Agapurin

Agapurin ist ein Medikament auf Pentoxifyllinbasis. Das Medikament gehört zu den Metaboliten der Xanthin- und Puringruppe und zielt auf die Korrektur und Verbesserung der Mikrozirkulation bei verschiedenen Gefäßerkrankungen ab. Als aktiver Vasodilatator verbessert Agapurin die rheologischen Eigenschaften des Blutes signifikant, erweitert die Koronararterien, stärkt die Muskulatur und kann den ATP-Spiegel in den Körperzellen erhöhen.

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Hinweise Agapurina

Pentoxifyllin als Hauptwirkstoff von Agapurin und seinen Analoga wurde erstmals in den 70er Jahren des letzten Jahrhunderts synthetisiert. Deutschland gilt als Ursprungsland des Medikaments, deutsche Hersteller gelten als eines der wirksamsten Medikamente, obwohl in anderen Ländern hergestellte Pentoxifyllin-haltige Medikamente qualitativ und hinsichtlich ihrer Wirkung auf die Mikrozirkulation und die rheologischen Parameter des Blutes nicht minderwertig sind.

Hauptanwendungsgebiete:

1. Antikoagulans-Wirkung, deutliche Senkung der Blutviskosität
2. Angioprotektive Wirkung
3. Aktivierung des Blutflusses, Erhöhung der Blutfließfähigkeit
4. Verbesserung aller rheologischen Parameter des Blutes
5. Erhöhte ATP-Werte in Erythrozyten und Leukozyten, was zu einer verbesserten Plastizität führt
6. Aktivierung der Zytokinproduktion (zytoprotektive Wirkung)
7. Entspannung der glatten Muskulatur
8. Erweiterung der Lungengefäße
9. Erhöhung des Tonus des Zwerchfells
10. Prävention von Gewebehypoxie

Nosologien, für die Agapurin angezeigt ist:

• Vestibuläre Störungen
• Otosklerotische Pathologien
• Netzhautgefäßverschlüsse
• Netzhautarterienverschluss
• Krampf der Netzhautarterien
• Erkrankungen des Innenohrs
• Zerebrovaskuläre Pathologien und ihre Folgen
• Arteriosklerose, einschließlich Arteriosklerose der Extremitäten
• Raynaud-Syndrom
• Periphere Angiopathien, einschließlich diabetischer Angiopathien
• Thrombangiitis obliterans
• Krampfadern der unteren Extremitäten, einschließlich solcher, die mit Ulzerationen einhergehen
• Gangrän
• Parästhesie
• Erfrierung
• Claudicatio intermittens
• Zerebrale Durchblutungsstörung (Ischämie)
• Kreislaufenzephalopathie
• Trophische Gewebestörungen (Geschwüre, Folgen einer Thrombophlebitis)
• Akrozyanose
• Zustände nach einem Schlaganfall
• Kopfschmerzen im Zusammenhang mit ischämischen Erkrankungen
• Gedächtnisverlust
• IHD – ischämische Herzkrankheit
• Neuroinfektionen viraler Ätiologie
• Sepsis
• Zustände nach Herzinfarkt
• Impotenz im Zusammenhang mit Gefäßerkrankungen
• BA – Asthma bronchiale
• COPD – chronisch obstruktive Lungenerkrankung.

Es ist zu beachten, dass dieses Arzneimittel viele Analoga enthält, die ebenfalls auf Basis von Pentoxifyllin entwickelt wurden. Der behandelnde Arzt kann das Arzneimittel je nach Indikation auswählen. Unter den Analoga sind die folgenden Medikamente am gefragtesten:

• Arbiflex
• Vazonit
• Pentamon
• Pentoxifyllin
• Mellinorm
• Eskom
• Trental
• Flexital

Die Anwendungsgebiete können vielfältig sein und manchmal den Anweisungen und Kontraindikationen widersprechen, beispielsweise während der Schwangerschaft. Eine begrenzte Einnahmedauer kann auf einen dringenden Bedarf zurückzuführen sein, der das Risiko von Nebenwirkungen übersteigt, wenn der Nutzen und die Wirksamkeit von Pentoxifyllin die potenziellen Komplikationen deutlich übersteigen. Darüber hinaus werden die Eigenschaften des Arzneimittels ständig untersucht, da Agapurin als relativ junges Medikament gilt. Es ist wahrscheinlich, dass die Liste seiner Indikationen bald deutlich erweitert wird und viele mit Kreislaufversagen verbundene Krankheiten eine neue wirksame Behandlungsmethode erhalten.

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Freigabe Formular

Das Arzneimittel ist in Tabletten- und Injektionsform in unterschiedlichen Dosierungen erhältlich, die je nach Schweregrad der Erkrankung für verschiedene Gefäßerkrankungen indiziert sind. Bei schweren Erkrankungen werden in der Regel intravenöse oder intramuskuläre Injektionen von Agapurin verschrieben. Bei der Erhaltungstherapie oder Behandlung chronischer Erkrankungen erfolgt die Einnahme des Arzneimittels in Tablettenform.

Freigabe Formular:

• Injektionslösung - Ampullen von 5 Milliliter, 5 Ampullen in einer Packung
• Tabletten in einer Dosierung von 100 Milligramm, 60 Tabletten in einer Flasche
• Tabletten - 400 Milligramm Wirkstoff - 10 Tabletten im Blister, 2-10 Blister in der Originalverpackung
• Tabletten - 600 Milligramm Pentoxifyllin, 10 Tabletten pro Blister, 2 bis 10 Blister pro Packung
• Agapurin retard - 400, 600 Milligramm Wirkstoff, 10 Tabletten in einer Blisterpackung, 2 Blisterpackungen in einer Packung

Die Zusammensetzung umfasst die folgenden Komponenten:

• Pentoxifyllin (100, 400, 600 mg)
• : Lactose-Monohydrat (Lactose-Monohydrat, Milchzucker)
• Talk
• Maisstärke
• Magnesiumstearat (Magnesiumstearat, Stearinsäure)
• Kolloidales Siliziumdioxid (kolloidales Siliziumdioxid)
• Carmellose-Natrium, Glycerin (Natriumcarmellose)
• Saccharose
• Methylparaben (Methylparaben in minimaler Menge)
• Gummi arabicum (Akaziengummi)
• Titandioxid (Titandioxid)
• Mikrokristalline Cellulose

Pharmakodynamik

Die pharmakologische Wirkung beruht auf der Aktivität von Pentoxifyllin an den Adenosinrezeptoren (Purinrezeptoren) P1 und P2. Der Wirkstoff des Arzneimittels blockiert diese Rezeptoren und hemmt so die PDE (Phosphodiesterase), ein Enzym, das Nukleotide von der DNA-Polynukleotidkette abspalten kann. Infolgedessen reichert sich zyklisches Adenosinmonophosphat (cAMP) in den Blutplättchen an, die Thrombozytenaggregationsrate nimmt ab, die Elastizität der Erythrozyten nimmt deutlich zu und die Viskosität und Dicke des Blutes nehmen ab. Die Pharmakodynamik von Agapurin zielt daher auf die Gefäßerweiterung, die Verringerung des Aggregationsniveaus, die Aktivierung der Mikrozirkulation und die Anreicherung von ATP im äußeren Milieu ab. Das Arzneimittel wirkt hauptsächlich in Kapillaren und kleinen Gefäßen, wo sich die rheologischen Eigenschaften des Blutes verbessern und durch seinen Zufluss die Sauerstoffversorgung des Gewebes intensiviert wird.

Pharmakodynamik:

• Entzündungshemmende Wirkung
• Zytoprotektive Wirkung
• Aktivierung der Mikrozirkulation des Blutes
• Sauerstoffversorgung des Blutflusses (ZNS, Extremitäten)
• Prävention von Myokardhypoxie
• Erhöhter Tonus der Interkostal-, Skalenusmuskulatur und des Zwerchfells - Atemmuskulatur
• Aktivierung des kollateralen Blutflusses
• Vorbeugung oder Verringerung idiopathischer (nächtlicher) Anfälle
• Erhöhte ATP-Konzentration und signifikante Verbesserung der bioelektrischen Parameter des zentralen Nervensystems

Pharmakokinetik

Agapurin hat eine hohe Absorptionsrate. Die Pharmakokinetik ist durch eine nahezu vollständige Absorption im Verdauungstrakt (bis zu 95 %) gekennzeichnet. Der Wirkstoff verbindet sich mit den Proteinstrukturen der Erythrozyten (Membranen), der Biotransformationsprozess findet in Erythrozyten und Leberzellen statt. Fast das gesamte Pentoxifyllin wird in Form von intrazellulären Stoffwechselprodukten, also in Form von Metaboliten, ausgeschieden. Die von der Leber gebildeten Stoffwechselprodukte werden in Metabolit I (1-5-Hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthin) und Metabolit V (1-3-Carboxypropyl-3,7-dimethylxanthin) unterteilt. Diese Verbindungen konzentrieren sich im Blutplasma und werden beim Stuhlgang und Urinieren ausgeschieden (Metabolit V wird bis zu 95 %). Nicht mehr als 2 % des Wirkstoffs werden in reiner Form – in Form von Pentoxifyllin – ausgeschieden. Die Ausscheidungszeit beträgt höchstens 4 Stunden nach der ersten Dosis. Es sollte berücksichtigt werden, dass Agapurin in die Muttermilch übergehen kann. Daher wird es während der Stillzeit nicht verschrieben oder das Stillen wird durch künstliche Mischungen ersetzt. Außerdem kann die normale Pharmakokinetik des Arzneimittels bei schwerer Nephropathologie aufgrund der maximalen Ausscheidung des Arzneimittels über die Nieren gestört sein.

Dosierung und Verabreichung

Das Behandlungsschema und die Dosierung hängen von der Nosologie und dem Schweregrad der Erkrankung ab. Es kann in diesem Sinne keine universellen Vorschriften geben, es gibt jedoch allgemeine Empfehlungen, die im Folgenden aufgeführt sind.

Art der Verabreichung und Dosierung nach Form:

1. Tablettenform. Das Arzneimittel wird nach den Mahlzeiten eingenommen, die Tablette sollte unzerkaut mit viel Flüssigkeit (Wasser) eingenommen werden.
2. Die Einnahme sollte sich nach dem Einnahmeschema richten – die Tablette wird immer zur gleichen Tageszeit eingenommen.
3. Die Anfangsdosis des Arzneimittels beträgt dreimal täglich 200 Milligramm.
4. Wenn Nebenwirkungen auftreten, wird die Dosis auf die gleiche Weise wie im Behandlungsschema reduziert – 100 mg 2-mal täglich. Nach 3-4 Tagen können dreimal täglich 100 mg eingenommen werden.
5. Die maximale Tagesdosis sollte 1200 Milligramm nicht überschreiten.
6. Agapurin retard (Retardpräparat) wird seltener eingenommen - 1-2 mal täglich, je nach Indikation
7. Injektionen können entweder intramuskulär oder intravenös verabreicht werden:

• Intramuskulär 100 mg 102 mal täglich ohne Verwendung eines Lösungsmittels
• Intravenös – das Medikament wird in 250 oder 500 ml Natriumchlorid (optional in einer 5%igen Glucoselösung) verdünnt. Die Verabreichung erfolgt langsam, nicht mehr als 150 Milliliter pro Stunde. Die maximale Tagesdosis von Agapurin beträgt 2 Ampullen.
• Intraarterielle Tropfinfusion – Die Ampulle wird in 20 oder 50 mg Natriumchlorid aufgelöst. Die Verabreichung sollte langsam erfolgen, 10 Minuten pro Ampulle. Die maximale Tagesdosis beträgt 3 Ampullen pro Tag.
• Die Dauer der Behandlung richtet sich nach dem Krankheitsbild und dem erwarteten therapeutischen Effekt.

Diese Empfehlungen sind kein Dogma und können nicht als direkte Empfehlung für die Anwendung des Arzneimittels angesehen werden. Die Art der Verabreichung und Dosierung werden vom behandelnden Arzt entsprechend dem Zustand des Patienten und den Indikationen der diagnostizierten Gefäßpathologie festgelegt.

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Verwenden Agapurina Sie während der Schwangerschaft

Gemäß den Anweisungen wird die Anwendung während der Schwangerschaft nicht empfohlen. In der klinischen geburtshilflichen Praxis gibt es jedoch häufig Fälle, in denen der werdenden Mutter dennoch ein Pentoxifyllin-haltiges Medikament verschrieben werden kann. Während der Schwangerschaft sind verschiedene Durchblutungsstörungen möglich, die für die fetale Entwicklung sehr gefährlich sind. In solchen Fällen steht der behandelnde Arzt vor der Frage nach dem Verhältnis von Nebenwirkungen für die Mutter und Bedrohungen für das Baby. Eine der gefährlichsten Erkrankungen ist die Gestose, die sich im zweiten Trimester aufgrund einer venösen Stauung oder einer Blockade der Kapillaren entwickelt. Der Prozess beginnt mit Schwellungen, dann treten Nierenfunktionsstörungen auf, Eiweiß erscheint im Urin, Kopfschmerzen und sogar Krämpfe. Gefährlich ist auch die FPN - fetoplazentare Insuffizienz, begleitet von Krämpfen des Gefäßsystems der Plazenta und fetaler Hypoxie.
Die Anwendung während der Schwangerschaft ist in solchen Fällen nicht nur akzeptabel, sondern auch notwendig, da das Medikament die normale Mikrozirkulation und den Blutkreislauf im Allgemeinen wiederherstellen kann. Die Verschreibung des Medikaments trägt dazu bei, den Blutfluss zu aktivieren, das Risiko der Thrombozytenaggregation (Verklebung) zu verringern und die rheologischen Eigenschaften des Blutes zu verbessern. Die Vasodilatation gewährleistet eine ausreichende Blutversorgung des Gewebes und neutralisiert die potenzielle Gefahr einer fetalen Hypoxie. Solche Verordnungen sind gerechtfertigt, da der Nutzen für Mutter und Kind alle möglichen Nebenwirkungen von Pentoxifyllin deutlich übersteigt.

Es wird schwangeren Frauen mit Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwüren in der Vorgeschichte sowie Frauen mit niedriger Blutgerinnung mit Vorsicht verschrieben. Außerdem sollte das Medikament am Ende der Schwangerschaft abgesetzt werden, um das Risiko von Blutungen während der Geburt zu vermeiden. Generell wird Agapurin sowie seine Analoga in der gynäkologischen und geburtshilflichen Praxis häufig als wirksamer Vasodilatator eingesetzt, der keine pathologischen Auswirkungen auf die fetale Entwicklung hat.

Kontraindikationen

Wie andere wirksame Vasodilatatoren hat auch Agapurin seine spezifischen Kontraindikationen.

Kontraindikationen für die Anwendung:

• Individuelle Unverträglichkeit gegenüber Methixanthinen, einschließlich Pentoxifyllin
• Schwangerschaftsdauer, Stillen
• Kinder, Jugendliche, junge Menschen unter 18 Jahren
• Jede Blutung
• Netzhautblutungen (Blutungen in die Netzhaut)
• Myokardinfarkt, akuter Infarkt
• Porphyrie
• Hämorrhagischer Schlaganfall
• Arrhythmie
• Koronare Arteriosklerose im akuten Stadium
• Zerebrale Arteriosklerose im akuten Stadium
• Hypotonie (Risiko eines signifikanten Blutdruckabfalls)
• Hämorrhagische Diathese
• Nierenerkrankungen, bei denen die Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml/Minute beträgt

Die folgenden Bedingungen stellen keine direkten Kontraindikationen für die Anwendung dar, müssen jedoch berücksichtigt werden, um Komplikationen zu vermeiden:

• Chronische Herzinsuffizienz
• GU – Magengeschwür
• Vorgeschichte eines Zwölffingerdarmgeschwürs
• Nierenversagen
• Hepatitis
• Kürzlich durchgeführte Operation (Blutverlust)
• Diabetes (Therapie erfordert Dosisanpassung)

Agapurin beeinflusst nicht die psychomotorischen Reaktionen und hat keinen Einfluss auf Konzentration, Gedächtnis, Bewegungskoordination oder Psyche.

Nebenwirkungen Agapurina

Bei der Einnahme von Agapurin treten selten Nebenwirkungen auf, dennoch ist es erwähnenswert, um Komplikationen zu vermeiden.

Nebenwirkungen können sich in Form folgender Symptome äußern:

• Ein starker Blutdruckabfall (Hypotonie)
• Tachykardie
• Blutungen, auch innere
• Hypoglykämie
• Arrhythmie
• Vorübergehende Kopfschmerzen, Krämpfe
• Erhöhte nervöse Erregbarkeit
• Schlafstörungen
• Skotom (blinder Fleck im Gesichtsfeld)
• Hyperhidrose (übermäßiges Schwitzen)
• Selten - allergische Reaktionen in Form von Hautausschlag, Nesselsucht, Hautreizungen, Juckreiz
• Ödeme bei Nierenerkrankungen
• Selten - Krampfsyndrom
• Schwindel
• Erhöhte Brüchigkeit der Nägel
• Verminderter Appetit, Übelkeit
• Bei längerer Anwendung ist eine Verschlimmerung einer Cholezystitis (cholestatische Hepatitis) möglich.
• Thrombozypenie

Nebenwirkungen sind selten, bei richtiger Anwendung des Arzneimittels werden solche Situationen gemäß den Empfehlungen des Arztes nur in 3 Fällen pro 1000 Patienten festgestellt. Bei der Verschreibung an Patienten mit Herzinfarkt, niedrigem Blutdruck, Nephropathologie und Hepatitis sowie an ältere Patienten ist jedoch Vorsicht geboten.

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Überdosis

Eine Überdosierung äußert sich in Form von Nebenwirkungen – Blutungen, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Hypotonie, Hypoglykämie, allergischen Reaktionen und seltener Krämpfen. In der Regel sind diese Fälle entweder auf eine Überdosierung oder eine zu häufige Anwendung zurückzuführen. Die größte Gefahr stellt eine Überdosierung mit Anaphylaxie und Krämpfen dar.

Wie äußert sich eine Überdosis?

• Schwindel
• Senkung des Blutdrucks
• Hyperämie der Haut
• Tachykardie
• Schläfrigkeit, Schwäche
• Erhöhte Körpertemperatur
• Hypoglykämie
• Bewusstlosigkeit
• Symptome einer inneren Blutung (Bluterbrechen)
• Schüttelfrost
• Tonisch-klonische Anfälle

Diese Zustände erfordern sofortige ärztliche Hilfe, da es fast unmöglich ist, das Medikament zu Hause zu entfernen, da es kein spezifisches Gegenmittel gibt. Zu Hause kann man lediglich den Magen ausspülen und ein Enterosorbent einnehmen. Die gleichen Maßnahmen werden im Krankenhaus durchgeführt, zusätzlich wird dem Patienten eine symptomatische Therapie gezeigt, die schwere Symptome lindert. Der Patient sollte außerdem unter ständiger ärztlicher Aufsicht stehen, die alle lebenswichtigen Funktionen, insbesondere Atmung und Blutdruck, überwacht.

Eine durch Überdosierung verursachte Intoxikation kann durch strikte Befolgung der Empfehlungen des behandelnden Arztes vermieden werden; wenn das Behandlungsschema und die Dosierung nicht überschritten werden, wird das Risiko von Komplikationen auf ein Minimum reduziert.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Arzneimittelwechselwirkungen sind auf die Pharmakodynamik zurückzuführen. Das Arzneimittel kann jedes blutdrucksenkende Mittel, Vasodilatatoren und synthetische Amine (Ganglienblocker) aktivieren. Daher verstärken alle Arzneimittel, die die Blutgerinnung beeinflussen können, bei gleichzeitiger Einnahme ihre Wirkung und verursachen einen synergistischen Effekt. Direkte und indirekte Antikoagulanzien, Valproinsäure enthaltende Arzneimittel, einige Arten von Antibiotika, insbesondere Cephalosporine in Kombination mit Agapurin, können unerwünschte Nebenwirkungen hervorrufen. Dies muss bei der Verschreibung solcher Arzneimittel berücksichtigt werden.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln:

1. Erhöhte Effizienz:

• In Kombination mit Thrombolytika
• Bei gleichzeitiger Einnahme von blutdrucksenkenden Medikamenten
• In Kombination mit Insulin oder anderen blutzuckersenkenden Medikamenten in Tablettenform
• Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Cephalosporinen (Cefoperazon, Cefamandol, Cefotetan)
• In Kombination mit PVC-Valproaten (Depakine, Valparine, Convulex)

1. Bei der Anwendung mit folgenden Arzneimitteln ist Vorsicht geboten:

• In Kombination mit Cimetidin kann der Wirkstoffspiegel (Pentoxifyllin) im Blutplasma ansteigen
• Die gleichzeitige Anwendung von Agapurin und anderen Purinen, Xanthinen kann Nebenwirkungen des Nervensystems hervorrufen (erhöhte nervöse Erregbarkeit)
• In Kombination mit Antiasthmatika (Theophyllin) können die für Phosphodiesterasehemmer typischen Nebenwirkungen auftreten - Übelkeit, Durchfall, Kopfschmerzen, epileptoide Zustände

Da Agapurin die Wirkung von blutdrucksenkenden Arzneimitteln schnell aktiviert, muss sichergestellt werden, dass eine solche Arzneimittelkombination keinen starken Blutdruckanstieg (Hypotonie) hervorruft. Darüber hinaus kann die langfristige Anwendung von Xanthinen die Wirkung von Antidiabetika sowie von Insulin verstärken. In solchen Fällen wird empfohlen, die antidiabetische Behandlung anzupassen und den Blutzuckerspiegel ständig zu überwachen, um eine Hypoglykämie zu vermeiden. Wenn Agapurin und Thrombolytika gleichzeitig verschrieben werden, sollten PT (Prothrombinzeit) und PTI (Prothrombinindex) ständig gemessen werden, um das Risiko von Blutungen und Blutungen zu vermeiden.

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Lagerbedingungen

Arzneimittel jeglicher Art werden gemäß den Sonderverordnungen des Gesundheitsministeriums gelagert. Die Lagerbedingungen und -fristen sind in der für Apotheken bestimmten Liste B festgelegt. Diese Liste enthält eine Gruppe von Arzneimitteln, die als potent eingestuft sind und getrennt von anderen Arzneimitteln gelagert werden. Zu dieser Gruppe gehören fast alle Analgetika, Herzmittel, Vasodilatatoren wie Agapurin, Sulfonamide, alkaloidhaltige Arzneimittel, Hormone und viele weitere Medikamente.

Lagerbedingungen und -fristen für Arzneimittel der Liste B:

• Separater Schrank, Hausapotheke
• Schutz vor Licht
• Feuchtigkeitsschutz
• In der Originalverpackung aufbewahren
• Lufttemperatur nicht höher als +20 Grad
• Für Kinder unzugänglicher Ort

Haltbarkeit

Die Haltbarkeit hängt von der Menge des Hauptwirkstoffs und der Form des Arzneimittels ab. In der Regel beträgt die Haltbarkeit nicht mehr als 5 Jahre. Das Verfallsdatum ist auf der Fabrikverpackung angegeben. Nach Ablauf dieses Datums wird die Einnahme des Arzneimittels nicht empfohlen, auch wenn das Arzneimittel nicht vollständig verwendet wird.

Haltbarkeit je nach Darreichungsform:

• Tabletten (100 und 400 mg) - Haltbarkeit bis zu 5 Jahre
• Tabletten (600 mg) – Haltbarkeit bis zu 4 Jahre
• Die Injektionslösung ist maximal 3 Jahre haltbar.

Agapurin ist eines der zuverlässigsten und wirksamsten Medikamente, das den Zustand von Patienten mit chronischer arterieller Insuffizienz, obliterierender Arteriosklerose der unteren Extremitäten sowie anderen Erkrankungen, die mit einer gestörten Mikrozirkulation des Blutes und zerebrovaskulären Erkrankungen einhergehen, deutlich verbessert. Es handelt sich um ein vielversprechendes Medikament, dessen Eigenschaften kontinuierlich erforscht werden, wodurch die Indikationsliste jedes Jahr erweitert wird. Positive Bewertungen des Medikaments von Ärzten und Patienten belegen die Wirksamkeit von Agapurin und seinen positiven Effekt auf die Mikrozirkulation des Blutes unter Einhaltung der Einnahmeregeln, des Dosierungsschemas und der erforderlichen Dosierung.