Amitriptylin

Amitriptylin ist ein Antidepressivum aus der Gruppe der trizyklischen Antidepressiva (TCAs). Es wird zur Behandlung verschiedener psychischer Störungen eingesetzt, darunter Depressionen, Angststörungen, Panikattacken und einige Arten von Angstzuständen. Amitriptylin kann auch als Schmerzmittel bei chronischen Schmerzen eingesetzt werden, insbesondere wenn das Schmerzsyndrom mit Depressionen oder Angstzuständen einhergeht.

Die Wirkung von Amitriptylin beruht auf seiner Fähigkeit, die Konzentration von Neurotransmittern im Gehirn wie Serotonin und Noradrenalin zu erhöhen, was zur Stimmungsstabilisierung und zur Linderung psychischer Beschwerden beiträgt. Darüber hinaus hat Amitriptylin anticholinerge Eigenschaften, die zu Sedierung und Schmerzlinderung führen können.

Hinweise Amitriptylin

1. Depressive Störungen: Amitriptylin kann zur Behandlung verschiedener Formen von Depressionen verschrieben werden, darunter schwere depressive Störungen, Dysthymie und atypische Depression.
2. Angststörungen: Es kann bei der Verringerung von Angstsymptomen, einschließlich generalisierter Angststörung, Panikstörung und sozialer Phobie, wirksam sein.
3. Nächtliche Harninkontinenz: Amitriptylin kann zur Behandlung der nächtlichen Harninkontinenz bei Erwachsenen eingesetzt werden.
4. Migräne: Bei manchen Patienten kann die Migräne durch Amitriptylin gelindert werden, insbesondere wenn sie gleichzeitig an einer Depression oder einem Schmerzsyndrom leiden.
5. Chronische Schmerzen: Amitriptylin kann zur Behandlung chronischer Schmerzen wie myofaszialem Schmerzsyndrom, Osteoarthritis und neuropathischen Schmerzen eingesetzt werden.
6. Schlaflosigkeit: Amitriptylin wird manchmal zur Behandlung von Schlaflosigkeit eingesetzt, insbesondere wenn diese mit Depressionen oder Schmerzsyndromen einhergeht.

Freigabe Formular

1. Pillen

Die häufigste Form der Amitriptylin-Freisetzung sind Tabletten zur oralen Einnahme:

• Dosierung: Tabletten enthalten meist 10 mg, 25 mg, 50 mg oder 75 mg des Wirkstoffs.
• Anwendung: Die Tabletten sollten unzerkaut und im Ganzen mit ausreichend Wasser eingenommen werden, um eine Reizung der Magenschleimhaut zu vermeiden.

2. Injektionslösung

Obwohl es eine weniger verbreitete Form ist, kann Amitriptylin als Injektionslösung erhältlich sein:

• Konzentration: Die Lösung enthält üblicherweise eine bestimmte Menge Amitriptylin in Form von Hydrochlorid (z. B. 10 mg/ml).
• Anwendung: Amitriptylin-Injektionen können im Krankenhaus unter strenger ärztlicher Aufsicht angewendet werden, insbesondere wenn eine orale Verabreichung nicht möglich oder unwirksam ist.

3. Filmtabletten

Amitriptylin kann auch in Form von Filmtabletten erhältlich sein, was eine sanftere Freisetzung des Wirkstoffs fördert und Reizungen des Magen-Darm-Trakts reduziert:

• Dosierung: Diese Tabletten können auch 10 mg, 25 mg, 50 mg oder 75 mg Amitriptylin enthalten.
• Anwendung: Durch die Abdeckung werden Nebenwirkungen durch direkten Kontakt des Wirkstoffs mit der Schleimhaut des Verdauungstrakts minimiert.

Pharmakodynamik

1. Hemmung der Neurotransmitter-Wiederaufnahme: Der Hauptwirkungsmechanismus von Amitriptylin beruht auf seiner Fähigkeit, die Wiederaufnahme von Neurotransmittern wie Serotonin und Noradrenalin in präsynaptischen Neuronen zu hemmen. Dies führt zu einer Erhöhung der Konzentration dieser Neurotransmitter im synaptischen Raum und folglich zu einer Verbesserung der Signalübertragung zwischen Neuronen.
2. Histamin- und Acetylcholinrezeptor-Antagonismus: Amitriptylin hat eine antagonistische Wirkung auf Histamin- und Acetylcholinrezeptoren, was zu seiner schlaffördernden und beruhigenden Wirkung beitragen kann. Dies kann bei der Behandlung von Schlaflosigkeit und Angststörungen nützlich sein.
3. Blockierung alpha-adrenerger Rezeptoren: Amitriptylin blockiert alpha-adrenerge Rezeptoren, was zu Sedierung und einer Verringerung der Angstsymptome führen kann.
4. Natriumkanalantagonismus: In hohen Dosen kann Amitriptylin auch eine antagonistische Wirkung auf Natriumkanäle haben, was die Reizleitung im Herzgewebe beeinträchtigen und zu antiarrhythmischen Effekten führen kann.
5. M-Cholinorezeptor-Antagonismus: Amitriptylin hat eine antagonistische Wirkung auf muskarinartige Rezeptoren im peripheren und zentralen Nervensystem, was zu verschiedenen Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Verstopfung, Tachykardie usw. führen kann.

Pharmakokinetik

1. Resorption: Amitriptylin wird nach oraler Gabe im Allgemeinen gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden üblicherweise 2–12 Stunden nach der Gabe erreicht.
2. Verteilung: Es verteilt sich im gesamten Körper, einschließlich Gehirn, Leber, Nieren, Lunge, Herz und Fettgewebe. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt etwa 90 %.
3. Stoffwechsel: Amitriptylin wird in der Leber zu verschiedenen Metaboliten verstoffwechselt, darunter Nortriptylin, der aktive Metabolit. Dieser Prozess erfolgt hauptsächlich unter Beteiligung des Enzyms CYP2D6.
4. Ausscheidung: Die Ausscheidung von Amitriptylin und seinen Metaboliten erfolgt hauptsächlich über die Nieren. Etwa 10-20 % der Dosis werden unverändert ausgeschieden, der Rest als Metaboliten.
5. Halbwertszeit: Die Halbwertszeit von Amitriptylin im Körper beträgt etwa 10–28 Stunden, während sie für seinen aktiven Metaboliten Nortriptylin etwa 18–44 Stunden beträgt.

Dosierung und Verabreichung

Anwendung:

1. Orale Anwendung:

   • Amitriptylin wird normalerweise unabhängig von der Nahrungsaufnahme oral eingenommen. Um Magenbeschwerden zu minimieren, ist es jedoch besser, es nach den Mahlzeiten einzunehmen.
   • Die Tabletten sollten unzerkaut und im Ganzen mit ausreichend Wasser geschluckt werden.

2. Injektionen:

   • Die injizierbare Form von Amitriptylin wird selten verwendet und nur im stationären Bereich unter strenger Aufsicht von medizinischem Personal eingesetzt.

Dosierung:

Für Erwachsene:

1. Depression:

   • Anfangsdosis: Beginnen Sie normalerweise mit 25 mg dreimal täglich oder 75 mg vor dem Schlafengehen.
   • Erhaltungsdosis: Die Erhaltungsdosis kann 50 bis 100 mg pro Tag betragen, aufgeteilt auf mehrere Dosen oder als Einzeldosis vor dem Schlafengehen.
   • Maximale Dosis: Sollte je nach Schwere der Erkrankung und Ansprechen auf die Behandlung 150–300 mg pro Tag nicht überschreiten.

2. Chronische Schmerzen, neuropathische Schmerzen:

   • Anfangsdosis: 10–25 mg vor dem Schlafengehen.
   • Erhaltungsdosis: Kann schrittweise erhöht werden, überschreitet jedoch normalerweise nicht 100 mg pro Tag.

3. Migräneprävention:

   • Dosis: 10–25 mg vor dem Schlafengehen, kann aus medizinischen Gründen auf maximal 150 mg pro Tag erhöht werden.

Für Kinder und Jugendliche:

• Amitriptylin kann bei Kindern zur Behandlung nächtlicher Harninkontinenz eingesetzt werden.
• Nächtliche Harninkontinenz: Die Standarddosis beträgt 10–20 mg pro Nacht für Kinder im Alter von 6–10 Jahren; 25–50 mg pro Nacht für Kinder über 11 Jahre.

Besondere Anweisungen:

• Aufgrund des Risikos verstärkter Nebenwirkungen sollten Patienten den Konsum von Alkohol vermeiden.
• Es kann zu Mundtrockenheit kommen, die durch Kaugummikauen oder Lutschen von Lutschtabletten gelindert werden kann.
• Amitriptylin kann Schläfrigkeit verursachen, daher sollte das Führen eines Autos oder das Bedienen von Maschinen vermieden werden, bis die individuelle Reaktion auf das Medikament geklärt ist.
• Um Entzugserscheinungen zu vermeiden, sollte das Arzneimittel vorsichtig abgesetzt und die Dosis schrittweise reduziert werden.

Verwenden Amitriptylin Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Amitriptylin während der Schwangerschaft kann bedenklich sein, da die Sicherheit für den sich entwickelnden Fötus nicht vollständig untersucht wurde. Trotzdem können Ärzte schwangeren Frauen manchmal Amitriptylin verschreiben, wenn der Nutzen der Behandlung die potenziellen Risiken für den Fötus überwiegt.

Kontraindikationen

1. Überempfindlichkeit: Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Amitriptylin oder anderen trizyklischen Antidepressiva sollten die Anwendung vermeiden.
2. MAO-Hemmung: Amitriptylin sollte 14 Tage nach Absetzen von Monoaminooxidase-Hemmern (MAO-Hemmern) nicht angewendet werden, da dies zu schweren kardiovaskulären Reaktionen führen kann.
3. Anwendung von MAO-Hemmern: Warten Sie nach dem Absetzen von Amitriptylin mindestens 14 Tage, bevor Sie mit der Einnahme von Monoaminooxidase-Hemmern (MAO-Hemmern) beginnen.
4. Aktive Herzerkrankung: Amitriptylin sollte bei Patienten mit aktiver Herzerkrankung mit Vorsicht angewendet werden, da es Herzrhythmusstörungen verstärken oder die Herzleitung verändern kann.
5. Alkoholkonsum: Patienten sollten während der Einnahme von Amitriptylin den Konsum von Alkohol vermeiden, da dies die beruhigende Wirkung verstärken und das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen kann.
6. Schwangerschaft und Stillzeit: Die Anwendung von Amitriptylin während der Schwangerschaft kann aufgrund möglicher Auswirkungen auf den Fötus eingeschränkt sein. Aufgrund der möglichen Ausscheidung des Arzneimittels in die Muttermilch wird die Anwendung während der Stillzeit nicht empfohlen.
7. Bipolare Störung: Amitriptylin kann Zyklen der bipolaren Störung verschlimmern und bei Patienten mit dieser Erkrankung manische Episoden auslösen.
8. Glaukom: Die Anwendung von Amitriptylin kann den Augeninnendruck erhöhen, daher sollte es bei Patienten mit Glaukom mit Vorsicht angewendet werden.

Nebenwirkungen Amitriptylin

1. Schläfrigkeit und verminderte Konzentration: Amitriptylin kann bei Patienten, insbesondere zu Beginn der Behandlung, Schläfrigkeit oder Benommenheit verursachen. Dies kann die Fähigkeit beeinträchtigen, Aufgaben auszuführen, die Konzentration erfordern, wie z. B. Autofahren oder das Bedienen von Maschinen.
2. Mundtrockenheit: Dies ist eine der häufigsten Nebenwirkungen von Amitriptylin. Patienten können ein Gefühl der Mundtrockenheit verspüren, das zu Beschwerden beim Sprechen, Essen und Trinken führen kann.
3. Verstopfung: Amitriptylin kann eine verlangsamte Darmperistaltik verursachen, was zu Verstopfung führen kann.
4. Appetitlosigkeit und Gewichtsveränderungen: Bei manchen Patienten kommt es während der Einnahme von Amitriptylin zu Appetitlosigkeit, was zu Gewichtsverlust führen kann.
5. Orthostatische Hypotonie: Bei Patienten kann es beim Wechsel vom Liegen zum Sitzen oder Stehen zu niedrigem Blutdruck kommen.
6. Tachykardie und Arrhythmien: Amitriptylin kann bei einigen Patienten eine erhöhte Herzfrequenz und Herzrhythmusstörungen verursachen.
7. Sexuelle Funktionsstörungen: Bei manchen Patienten kann es zu sexuellen Funktionsstörungen kommen, beispielsweise zu einem Verlust des Interesses an sexuellen Aktivitäten oder zu Erektionsstörungen.

Überdosis

1. Herzrhythmusstörungen: Zu den schwerwiegendsten Komplikationen einer Amitriptylin-Überdosierung zählen Herzrhythmusstörungen wie Tachykardie, Bradykardie, Vorhofflimmern oder Asystolie. Dies ist auf die antagonistische Wirkung von Amitriptylin auf Natriumkanäle und andere Rezeptoren zurückzuführen.
2. Serotonin-Überschuss-Syndrom: Eine Überdosis Amitriptylin kann ein Serotonin-Überschuss-Syndrom verursachen, das sich in Hyperthermie, Durchfall, Tremor, Hyperreflexie und anderen Symptomen äußert.
3. Depression des zentralen Nervensystems (ZNS): Eine Überdosis kann eine schwere Depression des ZNS verursachen, die sich in Sedierung, vermindertem Bewusstseinsgrad, Koma und sogar Krampfanfällen äußert.
4. Anticholinerge Wirkungen: Eine Überdosierung kann schwere anticholinerge Wirkungen wie Mundtrockenheit, Harnverhalt, erweiterte Pupillen, Verstopfung und erhöhte Körpertemperatur verursachen.
5. Hypotonie: Eine Überdosis Amitriptylin kann Hypotonie und einen akuten Blutdruckabfall verursachen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. CYP2D6-Enzymhemmer oder -induktoren: Amitriptylin wird in der Leber durch das Enzym CYP2D6 metabolisiert. Inhibitoren dieses Enzyms, wie Fluoxetin oder Paroxetin, können den Amitriptylinspiegel im Blut erhöhen, und Induktoren wie Carbamazepin oder Phenytoin können dessen Wirksamkeit verringern.
2. Anticholinerge Medikamente: Die Kombination von Amitriptylin mit anderen Medikamenten mit anticholinergen Eigenschaften, wie Antihistaminika, Antiparkinsonmitteln oder Medikamenten gegen das Reizdarmsyndrom, kann anticholinerge Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Verstopfung, Schwierigkeiten beim Wasserlassen und andere verstärken.
3. Zentral wirkende Medikamente: Die Kombination von Amitriptylin mit anderen zentral wirkenden Medikamenten wie Beruhigungsmitteln, Alkohol oder narkotischen Analgetika kann die dämpfende Wirkung auf das zentrale Nervensystem verstärken und das Risiko einer Sedierung und Atemdepression erhöhen.
4. Monoaminooxidase-Hemmer (MAO-Hemmer): Die Kombination von Amitriptylin mit MAO-Hemmern kann zu schwerwiegenden Nebenwirkungen wie hypertensiver Krise oder Serotonin-Syndrom führen. Die Absetzphase von MAO-Hemmern sollte mindestens 14 Tage vor Beginn der Behandlung mit Amitriptylin betragen.
5. Arzneimittel, die das Risiko von Herzrhythmusstörungen erhöhen: Die Kombination von Amitriptylin mit anderen Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern oder das Risiko von Herzrhythmusstörungen erhöhen können, wie z. B. Antiarrhythmika, Antibiotika oder antiarrhythmische Kräuter, kann das Risiko von Herzrhythmusstörungen erhöhen.