglich (zwischen den Injektionen muss ein Abstand von 8 Stunden eingehalten werden; die tägliche Gesamtdosis beträgt 9000 mg).

Kinder mit Meningitis müssen täglich 150–250 mg/kg des Arzneimittels einnehmen (intravenöse Injektionen, aufgeteilt auf 3–4 Dosen).

Zur Behandlung einer Meningitis bei Säuglingen in den ersten Lebenswochen werden häufig 0,1 g/kg des Arzneimittels pro Tag verwendet (intravenöse Anwendung, wobei die Dosis auf 2–3 Gaben aufgeteilt wird).

Bei der sequentiellen Behandlung einer Lungenentzündung werden häufig 2-3-mal täglich 1500 mg des Arzneimittels (intramuskulär oder intravenös; die tägliche Gesamtdosis beträgt 3-4,5 g) über 48-72 Stunden verabreicht. Anschließend erfolgt die Umstellung auf die orale Einnahme des Arzneimittels - 2-mal täglich 0,5 g der Substanz (über einen Zeitraum von 7-10 Tagen).

Bei der sequentiellen Behandlung eines Rückfalls einer chronischen Bronchitis werden häufig 2-3 Injektionen von 0,75 g der Substanz (intramuskulär oder intravenös; die tägliche Gesamtdosis beträgt 1,5-2,25 g des Arzneimittels) innerhalb von 48-72 Stunden verabreicht. Der Patient wird dann auf die interne Anwendung des Arzneimittels umgestellt - 2-mal täglich in einer Menge von 0,5 g (dieser Zyklus dauert 7-10 Tage).

Bei einer sequentiellen Therapie muss berücksichtigt werden, dass die Übergangszeit von der parenteralen zur oralen Verabreichung sowie die Dauer des allgemeinen Behandlungszyklus unter Berücksichtigung der Schwere der Infektion und der klinischen Reaktion des Patienten berechnet werden.

Verwendung von Medikamenten zu vorbeugenden Zwecken.

Um infektiösen Komplikationen nach Becken-, orthopädischen oder abdominalen Operationen vorzubeugen, werden häufig 1500 mg der Substanz mit Einleitung der Narkose verabreicht. Bei Bedarf kann nach 8 und 16 Stunden eine erneute Injektion von 0,75 g der Substanz verabreicht werden.

Zur Vorbeugung von Infektionen nach chirurgischen Eingriffen an Lunge, Herz und Speiseröhre werden in der Regel 1500 mg Cefuroxim unter Narkoseeinleitung verabreicht. Nach Einnahme der Anfangsdosis werden für die nächsten 24–48 Stunden dreimal täglich 0,75 g des Arzneimittels verschrieben.

Bei einem vollständigen Gelenkersatz müssen 1500 mg Cefuroxim-Lyophilisat mit einer Methylmethacrylat-Zement-Polymer-Substanz (1 Beutel) gemischt werden, bis das flüssige Monomer hinzugefügt ist.

Dosierungsschema für verschiedene Patientengruppen.

Bei Personen mit eingeschränkter Nierenfiltration ist eine Anpassung der Dosierung des Arzneimittels erforderlich (da Cefuroxim hauptsächlich über den Urin ausgeschieden wird).

Personen mit einem CC-Spiegel im Bereich von 10–20 ml/Minute sollten nicht mehr als 0,75 g der Substanz zweimal täglich verabreichen.

Patienten, deren Nierenfiltrationswerte 10 ml/Minute nicht überschreiten, dürfen maximal 0,75 g des Arzneimittels einmal täglich einnehmen. Dialysepatienten sollten das Arzneimittel am Ende der Sitzung einnehmen. Darüber hinaus ist die zusätzliche Zugabe von Cefuroxim zur Dialyse-Peritonealflüssigkeit zulässig (normalerweise werden etwa 0,25 g pro 2 l benötigt).

Personen, die eine langfristige arterielle Hämodialyse oder eine Hochgeschwindigkeitshämofiltration (stationäre Intensivbehandlung) erhalten, dürfen zweimal täglich 0,75 g Axetin einnehmen.

Wenn der CC-Spiegel 20 ml/Minute überschreitet, muss die Dosierung des Medikaments nicht geändert werden, es ist jedoch eine zusätzliche Überwachung des Allgemeinzustands des Patienten erforderlich (da in diesem Zustand das Risiko negativer Symptome steigt).

Verwenden Aksetina Sie während der Schwangerschaft

Es ist notwendig, das Medikament im ersten Trimester sehr sorgfältig zu verschreiben (die Verwendung von Medikamenten ist nur bei strengen Indikationen und in Situationen zulässig, in denen sicherere Medikamente unwirksam sind).

Das Medikament geht in die Muttermilch über, daher ist das Stillen während der Anwendung verboten. Eine vorübergehende Unterbrechung des Stillens ist möglich, gefolgt von einer Wiederherstellung unter ärztlicher Aufsicht.

Kontraindikationen

Kontraindiziert ist die Anwendung bei Personen mit Überempfindlichkeit gegenüber Cefuroxim sowie bei einer Vorgeschichte einer Unverträglichkeit gegenüber Cephalosporinen.

Nebenwirkungen Aksetina

Bei der Anwendung von Axetin treten negative Symptome oft selten und mild auf. Sie können mit der zugrunde liegenden Pathologie in Zusammenhang stehen und sich je nach den bestehenden Anwendungsgebieten ändern.

Zu den Nebenwirkungen, die nach der Verabreichung von Cefuroxim auftreten können, gehören:

• Läsionen infektiöser oder invasiver Natur: Superinfektion (oft aufgrund langfristiger Einnahme von Medikamenten);
• Störungen des Blutsystems: positiver Coombs-Test, verminderter Hämoglobinspiegel im Serum, Leuko- oder Neutropenie, hämolytische Anämie und Eosinophilie. Cephalosporine, einschließlich Cefuroxim, können durch die Wände der roten Blutkörperchen aufgenommen werden, interagieren anschließend mit Antikörpern und führen zu einem positiven Coombs-Test, der Probleme bei der Bestimmung der Blutgruppe sowie die Entwicklung einer hämolytischen Form der Anämie (einfach) verursachen kann;
• Immunerkrankungen: Urtikaria, generalisierter Juckreiz, Hautausschläge, Arzneimittelhyperthermie, tubulointerstitielle Nephritis sowie Anaphylaxie, Quincke-Ödem und Vaskulitis. Vor Beginn der Behandlung muss ein Empfindlichkeitstest durchgeführt werden.
• Probleme mit der Magen-Darm-Funktion: pseudomembranöse Kolitis, Erbrechen, Verdauungsstörungen, vorübergehende Hyperbilirubinämie und Veränderungen der Leberwerte (vor allem, wenn der Patient an einer Lebererkrankung leidet);
• Schädigung der Unterhaut mit der Epidermis: TEN, Stevens-Johnson-Syndrom und Erythema polymorphum;
• Funktionsstörung des Urogenitalsystems: Entwicklung einer Hyperkreatininämie und Anstieg des Harnstoffstickstoffspiegels im Serum.

Darüber hinaus können bei parenteraler Anwendung des Arzneimittels Thrombophlebitis oder Schmerzen im Injektionsbereich auftreten. Solche Reaktionen hängen von der Dosierungsgröße ab (bei hohen Dosen steigt das Risiko von Schmerzen im Injektionsbereich).

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Überdosis

Eine Vergiftung mit Arzneimitteln aus der Cephalosporin-Gruppe kann Manifestationen hervorrufen, die mit einer Reizung des Gehirns verbunden sind (z. B. das Auftreten von Krampfanfällen). Darüber hinaus erhöht eine Vergiftung das Risiko und die Schwere der für die Substanz Cefuroxim charakteristischen Nebenwirkungen.

Wenn der Patient eine Überdosis entwickelt hat, muss die Verabreichung des Arzneimittels (bei niedriger Infusionsrate) sofort abgebrochen und symptomatische Maßnahmen verordnet werden. Bei schwerer Intoxikation kann eine Dialysesitzung verordnet werden, um den Cefuroximspiegel im Serum zu senken.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Medikament kann die medizinische Wirkung der oralen Kontrazeption abschwächen, da es die Darmflora verändert und die Östrogenaufnahme im Magen-Darm-Trakt stört. Während der gleichzeitigen Gabe von Axetin ist die Anwendung zusätzlicher Verhütungsmittel mit einem anderen Wirkprinzip erforderlich.

Bei der Anwendung von Cefuroxim sollten zur Messung des Serumzuckerspiegels ausschließlich Hexosekinase- oder Glucoseoxidase-Methoden verwendet werden. Es wurden keine Auswirkungen des Arzneimittels auf Glucosurie-Testdaten mit enzymatischen Methoden berichtet.

Das Arzneimittel kann die Ergebnisse von Tests verändern, die mit Methoden durchgeführt werden, die auf Kupferreduktionsprozessen basieren (einschließlich der Benedict- und Fehling-Tests sowie des Clintests). Bei derartigen Verfahren wurde jedoch keine Entwicklung falsch-positiver Ergebnisse beobachtet (ein ähnlicher Effekt ist für einige andere Cephalosporine charakteristisch).

Axetin beeinträchtigt Kreatinintests, bei denen alkalisches Pikrat verwendet wird, nicht.

Das Arzneimittel darf nicht mit Aminoglykosid-Wirkstoffen im selben Injektionssystem oder in derselben Spritze gemischt werden.

Natronlösung kann die Farbe von Cefuroxim verändern, daher wird ihre Verwendung bei Injektionen des Arzneimittels nicht empfohlen. Wenn der Patient jedoch Natriumbicarbonat über eine Infusion verabreichen muss, kann Cefuroxim über eine Tropfflasche verabreicht werden.

1500 mg des Arzneimittels, verdünnt in Injektionswasser (15 ml), können mit Metronidazol (Verhältnis 0,5 g/0,1 l) kombiniert werden. Solche Flüssigkeiten bleiben bei normaler Raumtemperatur für die nächsten 24 Stunden aktiv.

1500 mg Cefuroxim und 1000 mg Azlocillin, die in 15 ml Injektionswasser gelöst sind (oder 5000 mg Azlocillin werden in 50 ml Injektionswasser verwendet), bleiben 6 Stunden (bei Raumtemperatur) und 24 Stunden (wenn die Lagertemperatur 4 ^° C beträgt) aktiv.

Cefuroxim (Dosis 5 mg/ml) in 5–10 % Injektionsxylitol kann maximal 24 Stunden bei Raumtemperatur aufbewahrt werden.

Das Arzneimittel kann mit Lidocainlösungen gemischt werden (die Konzentration sollte maximal 1 % betragen).

Das Arzneimittel kann mit den meisten Infusionslösungen gemischt werden. Beispielsweise bleibt das Arzneimittel nach Verdünnung in den folgenden Lösungen für die nächsten 24 Stunden (bei Raumtemperatur) wirksam:

• 0,9 % NaCl;
• 5 % injizierbare Glukose;
• 0,18 % NaCl mit 4 % Injektionsglukose;
• 5 % Glucose mit 0,9 %, 0,45 % oder 0,225 % NaCl;
• 10 % injizierbare Glukose;
• Ringer-Laktat oder Ringer-Diabetes;
• Hartmann.

Die Stabilität des Arzneimittels (nach Mischung mit 0,9 % NaCl und 5 % Glucose) ändert sich bei Kombination mit Natriumhydrocortisonphosphat nicht.

Weiterhin ist eine Verträglichkeit (Stabilität bis zu 24 Stunden unter Raumbedingungen) mit heparinhaltigen Infusionslösungen (in einer Dosierung von 10-50 U/ml) in 0,9%iger NaCl-Lösung für Infusionen zusammen mit CaK (Anteil 10-40 mEq/l) in 0,9%iger Infusions-NaCl-Lösung gegeben.

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Lagerbedingungen

Aksetin sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die fertige Arzneimittelflüssigkeit sollte nicht gelagert werden. Wenn jedoch eine sofortige Verabreichung nicht möglich ist, kann sie maximal 24 Stunden bei einer Temperatur von 2-8 ^{° C gelagert werden.}

Haltbarkeit

Axetin kann innerhalb von 2 Jahren ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Zinnat, Proxim, Cetyl mit Zinacef, Cefumax, Cefutil mit Aksef und Cefuroxim mit Baktilem.