Pharmadipin

Farmadipin wird als Notfallbehandlung bei hypertensiven Krisen eingesetzt. In dieser Form sollte das Arzneimittel nicht zur regelmäßigen Anwendung verwendet werden.

Hinweise Pharmadipin

Die Anwendung wird bei starkem Blutdruckanstieg empfohlen – zur Linderung hypertensiver Krisen.

Freigabe Formular

Erhältlich in 5- oder 25-ml-Flaschen. Eine Packung enthält 1 Flasche.

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Pharmakodynamik

Farmadipin hat ausgeprägte blutdrucksenkende und antianginöse Eigenschaften. Es verhindert, dass Ca-Ionen durch langsame, potentialabhängige Calciumkanäle der Zellmembranen in Kardiomyozyten und glatte Muskelzellen peripherer und koronarer Arterien gelangen. Es hilft, die glatte Gefäßmuskulatur zu entspannen und verschiedene Krämpfe zu beseitigen, indem es die Kraft des peripheren Gefäßwiderstands und den Blutdruck nach körperlicher Belastung sowie den Sauerstoffbedarf des Myokards reduziert. Darüber hinaus reduziert es leicht die Thrombozytenaggregation und die Myokardkontraktilität.

Pharmakokinetik

Nach oraler Einnahme wird es gut vom Verdauungssystem resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 40–60 %. Die therapeutische Wirkung wird am schnellsten bei sublingualer Gabe erreicht – nach 5–10 Minuten. Die maximale Wirksamkeit wird nach 30–40 Minuten erreicht. Die Resorptionsrate des Arzneimittels ist unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Die hämodynamische Wirkung hält etwa 4–6 Stunden an. Etwa 90 % des Nifedipins binden an Plasmaproteine. Der Stoffwechsel erfolgt in der Leber, und das Medikament wird hauptsächlich in Form inaktiver Stoffwechselprodukte aus dem Körper ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Nifedipin beträgt 0,4–0,6 l/kg/h. Die Halbwertszeit T1/2 beträgt 2–4 Stunden. Dieser Wert kann sich bei älteren Menschen und zusätzlich bei Patienten mit Leberzirrhose aufgrund eines verlangsamten Nifedipinabbaus etwa verdoppeln. Daher sollte in solchen Situationen die Dosierung reduziert und der Abstand zwischen den Medikamentengaben verlängert werden.

Nifedipin reichert sich nicht im Körper an. Eine geringe Menge des Arzneimittels kann die Plazenta und die Blut-Hirn-Schranke passieren und auch in die Muttermilch gelangen.

Dosierung und Verabreichung

Bei einem starken Blutdruckanstieg beträgt die anfängliche Einzeldosis für einen Erwachsenen 3–5 Tropfen (2–3,35 mg) und für einen älteren Patienten maximal 3 Tropfen (2 mg). Das Arzneimittel wird unter der Zunge gehalten oder auf ein Stück Zucker oder einen Cracker geträufelt und anschließend im Mund behalten. Wird der gewünschte Effekt nicht erreicht, sollte die Dosis erhöht werden, bis sich der Zustand des Patienten verbessert. Bei steigendem Blutdruck sollte diese Dosis als Richtwert dienen.

Bei Bedarf (bei Blutdruckanstieg auf 190 zu 100/220 zu 110 mmHg) kann die Einzeldosis unter Berücksichtigung individueller Blutdruckveränderungen des Patienten manchmal schrittweise auf 10–15 Tropfen (6,7–10 mg) erhöht werden.

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Verwenden Pharmadipin Sie während der Schwangerschaft

Während der Schwangerschaft ist die Einnahme des Wirkstoffs Nifedipin verboten.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• Instabile Angina pectoris;
• Allergische Reaktion auf die Bestandteile des Arzneimittels;
• Zustand des kardiogenen Schocks;
• Akutes Stadium eines Herzinfarkts;
• Schwere Mitralklappen- und Aortenstenose;
• Hypotonie oder Tachykardie;
• Stillzeit;
• Kinder unter 18 Jahren.

Nebenwirkungen Pharmadipin

Wenn Sie den Empfehlungen Ihres Arztes folgen, sind die Nebenwirkungen geringfügig und von kurzer Dauer. Sollten sie dennoch auftreten, besteht im Allgemeinen kein Grund, die Einnahme des Arzneimittels abzubrechen.

Häufige unkontrollierte Einnahme des Arzneimittels kann zur Entwicklung von Nebenwirkungen führen, die für Arzneimittel dieser pharmakologischen Kategorie typisch sind.

Herz-Kreislauf-System: oft Vasodilatation und Ödeme, selten – Hypotonie, erhöhte Herzfrequenz, Tachykardie und Synkope.

ZNS und PNS: hauptsächlich Kopfschmerzen; seltener sind Migräne, Angstzustände, Schlafstörungen, Zittern, Schwindel und Benommenheit; sehr selten sind Unruhe, kurzzeitige Sehstörungen sowie Dysästhesien und Parästhesien.

Endokrines System: Entwicklung einer Hyperglykämie (dieser Umstand muss bei Patienten mit Diabetes mellitus berücksichtigt werden).

Verdauungssystem: hauptsächlich Verstopfung; sehr selten werden aufgrund einer Überdosierung Dyspepsie, Blähungen, Bauchschmerzen, Erbrechen mit Übelkeit, Mundtrockenheit, Zahnfleischhyperplasie (bei längerer Anwendung) sowie eine vorübergehende Erhöhung der Aktivität von Leberenzymen beobachtet.

Harnwege: gelegentlich Dysurie oder Polyurie.

Kreislaufsystem: Leukopenie, Anämie oder Thrombozytopenie treten recht selten auf.

Allergien: manchmal allergisches Ödem/Quincke-Ödem (einschließlich Kehlkopfödem); ganz selten Hautausschläge, Juckreiz und Urtikaria; extrem selten – anaphylaktischer/anaphylaktoider Schock.

Sonstiges: hauptsächlich Unwohlsein; manchmal verstopfte oder blutende Nase sowie Erythem; ganz selten – Muskelkrämpfe, Schwellungen der Beine oder Gelenke, unspezifische Schmerzen, Atemnot, Fieber, Impotenz.

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Überdosis

Anzeichen einer akuten Nifedipinvergiftung: Entwicklung einer Bewusstseinsstörung, die zu Koma führen kann, Blutdruckabfall, Tachykardie oder Bradykardie, erhöhter Blutzuckerspiegel, metabolische Azidose, Sauerstoffmangel, kardiogener Schock, oft begleitet von einem Lungenödem.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nifedipin mit AT-1-Rezeptorantagonisten der Nervenenden und anderen Kalziumantagonisten, Diuretika, ACE- und PDE5-Hemmern, Alpha-Adrenozeptorblockern, Alpha-Methyldopa und β-Blockern kann deren blutdrucksenkende Eigenschaften verstärkt werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit β-Blockern besteht neben der Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung manchmal das Risiko einer Herzinsuffizienz.

Diltiazem verringert die Eliminationsrate von Nifedipin, daher muss die Nifedipin-Dosis bei Bedarf reduziert werden.

Amiodaron kann zusammen mit Chinidin die negativ inotrope Wirkung des Wirkstoffs des Arzneimittels verstärken. Manchmal nimmt bei kombinierter oraler Verabreichung von Nifedipin und Chinidin die Sättigung des letzteren im Blutplasma ab.

Die gleichzeitige Anwendung von Nifedipin mit Theophyllinen und zusätzlich Herzglykosiden führt bei Patienten gelegentlich zu einem Anstieg des Theophyllin- und Digoxinspiegels im Blutplasma (weshalb deren Spiegel sorgfältig überwacht werden müssen).

Nifedipin erhöht die Blutserumsättigung mit Carbamazepin sowie Phenytoin. Die Kombination von Nifedipin mit Cimetidin kann den Nifedipinspiegel im Blutplasma erhöhen.

Rifampicin steigert die Enzymaktivität und erhöht die Abbaurate von Nifedipin, wodurch die Stärke der klinischen Wirkung von Nifedipin verringert wird (daher ist eine solche Kombination kontraindiziert).

Die Behandlung mit Nifedipin sollte 36 Stunden vor der geplanten Anwendung von Fentanyl beendet werden. Nifedipin ist gut mit Röntgenkontrastmitteln verträglich.

Durch die gleichzeitige Anwendung des Wirkstoffs Farmadipin mit intravenös verabreichtem Magnesiumsulfat kann es bei Frauen während der Schwangerschaft zu einer Störung der neuromuskulären Übertragung kommen.

Nifedipin wird durch Cytochrom P450 3A4 abgebaut, das sich in der Darm- und Leberschleimhaut befindet. Daher können Medikamente, die dieses Enzymsystem unterdrücken oder verstärken, die Wirkung des sogenannten „First Pass“ (bei oraler Einnahme) oder den Reinigungskoeffizienten von Nifedipin beeinflussen.

In Kombination mit Nifedipin, Makrolid-Antibiotika (zum Beispiel Erythromycin), HIV-Proteasen-hemmenden Substanzen (wie Ritonavir), Azol-Antimykotika (zum Beispiel Ketaconazol), Fluoxetin sowie Nefazodon und zusätzlich Cimetidin mit Quinupristin oder Dalfopristin sowie Cisaprid ist eine Erhöhung der Wirkstoffsättigung des Arzneimittels im Plasma möglich.

Da Valproinsäure aufgrund der Verlangsamung der Enzymaktivität die Plasmasättigung von Nimodipin erhöht, das in seiner Struktur dem Nifedipin ähnelt (es ist ein Kalziumkanalblocker), kann neben einer Steigerung der Wirksamkeit auch eine Erhöhung der Sättigung des ersteren beobachtet werden.

Tacrolimus wird außerdem durch Cytochrom P450 3A4 abgebaut. Daher sollte in manchen Fällen bei gleichzeitiger Einnahme mit Nifedipin die Dosierung reduziert werden. Während der Anwendung sollte außerdem die Tacrolimus-Sättigung im Plasma überwacht und gegebenenfalls die Dosierung reduziert werden.

Grapefruitsaft hemmt die Aktivität von Cytochrom P450 3A4, sodass seine kombinierte Anwendung mit Nifedipin zu einer Erhöhung der Plasmasättigung dieser Substanz führt und deren Wirkungsdauer verlängert (da sich der Stoffwechselprozess beim First-Pass verlangsamt oder der Reinigungskoeffizient abnimmt). Dadurch können sich die blutdrucksenkenden Eigenschaften des Arzneimittels verstärken. Bei regelmäßigem Konsum von Grapefruitsaft kann dieser Effekt ab dem letzten Konsum drei Tage anhalten. Daher sollte während der Behandlung mit dem Wirkstoff des Arzneimittels auf den Konsum von Zitrus- oder Grapefruitsaft verzichtet werden.

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Lagerbedingungen

Es wird empfohlen, das Arzneimittel an einem trockenen Ort, außerhalb der Reichweite von Kindern und vor Sonnenlicht geschützt aufzubewahren. Die Raumtemperatur sollte 25 °C nicht überschreiten.

Haltbarkeit

Die Anwendung von Farmadipin ist ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels 3 Jahre lang zulässig.