Bigaflon

Bigaflon ist ein systemisches antibakterielles Medikament.

Hinweise Bigaflon

Es wird bei Erkrankungen infektiösen und entzündlichen Ursprungs eingesetzt, die durch die Einwirkung von Bakterien verursacht werden, die gegenüber dem Arzneimittel empfindlich sind:

• Läsionen des Rachens, der Ohren, der Atemwege, der Epidermis mit Weichteilen sowie der Nieren, der Bauchorgane und der Harnwege;
• gynäkologische Infektionen;
• Gonorrhoe, Ruhr, Osteomyelitis, Salmonellose und außerdem Septikämie und Tuberkulose.

Es wird auch zur Prophylaxe vor chirurgischen Eingriffen und zur postoperativen Therapie von Operationsinfektionen bei Personen mit geschwächtem Immunsystem verwendet.

Freigabe Formular

Die Substanz wird in Form einer 0,4%igen Infusionsflüssigkeit in Flaschen mit einem Volumen von 0,05, 0,1 oder 0,2 Litern freigesetzt. Es kann auch in Verpackungen mit einem Fassungsvermögen von 0,1 oder 0,2 Litern freigesetzt werden.

Pharmakodynamik

Die medizinische Wirkung entsteht durch die Verlangsamung der Aktivität der Topoisomerase IV zusammen mit der DNA-Gyrase.

Gatifloxacin, ein 8-Methoxyfluorchinolon, wirkt antibakteriell gegen ein relativ breites Spektrum von Mikroben (grampositiv und gramnegativ).

Eine Arzneimittelempfindlichkeit zeigt sich durch:

• Grampositive Bakterien: Pneumokokken mit Staphylococcus aureus und pyogene Streptokokken;
• Gramnegative Mikroben: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Influenza-Bazillen (einschließlich Stämme, die β-Lactamase produzieren), Enterobacter cloacae, Haemophilias parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (mit Stämmen, die β-Lactamase produzieren) und Gonokokken (die Liste enthält auch Stämme, die β-Lactamase produzieren);
• atypische Erreger: Ureaplasma, Chlamydophila pneumoniae mit Mycoplasma pneumoniae, außerdem C. trachomatis und Legionella pneumophila.

Die folgenden Bakterien weisen eine mäßige Empfindlichkeit auf:

• Mikroben des grampositiven Subtyps: Streptococcus agalactiae, Streptococcus milieri, Str.mitior, epidermale Staphylokokken (einschließlich Methicillin-Stämme) und Streptococcus dysgalactiae. Darüber hinaus hämolytische Staphylokokken, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, saprophytische Staphylokokken, Koch-Bazillus und Staphylococcus simulans mit Diphtheria corynebacterium;
• Gramnegative Bakterien: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, Morgan-Bakterien, Providencia Stewartii, sowie Enterobacter agglomerans, gewöhnlicher Proteus mit Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, Keuchhustenbazillus und Enterobacter intermedius;
• Anaerobier: Fusobakterien, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. und das Bakterium Thetayotaomicron, sowie Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius zusammen mit Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus mit Prevotella, Porphyromonas magnus, Clostridien perfringens mit Propionibakterien und Clostridium ramosum;
• pathogene Mikroben mit atypischer Form: Legionella pneumophila und Coxiella burnettii.

Helicobacter pylori und Mycobacterium tuberculosis reagieren empfindlich auf Gatifloxacin.

Die antibakteriellen Eigenschaften von Gatifloxacin beruhen auf der Hemmung der Topoisomerase IV und der DNA-Gyrase. Letztere ist ein wichtiges Enzym, das an der mikrobiellen DNA-Replikation beteiligt ist. Gleichzeitig ist Topoisomerase IV ein Enzym, das maßgeblich an der DNA-Chromosomentrennung während der mikrobiellen Zellteilung beteiligt ist.

Pharmakokinetik

Gatifloxacin weist nach oraler Verabreichung eine gute Absorptionsrate im Magen-Darm-Trakt auf. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 96 %. Die Plasma-Cmax wird 60–120 Minuten nach Verabreichung des Arzneimittels gemessen.

Die im Blutplasma stattfindende Proteinsynthese macht 20 % aus.

Gatifloxacin hat eine gute Fähigkeit, in Körpergewebe einzudringen. Anschließend verteilt es sich mit hoher Geschwindigkeit in verschiedenen biologischen Flüssigkeiten: Hohe Raten werden in der Bronchialschleimhaut mit Lungengewebe, in den Nasennebenhöhlen sowie in Alveolarmakrophagen, Epidermis, Sekreten und Prostatagewebe beobachtet. Es findet sich auch im Gewebe des Mittelohrs, in der Galle mit Speichel, in der Samenflüssigkeit, in den Eierstöcken mit der Gebärmutter, der Vagina und gleichzeitig in den Eileitern des Myo- und Endometriums.

Die Substanz unterliegt im Körper Stoffwechselprozessen.

Gatifloxacin wird über die Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 7–14 Stunden und ist unabhängig von der Art der Anwendung und der Höhe der Arzneimitteldosis.

Tierstudien haben gezeigt, dass Gatifloxacin die Plazenta ohne Komplikationen passiert und auch in die Muttermilch übergeht.

Dosierung und Verabreichung

Bigaflon wird in einer Dosis von 0,4 g einmal täglich angewendet (wenn die CC-Werte >40 ml/Minute sind).

Im Falle einer Verschlimmerung einer chronischen Bronchitis ist es notwendig, 7–10 Tage lang einmal täglich 0,4 g (0,1 l) der Substanz einzunehmen.

Akute Stadien einer Sinusitis werden durch die Einnahme von 0,4 g (0,1 l) des Medikaments einmal täglich über 10 Tage behandelt.

Bei einer ambulant erworbenen Lungenentzündung ist es notwendig, 1-2 Wochen lang 1-2 mal täglich 0,4 g (0,1 l) des Arzneimittels zu verabreichen.

Bei Harnröhrenverletzungen (ohne Komplikationen) werden einmalig 0,4 g des Arzneimittels (oder 0,2 g der Substanz über einen Zeitraum von 3 Tagen) verabreicht. Wenn die Störung mit Komplikationen auftritt, müssen einmal täglich 0,4 g der Substanz (über einen Zeitraum von 7-10 Tagen) verabreicht werden.

Um Läsionen der Epidermis mit Weichteilen zu beseitigen, werden 0,2 g des Arzneimittels über 5–7 Tage verabreicht.

Die Therapie der Tuberkulose (unter Berücksichtigung der Schwere und Form der Erkrankung) umfasst die Einnahme von 0,8 g des Arzneimittels einmal täglich.

Da Gatifloxacin hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird, sind bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance < 40 ml/min und bei Patienten, die sich einer kontinuierlichen ambulanten Peritonealhämodialyse unterziehen, Dosisanpassungen erforderlich.

Das Schema sieht wie folgt aus: Die Anfangsdosis beträgt 0,4 g pro Tag, danach werden täglich 0,2 g verwendet.

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Verwenden Bigaflon Sie während der Schwangerschaft

Der Mangel an ausreichenden klinischen Informationen zur Anwendung von Bigaflon während der Stillzeit oder Schwangerschaft erfordert bei einer solchen Verschreibung Vorsicht – es sollte nur in Situationen angewendet werden, in denen der potenzielle Nutzen für die Frau größer ist als das Risiko negativer Folgen für den Fötus.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel und andere Chinolone;
• Da die Verabreichung des Arzneimittels zu einer Verlängerung des QT-Intervalls im EKG führen kann, sollte seine Anwendung bei Personen mit solchen EKG-Symptomen vermieden werden (aufgrund des Mangels an der erforderlichen Menge an klinischen Informationen).
• Myokardischämie;
• Bradykardie ausgeprägter Natur.

Bei Menschen mit Erkrankungen des Zentralnervensystems sowie bei schwerer vaskulärer Arteriosklerose im Gehirn ist eine sehr sorgfältige Anwendung des Arzneimittels erforderlich. Dies liegt daran, dass das Medikament einen Anstieg des Hirndrucks verursacht, der beim Patienten zu Psychosen führen kann.

Nebenwirkungen Bigaflon

Die Einnahme des Medikaments kann einige Nebenwirkungen verursachen:

• Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts: Manchmal treten Durchfall, Übelkeit mit Erbrechen, Hyperbilirubinämie und pseudomembranöse Kolitis auf;
• Störungen, die die Funktion des zentralen Nervensystems beeinträchtigen: Müdigkeitsgefühl, allgemeine Depression oder Angst sowie Psychosen, Kopfschmerzen, motorische Unruhe, Schwindel und Schlafstörungen;
• allergische Reaktionen: Juckreiz, Schwellungen im Gesicht oder im Stimmbandbereich sowie Lichtempfindlichkeit und Hautausschläge;
• Probleme mit der hämatopoetischen Aktivität: Thrombozyto- oder Leukopenie, Eosinophilie und Agranulozytose sowie ein Anstieg der AST- oder ALT-Werte;
• Läsionen der Harnwege: nephrotisches Syndrom. Darüber hinaus kann es manchmal zu Nierenversagen im akuten Stadium kommen;
• Weitere Symptome: Arthralgie, Tachykardie, Myalgie und damit einhergehend niedriger Blutdruck und Sehstörungen.

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Überdosis

Anzeichen einer Bigaflon-Vergiftung sind Erbrechen, motorische Unruhe, Tachykardie, Übelkeit und Kopfschmerzen.

Im Falle einer akuten Intoxikation ist es notwendig, die Verabreichung des Arzneimittels zu beenden und die notwendige Flüssigkeitszufuhr durchzuführen; außerdem wird eine EKG-Überwachung durchgeführt. Darüber hinaus werden symptomatische Maßnahmen durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Anwendung des Arzneimittels während der Einnahme von Antiarrhythmika ist verboten.

Die gleichzeitige Verabreichung des Arzneimittels mit Digoxin führt zu einem Anstieg der Serumspiegel des letzteren.

Die Verwendung von Bigaflon verstärkt die Eigenschaften von Antikoagulanzien mit indirekter Wirkung.

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Lagerbedingungen

Bigaflon muss an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Das Arzneimittel darf nicht eingefroren werden. Die Temperatur darf 25 °C nicht überschreiten. Das Arzneimittel kann maximal 3 Tage im Licht aufbewahrt werden.

Haltbarkeit

Bigaflon kann innerhalb von 24 Monaten ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Da die Verabreichung des Arzneimittels die Entwicklung von Arthropathien sowie Chondropathien verursacht, wird es in der Pädiatrie (Personen unter 18 Jahren) nicht angewendet.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Medikamente wie Gaflox mit Gatimak, Gatifloxacin und Ozerlik sowie Gatispan mit Gatilin und Gaticin-N.