Imigran

Imigran ist ein Medikament zur Behandlung von Migräne und ein selektiver Agonist der Serotonin-5HT1-Rezeptoren.

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Hinweise Imigran

Das Arzneimittel ist zur schnellen Schmerzlinderung bei Migräne (mit oder ohne Aura) angezeigt.

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Freigabe Formular

Es wird in Tablettenform hergestellt, 6 Stück pro Blister (1 Blister pro Packung mit dem Arzneimittel) oder 2 Stück pro Blister (wobei die Packung 3 Blisterplatten enthält).

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Pharmakodynamik

Sumatriptan ist ein selektiver 5HT-Rezeptoragonist (1D), ohne andere 5HT-Rezeptoren zu beeinflussen. Diese Endungen befinden sich hauptsächlich in den Hirngefäßen.

Bei experimentellen Tests wurde festgestellt, dass Sumatriptan eine selektive vasokonstriktorische Wirkung auf die Gefäße im Halsschlagadersystem hat, ohne die Blutzirkulation im Gehirn zu beeinträchtigen. Durch die Halsschlagadern gelangt das Blut in intra- und extrakraniale Gewebe (z. B. die Hirnhäute), deren Gefäßerweiterung zum Auftreten von Migräne führt.

Experimentelle Tests haben außerdem die hemmenden Eigenschaften des Wirkstoffs in Bezug auf die Funktion des Trigeminusnervs gezeigt. Über diese beiden Mechanismen entfaltet Sumatriptan seine Anti-Migräne-Wirkung.

Die medizinische Wirkung beginnt eine halbe Stunde nach oraler Verabreichung des Arzneimittels (in einer Menge von 100 mg).

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Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme wird die Komponente schnell resorbiert und erreicht nach 45 Minuten 70 % des Spitzenspiegels. Im Durchschnitt beträgt der maximale Plasmaspiegel bei einer Dosis von 100 mg 45 ng/ml. Die Bioverfügbarkeit bei oraler Einnahme beträgt 14 % (teilweise aufgrund des präsystemischen Austauschprozesses, teilweise aufgrund unvollständiger Resorption).

Bei Plasmaproteinen ist die Synthese schwach (14–21 %) und das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 17 Liter. Die durchschnittliche Gesamtclearance beträgt etwa 1160 ml/Minute, in den Nieren liegt der Durchschnittswert bei etwa 260 ml/Minute.

Die extrarenale Clearance beträgt etwa 80 % des Gesamtwertes, wodurch die Sumatriptan-Ausscheidung hauptsächlich in Form von Abbauprodukten bestimmt werden kann. Das wichtigste davon ist das Indolessigsäureanalogon des Wirkstoffs. Es wird im Urin ausgeschieden (wo es als freie Säure sowie konjugiert mit der Glucuronidsubstanz bestimmt wird) und besitzt keine 5HT1- oder 5HT2-Aktivität. Weitere Abbauprodukte wurden nicht identifiziert.

Die pharmakokinetischen Eigenschaften von oral verabreichtem Sumatriptan ändern sich während eines Migräneanfalls kaum.

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Dosierung und Verabreichung

Es ist verboten, Tabletten zur Vorbeugung eines Anfalls einzunehmen. Es ist auch verboten, die empfohlene Dosierung zu überschreiten.

Der beste Zeitpunkt für die Einnahme der Pille ist unmittelbar nach Beginn des Anfalls, das Medikament ist jedoch in jedem Stadium wirksam.

Normalerweise wird das Arzneimittel in einer Dosis von 50 mg (entsprechend einer Tablette) verschrieben. Manchmal ist es erlaubt, die Dosis auf 2 Tabletten (100 mg) zu erhöhen.

Wenn keine Wirkung eintritt, nehmen Sie während desselben Migräneanfalls keine weitere Dosis ein. Die nächste Tablette kann erst nach Beginn eines neuen Anfalls eingenommen werden.

Wenn auf die erste Dosis eine Reaktion auftritt, die Migräne jedoch anschließend wieder auftritt, darf die zweite Tablette innerhalb der nächsten 24 Stunden eingenommen werden, wobei der Mindestabstand zwischen den Dosen 2 Stunden betragen sollte. Insgesamt dürfen nicht mehr als 300 mg des Arzneimittels pro Tag (über 24 Stunden) eingenommen werden.

Die Tabletten sollten unzerkaut mit Wasser eingenommen werden.

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Verwenden Imigran Sie während der Schwangerschaft

Die Verschreibung an schwangere Frauen ist nur unter Berücksichtigung der möglichen Unterstützung der Mutter im Verhältnis zum Risiko der Entwicklung negativer Symptome beim Fötus zulässig.

Es ist bekannt, dass der Wirkstoff bei subkutaner Verabreichung in die Muttermilch übergeht. Die Wirkung auf das Kind kann verringert sein, wenn das Kind nach der Einnahme des Arzneimittels 12 Stunden lang nicht gestillt wird.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen des Arzneimittels gehören:

• Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels;
• eine Vorgeschichte von Herzinfarkt sowie spontaner Angina pectoris, koronarer Herzkrankheit, Erkrankungen im peripheren Gefäßbereich oder Anzeichen, die für eine koronare Herzkrankheit charakteristisch sind;
• eine Vorgeschichte vorübergehender zerebraler Durchblutungsstörungen oder Schlaganfälle;
• starker oder mäßiger Blutdruckanstieg oder leichter unkontrollierter Blutdruckanstieg;
• schweres Stadium des Leberversagens;
• gleichzeitige Einnahme mit MAO-Hemmern – die Einnahme von Imigran darf frühestens 2 Wochen nach Absetzen der Hemmer begonnen werden;
• Kindheit und Jugend, da noch keine Informationen über die Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung von Arzneimitteln bei der oben beschriebenen Patientengruppe vorliegen.

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Nebenwirkungen Imigran

In klinischen Studien wurden folgende Nebenwirkungen festgestellt:

• Organe des Nervensystems: Häufig treten Schläfrigkeit oder Schwindel sowie sensorische Störungen (einschließlich Hypästhesie und Parästhesie) auf.
• Organe des Herz-Kreislauf-Systems: Oft kommt es zu einem vorübergehenden Blutdruckanstieg (unmittelbar nach Einnahme der Pille) sowie zu einem Blutrausch;
• Atmungssystem: Dyspnoe tritt häufig auf;
• Verdauungssystem: Bei einigen Patienten kam es häufig zu Erbrechen und Übelkeit, obwohl ein Zusammenhang mit der Einnahme von Medikamenten bisher nicht festgestellt werden konnte;
• Bindegewebe, Muskeln und Skelett: Diese Erscheinungen sind im Allgemeinen vorübergehend, können jedoch intensiv sein und verschiedene Körperteile betreffen (einschließlich Hals und Brustbein) – häufig treten Muskelschmerzen oder ein Schweregefühl auf;
• Allgemeine Beschwerden: Häufig treten Schmerzen, Spannungs- und Druckgefühle sowie Kälte- oder Hitzegefühle auf (diese Beschwerden sind in der Regel vorübergehend, können aber auch stark sein und verschiedene Körperteile (einschließlich Hals und Brustbein) betreffen). Häufig kommt es zu starker Müdigkeit oder Schwächegefühlen (auch diese Beschwerden sind vorübergehend und in der Regel mittelschwer oder leicht ausgeprägt).
• Testergebnisse: Gelegentlich geringfügige Änderungen der Leberfunktionstestergebnisse.

Ergebnisse von Post-Marketing-Studien:

• Immunität: erhöhte Empfindlichkeit (von Hautreaktionen bis hin zu Fällen von Anaphylaxie);
• Organe des Nervensystems: Auftreten von Krampfanfällen. In einigen Fällen traten solche Anzeichen bei Personen auf, die zu Krampfanfällen neigen oder in der Vergangenheit Erkrankungen aufwiesen, die zu solchen Anfällen führen könnten. Darüber hinaus kann es zur Entwicklung von Dystonie, Tremor, Nystagmus oder Skotom kommen.
• Sehorgane: Entwicklung von Diplopie oder Flimmern, Verschlechterung der Sehschärfe und auch Sehverlust (normalerweise vorübergehend). Solche Störungen können aber auch aufgrund des Migräneanfalls selbst auftreten;
• Organe des Herz-Kreislauf-Systems: Entwicklung von Tachykardie, Angina pectoris oder Bradykardie, erhöhte Herzfrequenz, Rhythmusstörungen, vorübergehende ischämische Veränderungen der EKG-Parameter, Krämpfe der Koronargefäße, niedriger Blutdruck, Herzinfarkt, Raynaud-Syndrom;
• Verdauungsorgane: Entwicklung von Durchfall oder ischämischer Form einer Kolitis;
• Bindegewebe, Skelett und Muskeln: Gelenkschmerzen, zervikale Radikulitis;
• psychische Störungen: Erregungsgefühl;
• Unterhautgewebe und Haut: Entwicklung einer Hyperhidrose.

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Überdosis

Bei oraler Gabe von mehr als 400 mg traten nur Symptome von Nebenwirkungen auf. Im Falle einer Überdosierung muss der Patient mindestens 10 Stunden lang beobachtet werden, während gleichzeitig die üblichen unterstützenden Maßnahmen durchgeführt werden.

Es liegen keine Informationen über die Auswirkungen von Peritonealdialyse- oder Hämodialyseverfahren auf die Parameter des Wirkstoffs des Arzneimittels vor.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es liegen keine Informationen über Wechselwirkungen des Arzneimittels mit alkoholischen Getränken sowie Flunarizin, Propranolol und Pizotifen vor.

Es liegen nur begrenzte Informationen zur kombinierten Anwendung mit Arzneimitteln vor, die Ergotamin oder andere Triptan/5-HT1-Rezeptoragonisten enthalten. Theoretisch kann sich ein verlängerter vasospastischer Effekt entwickeln, weshalb die Kombination solcher Arzneimittel verboten ist. Es ist nicht bekannt, wie lange der Abstand zwischen den Dosen dieser Arzneimittel sein sollte – er hängt von der Art der Arzneimittel und ihrer Dosierung ab. Da die Eigenschaften von Ergotamin und Triptan/5-HT1-Rezeptoragonisten durch Imigran verstärkt werden können, muss vor der Einnahme von Imigran ein 24-stündiger Abstand eingehalten werden.

Gleichzeitig ist die Einnahme von ergotaminhaltigen Arzneimitteln innerhalb von 6 Stunden nach der Einnahme von Imigran verboten, und die Einnahme von Triptan/5-HT1-Rezeptoragonisten ist innerhalb von 24 Stunden nach der Einnahme von Imigran verboten.

Es gibt vereinzelte Berichte nach der Markteinführung von Patienten, bei denen es zu einer Serotoninintoxikation kam (Manifestationen sind neuromuskuläre Störungen, psychische Veränderungen und viszerale Instabilität), wenn das Medikament mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern kombiniert wurde. Es gibt auch Berichte über die oben genannte Pathologie, die auftritt, wenn Triptane mit Norepinephrin und Serotonin-Wiederaufnahmehemmern kombiniert werden.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel wird an einem für Kinder unzugänglichen Ort unter Standardbedingungen für Arzneimittel aufbewahrt. Die Temperatur sollte 30 °C nicht überschreiten.

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Haltbarkeit

Die Anwendung von Imigran ist ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels 3 Jahre lang zulässig.