Esomeprazol

Das Medikament Esomeprazol gehört zur Kategorie der Protonenpumpenhemmer – es handelt sich um eine breite Palette von Medikamenten, die zur Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren und gastroösophagealen Refluxkrankheiten eingesetzt werden.

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Hinweise Esomeprazol

Esomeprazol ist angezeigt:

• als antisekretorisches Medikament;
• zur Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit bei Personen mit kompliziertem Reflux oder Ösophagitis;
• bei Magengeschwüren, die durch die Einnahme nichtsteroidaler entzündungshemmender Medikamente verursacht wurden;
• zur Vorbeugung der Entwicklung von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren während der Behandlung mit nichtsteroidalen Antirheumatika;
• zur kurzfristigen Aufrechterhaltung der Hämostase und Vorbeugung wiederkehrender Blutungen bei Patienten nach endoskopischer Therapie eines akuten blutenden Ulkus.

Freigabe Formular

Esomeprazol wird als Lyophilisat zur Herstellung einer Injektionslösung hergestellt.

Eine Durchstechflasche mit Lyophilisat enthält den Wirkstoff des Arzneimittels – Esomeprazol-Natrium, in einer zu Esomeprazol alternativen Menge von 40 mg.

Die Kartonverpackung enthält eine Glasflasche mit Gummistopfen und aufgerolltem Aluminiumdeckel mit Klappöffnung.

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Pharmakodynamik

Esomeprazol ist das S-Isomer von Omeprazol, das die Magensäureproduktion reduziert. Es ist ein spezifischer Protonenpumpenhemmer mit gezielter pharmakodynamischer Aktivität.

Der Wirkstoff des Arzneimittels Esomeprazol gehört zu den schwachen Basen – die Substanz akkumuliert und wird in der sauren Umgebung der Ausführungsgänge der parietalen Zellstrukturen aktiviert, wo es zur Hemmung des Enzyms H+K+ATPase – der Säurepumpe – sowie zur Hemmung der Säureproduktion kommt.

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Pharmakokinetik

Das Medikament wird schnell resorbiert und erreicht innerhalb einer halben Stunde nach Einnahme hohe Konzentrationen. Die vollständige Bioverfügbarkeit kann 90 % betragen. Die Plasmaproteinbindung beträgt 95 %.

Die gleichzeitige Einnahme von Nahrungsmitteln verringert die Absorption und verlangsamt die Aufnahme von Esomeprazol.

Der Wirkstoff wird über das Cytochrom-P450-System metabolisiert. Ein großer Teil des Stoffwechsels ist von CYP3A4 abhängig, das für die Bildung von Esomeprazolsulfon, dem Hauptmetaboliten im Plasma, verantwortlich ist.

Die Halbwertszeit beträgt 60–90 Minuten. Die Plasmakonzentrations-Zeit-Beziehung nimmt mit wiederholter Verabreichung des Arzneimittels zu. Dieser Anstieg ist dosisabhängig und führt bei wiederholter Verabreichung zu einer nichtlinearen Beziehung.

Diese Zeitabhängigkeit ist auf eine Verringerung der First-Pass-Stoffwechselprozesse sowie der systemischen Clearance-Raten aufgrund der Hemmung des CYP2C19-Enzyms zurückzuführen.

Bei täglicher Gabe von Esomeprazol wird der Wirkstoff zwischen den Dosen vollständig und ohne Kumulation aus dem Blutkreislauf eliminiert.

Das Vorhandensein der wichtigsten Stoffwechselprodukte hat keinen Einfluss auf die Magensaftproduktion. Ungefähr 80 % der eingenommenen Menge des Arzneimittels verlassen den Körper mit dem Urin und der Rest mit dem Kot.

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Dosierung und Verabreichung

Personen, bei denen die interne Anwendung des Arzneimittels kontraindiziert ist, kann eine parenterale Verabreichung in einer Menge von 20 bis 40 mg täglich verschrieben werden. Bei Refluxösophagitis werden 40 mg Esomeprazol täglich eingenommen. Zur symptomatischen Therapie der gastroösophagealen Refluxkrankheit werden täglich 20 mg des Arzneimittels verschrieben.

Bei Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren, die durch die Einnahme nichtsteroidaler Antirheumatika verursacht werden, wird eine Standarddosis von 20 mg täglich verschrieben. Zur Vorbeugung wird die Menge des Arzneimittels nicht verändert.

Die Dauer der Therapie mit Esomeprazol wird vom Arzt festgelegt und ist nicht langfristig.

Nach endoskopischer Stillung der Magenblutung werden 80 mg Esomeprazol als halbstündige Infusion verabreicht, danach ist mit einer längeren (72 Stunden) intravenösen Infusion von 8 mg pro Stunde zu rechnen.

Nach der parenteralen Verabreichung des Arzneimittels werden Mittel verschrieben, die die Säuresekretion des Magens hemmen – insbesondere Tabletten auf Basis von Esomeprazol.

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Verwenden Esomeprazol Sie während der Schwangerschaft

Das Medikament Esomeprazol wird schwangeren und stillenden Patientinnen nicht verschrieben, da keine zuverlässigen klinischen Informationen zur Sicherheit des vorgeschlagenen Medikaments für den Fötus und das Neugeborene vorliegen.

Kontraindikationen

Esomeprazol ist kontraindiziert:

• bei Überempfindlichkeitsreaktionen auf die Inhaltsstoffe des Arzneimittels;
• in Kombination mit Nelphigavir oder Atazanavir;
• pädiatrische Patienten (unter 18 Jahren);
• während der Schwangerschaft;
• während des Stillens.

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Nebenwirkungen Esomeprazol

Die Esomeprazol-Therapie kann begleitet sein von:

• verringerte Leukozyten- und Blutplättchenwerte im Blut;
• Allergien, einschließlich Anaphylaxie;
• Schwellung der Extremitäten;
• Schlafstörungen;
• Depressionen, Bewusstseinsstörungen;
• Kopfschmerzen, Müdigkeit;
• Seh- und Hörbehinderung;
• Schwindel;
• Anzeichen eines Bronchospasmus;
• Dyspepsie, Bauchschmerzen;
• Durst;
• Gelbsucht, Hepatitis;
• Dermatitis, Hautausschläge, Zonula-Alopezie;
• Schmerzen in Gelenken und Muskeln;
• vermehrtes Schwitzen.

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Überdosis

Es liegen nur wenige Informationen zur Überdosierung von Esomeprazol vor. Anzeichen einer Überdosierung können Nebenwirkungen entsprechen und nach oraler Verabreichung von mehr als 280 mg des Arzneimittels auftreten.

Es wurde kein spezifisches Gegenmittel entwickelt.

Die Hämodialyse gilt als unwirksam, weshalb sich Ärzte bei einer Überdosierung auf symptomatische und unterstützende Therapiemaßnahmen beschränken.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Eine verringerte Magensäure bei der Einnahme von Esomeprazol kann die Aufnahme von Arzneimitteln beeinträchtigen, deren Absorptionsprozesse vom Säuregrad abhängen. Es wurde festgestellt, dass die Einnahme anderer Medikamente, die die Säureproduktion hemmen, sowie Antazida während der Therapie mit Esomeprazol eine verringerte Absorption von Ketoconazol oder Itraconazol verursacht.

Esomeprazol in Kombination mit Arzneimitteln, die CYP2C19 metabolisieren (Diazepam, Phenytoin, Imipramin), kann eine Erhöhung der Konzentration der aufgeführten Arzneimittel hervorrufen. Vor diesem Hintergrund ist es notwendig, deren Dosierung zu reduzieren.

Die gleichzeitige Verabreichung von 30 mg Esomeprazol führt zu einer 45%igen Verringerung der Clearance des Substrats Diazepam.

Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol führt bei Personen mit Epilepsie zu erhöhten Phenytoin-Serumkonzentrationen. Die Arzneimittelmenge im Blut sollte bei der Verschreibung und beim Absetzen von Esomeprazol überwacht werden.

Die Einnahme von Esomeprazol in Kombination mit dem Medikament Warfarin erfordert eine Überwachung der Blutgerinnungsqualität.

Die Kombination mit Voriconazol und anderen CYP2C19- und CYP3A4-Hemmern kann zu einer mehr als zweifachen Erhöhung der Exposition gegenüber dem Wirkstoff Esomeprazol führen, was jedoch keine Dosisanpassung des Arzneimittels erfordert.

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Lagerbedingungen

Esomeprazol sollte bei Raumtemperatur außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden.

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Haltbarkeit

Esomeprazol in Form eines Lyophilisats ist in der ungeöffneten Originalverpackung bis zu 2 Jahre haltbar. Nicht verwendete Esomeprazol-Lösung unterliegt keiner Lagerung – sie wird entsorgt.

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