Diltiazem

Diltiazem ist ein Medikament mit blutdrucksenkenden, antianginösen und antiarrhythmischen Eigenschaften. Sein Wirkstoff ist Diltiazem. Das Medikament kann die Aktivität von Ca-Kanälen blockieren, die Bildung von Aktionspotentialen unterdrücken und auch die Aktivität der "Erregung-Kontraktion" entkoppeln.

Es kann auch die myokardiale Kontraktilität reduzieren, die Geschwindigkeit der AV-Überleitung und die Anzahl der myokardialen Kontraktionen verringern. Es verlängert die Dauer des Sinuszyklus signifikant und stellt den Sinusrhythmus bei Tachykardie wieder her. [ 1 ]

Hinweise Diltiazem

Es wird zur Behandlung der folgenden Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingesetzt:

• IHD, einschließlich Angina Pectoris;
• erhöhter Blutdruck (Monotherapie oder Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten);
• SVT;
• pulmonale Hypertonie.
• Es kann verwendet werden, um die Entwicklung eines Koronarspasmus während einer Koronararterien-Bypass-Operation oder während einer Koronarangiographie zu verhindern.

Wird in der Kombinationsbehandlung verwendet:

• nach einem Herzinfarkt (wenn Kontraindikationen für die Anwendung von β-Blockern vorliegen);
• diabetische Form der Nephropathie;
• bei Kammerflattern und Kammerflimmern sowie zur Beseitigung von paroxysmalen Vorhofflimmern.

Es wird in der Transplantologie, nach Nierentransplantationen, zur Vorbeugung eines Transplantatversagens und auch bei der Durchführung einer immunsuppressiven Behandlung verschrieben.

Freigabe Formular

Die therapeutische Substanz wird in Form von Tabletten zu 60 mg freigesetzt, 30 Stück pro Packung.

Pharmakodynamik

Diltiazem kann die glatte Muskulatur der Herzkranzgefäße entspannen. Es wirkt in Konzentrationen, die keinen negativ inotropen Effekt haben. Es senkt die Herzfrequenz bei Personen mit erhöhter Herzfrequenz, bei denen Vorhofflattern und -flimmern beobachtet werden. [ 2 ]

Das Medikament hat eine entspannende Wirkung auf die glatte Gefäßmuskulatur, wodurch der systemische periphere Gefäßwiderstand verringert und die peripheren und renalen Wirkungen von Angiotensin-2 abgeschwächt werden. [ 3 ]

Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe wird das Arzneimittel im Magen-Darm-Trakt fast vollständig resorbiert. Es ist an intensiven Stoffwechselprozessen während der ersten intrahepatischen Passage beteiligt. Die Bioverfügbarkeit beträgt ca. 40 %. Die Plasmaparameter sind variabel.

Die Proteinsynthese beträgt ca. 80 %. Diltiazem geht in die Muttermilch über. Intrahepatische Stoffwechselprozesse erfolgen mithilfe des Enzymsystems des Hämoproteins P450. Die Stoffwechselkomponente Desacetyldiltiazem hat 25–50 % der Wirkung des unveränderten Elements.

Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt 3–5 Stunden. Es wird hauptsächlich in Form von Zerfallsprodukten mit Urin und Galle ausgeschieden; etwa 2–4 % werden unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Die Ausscheidung der Substanz ist bei Dialyse schlecht.

Dosierung und Verabreichung

Häufig wird das Medikament in einer Menge von 1 Tablette 2-3 mal täglich eingenommen (unter Berücksichtigung der Reaktion des Patienten auf Diltiazem und der Indikationen). Bei Bedarf kann die Dosis auf 2 Tabletten 2-mal täglich erhöht werden. Dosierungsänderungen können nach mindestens 14 Tagen vorgenommen werden.

Sie dürfen nicht mehr als 0,36 g der Substanz pro Tag einnehmen. Die Tabletten sollten auf nüchternen Magen eingenommen, im Ganzen geschluckt und mit klarem Wasser abgespült werden.

Bei längerer Anwendung und zum Erreichen einer langfristig positiven medizinischen Wirkung kann die Dosis auf ein Minimum reduziert werden.

Bei der Kombinationsgabe mit einem anderen blutdrucksenkenden Arzneimittel kann es zudem erforderlich sein, dessen Dosierung zu ändern.

• Anwendung für Kinder

Nicht an Personen unter 18 Jahren verabreichen.

Verwenden Diltiazem Sie während der Schwangerschaft

Diltiazem sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Wenn Sie das Arzneimittel während der Stillzeit einnehmen müssen, sollten Sie das Stillen beenden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber einem der Bestandteile des Arzneimittels;
• kardiogener Schock;
• Sinus-Bradykardie;
• systolische linksventrikuläre Dysfunktion (auch im Falle eines Myokardinfarkts);
• schwere Form der Aortenstenose;
• Nieren- oder Leberfunktionsstörung;
• SSSU.

Die Anwendung zusammen mit β-Blockern ist verboten. Bei der Stabilisierung des Herzrhythmus bei Personen mit hämodynamischen Störungen ist Vorsicht geboten.

Nebenwirkungen Diltiazem

Hauptnebenwirkungen:

• vorübergehende Hypotonie;
• Reizleitungsstörungen und Bradykardie;
• Tachykardie und Abnahme des Herzzeitvolumens;
• Eosinophilie, Schwäche, Ohnmacht, Schwindel, Tinnitus und Cephalgie;
• Potenzstörungen, periphere Ödeme, Stimmungslabilität;
• Hyperplasie im Bereich der Zahnfleischschleimhaut und Dyspepsie;
• Hyperglykämie, Hyperämie und Hyperthermie;
• Anzeichen einer Allergie (Juckreiz und Hautausschläge), Erythema multiforme;
• Polyurie oder Nykturie.

Überdosis

Bei einer Vergiftung mit Diltiazem werden Blutdruckabfall, intrakardiale Blockade, Bradykardie und Herzversagen beobachtet.

Magenspülung und Enterosorbentien sind erforderlich. Zusätzlich werden Hämoperfusion und Plasmapherese durchgeführt. Als Gegenmittel werden Calciumpräparate intravenös verabreicht, außerdem kommen Isoproterenol, Atropin, Dobutamin oder Dopamin zum Einsatz. Eine forcierte Diurese kann durchgeführt werden.

Wenn ein schwerer AV-Block beobachtet wird, sollte eine Herzschrittmachertherapie durchgeführt werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels mit Substanzen, die β-adrenerge Rezeptoren blockieren, kann AV-Überleitungsstörungen und eine fortschreitende Bradykardie hervorrufen.

Das Medikament kann den Digoxinspiegel im Serum erhöhen (um 20–60 %).

Diltiazem verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Diuretika und anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln und verstärkt die negativen Auswirkungen von Fluorothan auf das Herz.

Das Medikament senkt den Diazepamspiegel im Blut.

H2-Rezeptorblocker (z. B. Cimetidin) können den Diltiazemspiegel im Serum erhöhen.

Lagerbedingungen

Diltiazem sollte bei Temperaturen von nicht mehr als 25 °C gelagert werden.

Haltbarkeit

Diltiazem kann für einen Zeitraum von 24 Monaten ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Medikaments sind Blokaltsin, Dilren, Aldizem mit Dilcardia, Tiakem mit Dilcem und Cardil. Darüber hinaus umfasst die Liste Diacordin, Cortiazem und Zilden.