Bis-Profil

Bisoprovel gehört zur Gruppe der selektiven β-Adrenorezeptorblocker. Es handelt sich um einen selektiven β1-Adrenorezeptorblocker, der weder membranstabilisierende noch interne sympathomimetische Wirkungen besitzt. Das Medikament hat antianginöse und blutdrucksenkende Eigenschaften.

Bei längerer Anwendung des Arzneimittels ist der primäre Effekt eine Abnahme des erhöhten allgemeinen peripheren Gefäßwiderstands. Darüber hinaus hemmt das Medikament bei Menschen mit CHF die Aktivität des sympathischen Nebennierensystems sowie des RAAS. [ 1 ]

Hinweise Bis-Profil

Es wird zur Behandlung von CHF, koronarer Herzkrankheit (Angina Pectoris) und zur Senkung von erhöhtem Blutdruck eingesetzt.

Freigabe Formular

Die therapeutische Substanz wird in Form von Tabletten freigesetzt – 10 Stück in einer Zellplatte; in einer Packung – 2 oder 3 solcher Platten.

Pharmakodynamik

Die blutdrucksenkende Wirkung ist mit einer Verringerung des Minutenblutvolumens, einer Unterdrückung der renalen Reninfreisetzungsprozesse und einer Verringerung der sympathischen Stimulation in Bezug auf periphere Gefäße verbunden.

Die antianginöse Wirkung entsteht durch die Blockade von β1-adrenergen Rezeptoren, die eine Schwächung der Herzfunktion durch Verringerung des Herzzeitvolumens und der Herzfrequenz verursacht. Dadurch sinkt der Sauerstoffbedarf des Myokards. [ 2 ]

Das Medikament hat eine extrem schwache Affinität zu den β2-Enden der glatten Muskulatur von Blutgefäßen und Bronchien sowie zusätzlich zu den β2-Enden des endokrinen Systems. Nach einer Einzeldosis Bisoprovel hält seine Wirkung 24 Stunden an. [ 3 ]

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme wird Bisoprolol im Magen-Darm-Trakt gut resorbiert. Die Bioverfügbarkeit liegt bei ca. 90 % und ist unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Cmax-Werte werden nach 1–3 Stunden gemessen. Die Proteinsynthese liegt bei ca. 30 %.

Die Aktivität des ersten intrahepatischen Passes ist ziemlich schwach (weniger als 10 %). In der Leber werden etwa 50 % der Dosis zu inaktiven Metaboliten biotransformiert.

Etwa 98 % des Arzneimittels werden über die Nieren ausgeschieden (50 % unverändert, der Rest in Form von Stoffwechselkomponenten). Etwa 2 % der Portion werden über den Darm ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 10-12 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel wird einmal täglich oral eingenommen, 5–10 mg; die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg. Die Dosierung sollte individuell unter Berücksichtigung der Herzfrequenz und der therapeutischen Wirksamkeit gewählt werden. Die Tabletten werden unzerkaut geschluckt und mit klarem Wasser morgens auf nüchternen Magen oder zum Frühstück eingenommen.

Bei koronarer Herzkrankheit oder Bluthochdruck ist die Einnahme von 5-10 mg Bisoprovel einmal täglich erforderlich.

Bei einer Herzinsuffizienz sollte die Therapie mit einer Mindestdosis begonnen und diese über mehrere Wochen schrittweise erhöht werden. Die Anfangsdosis beträgt 1,25 mg, einmal täglich (über einen Zeitraum von 7 Tagen). In der zweiten Woche wird eine Dosis von 2,5 mg pro Tag und in der dritten Woche 3,75 mg pro Tag angewendet.

Während der 4. bis 8. Therapiewoche werden 5 mg des Arzneimittels eingenommen. Während der 8. bis 12. Woche sollte die Dosis 7,5 mg betragen. Nach der 12. Woche wird die maximale Tagesdosis von 10 mg verwendet.

Die Dosiserhöhung wird unter Berücksichtigung der Herzfrequenz und des Blutdrucks sowie des Allgemeinzustands des Patienten angepasst. Bei Bedarf kann die Dosierung schrittweise reduziert werden. Ein abruptes Absetzen der Therapie ist verboten. Der Behandlungszyklus sollte langsam und mit einer schrittweisen Reduzierung der Arzneimitteldosis abgeschlossen werden.

Personen mit schweren Nieren- (Kreatinin-Clearance-Werte unter 20 ml pro Minute) und Leberfunktionsstörungen sollten nicht mehr als 10 mg der Substanz pro Tag einnehmen.

• Anwendung für Kinder

Es liegen keine klinischen Daten zur therapeutischen Wirkung und Sicherheit des Arzneimittels bei der Verschreibung in der Pädiatrie vor, weshalb es bei Kindern nicht angewendet wird.

Verwenden Bis-Profil Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung des Arzneimittels während der Stillzeit oder Schwangerschaft ist verboten, da keine zuverlässigen klinischen Daten zur Unbedenklichkeit vorliegen. Ist die Einnahme von Bisoprovel bei Schwangeren unbedingt erforderlich, sollte die Therapie 72 Stunden vor dem voraussichtlichen Geburtstermin abgebrochen werden (da das Neugeborene Hypoglykämie, Bradykardie und Atemdepression entwickeln kann). Ist ein Absetzen des Arzneimittels nach der Geburt nicht möglich, sollte der Zustand des Babys engmaschig überwacht werden. Anzeichen einer Hypoglykämie treten innerhalb der ersten 3 Tage auf.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• kardiogener Schock;
• SSSU;
• Block (auch Sinusblock) 2.–3. Grades;
• Bradykardie (Herzfrequenz unter 50 Schlägen pro Minute);
• niedriger Blutdruck (systolischer Blutdruck liegt unter 90 mm Hg);
• BA und andere obstruktive Atemwegserkrankungen;
• schwere periphere Durchblutungsstörungen;
• Anwendung in Kombination mit MAOIs (ausgenommen MAOI-B);
• Schuppenflechte (auch das Vorkommen in der Familienanamnese);
• erhöhte Unverträglichkeit gegenüber dem Arzneimittel und seinen Bestandteilen.

Nebenwirkungen Bis-Profil

Hauptnebenwirkungen:

• Läsionen des Nervensystems: Schwindel, Depression, Müdigkeit, Kopfschmerzen und Schlafstörungen können auftreten (insbesondere zu Beginn der Therapie). Gelegentlich können Halluzinationen auftreten (meist schwach und verschwinden nach 1-2 Wochen), und manchmal kann sich Parästhesie entwickeln;
• Augenprobleme: Bindehautentzündung, Sehstörungen und verminderte Tränensekretion (bei Kontaktlinsenträgern zu berücksichtigen);
• Störungen im Zusammenhang mit der Funktion des Herz-Kreislauf-Systems: Bradykardie, orthostatischer Kollaps, AV-Überleitungsstörungen, Dekompensation der Herzinsuffizienz mit Auftreten eines peripheren Ödems können auftreten. In der Anfangsphase der Therapie kann sich der Zustand des Patienten verschlechtern - es können sich Morbus Raynaud oder Claudicatio intermittens entwickeln;
• Probleme mit den Atemwegen: gelegentlich wird Dyspnoe beobachtet (bei Menschen mit Neigung zu Bronchialspasmen);
• Verdauungsstörungen: Übelkeit, Verstopfung, Bauchschmerzen, Durchfall und Hepatitis können auftreten oder die Plasmaleberenzyme (ALT und AST) können ansteigen;
• Läsionen des Bewegungsapparates: mögliches Auftreten von Krämpfen, Muskelschwäche, Arthropathie (ein oder mehrere Gelenke sind betroffen (Poly- oder Monoarthritis));
• Funktionsstörung des endokrinen Systems: verminderte Glukosetoleranz (bei latentem Diabetes mellitus) und Entwicklung maskierter Hypoglykämiesymptome. Potenzstörungen und erhöhte Triglyceridwerte sind möglich;
• Epidermale Zeichen: dermatologische Manifestationen – manchmal treten Ausschläge, Juckreiz, Hyperhidrose und Rötung der Epidermis auf.
• Bei der Einnahme von Beta-Rezeptorenblockern können Tinnitus oder Hörverlust, Haarausfall, Stimmungsschwankungen, allergische Rhinitis und Gewichtszunahme auftreten. Auch Kurzzeitgedächtnisverlust und die Peyronie-Krankheit sind möglich.

Überdosis

Manifestationen einer Überdosierung: Herzversagen, niedriger Blutdruck, Bradykardie und Bronchialspasmus.

Es wird eine Magenspülung durchgeführt und Aktivkohle verschrieben.

Bei Blutdruckabfall oder Bradykardie wird Glucagon in einer Dosierung von 1–5 mg (maximal 10 mg) oder Atropin in einer Dosierung von 1,5 mg (maximal 2 mg) verabreicht.

Bei Bronchialspasmen werden β2-adrenerge Agonisten (zum Beispiel Fenoterol oder Salbutamol) eingesetzt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Einnahme mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln kann zu einer Verstärkung ihrer Wirkung führen.

Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels mit Clonidin, Reserpin, α-Methyldopa oder Guanfacin kann zu einer starken Abnahme der Herzfrequenz führen.

Die Anwendung in Kombination mit Guanfacin, Clonidin und Digitalissubstanzen kann zu Reizleitungsstörungen am Herzen führen.

Bei der Kombination von Bisoprolol mit Sympathomimetika (enthalten in Augen- und Nasentropfen sowie Hustenmitteln) kann die Wirkung von Bisoprolol abnehmen.

Ca-Antagonisten (Dihydropyridin-Derivate) können die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels verstärken.

Die Kombination des Arzneimittels mit Diltiazem oder Verapamil und anderen Antiarrhythmika kann zu einer Verringerung der Herzfrequenz und des Blutdrucks sowie zur Entwicklung von Herzinsuffizienz oder Herzrhythmusstörungen führen (die gleichzeitige Verschreibung des Arzneimittels mit Antiarrhythmika und Ca-Kanalblockern ist verboten).

Bei einer Kombination mit Clonidin darf das Medikament erst mehrere Tage nach dem Absetzen von Bisoprolol abgesetzt werden, da es hierdurch zu einem deutlichen Anstieg des Blutdrucks kommen kann.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Ergotaminderivaten (einschließlich ergotaminhaltiger Migränemittel) kann die Anzeichen einer peripheren Durchblutungsstörung verstärken.

Die gleichzeitige Anwendung mit Rifampicin kann die Halbwertszeit von Bisoprolol leicht verkürzen.

Die Kombination mit oral verabreichten Antidiabetika oder Insulin führt zu einer Abschwächung oder Maskierung der Hypoglykämie-Manifestationen (eine ständige Überwachung des Blutzuckerspiegels ist erforderlich).

Lagerbedingungen

Bisoprovel muss an einem dunklen und trockenen Ort außerhalb der Reichweite von Kleinkindern aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte 25 °C nicht überschreiten.

Haltbarkeit

Bisoprovel kann ab dem Verkaufsdatum des Arzneimittels 36 Monate lang verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Biprolol, Concor, Bicard mit Bisoprolol sowie zusätzlich Coronal, Bisoprol und Eurobisoprolol mit Dorez.