Actilise

Actilyse hat thrombolytische Eigenschaften.

Hinweise Actilise

Es wird verwendet, um die Blutprozesse in den Gefäßen durch Lyse des Thrombus während eines akuten Herzinfarkts wiederherzustellen.

Es wird auch bei Lungenembolien mit einhergehenden hämodynamischen Störungen eingesetzt.

Kann in der akuten Phase eines ischämischen Schlaganfalls verschrieben werden.

Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Form eines Infusionslyophilisats in sterilen Glasfläschchen mit einem Fassungsvermögen von 50 ml freigesetzt. Die Schachtel enthält auch ein Lösungsmittel – in Fläschchen mit einem Fassungsvermögen von 50 ml.

Pharmakodynamik

Das Medikament hat eine thrombolytische Wirkung und fungiert als Gewebeaktivator des Elements Plasminogen (ein Glykoprotein, das zur Umwandlung des Medikaments in Plasmin beiträgt). Dadurch entsteht eine gerinnungshemmende und fibrinolytische Wirkung.

Die fibrinolytische Aktivität des Arzneimittels beschränkt sich auf den Thrombusbereich und hat nahezu keinen Einfluss auf andere Hämostaseprozesse (Fibrinogen wird nicht zerstört und die systemische Fibrinolyse wird nicht aktiviert). Dadurch erhöht sich die Blutungswahrscheinlichkeit nicht und es entwickelt sich keine Hypofibrinogenämie.

Wenn sich ein akutes Stadium einer Lungenembolie entwickelt, vor dessen Hintergrund hämodynamische Störungen beobachtet werden, führt die Anwendung von Actilyse zu einer kurzfristigen Verringerung der Thrombusgröße und darüber hinaus zu einer Stabilisierung des Drucks in der Lungenarterie und der Aufrechterhaltung einer physiologisch ausreichenden rechtsventrikulären Funktion.

Pharmakokinetik

Das Medikament wird relativ schnell aus dem Blutkreislauf ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt etwa 5 Minuten, sodass nach 20 Minuten nur noch etwa 10 % des Ausgangsspiegels im Blut verbleiben. Die in Flüssigkeiten und Geweben verteilten Alteplase-Reste werden innerhalb von 40 Minuten ausgeschieden. Die Biotransformation des Medikaments erfolgt in der Leber.

Dosierung und Verabreichung

Zubereitung der Infusionslösung: Das Lyophilisat aus der Ampulle wird mit steriler Flüssigkeit aus der zweiten Ampulle der Packung verdünnt, bis eine Konzentration von 1 mg/ml erreicht ist. Anschließend kann diese Flüssigkeit mit physiologischer Kochsalzlösung verdünnt werden. Das Medikament wird intravenös verabreicht. Die Portionsgröße wird unter Berücksichtigung des Zustands und Gewichts des Patienten sowie der Art der Erkrankung gewählt.

Während der akuten Phase eines Infarkts (erste 6 Stunden) sollten Personen mit einem Gewicht von mehr als 65 kg 15 mg des Arzneimittels intravenös per Jetstream verabreicht bekommen; anschließend werden 50 mg per Infusion (über 0,5 Stunden) und weitere 35 mg (über 60 Minuten) verabreicht, bis die Dosis 0,1 g erreicht. 6–12 Stunden nach Symptombeginn werden 10 mg der Substanz intravenös per Jetstream verabreicht; anschließend werden 50 mg des Arzneimittels über 1 Stunde infundiert und später 10 mg (in 30-minütigen Abständen), bis die Gesamtdosis über einen Zeitraum von 3 Stunden 0,1 g erreicht.

Personen mit einem Körpergewicht unter 65 kg sollten maximal 1,5 mg/kg des Arzneimittels erhalten. Aspirin und Heparin werden zusammen mit Actilyse verabreicht. Während der Anwendung des Arzneimittels ist eine Überwachung der APTT-Werte erforderlich.

Bei der Therapie einer Lungenembolie wird das Medikament intravenös per Jetstream verabreicht – zunächst 10 mg über 1–2 Minuten, dann 90 mg über 120 Minuten, bis eine Gesamtdosis von 0,1 g erreicht ist. Personen unter 65 kg Körpergewicht dürfen maximal 1,5 mg/kg des Medikaments einnehmen.

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Verwenden Actilise Sie während der Schwangerschaft

Während der Schwangerschaft oder Stillzeit sollte das Medikament mit großer Vorsicht angewendet werden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• das Vorhandensein einer starken Empfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel;
• Neoplasien, die das zentrale Nervensystem betreffen;
• hämorrhagische Form der Diathese;
• operative Eingriffe im Rückenmarksbereich;
• Perikarditis;
• Erkrankungen, bei denen eine Hirndurchblutungsstörung vorliegt (hämorrhagischer Schlaganfall sowie intrakranielle Blutung);
• Gefäßaneurysma;
• Pankreatitis;
• Retinopathie hämorrhagischer Natur;
• Geburtshilfe oder allgemeine chirurgische Eingriffe;
• ein deutlicher Anstieg der Blutdruckwerte;
• Endokarditis bakteriellen Ursprungs;
• verschlimmertes Geschwür;
• Leberzirrhose;
• Krampfadern, die die Venengefäße in der Speiseröhre betreffen;
• Leberversagen;
• portale Hypertonie;
• Hepatitis.

Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung von Arzneimitteln an ältere Menschen sowie an Personen mit Erkrankungen, die ein hohes Blutungsrisiko bergen (Biopsien oder Punktionen im Gefäßbereich sowie intramuskuläre Injektionen).

Nebenwirkungen Actilise

Die Einnahme des Arzneimittels führt manchmal zu folgenden Nebenwirkungen:

• lokale äußere Blutungen im Bereich beschädigter Gefäße sowie aus der Nase, dem Zahnfleisch oder der Punktionsstelle;
• Blutungen innerer Natur (Urogenitalsystem, Magen-Darm-Trakt sowie Parenchymorgane);
• Arrhythmie;
• Gelegentlich werden Erbrechen, Blutdruckabfall, Übelkeit und Thromboembolien beobachtet.

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Überdosis

Im Falle einer Vergiftung werden Komplikationen hämorrhagischer Natur beobachtet - innere oder äußere Blutungen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die gleichzeitige Einnahme des Medikaments mit anderen Arzneimitteln, die die Thrombozytenfunktion oder die Blutgerinnung beeinflussen, erhöht die Wahrscheinlichkeit von Blutungen.

Die Kombination von Actilyse mit ACE-Hemmern erhöht die Wahrscheinlichkeit anaphylaktischer Symptome.

Die Infusionsflüssigkeit des Arzneimittels darf nicht mit anderen Arzneimitteln im selben Behältnis gemischt werden.

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Lagerbedingungen

Actilyse sollte bei einer Temperatur von 25 °C aufbewahrt werden. Die zubereitete Infusionslösung ist im Kühlschrank maximal 24 Stunden haltbar.

Haltbarkeit

Actilyse kann innerhalb von 36 Monaten ab Herstellungsdatum des Therapeutikums verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Actilyse wird in der Pädiatrie mit Vorsicht angewendet.

Analoga

Ein Analogon des Arzneimittels ist Alteplase.

Bewertungen

Actilyse erhält überwiegend positive Bewertungen von Medizinern. Das Medikament hat viele Vorteile, vor allem seine Fibrinspezifität. Da keine Antikörper gegen das Medikament gebildet werden, ist seine wiederholte Anwendung möglich. Zudem kommt es nur gelegentlich zu einem Blutdruckabfall.

Die Anwendung von Actilyse im Falle eines Herzinfarkts (bei raschem Therapiebeginn – innerhalb der ersten sechs Stunden) senkt die Sterblichkeitsrate dieser Erkrankung deutlich. Gleichzeitig trägt die Verabreichung des Medikaments häufig dazu bei, die Entwicklung eines kardiogenen Schocks, einer schwerwiegenden Komplikation eines Herzinfarkts, zu vermeiden.