Exforge

Exforge ist ein Kombinationspräparat aus der Kategorie der Angiotensin-2-Hemmer.

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Hinweise Exforge

Es wird zur Senkung des Bluthochdrucks bei Personen angewendet, bei denen eine komplexe Therapie angezeigt ist.

Freigabe Formular

Erhältlich in Tablettenform, 14 oder 28 Stück pro Packung.

Exforge N

Exforge N wird zur Beseitigung der primären Hypertonie bei Menschen mit hohem Blutdruck angewendet. Es wird unter ständiger Überwachung der Arzneimittelkombination von Valsartan mit Amlodipin sowie Hydrochlorothiazid angewendet. Sie werden entweder als drei separate Arzneimittel oder in Form von zwei Arzneimitteln eingenommen, von denen eines komplex ist.

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Pharmakodynamik

Exforge ist ein blutdrucksenkendes Medikament, das eine Kombination aus zwei Wirkstoffen enthält.

Das erste davon ist Amlodipin, ein Derivat von Dihydropyridin. Es gehört zu den Medikamenten, die langsame Kalziumkanäle blockieren. Durch die Beeinflussung der Endigungen verlangsamt die Substanz den Kalziumtransport in den Zellbereich – in Kardiomyozyten und Endothelzellen der glatten Muskulatur. Infolgedessen entspannen sich die Gefäßwände und dehnen sich aus, und der OPSS nimmt ab. Das Medikament reduziert den Widerstand des Nierengefäßendothels und trägt zur Verbesserung der Blutzirkulation in den Nieren bei.

Amlodipin hilft, den Blutdruck zu senken, hat jedoch keinen spürbaren Einfluss auf den Katecholaminspiegel und die Herzfrequenz. Das Medikament in seinen therapeutischen Dosen in Kombination mit β-Blockern verursacht keine negativ inotrope Wirkung. Außerdem hat eine solche Kombination keinen Einfluss auf die Funktion des Sinus-Vorhofknotens und die AV-Überleitungsindikatoren.

Das zweite Element ist Valsartan, ein Antagonist des Angiotensin-2-Rezeptors, der selektiv die AT1-Enden beeinflusst.

Die Wirkstoffe in einer solchen Kombination ergänzen sich gegenseitig in ihren medizinischen Eigenschaften. Die Anwendung von Exforge gilt als wirksamer als die getrennte Einnahme von Valsartan und Amlodipin.

Durch die Blockierung der AT1-Rezeptoren steigen die Angiotensin-II-Plasmaspiegel an. Ein Blutdruckabfall wird 2 Stunden nach Einnahme einer Einzeldosis beobachtet. Der maximale Druckabfall tritt durchschnittlich nach 5 Stunden auf. Die blutdrucksenkende Wirkung hält länger als 1 Tag an. Nach Beendigung der Einnahme des Arzneimittels treten keine Entzugserscheinungen auf. Nach 3-wöchiger Behandlung wird ein stabiler Blutdruckabfall beobachtet, der bei längerer Behandlung anhält.

Der Einsatz des Medikaments bei Menschen mit einzelnen Funktionsphasen einer Herzinsuffizienz sowie in der Zeit nach einem Herzinfarkt reduziert die Zahl der Krankenhausaufenthalte und Todesfälle.

Pharmakokinetik

Beide Wirkstoffe des Arzneimittels weisen eine lineare Pharmakokinetik auf.

Amlodipin.

Nach Einnahme der Substanz in medizinischer Dosierung wird der Spitzenwert im Plasma nach 6–12 Stunden beobachtet. Die berechnete Bioverfügbarkeit liegt zwischen 64 und 80 %. Die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit der Komponente.

Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 21 l/kg. In-vitro-Tests der Substanz haben gezeigt, dass ihre Synthese mit Plasmaproteinen bei Menschen mit primärer Hypertonie bei ca. 97,5 % liegt.

Amlodipin unterliegt einem umfassenden intrahepatischen Metabolismus (ungefähr 90 % der Substanz), bei dem inaktive Zerfallsprodukte gebildet werden.

Amlodipin wird in zwei Stufen aus dem Plasma ausgeschieden, die Halbwertszeit beträgt etwa 30–50 Stunden.

Gleichgewichtsplasmawerte werden nach regelmäßiger Verabreichung über einen Zeitraum von 7-8 Tagen beobachtet. Etwa 10 % des unveränderten Amlodipins sowie 60 % seiner Abbauprodukte werden im Urin ausgeschieden.

Valsartan.

Bei oraler Einnahme erreicht Valsartan nach 2–4 Stunden maximale Plasmaspiegel. Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit beträgt 23 %. Nahrung reduziert die AUC von Valsartan um etwa 40 % und die Spitzenwerte um 50 %. Acht Stunden nach der Einnahme ist der Plasmaspiegel jedoch sowohl bei Einnahme auf nüchternen Magen als auch nach dem Essen gleich. Die Abnahme der AUC-Werte hat keinen spürbaren Einfluss auf die Wirksamkeit des Arzneimittels, sodass Valsartan unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden kann.

Das Gleichgewichtsverteilungsvolumen von Valsartan nach intravenöser Injektion beträgt etwa 17 Liter, was den Schluss zulässt, dass sich die Substanz nicht intensiv im Gewebe verteilt. Es weist einen hohen Synthesegrad mit Plasmaproteinen auf – 94–97 % (hauptsächlich mit Albumin).

Nur ein kleiner Teil der Komponente wird umgewandelt – lediglich 20 % der Dosis werden in Zerfallsprodukte umgewandelt. Im Plasma wurden niedrige Werte (weniger als 10 % des AUC-Spiegels von Valsartan) der Hydroxymetabolitsubstanz nachgewiesen, die keine medizinische Aktivität besitzt.

Valsartan weist eine multiexponentielle Ausscheidungskinetik auf (die Halbwertszeit der α-Komponente beträgt < 1 Stunde, die der β-Komponente ca. 9 Stunden). Die Komponente wird überwiegend unverändert über die Fäzes (ca. 83 % des Wirkstoffs) und den Urin (ca. 13 %) ausgeschieden.

Nach der Verabreichung des Arzneimittels beträgt die Plasmaclearance der Substanz etwa 2 l/h und die renale Clearance etwa 0,62 l/h (etwa 30 % der Gesamtclearance). Die Halbwertszeit von Valsartan beträgt 6 Stunden.

Valsartan/Amlodipin.

Bei oraler Einnahme von Exforge wird der maximale Plasmaspiegel der Wirkstoffe nach 3 (Valsartan) bzw. 6–8 Stunden (Amlodipin) erreicht. Grad und Geschwindigkeit der Resorption des Arzneimittels entsprechen der Bioverfügbarkeit dieser Substanzen bei getrennter Anwendung.

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Dosierung und Verabreichung

Die Tabletten werden oral mit Wasser eingenommen. Sie müssen einmal täglich 1 Tablette trinken, unabhängig von der Zeit der Nahrungsaufnahme.

Die Tabletten enthalten 5/80 bzw. 5/160 sowie 10/160 bzw. 10/320 mg Wirkstoff (Amlodipin/Valsartan).

Die tägliche Dosis, die eingenommen werden kann, beträgt nicht mehr als 10/320 mg.

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Verwenden Exforge Sie während der Schwangerschaft

Die Verschreibung von Exforge während der Schwangerschaft sowie während der Planungsphase ist verboten. Die Einnahme des Arzneimittels birgt aufgrund der Wirkung des Arzneimittels auf die Funktion des RAAS ein Risiko für den Fötus. Bei Feststellung einer Schwangerschaft muss die Einnahme des Arzneimittels sofort abgebrochen werden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen des Arzneimittels gehören:

• Überempfindlichkeit gegen Valsartan mit Amlodipin sowie gegen zusätzliche Bestandteile des Arzneimittels;
• Stillzeit;
• Verengung der Arterien in den Nieren;
• kürzlich erfolgte Nierentransplantation;
• Vorliegen von Indikationen bei Kindern und Jugendlichen.

Vorsicht ist bei der Verschreibung in folgenden Fällen geboten:

• Leberfunktionsstörung;
• Vorhandensein von HCM;
• Obstruktion im Bereich der Gallenblase;
• Nierenerkrankungen mit einem CC-Spiegel <10 ml/Minute;
• Hyponatriämie oder Hyperkaliämie;
• Stenose der Aorten- oder Mitralklappe;
• verringerter BCC-Index.

Nebenwirkungen Exforge

Die Einnahme des Arzneimittels kann zur Entwicklung der folgenden Nebenwirkungen führen:

• Husten, Nasopharyngitis, laufende Nase, grippeähnliche Beschwerden, Nasennebenhöhlenentzündung, Schmerzen im Kehlkopf oder Rachen;
• Verstopfung, Oberbauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit sowie Pankreatitis, Gastritis und Hepatitis;
• Exanthem, Erythem (auch multiforme), Anaphylaxie, Hautausschläge und Juckreiz sowie Urtikaria und Quincke-Ödem;
• Kopfschmerzen, Schwindel (auch orthostatischer Typ), Schläfrigkeitsgefühl, Angst, Schlaflosigkeit und emotionale Labilität;
• Parästhesien, Arthralgie, Muskelkrämpfe, Vaskulitis, Schwellungen in den Gelenken, Rückenschmerzen, periphere Schwellungen und vermehrtes Schwitzen;
• Gesichtsschwellungen, Sehstörungen und zusätzlich Polyurie und Pollakurie;
• Tachykardie, orthostatischer Kollaps, verstärkte Angina pectoris, Herzrhythmusstörungen;
• Hyperglykämie, Leuko-, Thrombozyto-, Neutropenie;
• Hitzewallungen, Synkopen, Tinnitus, Schweregefühl, Dyspnoe sowie Lungenödem und asthenische Zustände;
• Trockenheit der Mundschleimhaut, Hyperplasie der Schleimhaut im Zahnfleischbereich;
• Kahlheit, erhöhter Kreatininspiegel;
• Impotenz oder Gynäkomastie;
• periphere Form der Neuropathie.

Überdosis

Es gibt keine offiziellen Informationen über eine Exforge-Intoxikation. Theoretisch können Schwindel, Schock und Reflextachykardie sowie ein Blutdruckabfall auftreten.

Bei Einnahme einer großen Anzahl von Tabletten sollte Erbrechen herbeigeführt, der Magen ausgespült und dem Patienten Sorbentien verabreicht werden. Bei Überdosierung und Blutdruckabfall sollte sich der Patient mit hochgelagerten Beinen hinlegen. Calciumgluconat und ein Vasokonstriktor können ebenfalls verschrieben werden. Die Hämodialyse hat nicht den gewünschten Effekt.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Kombination mit Arzneimitteln, die β-Adrenorezeptoren blockieren, verstärkt die antianginösen und blutdrucksenkenden Eigenschaften des Arzneimittels. Außerdem wird die Amlodipin-bedingte Reflextachykardie eliminiert. Bei gleichzeitiger Einnahme sollten die Blutdruckwerte überwacht werden.

Die Kombination mit organischen Nitraten führt zur Summierung der antianginösen Wirkung. Darüber hinaus werden eine Verstärkung der Reflextachykardie und eine Erhöhung der Wahrscheinlichkeit eines signifikanten Blutdruckabfalls beobachtet.

Arzneimittel, die das Isoenzym CYP3A4 hemmen, erhöhen den Plasmaspiegel von Amlodipin.

Substanzen, die das CYP3A4-Isoenzym induzieren (wie Carbamazepin, Phenobarbital, Primidon mit Phenytoin und Fosphenytoin mit Rifampicin sowie Johanniskrautpräparate), tragen zu einer Abnahme des Amlodipinspiegels im Plasma bei.

Kaliumhaltige Arzneimittel (dazu zählen auch kaliumsparende Diuretika) können in Kombination mit Exforge zur Entwicklung einer Hyperkaliämie führen.

Bei Kombination des Arzneimittels mit NSAR sind seine blutdrucksenkenden Eigenschaften reduziert.

Die Kombination mit Diuretika kann zur Entwicklung einer Hypoglykämie führen und auch die Nierenfunktion verschlechtern.

Die gleichzeitige Anwendung mit Antidiabetika kann eine Hypoglykämie verstärken.

Arzneimittel, die α-adrenerge Rezeptoren blockieren, verstärken die blutdrucksenkende Wirkung von Exforge.

Bei Kombination mit Lithiummedikamenten kommt es zu einer Verringerung der renalen Lithiumausscheidung sowie zu einer Zunahme der toxischen Wirkung lithiumhaltiger Medikamente.

Allgemeine Narkosemittel bewirken in Kombination mit Exforge eine deutliche Senkung des Blutdrucks.

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Lagerbedingungen

Exforge muss unter Standardbedingungen für Arzneimittel bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ^° C gelagert werden.

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Spezielle Anweisungen

Bewertungen

Exforge ist ein sehr wirksames Medikament, das gut gegen chronischen Bluthochdruck wirkt, der schwer zu behandeln ist. Laut vielen Bewertungen hat das Medikament eine langfristige Wirkung und kontrolliert den Blutdruck vollständig. Gleichzeitig treten Nebenwirkungen nur sehr selten auf (in seltenen Fällen treten leichter Schwindel und Übelkeit auf – bei längerer Anwendung des Arzneimittels verschwinden diese Reaktionen von selbst).

Der Nachteil dieses Medikaments sind seine hohen Kosten, sodass sich nicht jeder dieses Medikament leisten kann, da die Behandlung mit Exforge langfristig erfolgen muss.

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Haltbarkeit

Exforge kann ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels 3 Jahre lang verwendet werden. Die Haltbarkeit von Exforge N beträgt 2 Jahre.

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