Bisoprofar

Bisoprofar gehört zur Gruppe der selektiven ß1-Adrenoblocker. Die Anwendung in therapeutischen Dosen führt nicht zum Auftreten von VSA und zu einem klinisch erkennbaren membranstabilisierenden Effekt.

Es hat antianginöse Eigenschaften: Es reduziert den Sauerstoffbedarf des Myokards, wodurch Herzfrequenz, Blutdruck und Herzleistung gesenkt werden. Darüber hinaus erhöht das Medikament die dem Myokard zugeführte Sauerstoffmenge, wodurch die Diastole verlängert und der enddiastolische Druck gesenkt wird. [ 1 ]

Hinweise Bisoprofar

Es wird bei erhöhtem Blutdruck sowie zur Behandlung der koronaren Herzkrankheit (Angina pectoris) und der CHF mit systolischer linksventrikulärer Dysfunktion (in Kombination mit Diuretika und ACE-Hemmern sowie gegebenenfalls mit SG) eingesetzt.

Freigabe Formular

Der Arzneistoff wird in Tablettenform abgegeben – 10 Stück in einer Zellplatte; in einer Packung befinden sich 3 solcher Platten.

Pharmakodynamik

Das Medikament wirkt blutdrucksenkend, reduziert das Herzzeitvolumen, verlangsamt die renale Reninsekretion und beeinflusst die Barorezeptoren des Aortenbogens mit dem Karotissinus. Die langfristige Anwendung von Bisoprolol führt in erster Linie zu einer Verringerung des erhöhten Widerstands peripherer Gefäße. Bei CHF hemmt Bisoprofar das aktivierte RAAS und das sympathikoadrenale System. [ 2 ]

Bisoprolol hat eine extrem geringe Affinität zu den β2-Enden der glatten Muskulatur von Blutgefäßen und Bronchien sowie darüber hinaus zu den β2-Enden des endokrinen Systems. Das Medikament kann nur gelegentlich die glatte Muskulatur peripherer Arterien mit Bronchien und den Glukosestoffwechsel beeinflussen. [ 3 ]

Pharmakokinetik

Bisoprolol wird im Magen-Darm-Trakt nahezu vollständig und schnell resorbiert. In Kombination mit dem extrem schwachen Effekt der ersten intrahepatischen Passage ergibt sich daraus ein hoher Bioverfügbarkeitsindex (ca. 90 %). Etwa 30 % der Substanz werden mit Blutprotein synthetisiert. Das Verteilungsvolumen beträgt 3,5 l/kg. Die systemische Clearance beträgt ca. 15 l/h.

Die Plasmahalbwertszeit beträgt 10–12 Stunden, sodass bei einer einmaligen Tagesdosis die therapeutische Wirkung 24 Stunden lang anhält.

Die Ausscheidung von Bisoprolol erfolgt auf zwei Arten. 50 % der Dosis sind an intrahepatischen Stoffwechselprozessen beteiligt, wobei inaktive Metaboliten gebildet werden, die dann über die Nieren ausgeschieden werden. Die restlichen 50 % der Dosis werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz (Stadium 3) erhöhen sich Plasmaspiegel und Halbwertszeit. Die Plasma-Cmax-Werte im dynamischen Gleichgewicht liegen nach Gabe einer Tagesdosis von 10 mg bei 64 ± 21 ng/ml; die Halbwertszeit beträgt 17 ± 5 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Bisoprofar wird oral eingenommen – die Tablette sollte unzerkaut mit klarem Wasser geschluckt werden. Die Einnahme erfolgt morgens (kann mit einer Mahlzeit erfolgen). Bei Bedarf kann die Tablette in zwei gleiche Portionen geteilt werden.

Die Standarddosis bei Bluthochdruck und Angina pectoris beträgt 5 mg einmal täglich (nicht mehr als 20 mg einmal täglich). Das Dosierungsschema wird vom Arzt individuell für jeden Patienten geändert.

• Anwendung für Kinder

Es liegen keine Informationen zur therapeutischen Wirkung und Sicherheit der Arzneimittelanwendung in der Pädiatrie vor.

Verwenden Bisoprofar Sie während der Schwangerschaft

Die Verschreibung von Bisoprofar während der Schwangerschaft ist nur dann zulässig, wenn der voraussichtliche Nutzen für die Frau das Risiko von Komplikationen beim Fötus übersteigt. Betablocker schwächen häufig die Durchblutung in der Plazenta und können die fetale Entwicklung beeinträchtigen. Falls die Anwendung von Betablockern erforderlich ist, wird die Verwendung selektiver Betablocker empfohlen. Die Durchblutung in Gebärmutter und Plazenta muss überwacht werden.

Nach der Geburt muss der Zustand des Säuglings sorgfältig überwacht werden. Die Entwicklung von Anzeichen von Bradykardie und Hypoglykämie erfolgt in den ersten 3 Tagen.

Es liegen keine Informationen darüber vor, ob Bisoprolol in die Muttermilch übergeht, weshalb eine Anwendung während der Stillzeit nicht möglich ist.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Bisoprolol oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• aktive Form der Herzinsuffizienz oder dekompensierte Herzinsuffizienz, die eine inotrope Behandlung erfordert;
• Blockade 2-3 Grades (ohne Verwendung eines Herzschrittmachers);
• kardiogener Schock;
• schwere Form eines Sinusblocks;
• SSSU;
• symptomatische Bradykardie (Herzfrequenz unter 60 Schlägen pro Minute);
• niedriger Blutdruck (systolische Blutdruckwerte liegen unter 100 mmHg);
• schweres Asthma bronchiale oder schwere obstruktive Lungenläsionen, die chronisch sind;
• Raynaud-Syndrom und periphere Durchblutungsstörungen in den späten Entwicklungsstadien;
• unbehandeltes Phäochromozytom;
• metabolische Azidose.

Nebenwirkungen Bisoprofar

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Störungen des Nervensystems: Synkope, Kopfschmerzen*, Schwindel*;
• Probleme mit der Sehfunktion: Bindehautentzündung und verminderte Tränensekretion (muss von Personen berücksichtigt werden, die Kontaktlinsen tragen);
• psychische Störungen: Depressionen, Parästhesien, Schlafstörungen, Halluzinationen und Albträume;
• Symptome im Zusammenhang mit der Arbeit des Herz-Kreislauf-Systems: Bradykardie (bei Menschen mit CHF, koronarer Herzkrankheit oder Bluthochdruck), orthostatischer Kollaps, Taubheits- und Kältegefühl in den Extremitäten, AV-Überleitungsstörung, niedriger Blutdruck, Anzeichen einer Verschlechterung des CHF;
• Läsionen des Magen-Darm-Trakts: Bauchschmerzen, Erbrechen, Verstopfung, Übelkeit und Durchfall;
• Verdauungsstörungen: Hepatitis oder erhöhte Aktivität von Leberenzyme (ALT und AST);
• Probleme im Zusammenhang mit den Mediastinalorganen und den Atemwegen: allergische Rhinitis oder Bronchialspasmus bei Personen mit Asthma oder einer Vorgeschichte chronisch obstruktiver Atemwegserkrankungen;
• Bindegewebs- und Muskel-Skelett-Erkrankungen: Krämpfe, Muskelschwäche und Arthropathie;
• Hörstörungen: Hörverlust;
• Probleme mit der Ober- und Unterhaut: Anzeichen einer Unverträglichkeit (Rötung, übermäßiges Schwitzen, Juckreiz und Hautausschläge). Außerdem können Betablocker die Entstehung von Psoriasis begünstigen, deren Symptome verstärken oder zu psoriasisähnlichen Hautausschlägen und Alopezie führen.
• Störungen der Ernährungs- und Stoffwechselprozesse: Hypoglykämie und erhöhte Triglyceridwerte;
• Manifestationen im Zusammenhang mit dem Fortpflanzungssystem: erektile Dysfunktion;
• Immunerkrankungen: allergische Rhinitis und Entwicklung antinukleärer Antikörper, die gelegentlich von klinischen Anzeichen eines SLE begleitet sind (sie verschwinden nach Absetzen der Behandlung);
• Veränderungen der Testergebnisse: Anstieg der Plasmaaktivität von Leberenzymen (ALT mit AST) und des Triglyceridspiegels im Blut;
• systemische Erkrankungen: Müdigkeit* oder Asthenie.

*gilt nur für Personen mit koronarer Herzkrankheit oder Bluthochdruck.

Diese Symptome treten häufig zu Beginn der Behandlung auf, sind mild und verschwinden nach 1–2 Wochen.

Überdosis

Anzeichen einer Vergiftung: AV-Block dritten Grades, aktive Herzinsuffizienz, Bradykardie, niedriger Blutdruck, Schwindel, Hypoglykämie und Bronchialspasmus.

Im Falle einer Vergiftung sollte die Therapie sofort abgebrochen und der Arzt informiert werden. Unter Berücksichtigung der Schwere der Vergiftung werden symptomatische und unterstützende Maßnahmen durchgeführt:

• Bradykardie – Verabreichung von Isoprenalin und Atropin, Einsetzen eines Herzschrittmachers;
• niedriger Blutdruck – Einsatz von Vasokonstriktoren und Flüssigkeitsgabe;
• AV-Block – Verabreichung einer Isoprenalin-Infusion und transvenöse Schrittmacherimplantation;
• Bronchialspasmus – Einnahme von ß-Sympathomimetika und Isoprenalin;
• Verstärkung einer Herzinsuffizienz – Einnahme von Diuretika, Vasodilatatoren und inotropen Substanzen;
• Hypoglykämie – die Verwendung von Glukose.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Medikament kann die Wirkung anderer blutdrucksenkender Medikamente verstärken.

Die gleichzeitige Gabe des Medikaments mit Reserpin, Clonidin oder Guanfacin kann die Herzfrequenz deutlich senken und zu Reizleitungsstörungen am Herzen führen.

Nifedipin und andere Substanzen, die Ca-Kanäle blockieren, können die blutdrucksenkende Wirkung von Bisoprofar verstärken. In Kombination mit dem Arzneimittel Diltiazem und Verapamil kann es außerdem zu einer Verringerung der Herzfrequenz kommen.

Die kombinierte Anwendung mit Ergotaminderivaten (einschließlich ergotaminhaltiger Mittel gegen Migräne) verstärkt die Anzeichen einer peripheren Durchblutungsstörung.

Die Kombination mit oralen Antidiabetika oder Insulin führt zu einer gewissen Abschwächung oder Maskierung der Hypoglykämie-Manifestationen (eine ständige Überwachung des Blutzuckerspiegels ist erforderlich).

Die Gabe von Medikamenten mit antiarrhythmischen Substanzen kann zu Herzrhythmusstörungen führen.

Allergene, die in der Immuntherapie in Kombination mit β-Blockern eingesetzt werden, können schwere allgemeine allergische Symptome hervorrufen.

Bei Verwendung des Arzneimittels mit Substanzen zur Inhalationsanästhesie wird die Myokardfunktion unterdrückt und die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung blutdrucksenkender Symptome steigt.

Die kombinierte Anwendung mit jodhaltigen Röntgenkontrastmitteln erhöht die Wahrscheinlichkeit anaphylaktischer Symptome.

Die Einführung von Rifampicin verkürzt die Halbwertszeit von Bisoprolol etwas, eine Erhöhung der Dosierung von Bisoprolol ist in diesem Fall jedoch normalerweise nicht erforderlich.

Lagerbedingungen

Bisoprofar sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte 25 °C nicht überschreiten.

Haltbarkeit

Bisoprofar kann ab Herstellungsdatum des Arzneimittels 24 Monate lang verwendet werden.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Bidop, Bisoprol, Biprolol mit Bisoprovel sowie Alotendin, Bisocard mit Bicard, Dorez und Bisostad.