Navoban

Zahlreiche Krankheiten oder Behandlungsmethoden weisen negative Symptome wie Erbrechen und Übelkeit auf. In diesem Fall verspürt der Patient sowohl körperliche als auch psychische Beschwerden. Das serotonerge Antiemetikum Navoban wurde vom führenden internationalen Pharmaunternehmen Novartis mit eigenen Produktionsstätten in der Schweiz und Spanien entwickelt und auf den Markt gebracht.

Wahrscheinlich hat jeder Mensch mindestens einmal Symptome wie Erbrechen und Übelkeit erlebt und welche Beschwerden sie mit sich bringen. Und wenn man bedenkt, dass diese Symptome vor dem Hintergrund einer Antitumor-Chemotherapie auftreten, wenn der Patient bereits unter zahlreichen Beschwerden leidet, ist ihr Auftreten besonders unerwünscht. In einer solchen Situation sind Medikamente zur Linderung dieser Nebenwirkungen der Krebstherapie äußerst wichtig. Eines dieser Medikamente ist Navoban – ein hochwirksames Antiemetikum.

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Hinweise Navoban

Der Wirkstoff von Navoban ist die chemische Verbindung Tropisetron, deren pharmakodynamische und pharmakokinetische Eigenschaften die Grundlage für die Bestimmung der Indikationen für die Anwendung von Navoban bilden.

• Vorbeugende Maßnahmen zur Vermeidung des Auftretens von Übelkeit und Brechreflexen, die unweigerlich als Folge einer Antitumor-Chemotherapie auftreten.
• Linderung ähnlicher Symptome, die nach einer chirurgischen Behandlung auftreten.

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Freigabe Formular

Das antiemetische, serotonerge Medikament wird auf dem pharmakologischen Markt in Form einer Lösung zur intravenösen Injektion angeboten. Der Gehalt des Wirkstoffs Tropisetronhydrochlorid in der Lösung beträgt 1 mg. Es werden Ampullen mit einer Dosierung von 2 ml und 5 ml hergestellt.

Die zweite Darreichungsform sind Kapseln mit einer Kapazität von 5 mg, die freigesetzten Packungen von Navoban enthalten fünf Einheiten dieser Kapazität.

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Pharmakodynamik

Der Schwerpunkt von Navoban liegt auf seiner antiemetischen Wirkung. Daher wurde die Pharmakodynamik von Navoban von Apothekern so ausgewählt, dass sie den erforderlichen Anforderungen entspricht. Chirurgische Behandlungen und die Anwendung bestimmter Antitumormittel während der Chemotherapie können die Entfernung von Serotonin (5-HT) aus enterochromaffinähnlichen Zellen, die sich in den Schleimhäuten des Magen-Darm-Trakts befinden, hervorrufen. Dieser Faktor löst ein Signal aus, das sich in verstärkter Übelkeit und einer reflektorischen Erbrechensreaktion äußert.

Die chemische Basisverbindung Tropisetron ist eine hochselektive (d. h. zielgerichtete), potente Substanz, die die Wirkung einer Unterklasse von Serotoninrezeptoren – präsynaptischen 5-HT3-Chemorezeptoren – schwächt. Diese Proteinmoleküle befinden sich im Zentralnervensystem (ZNS) und in peripheren Neuronen. Bei Erregung senden sie ein Signal an die Area postrema (den Hypothalamus) und lösen den Brechreflex aus.

Navoban blockiert solche Signale sehr effektiv, was die Grundlage für die antiemetische Wirkung des Wirkstoffs bildet. Die physikalische und chemische Stabilität von Novoban beträgt 24 Stunden, was eine einmalige tägliche Verabreichung ermöglicht. Die Anwendung des Medikaments in Behandlungsprotokollen verursacht keine extrapyramidalen Nebenwirkungen.

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Pharmakokinetik

Der Wirkstoff des Antiemetikums wird fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Sein Anteil liegt bei über 96 %. Es dauert durchschnittlich etwa 20 Minuten, bis die Hälfte von Navoban von der Schleimhaut aufgenommen wird. Die Höchstmenge des chemischen Wirkstoffs Tropisetron (Cmax ₎ im Blutplasma wird nach durchschnittlich drei Stunden erreicht.
Die Pharmakokinetik von Navoban zeigt bei Bindung an Bluteiweiß eine Bindungsrate von etwa 71 %; in den meisten Fällen erfolgt die Wechselwirkung mit Proteinen wie Alpha-1-Glykoprotein. Die Bioverfügbarkeit von Tropisetron wird maßgeblich durch die Menge des Arzneimittels bestimmt, die dem Körper des Patienten zugeführt wird. Die Einnahme von 5 mg Navoban erreicht etwa 60 % der Bioverfügbarkeit, bei einer Dosiserhöhung auf 45 mg tendiert der Wert gegen 100 %.

Es wird darauf hingewiesen, dass die Pharmakokinetik von Navoban bei Kindern den entsprechenden Merkmalen erwachsener Patienten ähnelt. Tropisetron wird zu Glucuronid oder Sulfaten metabolisiert und zusammen mit Urin und Galle über die Harnwege ausgeschieden. Ein kleiner Anteil (ca. 20 %) verlässt den Körper des Patienten zusammen mit dem Kot.

Die Aktivität der Wirkstoffderivate gegenüber 5-HT3-Rezeptoren ist deutlich reduziert. Infolgedessen nehmen die Metaboliten nicht an den pharmakologischen Prozessen des Arzneimittels teil.

Bei wiederholter täglicher Gabe von Navoban in Dosen über 10 mg kann eine Übersättigung des Leberenzymsystems, das aktiv am Tropisetronstoffwechsel beteiligt ist, auftreten. Dies kann zu einem Anstieg des Wirkstoffanteils im Blut führen. Selbst bei Patienten mit schwachem Stoffwechsel (bei Gabe solcher Dosen) steigt die Tropisetronkonzentration im Serum jedoch nicht über das zulässige Maß hinaus an. Daher ist es bei Bedarf völlig unbedenklich, Navoban 5 mg einmal täglich über sechs Tage hinweg zu verschreiben. In diesem Fall erreicht die Akkumulation des Wirkstoffs im Blut des Patienten keine kritischen Werte.

Die Halbwertszeit des Arzneimittels und seiner Metaboliten (T1/2) beträgt bei Patienten mit hoher Stoffwechselaktivität etwa acht Stunden. Bei Personen mit geringer Stoffwechselaktivität von Tropisetron kann dieser Wert bis zu 45 Stunden betragen.

Die Gesamtausscheidungsrate von Tropisetron und seinen Metaboliten beträgt durchschnittlich 1 l/min. Gleichzeitig beträgt die renale Clearance während der Anwendung nur 10 % dieses Faktors. Bei Patienten mit schwacher Stoffwechselrate des Wirkstoffs sinkt die Gesamtclearance auf 0,1 bis 0,2 l/min, während der prozentuale Anteil der renalen Ausscheidung des Produkts unverändert bleibt. Eine Verringerung der extrarenalen Ausscheidung von Stoffwechselprodukten trägt zu einer Verlängerung der Halbwertszeit um etwa das Vier- bis Fünffache bei. In diesem Fall vergrößert sich der Bereich im Konzentrations-Zeit-Diagramm (AUC) unterhalb der Kurve um das Fünf- bis Siebenfache. Die maximale Wirkstoffkonzentration (Cmax ₎ im Blut solcher Patienten und die quantitative Verteilung des Produkts weichen nicht von den Werten bei Patienten mit hoher Stoffwechselrate des Wirkstoffs Navoban ab. Der Unterschied zeigt sich in der Menge des nicht metabolisierten Tropisetrons, die über den Urin ausgeschieden wird. Bei Patienten mit niedriger Stoffwechselrate ist sie höher.

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Dosierung und Verabreichung

Besondere Vorsichtsmaßnahmen sollten getroffen werden, wenn der Patient an unkontrolliertem Bluthochdruck leidet. Personen, die beruflich mit der Arbeit an potenziell gefährlichen Maschinen oder dem Führen von Fahrzeugen zu tun haben, sollten berücksichtigen, dass die Einnahme von Navoban die Aufmerksamkeit trübt und die Reaktionsgeschwindigkeit verringert.

Die Art der Anwendung und Dosierung variieren je nach Therapierichtung:

Bei vorbeugenden Maßnahmen zur Linderung von Übelkeit und Erbrechen infolge einer Krebsbehandlung dauert die Therapie sechs Tage.

Bei erwachsenen Patienten beträgt die Tagesdosis 5 mg. Der Verabreichungsplan: Am ersten Behandlungstag, unmittelbar vor Beginn der Chemotherapie, wird Navoban intravenös verabreicht. An den folgenden fünf Tagen wird das Medikament oral, jeweils eine Kapsel, verabreicht.

Für Jugendliche und Kinder über zwei Jahre wird die Tagesdosis nach der Formel 0,2 mg pro Kilogramm Kindergewicht berechnet, die resultierende Menge sollte jedoch 5 mg nicht überschreiten. Der Verabreichungsplan ähnelt der Reihenfolge der Verabreichung bei einem erwachsenen Patienten: am ersten Tag - intravenös, die nächsten fünf oral: Öffnen Sie die Ampulle und geben Sie ihren Inhalt zu Orangensaft oder einem anderen natürlichen Getränk.

Um Erbrechen und Übelkeit als Reaktion nach einer Operation zu verhindern oder zu stoppen, wird die verabreichte Menge des Arzneimittels durch eine Dosierung von 2 mg bestimmt, die kurz vor der Narkose intravenös verabreicht wird. Ärzte stellen eine gute Verträglichkeit von Tropisetron bei Kindern über zwei Jahren fest.

Navoban sollte langsam verabreicht werden (das benötigte Volumen sollte als Infusion über mindestens eine Minute verabreicht werden). Es wird empfohlen, das Arzneimittel in Kapselform morgens etwa eine Stunde vor den Mahlzeiten einzunehmen. Trinken Sie ausreichend Flüssigkeit.

Sollte während der Behandlung mit Tropisetron kein therapeutischer Effekt auftreten, lohnt es sich, zur Erzielung des gewünschten Ergebnisses eine parallele Gabe von Dexamethason zu verschreiben.

Die Art der Anwendung und Dosierung sind für Patienten im Rentenalter nicht angepasst.

Um die für die intravenöse Therapie benötigte Lösung zu erhalten, muss diese mit einem der folgenden Arzneimittel verdünnt werden:

• 5%ige Dextroselösung.
• 0,9%ige Natriumchloridlösung.
• Ringers Lösung.
• 0,3%ige Kaliumchloridlösung in einer Konzentration von 1 mg/20 ml.
• 10%ige Mannitollösung.

Es ist zu beachten, dass bei Personen, die vor der Behandlung an arterieller Hypertonie leiden, die Verabreichung von Navoban in einer Menge, die die therapeutische Dosierung (mehr als 10 mg) überschreitet, einen weiteren Blutdruckanstieg hervorrufen kann. In diesem Fall ist eine ständige Überwachung des Blutdrucks des Patienten durch den behandelnden Arzt erforderlich.

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Verwenden Navoban Sie während der Schwangerschaft

Die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik des Arzneimittels erlauben die Anwendung von Navoban während der Schwangerschaft nicht. Eine Ausnahme kann eine Situation sein, in der eine Abtreibung geplant ist – ein Schwangerschaftsabbruch in einem frühen Stadium. Fällt die erforderliche Behandlung nach medizinischen Indikationen in die Stillzeit eines Neugeborenen, muss das Stillen abgebrochen werden.

Kontraindikationen

Wenn Navoban in den Behandlungsplan aufgenommen werden soll, ist es wichtig, die Kontraindikationen für die Anwendung von Navoban zu kennen:

• Individuelle Unverträglichkeit des Körpers des Patienten gegenüber Tropisetron und anderen 5-HT3-Rezeptorantagonisten.
• Überempfindlichkeit gegen andere Bestandteile des Arzneimittels.
• Kinder unter zwei Jahren.
• Zeit der Geburt eines Kindes.
• Die Zeit des Stillens von Neugeborenen.
• Besondere Vorsicht ist geboten, wenn Navoban Patienten mit pathologischen Anomalien der Herzfunktion (Rhythmus- oder Reizleitungsstörungen) verschrieben wird.
• Bei Patienten, deren Behandlungsprotokoll die Einnahme von Betablockern und Antiarrhythmika vorsieht, ist Vorsicht geboten.

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Nebenwirkungen Navoban

Bei der Anwendung des betreffenden Arzneimittels in therapeutischen Standarddosen treten Nebenwirkungen von Navoban nur selten auf. Bei einer Erhöhung der verabreichten Menge auf 2 mg, insbesondere auf 5 mg, kann Navoban Nebenwirkungen im Körper des Patienten hervorrufen.

• Es können schmerzhafte Symptome im Bauch- und Kopfbereich auftreten.
• Verschiedene Erscheinungsformen von Allergien:

• Hyperämie der Haut.
• Juckreiz.
• Hautausschläge.

• Ohnmacht oder Zustand vor einer Ohnmacht.
• Es liegt eine Störung der Darmfunktion vor:

• Verstopfung.
• Durchfall.

• Es kann zu Schwindel kommen.
• Verminderte allgemeine Vitalität, Schwäche im ganzen Körper.
• Vereinzelt kam es zu Kreislaufschocks und -kollapsen.
• Herzinsuffizienz.
• Es trat eine einzelne Überempfindlichkeitsreaktion vom Typ I auf:

• Generalisierte Urtikaria.
• Schweregefühl hinter der Brust.
• Ein Gefühl, als würde das Blut in die Gesichtshaut schießen.
• Ein plötzlicher Anfall eines Bronchospasmus mit seiner akuten Manifestation.
• Kurzatmigkeit.
• Ein starker Blutdruckabfall.

Der eindeutige Zusammenhang dieser Erscheinungen mit der Einnahme von Navoban konnte bisher jedoch nicht bestätigt werden, und die Ursachen dieser Erscheinungen sind ungeklärt. Einige dieser Symptome könnten die Folge anderer Erkrankungen in der Krankengeschichte des Patienten oder begleitender Therapiemedikamente sein.

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Überdosis

Wenn dem Patienten wiederholt eine große Menge Tropisetron verabreicht wurde, kann eine Überdosierung des Arzneimittels beobachtet werden, die sich in visuellen Halluzinationen äußert. Wenn der Patient in der Vergangenheit an anhaltendem Bluthochdruck (arterieller Hypertonie) litt, wird ein schneller Blutdruckanstieg beobachtet.

In diesem Fall sind eine symptomatische Therapie sowie eine ständige Überwachung des Allgemeinzustands des Patienten und der Funktion aller lebenswichtigen Organe des Patienten erforderlich.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Aufgrund der Tatsache, dass der Grundbestandteil des betreffenden Arzneimittels die Tropisetron-Komponente ist, hängen die Wechselwirkungen von Navoban mit anderen Arzneimitteln direkt von den pharmadynamischen und pharmakinetischen Eigenschaften dieser bestimmten chemischen Verbindung ab.

Inhibitoren des Cytochrom-P450-Enzymsystems haben keinen signifikanten Einfluss auf die dynamischen Parameter von Tropisetron. Daher ist es nicht erforderlich, die verabreichte Menge des einen oder anderen Arzneimittels anzupassen. Globale Studien zur Wechselwirkung des Wirkstoffs Navoban mit Anästhetika wurden nicht durchgeführt.

Die gleichzeitige Anwendung des betreffenden Arzneimittels mit Rifampicin reduziert den quantitativen Anteil von Tropisetron im Blut signifikant. Ähnlich verhält es sich mit anderen Arzneimitteln, die die Leber zur Enzymproduktion anregen (z. B. mit Phenobarbital). In dieser Situation beobachtet der Arzt die Stoffwechselrate des Patienten. Ist sie erhöht, muss die verabreichte Navoban-Menge erhöht werden. Bei einem niedrigen Stoffwechsel wird die Dosis des Arzneimittels nicht angepasst.

Die kardiologische Überwachung der kombinierten Anwendung von Tropisetron mit Arzneimitteln zur Verlängerung der QT-Zeit im Kardiogramm zeigt eine noch stärkere Verlängerung. Gleichzeitig wurde bei Monotherapie mit Navoban (in therapeutischen Mengen verabreicht) kein QT-Anstieg beobachtet. Dennoch ist bei der gleichzeitigen Anwendung dieser beiden Arzneimittel besondere Vorsicht geboten.

Es wurde festgestellt, dass die Einführung von Tropisetron in den Körper des Patienten zusammen mit Nahrungsmitteln eine Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Navoban ermöglicht (diese Zahl kann von 60 % auf 80 % steigen).

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Lagerbedingungen

Das verdünnte Tropisetron ist für die nächsten 24 Stunden chemisch und physikalisch stabil. Aus biologischer Sicht (mögliche Kontamination durch Mikroorganismen) ist es ratsam, das Arzneimittel unmittelbar nach der Herstellung der Lösung zu verwenden. Der Rest des Arzneimittels kann nach der Verdünnung weitere 24 Stunden an einem kühlen Ort bei einer Temperatur von zwei bis acht Grad über Null gelagert werden. Die Lagerbedingungen für Navoban umfassen folgende Anforderungen:

• Das Arzneimittel darf auf keinen Fall eingefroren werden.
• Der Aufbewahrungsort sollte für Jugendliche und Kinder unzugänglich sein.
• Die Raumtemperatur sollte +30 °C nicht überschreiten.

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Haltbarkeit

Das Herstellungsdatum und das Verfallsdatum des Arzneimittels müssen auf der Verpackung angegeben sein. Die Anwendung von Navoban nach Ablauf des Verfallsdatums ist strengstens untersagt. Die Haltbarkeit von Navoban beträgt fünf Jahre. Es ist in Apotheken auf Rezept erhältlich.

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