Exforge

Exforge - ein kombiniertes Mittel aus der Kategorie der Arzneimittel-Inhibitoren von Angiotensin 2.

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Hinweise Exforge

Es wird verwendet, um erhöhten Blutdruck bei Menschen mit Indikationen für komplexe Therapie zu reduzieren.

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Freigabe Formular

Ausgabe in Tabletten, 14 oder 28 Stück in der Packung.

Exforge H

Exforge wird verwendet, um primäre Hypertonie bei Menschen mit erhöhtem Blutdruck zu beseitigen. Es wird mit einer konstanten Kontrolle der Medikamentenkombination von Valsartan mit Amlodipin, sowie Hydrochlorothiazid verwendet - sie werden entweder als 3 separate Medikamente oder in Form von 2 Medikamenten eingenommen, von denen eine komplex ist.

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Pharmakodynamik

Exforge ist ein blutdrucksenkendes Medikament, das eine Kombination aus 2 Wirkstoffen enthält.

Die erste davon ist Amlodipin, das ein Derivat der Dihydropyridinsubstanz ist. Es gehört zu der Kategorie der Mittel, die die langsamen Kanäle von Ca blockieren. Durch die Beeinflussung der Endungen verlangsamt die Substanz den Transport von Kalzium in die Zellregion - in die Kardiomyozyten und Endothelzellen der glatten Muskulatur. Dadurch kommt es zu einer Entspannung der Gefäßwände mit ihrer Ausdehnung sowie zu einer Abnahme der OPSS. Das Medikament senkt den Widerstand des Endothels der Nierengefäße und hilft, die Durchblutung innerhalb der Nieren zu verbessern.

Amlodipin hilft, den Blutdruck zu senken, aber es hat keine signifikante Wirkung auf Katecholamine und Herzfrequenz. Das Medikament in seinen therapeutischen Dosierungen, kombiniert mit Beta-Adrenoblockern, verursacht keine negativ inotrope Wirkung. Auch bei einer solchen Kombination gibt es keine Auswirkungen auf die Arbeit des Sinus-Vorhof-Knotens und die Parameter der AV-Leitfähigkeit.

Das zweite Element ist Valsartan, ein Antagonist der Rezeptoren der Substanz Angiotensin 2, der selektiv die Terminationen von AT1 beeinflusst.

Die Wirkstoffe in einer solchen Kombination ergänzen die medizinischen Eigenschaften von einander. Exforge gilt als wirksamer als die getrennte Einnahme von Valsartan und Amlodipin.

Aufgrund der Blockierung von AT1-Rezeptoren erhöhen sich die Plasmawerte von Angiotensin II. Die Senkung des Blutdrucks wird nach 2 Stunden nach der Einnahme einer Einzeldosis festgestellt. Der maximale Druckabfall erfolgt im Durchschnitt nach 5 Stunden. Antihypertensive Wirkung dauert mehr als 1 Tag. Nach dem Ende des Drogenkonsums gibt es kein Entzugssyndrom. Ein stabiler Blutdruckabfall wird nach 3 Wochen Behandlung festgestellt und bleibt bei längerem Verlauf bestehen.

Der Einsatz von Medikamenten bei Personen mit einzelnen funktionellen Phasen des CHF sowie in der Zeit nach dem Infarkt reduziert die Zahl der Krankenhauseinweisungen und auch die Zahl der Todesfälle.

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Pharmakokinetik

Beide Wirkstoffe haben eine lineare Pharmakokinetik.

Amlodipin.

Nach der Verwendung der Substanz in der Dosierung wird der Spitzenwert innerhalb des Plasmas nach 6-12 Stunden beobachtet. Das berechnete Niveau der Bioverfügbarkeit liegt im Bereich von 64-80%. Das Essen hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit der Komponente.

Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 21 l / kg. In-vitro-Substanztests zeigten, dass seine Synthese mit einem Plasmaprotein bei Menschen mit primärer Hypertonie etwa 97,5% beträgt.

Amlodipin durchläuft einen intensiven intrahepatischen Metabolismus (ca. 90% der Substanz), bei dem inaktive Zerfallsprodukte gebildet werden.

Die Ausscheidung von Amlodipin aus Plasma erfolgt in 2 Stufen, die Halbwertszeit beträgt ca. 30-50 Stunden.

Gleichgewichts Plasmawerte werden nach einer regelmäßigen Einnahme in der Zeit von 7-8 Tagen beobachtet. Etwa 10% des nicht modifizierten Amlodipins sowie 60% seiner Zerfallsprodukte werden mit dem Urin ausgeschieden.

Valsartan.

Bei oraler Verabreichung von Valsartan erreicht es maximale Plasmawerte nach 2-4 Stunden. Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit beträgt 23%. Nahrung reduziert die AUC von Valsartan um etwa 40% und die Spitzenwerte um 50%. Aber in diesem Fall, nach 8 Stunden nach der Einnahme der Plasmaspiegel der Substanz wird der gleiche sein wie für diejenigen, die Drogen auf nüchternen Magen verwendet, und diejenigen, die es nach dem Essen nahmen. Eine Abnahme der AUC-Werte hat keine merkliche Auswirkung auf die Arzneimittelwirksamkeit des Arzneimittels, so dass die Einnahme von Valsartan ohne Berücksichtigung der Nahrungsaufnahme zulässig ist.

Der Gleichgewichtswert des Valsartan-Verteilungsvolumens nach intravenöser Injektion beträgt etwa 17 Liter, was uns zu der Schlussfolgerung führt, dass die Substanz nicht intensiv in den Geweben verteilt ist. Er hat ein hohes Niveau der Synthese mit einem Plasmaprotein - 94-97% (hauptsächlich mit Albumin).

Nur ein kleiner Teil der Komponente wird umgewandelt - nur 20% der Dosierung werden in Zersetzungsprodukte umgewandelt. Innerhalb des Plasmas werden niedrige Werte (weniger als 10% der AUC von Valsartan) der Hydroxymetabolit-Substanz gefunden, die keine Arzneimittelaktivität aufweist.

Valsartan zeichnet sich durch eine multiexponentielle Kinetik der Ausscheidung aus (die Halbwertzeit des Elements α ist <1 Stunde und das Element β - etwa 9 Stunden). Der Bestandteil wird hauptsächlich unverändert ausgeschieden - mit Kot (etwa 83% des Arzneimittels) und Urin (etwa 13%).

Nach der Anwendung des Arzneimittels beträgt die Plasma-Clearance der Substanz etwa 2 l / h und die Höhe der renalen Clearance etwa 0,62 l / h (etwa 30% der Gesamtclearance). Die Halbwertszeit von Valsartan beträgt 6 Stunden.

Valsartan / Amlodipin.

Mit der internen Aufnahme von Exforge ist der maximale Plasmaspiegel seiner aktiven Komponenten nach 3 (für Valsartan) bzw. 6-8 Stunden (für Amlodipin) erreicht. Der Grad und die Geschwindigkeit der Arzneimittelabsorption sind denen der Bioverfügbarkeit dieser Substanzen ähnlich, wenn sie getrennt verwendet werden.

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Verwenden Exforge Sie während der Schwangerschaft

Es ist verboten, Exforge während der Schwangerschaft und während der Planung zu verschreiben. Die Einnahme des Medikaments ist mit einem Risiko für den Fötus aufgrund der Wirkung des Medikaments auf die Funktion des RAAS verbunden. Im Falle einer Schwangerschaft ist es notwendig, den Gebrauch von Drogen sofort abzuschaffen.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen von Drogen:

• erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Valsartan mit Amlodipin sowie zusätzliche Elemente des Arzneimittels;
• Stillzeit;
• Verengung der Arterien in den Nieren;
• kürzlich übertragene Nierentransplantation;
• die Anwesenheit von Zeugnissen bei Kindern und Jugendlichen.

Vorsicht ist geboten bei der Ernennung in solchen Fällen:

• Störungen in der Arbeit der Leber;
• Anwesenheit von HCM;
• Behinderung im Bereich GWP;
• Nierenerkrankung mit einer QC-Konzentration <10 ml / Minute;
• Hyponatriämie oder Hyperkaliämie;
• Stenose des Aorten- oder Mitralklappenmundes;
• reduziert BCC.

Nebenwirkungen Exforge

Der Gebrauch des Rauschgifts kann die Entwicklung solcher Nebenwirkungen verursachen:

• Husten, Rhinopharyngitis, laufende Nase, grippeähnliche Zustände, Sinusitis, Schmerzen im Larynx oder Pharynx;
• Verstopfung, Oberbauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit und zusätzlich Pankreatitis, Gastritis und Hepatitis;
• Exanthem, Erythem (auch Polyforma), Anaphylaxie, Hautausschläge und Juckreiz sowie Urtikaria und Ödeme von Quincke;
• Kopfschmerzen, Schwindel (auch orthostatische Typ), ein Gefühl von Schläfrigkeit, Angst, Schlaflosigkeit und emotionale Labilität;
• Parästhesie, Arthralgie, Muskelkrämpfe, Vaskulitis, Schwellungen in den Gelenken, Rückenschmerzen, geschwollene periphere Art und übermäßiges Schwitzen;
• Gesichtspastiosität, Sehstörungen und zusätzlich Polyurie und Polukuriya;
• Tachykardie, orthostatischer Kollaps, erhöhte Angina pectoris, Herzrhythmusstörungen;
• Hyperglykämie, Leuko-, Thrombozyto-, Neutropenie;
• Gezeiten, Synkope, Ohrgeräusche, Schweregefühl, Dyspnoe und zusätzlich Lungenödeme und asthenische Zustände;
• Trockenheit der Mundschleimhaut, Hyperplasie der Schleimhaut im Zahnfleischbereich;
• Kahlheit, ein Anstieg des Kreatinins;
• Impotenz oder Gynäkomastie;
• periphere Form der Neuropathie.

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Dosierung und Verabreichung

Tabletten werden oral durch Waschen mit Wasser eingenommen. Es ist erforderlich, 1 Tablette 1 Mal pro Tag zu trinken, ohne die Zeit des Essens zu berücksichtigen.

Tabletten enthalten 5/80 oder 5/160 sowie 10/160 oder 10/320 mg Wirkstoffe (Amlodipin / Valsartan).

Für den Tag können Sie eine Dosis einnehmen, die nicht größer als 10/320 mg ist.

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Überdosis

Es gibt keine offiziellen Informationen über Exforge Intoxikation. Theoretisch können sich Schwindel, Schock und Tachykardie des Reflextyps entwickeln und der Druck kann abnehmen.

Bei der Einnahme einer großen Anzahl von Tabletten ist es notwendig, Erbrechen herbeizuführen, den Magen zu spülen und den Patienten Sorptionsmittel zu verabreichen. Bei Überdosierung und Druckabfall muss das Opfer mit erhobenen Beinen liegen. Calciumgluconat und vasokonstriktive Medikamente können ebenfalls verschrieben werden. Das Verfahren der Hämodialyse hat nicht den gewünschten Effekt.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Kombination mit Arzneimitteln, die β-Adrenorezeptoren blockieren, erhöht die antianginösen und antihypertensiven Eigenschaften von Arzneimitteln. Es gibt auch eine Beseitigung von Tachykardie des Reflextyps, die mit der Verwendung von Amlodipin verbunden ist. Bei gleichzeitiger Aufnahme müssen Sie den Blutdruck überwachen.

Die Verbindung mit organischen Nitraten führt zu einer Addition der antianginösen Wirkung. Darüber hinaus gibt es eine Potenzierung der Tachykardie vom Reflextyp und eine Erhöhung der Wahrscheinlichkeit einer ausgeprägten Blutdrucksenkung.

CYP3A4 Isoenzym-Hemmer Medikamente erhöhen das Niveau von Amlodipin im Plasma.

Substanzen induzieren Isoenzym CYP3A4 (wie Carbamazepin, Phenobarbital, Primidon, Phenytoin und fosphenytoin mit Rifampicin und Johanniskraut-Arzneimittel) können die Leistung von Amlodipin im Plasma reduzieren.

Kaliumhaltige Medikamente (dazu gehören auch kaliumsparende Diuretika) können in Kombination mit Exforge zur Entwicklung von Hyperkaliämie führen.

Wenn das Arzneimittel mit NSAIDs kombiniert wird, nehmen seine antihypertensiven Eigenschaften ab.

Die Kombination mit Diuretika kann zur Entwicklung von Hypoglykämie führen und auch die Nierenarbeit verschlechtern.

Gleichzeitige Aufnahme mit Antidiabetika kann Hypoglykämie potenzieren.

Präparate, die α-Adrenorezeptoren blockieren, potenzieren die antihypertensive Wirkung von Exforge.

In Kombination mit Lithiummedikamenten kommt es zu einer Abnahme der renalen Lithiumausscheidung sowie einer Zunahme der toxischen Wirkung von Lithium-haltigen Arzneimitteln.

Präparate für die Allgemeinanästhesie in Kombination mit Exforge verursachen einen deutlichen Druckabfall.

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Lagerbedingungen

Store Exforge unter Standardbedingungen für Pharmaka, bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ^von C.

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Spezielle Anweisungen

Bewertungen

Exforge ist ein sehr wirksames Medikament, das bei länger anhaltender Hypertonie, die schwer zu behandeln ist, gut funktioniert. Nach vielen Bewertungen hat das Medikament eine lang anhaltende Wirkung und kontrolliert vollständig den Blutdruck. In diesem Fall ist die Entwicklung von Nebenwirkungen selten (in seltenen Fällen gibt es einen leichten Schwindel sowie Übelkeit - bei längerem Gebrauch von Medikamenten verschwinden diese Reaktionen von selbst).

Der Nachteil dieses Medikaments sind seine hohen Kosten, so dass sich nicht jeder dieses Medikament leisten kann, da die Behandlung mit Exforge lange dauern sollte.

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Haltbarkeit

Exforge kann in den 3 Jahren seit der Freigabe des Arzneimittels verwendet werden. Das Ablaufdatum von Exforge H beträgt 2 Jahre.

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