Herpeval

Gerpeval ist ein antivirales Medikament. Sein Wirkstoff ist Valaciclovir (die Substanz ist ein L-Valin-Ester von Aciclovir, einem Analogon des Nukleosids von Purinen (Guanin)).

In der Leber wird der Wirkstoff des Arzneimittels unter Beteiligung der Valaciclovir-Hydrolase in zwei Substanzen umgewandelt – Valin und Aciclovir. Die therapeutische Selektivität von Aciclovir erklärt sich hauptsächlich dadurch, dass es durch ein spezifisches Enzym des Virus aktiviert wird. [ 1 ]

Hinweise Herpeval

Es wird zur Behandlung der folgenden Krankheiten verwendet:

• Gürtelrose;
• Läsionen der Schleimhäute und der Epidermis im Zusammenhang mit dem Herpes- simplex-Virus (dazu gehört auch die genitale Form von Herpes des primären und wiederkehrenden Typs);
• Lippenfieber.

Es wird zur vorbeugenden Therapie wiederkehrender Infektionen der Epidermis und Schleimhäute durch Herpes genitalis (auch seine genitale Form) eingesetzt. Es kann verschrieben werden, um die Wahrscheinlichkeit einer Übertragung von Genitalherpes auf einen gesunden Partner beim Geschlechtsverkehr zu verringern.

Wird verschrieben, um einer CMV-Infektion und der Entwicklung von Pathologien nach einer Organtransplantation vorzubeugen.

Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Tablettenform hergestellt – 10 Stück in einer Zellpackung; in einer Schachtel – 1, 2 oder 4 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Aciclovir hemmt gezielt die virale Aktivität von Herpesviren in vitro (bezüglich der gängigen Herpesviren Typ 1 und 2, CMV, Herpes Zoster, EBV und Herpesvirus Typ 5). Seine aktive Form ist Aciclovir-3-phosphat, das während Phosphorylierungsprozessen mithilfe von Zellkinasen (Thymidinkinase des Virus) gebildet wird. Dieses Element bremst kompetitiv die DNA-Polymerase des Virus und wird in dessen DNA integriert.

Resistenzen sind mit einem Mangel an viraler Thymidinkinase verbunden, der eine übermäßige Ausbreitung des Virus im Körper ermöglicht. Manchmal ist eine verminderte Empfindlichkeit gegenüber Aciclovir mit der Entstehung von Virusstämmen verbunden, bei denen die Integrität der DNA-Polymerase oder der viralen TK-Struktur beeinträchtigt ist. [ 2 ]

Bei Personen mit gesunder Immunität wird ein Virus mit geschwächter Empfindlichkeit gegenüber Aciclovir sporadisch beobachtet und entwickelt sich manchmal nur bei Menschen mit schweren Immunstörungen. [ 3 ]

Pharmakokinetik

Valaciclovir wird gut resorbiert und wandelt sich mit Aciclovir fast vollständig und schnell in Valin um. Die Bioverfügbarkeit von Aciclovir beträgt bei Einnahme von 1 g Valaciclovir 54 % (ohne Berücksichtigung der Nahrungsaufnahme). Die Cmax-Werte von Aciclovir betragen 10–37 μmol bei einmaliger Gabe von 0,25–2 g (1–2 Stunden nach Einnahme). Der Plasmaspiegel von Valaciclovir beträgt 4 % des Aciclovir-Spiegels und wird nach durchschnittlich 30–100 Minuten gemessen; nach 3 Stunden sinkt er unter die Nachweisgrenze.

Die Proteinsynthese von Valaciclovir ist mit 15 % extrem niedrig.

Die Halbwertszeit von Aciclovir beträgt etwa 3 Stunden; bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz beträgt sie etwa 14 Stunden. Valaciclovir wird über den Urin ausgeschieden, hauptsächlich als Aciclovir (über 80 % der Dosis) und seine Stoffwechseleinheit 9-Carboxymethoxymethylguanin.

Dosierung und Verabreichung

Bei Herpes Zoster: Nehmen Sie während der ersten Woche dreimal täglich 2 Tabletten (1 g) des Arzneimittels ein.

Therapie von Infektionen, die mit dem Herpes-simplex-Virus in Zusammenhang stehen.

Für Menschen mit gesundem Immunsystem – 1 Tablette (0,5 g), 2-mal täglich.

Bei Rückfällen dauert die Therapie 3-5 Tage. Bei einer möglicherweise komplizierteren Erstbehandlung beträgt die Behandlungsdauer 10 Tage. Die Therapie bei Rückfällen des Herpes-simplex-Virus sollte so früh wie möglich begonnen werden – der optimale Zeitpunkt für die Einnahme des Medikaments ist im Prodromalstadium oder unmittelbar nach Auftreten der ersten Anzeichen. Das Medikament kann das Auftreten von Läsionen während eines Rückfalls verhindern, wenn die Therapie unmittelbar nach Auftreten der ersten Krankheitssymptome begonnen wird.

Alternativ zur Behandlung von Lippenfieber beträgt die Dosierung 4 Tabletten (2 g) zweimal täglich. Die zweite Dosis sollte etwa 12 Stunden (mindestens 6 Stunden) nach Einnahme der ersten Dosis eingenommen werden. Bei den angegebenen Dosierungen sollte die Therapiedauer maximal einen Tag betragen, da eine längere Anwendung die Wirksamkeit des Arzneimittels nicht erhöht. Die Behandlung sollte unmittelbar nach Auftreten der ersten Anzeichen von Lippenfieber (Juckreiz, Kribbeln oder Brennen der Lippen) begonnen werden.

Unterdrückung des Wiederauftretens von Infektionen im Zusammenhang mit dem Herpes-simplex-Virus:

• Menschen mit gesunder Immunität wird einmal täglich 1 Tablette des Arzneimittels (0,5 g) verschrieben.
• Bei Immunschwäche ist die Einnahme von 2-mal täglich 1 Tablette (0,5 g) erforderlich.

Verringerung der Wahrscheinlichkeit einer Übertragung von Genitalherpes.

Für eine gesunde Immunität bei Personen mit neun oder weniger Krankheitsschüben pro Jahr wird Gerpeval in einer Dosierung von 0,5 g einmal täglich verschrieben.

Prävention der Entwicklung von CMV und Pathologien nach Organtransplantation.

Das Medikament wird in einer Dosierung von 4 Tabletten (2 g) 4-mal täglich so bald wie möglich nach der Transplantation eingenommen. Bei Nierenversagen wird die Dosis reduziert. Die Therapie dauert in der Regel 3 Monate, kann aber bei Personen mit erhöhtem Risiko verlängert werden.

• Anwendung für Kinder

Wird Kindern ab 12 Jahren verschrieben, um die Entwicklung von CMV oder Pathologien nach einer Transplantation zu verhindern.

Verwenden Herpeval Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Gerpeval während der Schwangerschaft ist nur in Fällen zulässig, in denen der mögliche Nutzen das Risiko von Komplikationen für den Fötus übersteigt.

Während der Stillzeit wird das Medikament nur mit Vorsicht verschrieben, wenn es unbedingt erforderlich ist. Gleichzeitig kann Valaciclovir zur Therapie von Neugeborenen eingesetzt werden.

Kontraindikationen

Kontraindiziert zur Anwendung bei schwerer Unverträglichkeit gegenüber Aciclovir und anderen Bestandteilen des Arzneimittels.

Nebenwirkungen Herpeval

Hauptnebenwirkungen:

• Störungen des Nervensystems und der Psyche: Schwindel, Halluzinationen, Kopfschmerzen, Unruhe, Verwirrtheit, verminderte geistige Fähigkeiten und Ataxie sowie Krämpfe, Zittern, Dysarthrie, Enzephalopathie, psychotische Symptome und komatöser Zustand;
• Probleme mit dem Magen-Darm-Trakt: Durchfall, Übelkeit, Bauchbeschwerden und Erbrechen;
• Erkrankungen des hepatobiliären Systems: vorübergehende Erhöhung der Leberwerte (manchmal als Hepatitis bezeichnet);
• Anzeichen im Lymph- und Blutsystem: Thrombozytopenie oder Leukopenie (letztere wird hauptsächlich bei Menschen mit Immunschwäche beobachtet);
• Immunschäden: gelegentlich kommt es zu Anaphylaxie;
• Erkrankungen der Atemwege und der Brustorgane: Dyspnoe;
• Symptome, die die Unterhaut und die Epidermis betreffen: Hautausschlag, einschließlich Anzeichen von Lichtempfindlichkeit, Quincke-Ödem, Urtikaria und Juckreiz;
• Erkrankungen der Nieren und Harnwege: akutes Nierenversagen, Nierenfunktionsstörung, Schmerzen im Lendenbereich und Hämaturie (oft in Verbindung mit anderen Nierenfunktionsstörungen). Nierenschmerzen können mit Nierenversagen einhergehen;
• Sonstiges: Es gibt Berichte über Nierenversagen, hämolytische Anämie vom mikroangiopathischen Typ und Thrombozytopenie (manchmal in Kombination) bei Menschen mit schwerer Immunschwäche, insbesondere bei Menschen mit HIV im Spätstadium, die Valaciclovir in hohen Dosen (8 g pro Tag) über einen langen Zeitraum angewendet haben. Ähnliche Symptome wurden auch bei Menschen mit ähnlichen Erkrankungen beobachtet, die Valaciclovir nicht angewendet haben.

Überdosis

Anzeichen einer Vergiftung: Erbrechen, akutes Nierenversagen, Übelkeit, neurologische Manifestationen einschließlich Halluzinationen, Verwirrtheit, Bewusstlosigkeit, Unruhe und Koma.

Es werden symptomatische Maßnahmen und eine Hämodialyse durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Valaciclovir wird durch aktive tubuläre Sekretion im Urin ausgeschieden, und andere Arzneimittel, die um diesen Ausscheidungsweg konkurrieren, können die Plasmaspiegel eines oder beider Arzneimittel und ihrer Metaboliten erhöhen.

Die Verabreichung in Kombination mit Mycophenolatmofetil (einem Immunsuppressivum, das bei Organtransplantationen eingesetzt wird) erhöht die Plasmaspiegel von Aciclovir und der inaktiven Stoffwechselkomponente von Mycophenolatmofetil.

Es ist notwendig, hohe Dosen von Gerpeval (4+ g) sorgfältig mit anderen Arzneimitteln zu kombinieren, die die Nierenfunktion verändern (z. B. Tacrolimus oder Cyclosporin).

Lagerbedingungen

Gerpeval sollte außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden. Die Temperatur darf 30 °C nicht überschreiten.

Haltbarkeit

Herpeval kann für einen Zeitraum von 24 Monaten ab dem Herstellungsdatum der therapeutischen Substanz verwendet werden.

Analoga

Analoga des Medikaments sind Vairowa, Vacirex, Valcicon mit Valavir, Valmik und Valmax mit Valacitek. Darüber hinaus umfasst die Liste Valogard, Valtrovir mit Herpacivir, Valcik und Virdel.