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Sofort

Facharzt des Artikels

Internistische Infektionskrankheit
, Medizinischer Redakteur
Zuletzt überprüft: 11.04.2020

Immar ist eine Anti-Malaria-Droge.

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ATC-Klassifizierung

P01BA02 Гидроксихлорохин

Wirkstoffe

Гидроксихлорохин

Hinweise Sofort

Es ist indiziert zur Elimination von rheumatoider Arthritis (auch vom juvenilen Typ), SLE und DKV, und zusätzlich zur Dermatitis, die sich unter der Einwirkung von Sonnenlicht (oder mit sich verschlimmernden Manifestationen der Krankheit) entwickelt hat.

Bei der Unterdrückung oder Behandlung akuter Malariaanfälle provozierten Plasmodium Vivax, Plasmodium oval und P. Malariae sowie zusätzlich empfindliche Bakterienstämme Plasmodium falsiparum. Auch bei der Radikal-Therapie von Malaria, die von sensiblen Bakterienstämmen hervorgerufen wird, Plasmodium falciparum.

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Freigabe Formular

Produziert in Tabletten - 10 Stück auf einer Blisterplatte. In einem Bündel - 3 Blister.

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Pharmakodynamik

Antimalariakomponenten (Chloroquin, wie auch Hydroxychloroquin) haben verschiedene pharmakologische Wirkungen, die ihre medizinische Wirkung bei der Eliminierung von rheumatischen Pathologien bewirken (aber die Rolle dieser Mechanismen bleibt unklar).

Unter gerenderten Effekte - Reaktion mit Thiolgruppen, Manifestationen der Enzymaktivität zu ändern (unter diesen Phospholipasen, Proteasen, NADH-Reductase Hämoprotein C und zusätzlich zu Hydrolasen Cholinesterasen), DNA-Synthese. Darüber hinaus die Normalisierung von Lysosomen-Membranen, die Verlangsamung der Bildung von PG und zusätzlich die Phagozytose mit der Chemotaxis von polymorphkernigen Zellen. Gleichzeitig sind sie in der Lage, die Bindung von IL-1-Monozyten zu stören und die Freisetzung von Superoxid durch Neutrophile zu verlangsamen.

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Pharmakokinetik

Die pharmakokinetischen Eigenschaften, der Wirkungsmechanismus sowie der Metabolismus von Hydroxychloroquin ähneln denen von Chloroquin. Nach dem Konsum von Drogen wird Hydroxychloroquin schnell und fast vollständig absorbiert. Während der Tests an Freiwilligen, die eine Einzeldosis des Arzneimittels (400 mg) einnahmen, wurde gefunden, dass der Spitzenwert der Substanz im Bereich von 53-208 ng / ml liegt und der Durchschnittswert 105 ng / ml beträgt. Die durchschnittliche Zeitspanne, die notwendig ist, um den maximalen Plasma-Index zu erhalten, beträgt 1,83 Stunden.

Die Halbwertszeit variiert in Abhängigkeit von der Zeit, die ab dem Zeitpunkt des Verbrauchs verstrichen ist: 5,9 Stunden (Peak 10 Stunden), 26,1 Stunden (Peak 10-48 Stunden) und 299 Stunden (Peak 48- 504 Stunden).

Verwandte Verbindungen mit den Zerfallsprodukten sind in allen Geweben des Körpers verteilt und werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden. Es gibt einen Test, der zeigte, dass nach 24 Stunden ab dem Zeitpunkt der Arzneimittelverabreichung nur 3% der Dosis abgezogen wurden.

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Verwenden Sofort Sie während der Schwangerschaft

Es ist verboten, schwangere und stillende Frauen zu ernennen.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen:

  • Intoleranz gegenüber 4-Aminochinolinderivaten;
  • Vorhandensein in der Anamnese der Retinopathie, Leber-oder Nierenerkrankungen, Makulopathie, Blutkrankheiten oder ZNS und zusätzlich Porphyrie;
  • Menschen mit seltenen angeborenen Störungen (unter anderem Empfindlichkeit gegen Galaktose, Laktasemangel oder gestörte Absorption von Glukose-Galaktose);
  • Kinder mit einem Gewicht von weniger als 31 kg;
  • längerer Gebrauch bei Kindern;
  • mit der Porphyrie des Patienten zum Zeitpunkt der Behandlung.

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Nebenwirkungen Sofort

Die Einnahme von Tabletten kann die Entwicklung solcher Nebenwirkungen verursachen:

  • Sehorgane: die Entwicklung von Nystagmus. Manchmal beobachtet man das Auftreten von Retinopathie mit der Entwicklung von Defekten im Sichtfeld und daneben eine Veränderung der Pigmentierung, obwohl solche Dosierungen selten beobachtet werden, wenn die erforderlichen Dosierungen beobachtet werden. In einem frühen Stadium der Retinopathie ist der Prozess seiner Entwicklung nach Absetzen des Drogenkonsums reversibel. Wenn dies jedoch nicht rechtzeitig erfolgt, besteht das Risiko, dass sich die Krankheit nach der späten Absage fortsetzt. Es kann Veränderungen in der Retina geben, die anfangs asymptomatisch sind oder sich als Störung der Wahrnehmung von Blumen oder temporalen, perikentralen oder parazentralen Formen von Rindern manifestieren. Mögliche Entwicklung von Problemen mit der Hornhaut (wie Trübung oder Ödem). Diese Störungen sind manchmal asymptomatisch, tragen aber manchmal zur Entwicklung von verschwommenem Sehen und zusätzlich zum Auftreten von Photophobie oder Halos bei. Solche Verletzungen können vorübergehend und reversibel sein, wenn die Therapie abgebrochen wird. Der Verlust an visueller Klarheit ergibt sich aus der Störung der Akkommodation und hängt von der Dosierung ab. Diese Störung ist reversibel;
  • Haut: Gelegentlich kommt es zu Juckreiz und neben diesem Ausschlag auf der Haut ändert sich die Hautpigmentierung mit der Pigmentierung der Schleimhäute, Alopezie tritt auf, das Haar verfärbt sich, Porphyrie entwickelt sich. Solche Störungen verschwinden oft, wenn Medikamente entnommen werden. Es kann ein bullöser Ausschlag mit einzelnen Beobachtungen der Entwicklung von Erythema multiforme und malignen exsudativen Erythemen und auch Photophobie auftreten. In den separat beschriebenen Fällen trat Ritter Dermatitis auf. Gelegentlich entwickelt sich ein pustulöser Ausschlag (generalisierte exanthematöse Form) eines akuten Typs - er sollte von der Psoriasis unterschieden werden, obwohl der Wirkstoff des Arzneimittels eine Verschlimmerung dieser Pathologie hervorrufen kann. Es ist möglich, dass dies auf Leukozytose und eine Erhöhung der Temperatur zurückzuführen ist. Wenn eine Droge abgeschafft wird, sind Verletzungen oft umkehrbar;
  • Organe des Verdauungssystems: Durchfall, starke Übelkeit und zusätzlich Bauchschmerzen und Anorexie; gelegentlich gibt es Erbrechen. Diese Manifestationen treten nach einer Verringerung der Dosierung oder des Entzugs von Drogen auf;
  • Organe der Nationalversammlung: das Auftreten von Lärm in den Ohren, schwere Schwindel, starke Kopfschmerzen, Nervosität, Instabilität der emotionalen Natur. Darüber hinaus Hörverlust, Krampfanfälle, Ataxie, toxische Psychose, das Auftreten von Albträumen und suizidales Verhalten;
  • Muskulatur und Skelett: das Auftreten von progressiver Muskeldystrophie oder Neuromyopathie, die die Entwicklung von Schwäche und anschließende Atrophie der proximalen Muskulatur verursacht. Diese Pathologie ist mit dem Entzug der Medizin reversibel, aber eine vollständige Genesung kann erst nach einigen Monaten eintreten. Vielleicht die Entwicklung von moderaten sensorischen Störungen, Schmerzen in den Beinen, Unterdrückung von Sehnenreflexen und zusätzlich zu dieser anormalen Nervenleitung;
  • Organe des CCC: Es gibt ein einziges Auftreten von Kardiomyopathie. Wenn es Probleme mit der Leitung (die sogenannte Blockade der Beine des Bündels des Hisnus) oder die Hypertrophie jedes Ventrikels gab, ist es möglich, dass chronische Vergiftung begann. Im Falle der Aufhebung von Medikamenten kann die Leitfähigkeit wiederhergestellt werden;
  • Organe des Hämatopoiesesystems: Gelegentlich kommt es zu einer Unterdrückung der Rückenmarksfunktion; Anämie entwickelt sich (entweder ihre aplastische Form), Thrombozyto- oder Leukopenie und zusätzlich Hämolyse bei Menschen mit G6PD-Mangel. Der Wirkstoff des Medikaments kann Porphyrie verschlimmern oder den Krankheitsverlauf verschlimmern;
  • hepatobiliäre Erkrankungen: Veränderung der Werte funktioneller Leberproben; es gibt Informationen über die Entwicklung der fulminanten Form von Leberversagen;
  • Reaktionen der Intoleranz: allergische Manifestationen, einschließlich Quincke Ödem, Urtikaria, Bronchospasmus. Darüber hinaus Juckreiz und Rötung der Haut;
  • andere: Gewichtsverlust.

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Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel sollte oral konsumiert werden. Erwachsene, und mit ihm der älteren erforderlichen Minimaldosis, die die Wirkung eines Arzneimittels gibt (nicht zulässig, so dass es über 6,5 mg war / kg (die Berechnung durchgeführt wird, auf der Basis des ideale und nicht tatsächlich vorhandenes Gewicht) pro Tag und ist in der Regel 200 oder 400 mg).

Menschen, die 400 mg Medikamente pro Tag konsumieren dürfen - in der Anfangsphase sollte diese Dosis in zwei getrennte Aufnahmen aufgeteilt werden. Wenn keine Anzeichen für eine Besserung erkennbar sind, darf sie auf 200 mg reduziert werden. Wenn das Medikament effektiv wirkt, können Sie die tägliche Erhaltungsdosis auf einen Wert von 400 mg erhöhen.

Kindern wird eine minimal wirksame Tagesdosis verordnet (nicht mehr als 6,5 mg / kg Idealgewicht). Aus diesem Grund ist es verboten, Kindern, deren Idealgewicht unter 31 kg liegt, Medikamente in Tabletten zu 200 mg zu verschreiben.

Während der Beseitigung von Malariaanfällen - für Erwachsene ist die Dosierung gleich 400 mg an den gleichen Tagen der Woche. Im Kindesalter (Kinder über 31 kg) beträgt die wöchentliche Dosis für einen Anfall 6,5 mg / kg, kann aber die empfohlene Dosis für Erwachsene unabhängig vom Gewicht nicht überschreiten.

Wenn es die Umstände erlauben, sollte eine überwältigende Behandlung 2 Wochen vor der Reise in den Bereich der Endemienverteilung begonnen werden. In Ermangelung einer solchen Möglichkeit für Erwachsene, wird eine doppelte Dosis (800 mg) verschrieben, und für Kinder - 12,9 mg / kg Gewicht (aber nicht mehr als 800 mg), die in zwei getrennten Dosen im Abstand von 6 Stunden aufgeteilt wird. Die Suppressionstherapie sollte 8 Wochen nach dem Verlassen der Endemie fortgesetzt werden.

Behandlung bei akuten Malariaanfällen. Die Größe der anfänglichen Erwachsenendosierung beträgt 800 mg, gefolgt von 400 mg alle 6-8 Stunden für die nächsten 2 Tage (insgesamt werden 2 g des Wirkstoffs des Arzneimittels erhalten). Als eine wirksame Alternative können Sie eine Einzeldosis LS in einer Dosierung von 800 mg verwenden. Sie können darauf zählen, angesichts des Gewichts (wie für das Kind).

Kinder mit einem Idealgewicht von 31+ kg - die Gesamtdosis beträgt 32 mg / kg (aber maximal 2 g), sollte für 3 Tage eingenommen werden, unter Berücksichtigung der unten beschriebenen Zugaben:

  • initial - 12,9 mg / kg (aber mit einer Einzeldosis von nicht mehr als 800 mg);
  • 2. - 6.5 mg / kg (aber mit einem Maximum von 400 mg) 6 Stunden nach der Anwendung der Anfangsdosis;
  • 3. - 6.5 mg / kg (maximal 400 mg) 18 Stunden nach der zweiten Dosierung;
  • 4. - 6.5 mg / kg (maximale Größe 400 mg) 24 Stunden nach der Anwendung der 3. Dosis.

Alle Tabletten sollten mit Essen verzehrt oder mit Milch (1 Glas) gewaschen werden.

Hydroxychloroquin kann sich im Körper anreichern, so dass mehrere Wochen benötigt werden, um das Medikament zu bekommen, aber schwache negative Reaktionen können sehr früh auftreten. Für den Fall, dass bei der Behandlung von rheumatischen Erkrankungen für sechs Monate keine Verbesserung des Zustandes des Patienten eintritt, wird empfohlen, den Kurs abzubrechen.

Bei der Behandlung von Pathologien, die mit einer Unverträglichkeit gegenüber Licht verbunden sind, ist es erforderlich, therapeutische Behandlungen ausschließlich auf Perioden konstanter Lichteinwirkung zu beschränken.

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Überdosis

Eine Überdosierung von 4-Aminochinolinen ist für Babys sehr gefährlich, da bei ihnen die Anwendung dieser Substanz selbst in der Menge von 1-2 g zum Tod führen kann.

Unter den Erscheinungen: Sehstörungen, starke Kopfschmerzen, Krampfanfälle, Krampfanfälle, Herzleitungsstörungen, und mit diesem Rhythmus (unter anderem - QT-Intervall-Verlängerung), Kreislaufkollaps, Hypokaliämie Entwicklung von Kammerflimmern und ventrikuläre Tachykardie. Ein plötzlicher (manchmal tödlicher) Herzstillstand mit Atmung kann ebenfalls auftreten.

Da eine solche Reaktion unmittelbar nach der Verwendung einer großen Dosis von Arzneimitteln auftreten kann, ist es erforderlich, sofort eine Therapie durchzuführen, die darauf abzielt, die Anzeichen der Störung zu beseitigen. Es erfordert Magenspülung und Induktion von Erbrechen. Der Eintritt von Aktivkohle in einer Menge von nicht weniger als 5-fache Menge upotreblonnogo Uhr, ist es in der Lage posleduschego Absaugung (mit der Einführung von Aktivkohle in der Magensonde durch Waschen unmittelbar nach dem Eingriff, spätestens einem halben Stunde nach Drogenkonsum) zu verhindern.

Im Falle einer Überdosierung kann die Variante der Verabreichung einer Diazepam-Substanz durch die parenterale Methode in Betracht gezogen werden. Es gibt Hinweise, dass diese Droge die Symptome der Kardiotoxizität, hervorgerufen durch Chloroquin, schwächen kann.

Falls erforderlich, werden Verfahren durchgeführt, um die Atmungsfunktion aufrechtzuerhalten, und eine Anti-Schock-Behandlung wird ebenfalls durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Hydroxychloroquin-Sulfat ist in der Lage, den Digoxin-Plasma-Index zu erhöhen, was bedeutet, dass Menschen, die diese Medikamente gleichzeitig einnehmen, den Serumspiegel von Digoxin ständig überwachen müssen.

Hydroxychloroquin-Sulfat ist auch in der Lage, mit Chloroquin zu interagieren. In Kombination sind die folgenden Wirkungen möglich: erhöhte Blockierungseigenschaften von Aminoglycosiden in Bezug auf die myoneurale Synapse; die Verlangsamung des Metabolismus der Substanz unter der Wirkung von Cimetidin, die das Niveau von Antimalariamitteln im Plasma erhöht; Antagonismus bezüglich der Eigenschaften von Pyridostigmin mit Neostigmin; Abnahme der Anzahl der gebildeten Antikörper (als eine Reaktion auf die Durchführung der Immunisierung des primären Typs - intradermaler humaner Impfstoff (diploide Zelle) gegen Tollwut).

Ähnlich wie Chloroquin wirken auch Antazida - sie schwächen die Absorption von Hydroxychloroquin. Aus diesem Grund ist es bei der Kombination solcher Medikamente notwendig, ein Minimum von 4 Stunden zwischen ihren Methoden einzuhalten.

Da Hydroxychloroquin in der Lage ist, die Eigenschaften von Antidiabetika zu erhöhen, kann eine Kombination von ihnen eine Verringerung der Dosierung von Insulin oder hypoglykämischen Arzneimitteln erfordern.

Halofantrin verlängert das QT-Intervall, so dass es nicht mit anderen Medikamenten kombiniert werden kann, die Herzrhythmusstörungen hervorrufen können (diese Liste enthält Hydroxychloroquin). Darüber hinaus erhöht sich die Wahrscheinlichkeit, ventrikuläre Arrhythmien zu entwickeln - mit der kombinierten Verwendung des Medikaments mit anderen arrhythmogenen Medikamenten (darunter Moxifloxacin mit Amiodaron).

Die Kombination von Immard mit Cyclosporin verursacht eine Erhöhung seiner Plasmaindices.

Hydroxychloroquin kann die Grenze der Krampfschwelle senken. In Kombination mit anderen Antimalariamitteln, die auch die Krampfschwelle (wie Mefloquin) reduzieren, steigt die Wahrscheinlichkeit von Anfällen.

Die Kombination mit Antikonvulsiva kann zu einer Verringerung ihrer Wirksamkeit führen.

Studien, die durchgeführt wurden, um die Wechselwirkung von einmal kombiniertem Chloroquin und Praziquanthal zu untersuchen, zeigten eine Abnahme der Bioverfügbarkeit des letzteren. Es gibt keine Information darüber, ob es möglich ist, die gleiche Wirkung im Falle einer Kombination mit Hydroxychloroquin mit Praziquanthal zu entwickeln. Wenn wir diese Informationen extrapolieren, können wir angesichts der Tatsache, dass die Pharmakokinetik und die Struktur von Chloroquin mit Hydroxychloroquin sehr ähnlich sind, daraus schließen, dass die Entwicklung eines solchen Einflusses zu erwarten ist.

Eine kombinierte Therapie mit Agalidase kann theoretisch eine Verlangsamung der Aktivität von & agr; -Galactosidase in Zellen hervorrufen.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel wird unter Standardbedingungen für Arzneimittel gelagert, die für Kinder unzugänglich sind. Temperaturwerte - nicht mehr als 25 ° C

Haltbarkeit

Immar darf innerhalb von 2 Jahren ab dem Datum der Arzneimittelfreigabe verwendet werden.

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Pharmakologische Gruppe

Иммунодепрессанты
Другие синтетические антибактериальные средства

Pharmachologischer Effekt

Противовоспалительные препараты
Иммунодепрессивные препараты
Противомалярийные препараты
Противопротозойные препараты

Beliebte Hersteller

Ипка Лабораториз Лтд, Индия

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