Gemcitabin

Gemcitabin ist ein Antimetabolit und hat eine Antitumorwirkung.

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Hinweise Gemcitabin

Es wird für die Therapie solcher Krankheiten verwendet:

• Krebs der Bauchspeicheldrüse;
• Karzinom im Bereich der Harnröhre, Prostata oder Niere;
• Brust- oder Eierstockkrebs;
• Lungenkarzinom.

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Freigabe Formular

Die Freisetzung des Medikaments erfolgt in Form von Lyophilisat, in Flakonchikah Kapazität von 0,2 oder 1 g.

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Pharmakodynamik

Gemcitabin wirkt deprimierend auf den Prozess der DNA-Bindung. Das Medikament wirkt auf die Zellen in den Stadien S sowie G1 / S. Der Metabolismus der Substanz tritt vor der Bildung von 2-Phosphat- und 3-Phosphat-Nukleosiden auf. In diesem Fall verlangsamen erstere die Aktivität der RNA, während die letzteren - in den Ketten von RNA und DNA eingebaut sind. Dadurch wird die DNA-Bindung blockiert und pathogene Zellen sterben ab.

Es wird die Arzneimittelwirksamkeit von Arzneimitteln beim Pankreaskarzinom festgestellt. Bei der Monotherapie bei 25-40% der Patientinnen wird die klinische Besserung des Zustandes beobachtet. Die Kombination des Arzneimittels mit Cisplatin erhöht die therapeutische Wirkung. Gleichzeitig hat das Präparat bei niedrigeren Konzentrationen radiosensibilisierende Eigenschaften.

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Pharmakokinetik

Wenn der Infusionsabschnitt 1 g / m ², Parameter , welche die Plasma Cmax beobachtet nach 3-15 Minuten; während die medizinischen Eigenschaften des Medikaments für weitere 90 Minuten erhalten bleiben.

Die Droge hat eine schwache Synthese mit Protein. Austauschvorgänge finden innerhalb der Nieren mit der Leber statt, wodurch das aktive Element des Medikaments in ein inaktives Stoffwechselprodukt umgewandelt wird.

Die Ausscheidung erfolgt über die Nieren (89%), und mit der Schwächung ihrer Arbeit beginnt sich das inaktive Zerfallsprodukt zu akkumulieren.

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Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird intravenös über einen Tropfer verabreicht. Als Lösungsmittel kann nur 0,9% ige NaCl-Lösung verwendet werden. Zuerst werden 25 ml Lösungsmittel in den Behälter mit 1 g des Arzneimittels gegossen und dann geschüttelt und mit der erforderlichen Menge an Lösung verdünnt. Die resultierende Mischung sollte keine ungelösten Teilchen enthalten. Es darf 24 Stunden bei Raumtemperatur gelagert werden.

Die Chemotherapie mit Gemcitabin erfolgt in Form einer Monotherapie oder in Kombination mit Platinmedikamenten (darunter Oxaliplatin und Cisplatin mit Carboplatin). Im Folgenden sind beispielhafte Therapieschemata aufgeführt.

In Carcinoma in mochevika Bereich von 1,25 g / m aufgetragen ² Substanz am 1., 8. Und 15. Tag des Zyklus mit Abständen von 28 Tagen.

Beim Lungenkarzinom wird 1 g / m ^{2 der} Medikation einmal pro Woche für 3 aufeinanderfolgende Wochen verabreicht. Als nächstes müssen Sie eine Pause machen, die 7 Tage beträgt, und den obigen Zyklus wiederholen.

Während eines Karzinoms in der Pankreasregion wird 1 g / m² ^des Arzneimittels einmal wöchentlich über einen Zeitraum von 7 Wochen in Folge verabreicht . Als nächstes sollten Sie eine Pause von 7 Tagen einlegen und die Therapie bei der oben genannten Dosierung mit einer einzigen Injektion für eine Woche für den 21. Tag in Folge fortsetzen. Wenn die Häufigkeit der Injektionen erhöht wird, werden die toxischen Eigenschaften des Medikaments potenziert.

Während des Behandlungszyklus ist es notwendig, die weißen Blutkörperchen und Blutplättchen zu überwachen. Wenn der Patient Hämatoxizität entwickelt, wird der Anteil reduziert oder die Injektion wird verschoben. Darüber hinaus müssen Sie ständig die Arbeit der Nieren und der Leber überwachen.

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Verwenden Gemcitabin Sie während der Schwangerschaft

Gemcitabin ist für schwangere Frauen nicht erlaubt.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen sind die Unverträglichkeit des Patienten mit der Medikation sowie die Stilldauer.

Vorsicht ist geboten, wenn bei Menschen mit Nierenversagen oder Leber, Unterdrückung der Knochenmarkfunktion, sowie bei Erkrankungen, die eine bakterielle oder virale Ätiologie haben, verwendet werden.

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Nebenwirkungen Gemcitabin

Die Einnahme von Medikamenten kann zum Auftreten einiger Nebenwirkungen führen:

• Schlaflosigkeit und Kopfschmerzen;
• Bronchospasmen, Dyspnoe, Lungenödem und Husten;
• Arrhythmien und Senkung des Blutdrucks;
• Anämie, Leukozyt oder Thrombozytopenie;
• Stomatitis, Durchfall, Übelkeit sowie eine Erhöhung der Lebertransaminase;
• Hämaturie oder Proteinurie;
• Haarausfall oder Hautausschlag;
• Schmerz im Rücken;
• Schwellungen im Gesicht;
• Myalgie.

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Überdosis

Wenn Intoxikation auftritt, Myelodepression, Schüttelfrost, Müdigkeit und Husten. Darüber hinaus Blutungen, Schmerzen im unteren Rücken, Parästhesien, Blut im Urin und Kot, sowie Eruptionen auf der Epidermis.

Gemcitabin hat kein Gegenmittel. Der Patient sollte unter ärztlicher Aufsicht stehen; Darüber hinaus unterzieht er sich symptomatischen Verfahren und folgt der Blutkomposition in der Dynamik.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Kombination mit Immunsuppressiva (darunter Mercaptopurin, Cyclophosphamid, Chlorambucil und zusätzlich Cyclosporin und Azathioprin mit GCS) erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Infektion.

Bei gleichzeitiger Strahlentherapie mit Gemcitabin wird die Unterdrückung der Knochenmarkfunktion verstärkt. Bei einem Lungenkarzinom führte die Strahlentherapie zum Auftreten toxischer Reaktionen (Lungenentzündung und Ösophagitis), die die Lebensgefahr des Patienten berührten.

Die Kombination mit Impfstoffen viraler Natur führte dazu, dass das Medikament die Produktion von Antikörpern schwächte.

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Lagerbedingungen

Gemcitabin sollte bei einer Temperatur von höchstens 25 ° C aufbewahrt werden.

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Haltbarkeit

Gemcitabin darf innerhalb von 36 Monaten nach der Herstellung des Therapeutikums verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Gemcitabin wurde in begrenzten klinischen Studien im Stadium 1 und 2 bei Kindern untersucht - als Mittel zur Therapie verschiedener Arten von Neoplasmen. Die Informationen, die in diesen Tests erhalten werden, lassen nicht zu, den Grad der Sicherheit und therapeutischen Wirksamkeit des Rauschgifts für das Kind zu bestimmen, wegen dessen, was es in der Pädiatrie nicht verwendet wird.

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Analoga

Drug-Analoga sind Medikamente Gemtsitera, Tolgetsit, Gematiks mit Gemtazom und zusätzlich Tsitogem, Dertsin, Gemtsibin mit Onkogemom und Gemtsitera und Striga.

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Bewertungen

Gemcitabin zeigt eine hohe Wirksamkeit in der Monotherapie bei Harnstoff-Krebs. Im Falle von malignen Tumoren im Bereich anderer Organe sollte das Arzneimittel jedoch in Kombination verwendet werden. Beim Lungenkarzinom wird die Substanz mit Cisplatin kombiniert; mit Targe - mit Pankreaskarzinom (lokal verteilte Form). Ein solches Schema zeigt, dass das Überleben von Patienten erhöht ist, wenn es verwendet wird.

Da das Medikament gewöhnlich in Verbindung mit anderen Arzneimitteln verwendet wurde, ist es schwierig, seine eigene therapeutische Wirksamkeit zu bewerten. Es ist möglich, sich ausschließlich auf die Daten von randomisierten Tests zu verlassen. Auf dieser Grundlage kann geschlossen werden, dass keine signifikanten Unterschiede zwischen Kombinationen von Cisplatin mit Gemcitabin sowie Paclitaxel mit Carboplatin oder Cisplatin mit Paclitaxel bestanden.

Von den Minuspunkten in den Reviews erwähnen am häufigsten die negativen Auswirkungen der Droge.