Cycloserin

Cycloserin ist ein bakterizides Antibiotikum; wirkt antibakteriell. Das Medikament hat ein ziemlich breites therapeutisches Wirkungsspektrum – viele pathogene Bakterien reagieren empfindlich darauf.

Das Medikament zeigt eine hohe Wirksamkeit bei der Behandlung chronischer Tuberkulose. Es wird häufig eingesetzt, wenn die Bakterien, die die Krankheit verursachen, Resistenzen gegen andere Tuberkulosemedikamente aufweisen. [ 1 ]

Hinweise Cycloserin

Es wird bei mykobakteriellen Infektionen atypischer Natur sowie bei chronischer Tuberkulose (als Reservemedikament) eingesetzt.

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Form von Kapseln mit einem Volumen von 0,25 g freigesetzt – 100 Stück pro Packung.

Pharmakodynamik

Die Arzneisubstanz entsteht während der Lebenszeit von Streptomyces orchidaceus oder wird künstlich gewonnen. Das Prinzip der medizinischen Wirkung beruht auf der Zerstörung der Bindungsprozesse von Zellmembranen (hemmt Enzyme, die für ihre Bindung verantwortlich sind).

Das Medikament zeigt Wirksamkeit gegen Treponemen und Rickettsien sowie gegen Tuberkulose-Mykobakterien. Eine therapeutische Resistenz entwickelt sich nur langsam. [ 2 ]

Pharmakokinetik

Die Absorptionsrate beträgt 70–90 %. Das Medikament ist praktisch nicht an der Proteinsynthese beteiligt. Cmax-Werte werden nach 4 Stunden gemessen.

Der Wirkstoff findet sich in Galle, Sputum, Muttermilch, Körperflüssigkeiten und Pleuraerguss. 60-100 % des Serumspiegels des Arzneimittels befinden sich in der Pleurahöhle. 35 % der Dosis sind an Stoffwechselprozessen beteiligt. [ 3 ]

Die Halbwertszeit beträgt 10 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Nieren; ein geringer Anteil wird mit dem Kot ausgeschieden. Bei chronischer Niereninsuffizienz ist eine Kumulation des Arzneimittels möglich.

Dosierung und Verabreichung

Cycloserin wird oral vor den Mahlzeiten eingenommen. Bei Reizungen der Magen-Darm-Schleimhaut sollte die Einnahme nach den Mahlzeiten erfolgen.

Für Erwachsene beträgt die Dosierung 0,25 g im Abstand von 12 Stunden. Falls erforderlich und ohne Komplikationen bei der Einnahme dieser Dosierung kann sie mit einer 6-stündigen Pause eingenommen werden. Die Tagesdosis beträgt 1000 mg; für ein Kind maximal 750 mg.

Die toxische Wirkung kann durch orale Gabe von Glutaminsäure und intramuskulärer Gabe von Pyridoxin mit ATP reduziert werden. Bei Alkoholismus steigt die Wahrscheinlichkeit von Krampfanfällen. Während der Therapie ist eine Überwachung der Leber- und Nierenfunktion sowie der peripheren Blutwerte erforderlich. Bei allergischer Dermatitis oder Anzeichen einer Neurotoxizität wird die Therapie abgebrochen.

Bei der Anwendung als Monotherapie kommt es zur Resistenzentwicklung, die eine Kombination des Arzneimittels mit anderen Tuberkulosemedikamenten erforderlich macht.

• Anwendung für Kinder

In der Pädiatrie mit Vorsicht anwenden.

Verwenden Cycloserin Sie während der Schwangerschaft

Cycloserin ist während der Schwangerschaft kontraindiziert.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber dem Medikament;
• Epilepsie;
• Erkrankungen des zentralen Nervensystems, die organischer Natur sind;
• psychische Störungen;
• Alkoholismus;
• Stillzeit.

Bei chronischem Nierenversagen sollte das Medikament mit äußerster Vorsicht angewendet werden.

Nebenwirkungen Cycloserin

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Kopfschmerzen, Psychosen, Krämpfe (auch klonischer Art), Verwirrtheit und Dysarthrie, Paresen und Aggressivität;
• Juckreiz und Hautausschläge auf der Epidermis;
• Durchfall, Übelkeit und Sodbrennen;
• megaloblastische Anämie;
• aktive Form von CHF.

Überdosis

Eine akute Intoxikation entwickelt sich, wenn mehr als 1000 mg des Arzneimittels pro Tag eingenommen werden. Bei der chronischen Form der Vergiftung, die sich bei längerer Einnahme von Dosen über 0,5 g pro Tag entwickelt, treten Verwirrtheit, Psychosen, Kopfschmerzen, Krämpfe, Parästhesien, Schwindel, Lähmungen und Reizbarkeit auf. Es kann sich ein komatöser Zustand entwickeln.

Es werden symptomatische Maßnahmen durchgeführt - die Verwendung von Antikonvulsiva und Aktivkohle. Pyridoxin wird verwendet, um die Entwicklung neurotoxischer Symptome zu verhindern.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Wirkung des Medikaments wird durch säurehaltige Fruchtsäfte neutralisiert.

In Kombination mit Ethylalkohol steigt das Risiko für epileptische Anfälle.

Die Kombination von Cycloserin mit Isoniazid führt zu Schläfrigkeit und Schwindel.

Die Anwendung mit Ethionamid verstärkt Nebenwirkungen, die das zentrale Nervensystem betreffen.

Lagerbedingungen

Cycloserin darf bei Temperaturen von nicht mehr als 25 °C gelagert werden.

Haltbarkeit

Cycloserin kann innerhalb eines Zeitraums von 2 Jahren ab dem Herstellungsdatum des therapeutischen Elements verwendet werden.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind die Medikamente Coxamin, Coxerine mit Cycloserin-Ferein und Mizer.

Bewertungen

Cycloserin erhält gemischte Kritiken. Patienten berichten von der hohen Toxizität des Medikaments – hauptsächlich Hämatotoxizität und Neurotoxizität. Seine Anwendung führt häufig zu peripherer Neuritis und Anämie. Dabei ist jedoch zu berücksichtigen, dass resistente Tuberkulose-Typen äußerst selten mit Medikamenten behandelt werden, die keine negativen Symptome hervorrufen.

Bewertungen zeigen auch, dass die langfristige Einnahme des Arzneimittels zu einem Mangel an Pyridoxin, Cyanocobalamin und Vitamin B9 führt.