Einsatz von Antikonvulsiva bei der Behandlung von Rückenschmerzen

Carbamazepin (Carbamazepin)

Tabletten, Retardtabletten, Retardfilmtabletten, Sirup.

Pharmakologische Wirkung

Ein Antiepileptikum (ein Derivat von Dibenzazepin), das auch normothymische, antimanische, antidiuretische (bei Patienten mit Diabetes insipidus) und analgetische (bei Patienten mit Neuralgie) Wirkungen hat.

Der Wirkmechanismus basiert auf der Blockade potenzialabhängiger Na⁺-Kanäle, was zur Stabilisierung der neuronalen Membran, zur Hemmung serieller neuronaler Entladungen und zu einer Verringerung der synaptischen Impulsleitung führt. Verhindert die wiederholte Bildung von Na⁺-abhängigen Aktionspotenzialen in depolarisierten Neuronen. Reduziert die Freisetzung des exzitatorischen Neurotransmitters Aminosäure Glutamat, erhöht die Anfallsschwelle und verringert so das Risiko eines epileptischen Anfalls. Erhöht die K⁺-Leitfähigkeit, moduliert potenzialabhängige Ca₂⁺-Kanäle, was auch die krampflösende Wirkung des Arzneimittels bewirken kann.

Korrigiert epileptische Persönlichkeitsveränderungen und erhöht letztendlich die Geselligkeit der Patienten, fördert ihre soziale Rehabilitation. Kann als Haupttherapeutikum und in Kombination mit anderen Antikonvulsiva verschrieben werden.

Es ist wirksam bei fokalen (partiellen) epileptischen Anfällen (einfach und komplex), mit oder ohne sekundäre Generalisierung, bei generalisierten tonisch-klonischen epileptischen Anfällen sowie bei Kombinationen der oben genannten Typen (normalerweise unwirksam bei leichten Anfällen – Petit-mal-Anfällen, Absencen und myoklonischen Anfällen).

Bei Patienten mit Epilepsie (insbesondere Kindern und Jugendlichen) wurde ein positiver Effekt auf Angst- und Depressionssymptome sowie eine Abnahme von Reizbarkeit und Aggressivität beobachtet. Die Wirkung auf die kognitive Funktion und die psychomotorische Leistungsfähigkeit war dosisabhängig und sehr unterschiedlich.

Der Wirkungseintritt der krampflösenden Wirkung kann zwischen mehreren Stunden und mehreren Tagen variieren (manchmal aufgrund der Autoinduktion des Stoffwechsels bis zu einem Monat).

Bei essentieller und sekundärer Trigeminusneuralgie verhindert es in den meisten Fällen Schmerzattacken. Es lindert wirksam neurogene Schmerzen bei Tabes dorsalis, posttraumatischen Parästhesien und postherpetischer Neuralgie. Eine Schmerzlinderung bei Trigeminusneuralgie tritt nach 8–72 Stunden ein.

Beim Alkoholentzugssyndrom erhöht es die Krampfschwelle (die bei dieser Erkrankung normalerweise verringert ist) und verringert die Schwere der klinischen Manifestationen des Syndroms (erhöhte Erregbarkeit, Zittern, Gangstörungen).

Bei Patienten mit Diabetes insipidus führt es zu einem schnellen Ausgleich des Wasserhaushaltes, vermindert die Diurese und das Durstgefühl.

Die antipsychotische (antimanische) Wirkung entwickelt sich nach 7–10 Tagen und kann auf die Hemmung des Dopamin- und Noradrenalinstoffwechsels zurückzuführen sein.

Die verlängerte Dosierungsform gewährleistet die Aufrechterhaltung einer stabileren Carbamazepinkonzentration im Blut ohne „Spitzen“ und „Einbrüche“, wodurch die Häufigkeit und Schwere möglicher Therapiekomplikationen verringert und die Wirksamkeit der Therapie auch bei Verwendung relativ niedriger Dosen erhöht werden kann. Ein weiterer wichtiger Vorteil der verlängerten Form ist die Möglichkeit der Einnahme 1-2 mal täglich.

Anwendungsgebiete

• Epilepsie (ausgenommen Absencen, myoklonische oder schlaffe Anfälle) – partielle Anfälle mit komplexen und einfachen Symptomen, primär und sekundär generalisierte Formen von Anfällen mit tonisch-klonischen Krämpfen, Mischformen von Anfällen (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antikonvulsiva).
• Idiopathische Trigeminusneuralgie, Trigeminusneuralgie bei Multipler Sklerose (typisch und atypisch), idiopathische Glossopharyngeusneuralgie.
• Akute manische Zustände (Monotherapie und in Kombination mit Li+ und anderen Antipsychotika). Phasenweise fortschreitende affektive Störungen (einschließlich bipolarer Störungen), Vorbeugung von Exazerbationen, Abschwächung klinischer Manifestationen während der Exazerbation
• Alkoholentzugssyndrom (Angstzustände, Krampfanfälle, Übererregbarkeit, Schlafstörungen).
• Diabetische Neuropathie mit Schmerzsyndrom.
• Diabetes insipidus zentraler Genese. Polyurie und Polydipsie neurohormoneller Natur.
• Möglich ist auch die Anwendung (Indikationen basieren auf klinischer Erfahrung, kontrollierte Studien wurden nicht durchgeführt):
  • bei psychotischen Störungen (affektive und schizoaffektive Störungen, Psychosen, Panikstörungen, therapieresistente Schizophrenie, Funktionsstörungen des limbischen Systems),
  • bei aggressivem Verhalten von Patienten mit organischen Hirnschäden, Depressionen, Chorea;
  • bei Angstzuständen, Dysphorie, Somatisierung, Tinnitus, seniler Demenz, Klüver-Bucy-Syndrom (beidseitige Zerstörung der Amygdala), Zwangsstörungen, Entzug von Benzodiazepinen, Kokain;
  • bei Schmerzsyndromen neurogener Genese: Tabes dorsalis, Multiple Sklerose, akute idiopathische Neuritis (Guillain-Barré-Syndrom), diabetische Polyneuropathie, Phantomschmerzen, „Tired-Legs“-Syndrom (Ekbom-Syndrom), Hemispasmus facialis, posttraumatische Neuropathie und Neuralgie, postherpetische Neuralgie;
  • zur Migränevorbeugung.

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Gabapentin

Kapseln, Filmtabletten

Pharmakologische Wirkung

Gabapentin weist strukturell Ähnlichkeiten mit GABA auf, sein Wirkmechanismus unterscheidet sich jedoch von dem anderer Arzneimittel, die mit GABA-Rezeptoren interagieren (Valproinsäure, Barbiturate, Benzodiazepine, GABA-Transaminasehemmer, GABA-Wiederaufnahmehemmer, GABA-Agonisten und GABA-Prodrugs) und bindet in therapeutischen Konzentrationen nicht an die folgenden Rezeptoren (GABA-A-Rezeptoren a und b, Benzodiazepin, Glutamat, Glycin und N-Methyl-D-Aspartat). In vitro wurden im Hirngewebe von Ratten, einschließlich des Neokortex und Hippocampus, neue Peptidrezeptoren identifiziert, die die antikonvulsive Wirkung von Gabapentin und seinen Derivaten vermitteln könnten (Struktur und Funktion der Gabapentin-Rezeptoren sind noch nicht vollständig verstanden).

Anwendungsgebiete

Epilepsie: partielle Anfälle mit und ohne sekundäre Generalisierung bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren (Monotherapie); partielle Anfälle mit und ohne sekundäre Generalisierung bei Erwachsenen (zusätzliches Arzneimittel); therapieresistente Epilepsie bei Kindern über 3 Jahren (zusätzliche Arzneimittel).

Neuropathische Schmerzen bei Patienten über 18 Jahren.

Pregabalin (Pregabalin)

Kapseln

Pharmakologische Wirkung

Antiepileptikum; bindet an die zusätzliche Untereinheit (α2-Delta-Protein) spannungsabhängiger Ca2+-Kanäle im Zentralnervensystem, was zur Ausprägung analgetischer und krampflösender Wirkungen beiträgt. Die Anfallshäufigkeit nimmt innerhalb der ersten Woche ab.

Anwendungsgebiete

Neuropathische Schmerzen, Epilepsie.