Antabuse

Antabuse ist eine Substanz, die bei Suchterkrankungen (Alkoholabhängigkeit) eingesetzt wird.

Der Mechanismus der antialkoholischen Wirkung des Arzneimittels hängt mit seiner Wirkung auf den Alkoholstoffwechsel im Körper zusammen, indem es die Aktivität von Enzymsystemen blockiert, die an der Alkoholumwandlung beteiligt sind. Darüber hinaus blockiert es die Wirkung von 5-Oxyindolessigsäure mit Adrenalin, was zur Ansammlung von Acetaldehyd im Blut führt, was zu somatovegetativen Störungen beim Menschen führt (Potenzierung des Herzschlags, Blutdruckabfall, Engegefühl im Brustbereich, Schüttelfrost, Schreckensgefühl usw.).

Hinweise Antabuse

Es wird zur Therapie bei Menschen mit chronischem Alkoholismus (jeder Art und Phase der Krankheit) eingesetzt.

Freigabe Formular

Es wird in Form von Brausetabletten von weißer oder fast weißer Farbe zu 200 und 400 mg hergestellt. Es hat abgeschrägte Kanten und eine Bruchkerbe sowie die Aufschrift „CD“ – auf der einen Seite befindet sich eine Bruchkerbe und „C“ – auf der anderen Seite befindet sich eine Bruchkerbe.

Pharmakokinetik

Bei Injektion ins Muskelgewebe kristallisiert Disulfiram mit hoher Geschwindigkeit, es bildet sich eine große Anzahl kleiner Kristalle und gelangt dann allmählich ins Blut. Dank der hohen Fettlöslichkeit verteilt sich Disulfiram im Körper und reichert sich im Fettgewebe an.

Disulfiram durchläuft recht schnelle Stoffwechselprozesse unter Bildung des Elements DDC; ein Teil der Substanz wird in Form von Schwefelkohlenstoff zusammen mit der Ausatemluft des Patienten ausgeschieden, der andere Teil ist am intrahepatischen Stoffwechsel unter Bildung von Methyl-DDC beteiligt, das in die therapeutisch aktive Komponente Methyl-DTC umgewandelt wird.

Die Halbwertszeit von Methyl-DTC beträgt etwa 10 Stunden, und seine hemmende Wirkung auf die Aldehyddehydrogenase hält deutlich länger an. Obwohl die Stoffwechselelemente in geringer Konzentration vorliegen, können sich innerhalb von 20 Tagen nach der Verabreichung des Arzneimittels Manifestationen vom Disulfiramethanol-Typ entwickeln.

Bei leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung kommt es nicht zu einer Schwächung der Stoffwechselprozesse. Bei einer Leberzirrhose kommt es hingegen zu einem Anstieg der Metabolitenwerte im Blut.

Die Ausscheidung von Stoffwechselprodukten erfolgt hauptsächlich über den Urin. Ein Teil wird mit der Atemluft (in Form von Schwefelkohlenstoff) ausgeschieden. Weitere 20 % werden in Form von konstantem Disulfiram mit dem Kot ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Vor Beginn der Therapie ist eine umfassende Untersuchung des Patienten erforderlich. Außerdem ist ein Gespräch mit ihm notwendig, in dem ihm mitgeteilt wird, dass ihm der Konsum von Drogen und alkoholischen Getränken während der Therapie strengstens untersagt ist. Anschließend ist seine schriftliche Einwilligung und eine Bestätigung erforderlich, dass er über die Risiken des Drogen- und Alkoholkonsums sowie über die Verpflichtung zur Einhaltung der Bedingungen eines langfristigen Therapie- und Rehabilitationskurses aufgeklärt wurde.

Vor Beginn der Behandlung ist es außerdem notwendig, die Entzugssymptome vollständig zu beseitigen und eine allgemeine Kräftigungs-, Entgiftungs- und symptomatische Behandlung durchzuführen. Darüber hinaus wird empfohlen, rationale psychotherapeutische Maßnahmen durchzuführen. Darüber hinaus müssen 1-3 Tage vor der Einnahme des Arzneimittels die Einnahme von Beruhigungsmitteln, Schlaftabletten, Neuroleptika und Antidepressiva vollständig abgesetzt werden. Vor Beginn der Therapie muss der Patient klinische Manifestationen eines Postentzugssyndroms aufweisen: starkes psychisches Verlangen nach Drogen und Alkohol, schlechte Laune, starke Reizbarkeit, Schlafstörungen, Angstzustände, Appetitlosigkeit und Angst.

Die Brausetablette wird in einer Menge Wasser aufgelöst, die ausreicht, um das Arzneimittel vollständig aufzulösen. Die Behandlung wird nach einer gründlichen Untersuchung des Patienten und einer Warnung vor den Folgen und Komplikationen verordnet. Nehmen Sie 1-2-mal täglich 200-500 mg gemäß einem individuellen Behandlungsplan ein. Nach 7-10 Tagen wird ein Disulfiram-Alkohol-Test durchgeführt (20-30 ml Wodka nach Einnahme von 500 mg des Arzneimittels); bei einer schwachen Reaktion wird die Alkoholdosis um 10-20 ml erhöht (die maximale Wodkadosis beträgt 100-120 ml). Der Test wird nach 1-2 Tagen im Krankenhaus und nach 3-5 Tagen ambulant wiederholt, wobei die Alkohol- und/oder Arzneimitteldosis nach Bedarf angepasst wird. Anschließend kann 1-3 Jahre lang eine Erhaltungsdosis von 150-200 mg/Tag angewendet werden.

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Verwenden Antabuse Sie während der Schwangerschaft

Antabuse ist während der Schwangerschaft verboten. Vor Beginn der Therapie ist es notwendig, die Möglichkeit einer Schwangerschaft bei der Patientin vollständig auszuschließen und während des Kurses zuverlässige Verhütungsmittel anzuwenden.

Während der Behandlungszeit sollten Sie mit dem Stillen aufhören.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Disulfiram;
• schwere Stadien von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems: Arteriosklerose im Bereich der Hirngefäße, schwere Kardiosklerose, Aortenaneurysma, Zustände vor oder nach einem Infarkt, erhöhter Blutdruck (Grad 2-3), Koronarinsuffizienz, dekompensierte Herz-Kreislauf-Pathologien und schwere Erkrankungen der Hirngefäße;
• schwere Stadien des Leberversagens;
• endokrine Erkrankungen, einschließlich Hyperthyreose und Diabetes (schwer oder mittelschwer);
• epileptiforme Syndrome und Epilepsie (ausgenommen alkoholbedingte Epilepsie);
• chronische neuropsychiatrische Erkrankungen (einschließlich manisch-depressiver Psychosen und Schizophrenie);
• Geschwüre im Magen-Darm-Trakt im akuten Stadium oder mit Auftreten von Blutungen;
• Erkrankungen des hämatopoetischen Systems;
• Neuritis des Seh- oder Hörnervs sowie Polyneuritis;
• Glaukom;
• Kombination mit Isoniazid, Phenytoin oder Metronidazol;
• Tuberkulose (ebenfalls zum ersten Mal diagnostiziert; begleitet von Infiltrat und Hämoptyse);
• schweres oder mittelschweres Asthma haben;
• bösartige Neubildungen;
• Leukopenie oder Anämie;
• Lungenemphysem und schweres Atemversagen;
• Endarteriitis obliterierender Natur;
• zerebrale Infektionen infektiöser Natur und Restsymptome nach einem Schlaganfall oder einer Infektion;
• Personen über 60 Jahre;
• Verzehr von alkoholhaltigen Nahrungsmitteln oder Getränken sowie Medikamenten oder Kosmetika (innerhalb von 24 Stunden ab dem Zeitpunkt der Verabreichung von Disulfiram);
• Psychose-Vorgeschichte;
• traumatische Pathologie.

Nebenwirkungen Antabuse

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Funktionsstörungen des Nervensystems: Mono- oder Polyneuropathie, Neuritis im Sehnervenbereich, Polyneuritis der Beine, Schläfrigkeit, Desorientierung, Gedächtnisstörungen, Kopfschmerzen und neuropsychiatrische Störungen werden häufig beobachtet. Manchmal entwickeln sich epileptiforme Anfälle;
• Verdauungsprobleme: metallischer Geschmack. Manchmal werden Appetitlosigkeit, Durchfall, Erbrechen, Hepatitis oder Gelbsucht beobachtet;
• Allergiesymptome: Juckreiz oder Hautausschlag;
• sexuelle Funktionsstörungen: gelegentliche Schwächung der Potenz;
• Manifestationen im Zusammenhang mit der Disulfiram-Ethanol-Verbindung: Herzrhythmusstörungen, Herzinfarkt, Kollaps, Hirnödem und Angina-Attacken. Darüber hinaus können sich eine Koronarinsuffizienz mit verminderter Herzfunktion, arrhythmische flache Atmung (oder deren vollständiges Aufhören) sowie Zyanose in den Nägeln oder Lippen entwickeln;
• Sonstiges: Halsschmerzen oder trockener Husten, starke Müdigkeit, Angst, stechender Medikamentengeruch aus dem Mund und starke Schmerzen im Injektionsbereich mit Ausstrahlung ins Bein sowie Wärme im Hals. Manchmal kann es zu einem Temperaturanstieg auf 37–38 ^° C, einer Verdunkelung des Urins und einer Reflexanurie kommen.
• Änderungen der Testergebnisse: Die Ergebnisse der Leberfunktionstests können sich ändern.

Überdosis

Im Falle einer Intoxikation kommt es zu einer Verstärkung der Nebenwirkungen, der Entwicklung einer Enzephalopathie oder extrapyramidaler Symptome; außerdem kann es zu Bewusstseinsverwirrung kommen. Bei schweren Erkrankungen kommt es zu Funktionsstörungen des Herz-Kreislauf-Systems und einem komatösen Zustand.

Es werden symptomatische Maßnahmen durchgeführt. In schweren Fällen wird der Patient horizontal mit einem Heizkissen an den Füßen hingelegt und erhält Ammoniak zum Riechen sowie intravenös Vitamin C und Glukose.

Bei einer Schwächung der Herzfunktion kommen Corazol, Cordiamin, Koffein oder Kampfer zum Einsatz.

Bei Blutdruckabfall kommen Ephedrin, Strychnin, Adrenalin sowie Metazon und Prednisolon zum Einsatz. Lobelin oder Cytiton werden subkutan angewendet; zusätzlich sollte Carbogen inhaliert werden.

Bei epileptiformen Anfällen werden 25%ige Magnesiumsulfatlösung (5 ml), verdünnt in 40%iger Glucoselösung (20–40 ml), sowie 2–4 ml Seduxen verabreicht. Zusätzlich wird ein Einlauf mit Chlorhydrat durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Kombination des Arzneimittels mit Cumarin-Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin) führt zu einer Verstärkung der gerinnungshemmenden Wirkung und erhöht die Wahrscheinlichkeit von Blutungen.

Disulfiram hemmt die Wirkung von Leberenzymen, weshalb die gleichzeitige Anwendung mit Substanzen, deren Stoffwechselprozesse in der Leber ablaufen, zu einer Störung deren Stoffwechsels führen kann.

Die Kombination des Arzneimittels mit Phenothiazinderivaten, trizyklischen Antidepressiva und MAO-Hemmern kann das Risiko von Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Arzneimittelwechselwirkungen erhöhen.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Buspiron kann theoretisch die Entwicklung psychischer Störungen (wie Manie) hervorrufen.

Die Anwendung mit Disulfiram verringert die Clearance-Werte von Imipramin und Desipramin.

Die Kombination von Antabuse und Amitriptylin kann die medizinische Wirkung von Disulfiram verstärken, gleichzeitig kann jedoch die toxische Wirkung von Amitriptylin auf das zentrale Nervensystem erhöht werden.

Die kombinierte Gabe von Chloridazepoxid und Diazepam erhöht deren Plasmawerte, was manchmal zu Schwindel führt. Die Wirkung von Diazepam kann die Wirkung von Disulfiramalkohol abschwächen. Es besteht die Möglichkeit einer Verstärkung der toxischen Eigenschaften von Temazepam.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Isoniazid kann Depressionen und Schwindel hervorrufen; mit Koffein - bewirkt eine Verringerung der Ausscheidungsrate dieses Elements aus dem Körper; Die Verwendung mit Metronidazol führt zu Verwirrung und zur Entwicklung einer Psychose in der aktiven Phase; Die Verwendung mit Omeprazol kann Katatonie und Bewusstseinsstörungen verursachen.

Bei der Kombination von Arzneimitteln mit Perphenazin besteht das Risiko, psychotische Manifestationen zu entwickeln.

Die gleichzeitige Anwendung mit Rifampicin führt zu einer Verlangsamung seiner Stoffwechselprozesse und Ausscheidung.

Die Kombination des Arzneimittels mit Phenazon verlängert die Halbwertszeit des letzteren.

Die Anwendung mit Phenytoin und anderen Benzodiazepin-Derivaten sowie mit Morphin, Barbituraten und Pentidin verstärkt die Nebenwirkungen und therapeutischen Effekte dieser Medikamente (aufgrund einer Erhöhung ihrer Plasmaspiegel); außerdem treten Vergiftungserscheinungen auf.

Die Kombination mit Chlorzoxazon erhöht dessen Plasmawerte.

Die Verabreichung mit Chlorpromazin kann den Blutdruckabfall verstärken.

Es liegen Informationen über das Auftreten von Arzneimittelwechselwirkungen mit Substanzen wie Amphetaminen und Bupropion mit Methylphenidat vor.

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Lagerbedingungen

Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren. Im Originalbehälter fest verschlossen halten. Bei Raumtemperatur und fern von übermäßiger Hitze und Feuchtigkeit lagern (nicht im Badezimmer oder in der Nähe eines Waschbeckens). Entsorgen, wenn das Produkt abgelaufen ist oder nicht mehr benötigt wird.

Haltbarkeit

Antabuse kann für einen Zeitraum von 36 Monaten ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Die Anwendung des Arzneimittels in der Pädiatrie ist verboten.

Analoga

Analoga des Medikaments sind Antakson, Naltrexin, Lidevin mit Biotredin, Teturam und Vivitrol mit Medichronal und Disulfiram sowie Esperal, Colme und Naltrex.