Inedji

Inegy ist ein lipidsenkendes Medikament.

Hinweise Inedji

Es wird zur Behandlung von Hypercholesterinämie verwendet.

Die primäre Form der Krankheit.

Als Hilfsstoff in Kombination mit einer Diät bei Menschen mit der primären Form der Hypercholesterinämie (hereditärer oder nicht-familiärer heterozygoter Natur) oder Hyperlipidämie gemischter Natur, wenn Sie ein komplexes Medikament einnehmen müssen. Weisen Sie Personen zu, die nicht die gewünschte Wirkung erzielt haben, wenn Sie nur Statine verwenden und zusätzlich zu Personen, die zuvor Ezetimib und Statine verwendet haben.

Verringerung der Häufigkeit von Komplikationen im Zusammenhang mit der Arbeit des CAS bei Personen mit koronarer Herzkrankheit und erhöhter Wahrscheinlichkeit solcher Auswirkungen.

Erbliche Hypercholesterinämie homozygoter Natur.

Als Hilfskomponente bei der Diät. Darüber hinaus kann es eine zusätzliche Therapie geben (z. B. LDL-Apherese).

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Medikaments erfolgt in Pillenform, 14 Stück in der Zellplatte. In einer Packung - 2 Datensätze.

Pharmakodynamik

Inegy ist eine lipidsenkende Substanz, die die intestinale Resorption von Cholesterin mit seinen Schwesterpflanzensterinen hemmt und endogene Cholesterin-Bindungsprozesse hemmt.

Das Medikament enthält Simvastatin mit Ezetimib (dies sind lipidsenkende Elemente mit dem komplementären Prinzip der therapeutischen Wirkung). Das Medikament senkt den erhöhten Cholesterin-Cholesterinspiegel, LDL-Cholesterinspiegel und neben diesem Apo-B Triglyceride und Cholesterin-XLPL. Gleichzeitig erhöht es die HDL-Cholesterinwerte und bewirkt eine doppelte Wirkung - Unterdrückung der Cholesterinaufnahme und -bindung.

Ezizib

Komponente hemmt die Aufnahme von Cholesterin im Darm. Der Mechanismus seiner medizinischen Wirkung unterscheidet sich von anderen Gruppen von Arzneimitteln, die den Cholesterinspiegel senken (z. B. Fibrate mit Statinen, Harzen und auch Pflanzenstanolen). Die molekulare Wirkung von Ezetimiba richtet sich an den NPC1L1-Steroltransporter, dessen Funktion die intestinale Resorption von Phytosterolen mit Cholesterin ist.

Das Element befindet sich im Bereich der Bürstenstreifen des Dünndarms und hemmt die Aufnahme von Cholesterin, wodurch das in der Leber abgegebene Darmcholesterinvolumen reduziert wird. Statine reduzieren die Bindung des Lebercholesterins. Beide Mechanismen tragen zu einer zusätzlichen Senkung des Cholesterinspiegels bei. Ezetimib hat keinen Einfluss auf die Resorption von Galle und Fettsäuren, Triglyceriden mit Ethinylestradiol und Progesteron oder fettlöslichem Calciferol mit Retinol.

Simvastatin

Nach der oralen Verabreichung unterliegt Simvastatin, ein inaktives Lacton, einem Prozess der Leberhydrolyse, gefolgt von der Bildung einer aktiven β-Hydroxysäureform (es hat einen starken inhibierenden Effekt auf die Aktivität der HMG-CoA-Reduktase). Dieses Enzym wirkt als Katalysator für die früheste und wichtigste Phase der Cholesterinbiosynthese - den Prozess der Umwandlung von HMG-CoA in eine Mevalonatkomponente.

Das Element senkt sowohl erhöhte als auch Standard-LDL-Cholesterinspiegel. LDL-Substanzen werden aus VLDL gebildet und unterliegen größtenteils einem Katabolismus unter Beteiligung hochaffiner LDL-Terminierungen. Zusammen mit einer Abnahme des LDL-Spiegels kann Simvastatin die VLDL-Cholesterinwerte senken und zusätzlich die Aktivität von LDL-Endungen induzieren, was die Produktion verringert und den Katabolismus von LDL-Cholesterin erhöht.

Die Simvastatin-Therapie reduziert die Werte von Apo-B signifikant. Gleichzeitig erhöht die Komponente den HDL-Cholesterinspiegel und den Plasma-TG-Spiegel moderat. All diese Veränderungen führen zu einer Abnahme der Anteile von Gesamtcholesterin / HDL sowie von LDL / HDL.

Pharmakokinetik

Saugen

Ezizib

Bei oraler Anwendung wird die Komponente mit hoher Geschwindigkeit absorbiert und konjugiert, um ein therapeutisch aktives phenolisches Glucuronid (Ezetimib-Glucuronid) zu bilden. Die Plasma-Cmax wird nach 1-2 Stunden (Ezetimib-Glucuronid) und nach 4-12 Stunden (Ezetimib) festgestellt.

Das Essen (mit hohem oder niedrigem Fettgehalt) hat keinen Einfluss auf die Schwere der Bioverfügbarkeit der Substanz.

Simvastatin

Nach Verabreichung von Simvastatin beträgt der Gehalt an aktiver β-Hydroxysäure im Kreislaufsystem weniger als 5% des verwendeten Anteils (nach der 1. Leberpassage). Neben der β-Hydroxysäure werden vier weitere aktive Stoffwechselprodukte im menschlichen Plasma ausgeschieden. Wenn die Substanz vor den Mahlzeiten (auf leeren Magen) konsumiert wird, bleiben die Plasmabilder der gesamten und der aktiven Inhibitoren gleich.

Vertriebsprozesse

Ezizib

Das aktive Element mit Ezetimib-Glucuronid durchläuft eine Plasmaproteinsynthese von 99,7% bzw. 88-92%.

Simvastatin

Die Intraplasma-Proteinsynthese von Simvastatin mit β-Hydroxysäure beträgt 95%. Pharmakokinetische Tests zeigten, dass Simvastatin keine Gewebekumulierung durchläuft. Die Werte von mmax-Inhibitoren werden nach 1,3 bis 2,4 Stunden nach der Einführung des Arzneimittels aufgezeichnet.

Austauschprozesse

Ezizib

Die ersten Stoffwechselvorgänge von Ezetimiba entwickeln sich in der Leber und im Dünndarm durch Konjugation mit Glucuronid (die Reaktion tritt im 2. Stadium auf) und werden dann mit der Galle ausgeschieden. In allen Phasen der Umwandlung der Substanz werden minimale oxidative Austauschprozesse (in der ersten Stufe der Reaktion) beobachtet.

Ezetimib ist zusammen mit Ezetimib Glucuronid die Hauptkomponente, die im Blutplasma beobachtet wird. Sie machen etwa 10-20% sowie 80-90% der gesamten Plasmaindikatoren von Arzneimitteln aus. Diese Elemente werden bei niedriger Geschwindigkeit aus dem Blutplasma ausgeschieden, wenn eine Rezirkulation innerhalb der Leber mit Darm erfolgt.

Die Halbwertszeit von Komponenten beträgt ungefähr 22 Stunden.

Simvastatin

Simvastatin ist ein nichtaktives Lacton, das in vivo einer schnellen Hydrolyse unterzogen wird, wodurch es in β-Hydroxysäure umgewandelt wird. Hydrolyseprozesse finden hauptsächlich in der Leber statt und die Plasmageschwindigkeit ist extrem niedrig.

Die Substanz wird gut absorbiert und nimmt an der aktiven Extraktion während der ersten intrahepatischen Passage teil. Die Extraktion der Leber wird durch die Geschwindigkeit der Blutzirkulation in der Leber bestimmt.

Arzneimittelwirkungen von Arzneimitteln, die zunächst auf die Leber gerichtet waren, wonach die Stoffwechselprodukte in die Galle ausgeschieden werden. Im systemischen Kreislauf dringen aktive Abbauprodukte schlecht ein.

Die Halbwertszeit von β-Hydroxysäure nach i / v-Injektion beträgt 1,9 Stunden.

Ausscheidung

Ezizib

Bei 14 C-Ezetimib (20 mg), die oral eingenommen wurden, ermittelten Freiwillige im Blutplasma 93% des Gesamtezetimib (bezogen auf die Gesamtplasma-Radioaktivität). Etwa 78% sowie 11% der verwendeten radioaktiven Dosis werden 10 Tage lang mit Kot und Urin ausgeschieden. Nach 48 Stunden gab es keine radioaktiven Indikatoren im Blutplasma.

Simvastatin

Simvastatinsäure wird mit Hepatozyten unter Beteiligung des OATP1B1-Transporters transportiert.

Simvastatin ist ein Substrat des Efflux-Transporters des Brustkrebsresistenzproteins (BCRP).

96 Stunden nach der oralen Verabreichung von radioaktivem Simvastatin wurde es mit dem Urin (13%) und dem Stuhl (60%) ausgeschieden. Die Menge an Medikamenten, die in den Stuhl ausgeschieden werden, umfasst absorbierte Medikamente, die von der Galle stammen, sowie nicht resorbiert.

Nach Aufbringen des β-Hydroxysäure-Stoffwechselproduktes wurden nur 0,3% der verbrauchten Portion in Form von Inhibitorsubstanzen im Urin ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Die primäre Form der Hypercholesterinämie.

Bevor der Behandlungszyklus beginnt, muss der Patient in eine Standarddiät überführt werden, die den Cholesterinindex senkt, den er zur Beobachtung des gesamten Therapiezeitraums benötigt.

Der Anteil von Ineji wird persönlich bestimmt, wobei die Ausgangswerte des LDL-Cholesterins, das Therapieziel und das klinische Ansprechen auf die Umsetzung berücksichtigt werden. Die Medikamente werden einmal täglich abends ohne Bezug auf die Aufnahme von Lebensmitteln eingenommen.

Der Bereich der Dosierungsportionen beträgt 10 / 10-10 / 40 mg pro Tag. Grundsätzlich nehmen Sie das Medikament zunächst in einer Dosis von 10/20 oder 10/40 mg pro Tag ein.

Während der Auswahl der Portion oder seit Beginn der Therapie sollten die Blutlipidindikatoren überwacht werden (mindestens alle 4 Wochen) und die Größe der Dosis sollte gegebenenfalls geändert werden.

Erbliche Hypercholesterinämie homozygoter Natur.

Zuerst müssen Sie das Arzneimittel in einer Portion von 10/40 mg pro Tag einnehmen (Abendempfang). Das Medikament wird als Hilfstherapeutikum mit einer anderen Cholesterinsenkungsbehandlung (z. B. LDL-Apherese) oder wenn eine solche Therapie nicht verfügbar ist, verwendet.

Mit anderen Arzneimitteln anwenden.

Inegy sollte mindestens 2 Stunden vor oder maximal 4 Stunden nach der Anwendung von Maskierungsmitteln, die mit Gallensäuren assoziiert sind, verabreicht werden.

Personen, die Amlodipin, Diltiazem, Amiodaron mit Verapamil oder Niacin in lipidsenkenden Dosen einnehmen, sollten nicht mehr als 10/20 mg des Arzneimittels pro Tag verabreicht werden.

Kinder

Die Anfangsphase der Therapie sollte unter der Aufsicht eines Arztes durchgeführt werden.

Für Kinder im Alter von 10 bis 17 Jahren sind nur begrenzt Informationen über den Konsum von Drogen verfügbar (Pubertätsperiode: Jungen - 2. Oder höhere Stufe der Tanner-Skala; Mädchen - mindestens 1 Jahr nach Auftreten der Menarche). Zuerst müssen Sie das Medikament in Portionen von 10/10 mg 1-fach pro Tag einnehmen. Der empfohlene Dosierungsbereich liegt bei 10 / 10-10 / 40 mg Medikamenten pro Tag.

Personen mit Leberversagen

Menschen mit mittelschweren (7-9 Punkten in der Child-Pugh-Klassifikation) oder schweren (mehr als 9 Punkte) Verletzungen können nicht verschrieben werden.

Menschen mit Nierenproblemen.

Menschen mit chronischem Nierenversagen und einer GFR <60 ml / min / 1,73 m ² müssen abends einmal täglich 10/20 mg des Arzneimittels einnehmen. Größere Portionen werden mit äußerster Vorsicht verwendet.

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Verwenden Inedji Sie während der Schwangerschaft

Inezhi verboten, schwanger zu ernennen. Es gibt keine klinischen Informationen zum Einsatz von Medikamenten bei schwangeren Frauen.

Informationen darüber, ob die aktiven Bestandteile des Arzneimittels zusammen mit der Muttermilch ausgeschieden werden, sind nicht verfügbar. Aus diesem Grund wird es nicht zum Stillen verwendet.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• das Vorhandensein einer starken Empfindlichkeit gegenüber Drogenelementen;
• verschärfte Lebererkrankungen;
• ein unbekannter, länger anhaltender Anstieg der Transaminase-Spiegel im Serum;
• Kombination mit potenten Substanzen, die die Aktivität des Enzyms CYP3A4 (z.B. Ketoconazol, Itraconazol und Voriconazol, Posaconazol mit und zusätzlich, Telithromycin, klaritroamitsin mit Erythromycin und boceprevir telaprevir mit Nefazodon mit HIV-Protease-Inhibitoren (zum Beispiel Nelfinavir)) Inhibieren;
• Kombination mit Cyclosporin, Gemfibrozil oder Danazol.

Nebenwirkungen Inedji

Die Verwendung von Arzneimitteln kann zur Entwicklung unerwünschter Symptome führen:

• Erkrankungen des Lymph- und hämatopoetischen Systems: Anämie oder Thrombozytopenie;
• Störungen der Nationalversammlung: Gedächtnisverlust oder Polyneuropathie;
• Läsionen des Atmungssystems, des Mediastinums und des Brustbeins: Dyspnoe, Husten oder interstitielle Lungenerkrankung;
• Manifestationen im Gastrointestinaltrakt: Gastritis, Verstopfung oder Pankreatitis;
• Anzeichen im Zusammenhang mit der subkutanen Schicht und der Epidermis: IEE oder Alopezie und zusätzlich Intoleranzsymptome, einschließlich Urtikaria, Hautausschläge, Angioödem und Anaphylaxie;
• Störungen des Bindegewebes und des Muskel-Skelett-Gewebes: Muskelkrämpfe, Myopathie (einschließlich Myositis) und daneben Rhabdomyolyse (begleitet von akutem Nierenversagen oder nicht) und Tendinopathie, die manchmal durch eine Fraktur kompliziert wird;
• Ernährungs- und Stoffwechselstörungen: Appetitlosigkeit;
• vaskuläre läsionen: erhöhung des blutdrucks und spülung;
• systemische Anzeichen: Schmerzen;
• Probleme bei der Arbeit des Hausarztes und der Leber: Insuffizienz der Leberfunktion, Gelbsucht, Hepatitis oder Cholezystitis;
• Läsionen der Genitalien: Impotenz;
• psychische Störungen: Schlaflosigkeit oder Depression.

Gelegentlich kann es zu einem ausgeprägten Intoleranz-Syndrom kommen, das sich durch folgende Symptome äußert: Dermatomyositis, Angioödem, Lupus-Medikament, rheumatische Polymyalgie und Vaskulitis. Darüber hinaus umfasst diese Liste Eosiophilie, Arthralgie, Thrombozytopenie, Arthritis, Dyspnoe, erhöhte ESR, Hitzewallungen, Urtikaria, Fieber, Lichtempfindlichkeit und Angstzustände.

Hinweise auf Labortests können sich ändern: Der ALP-Index steigt oder die Werte der Leberaktivität ändern sich.

Statine, einschließlich Simvastatin, erhöhen den HbA1c-Wert und zusätzlich die Blutzuckerwerte.

Gelegentlich traten kognitive Störungen (Vergesslichkeitszustand, Gedächtnisverlust oder -verschlechterung, Amnesie und Verwirrtheit) auf, die durch die Verwendung von Statinen verursacht wurden. Diese Störungen sind nach dem Absetzen des Arzneimittels oft mild und behandelbar.

Die Verwendung von Statinen kann auch weitere negative Manifestationen verursachen: Schlafstörungen (es kann Albträume geben), beeinträchtigte Sexualfunktion, Diabetes mellitus (die Häufigkeit ihrer Entwicklung wird durch das Vorhandensein von Risikofaktoren bestimmt (Blutwerte von Nüchternzucker sind ≥ 5,6 mmol / l und Gewichtsindex ≥30 kg / m ²; zusätzlich erhöhter Blutdruck und erhöhte Triglyceridwerte)).

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Überdosis

Bei Medikamentenvergiftung werden unterstützende und symptomatische Maßnahmen durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Verwendung von Medikamenten (insbesondere in großen Portionen) zusammen mit wirksamen Substanzen, die die Wirkung von CYP3A4 verlangsamen (z. B. Ketoconazol, Itraconazol sowie Telithromycin, Erythromycin mit Nefazodon, Clarithromycin und HIV-Protease-Inhibitoren), erhöhen die Wahrscheinlichkeit einer Rehabilitation. Wenn die Einnahme von Erythromycin, Itraconazol, Clarithromycin, Ketoconazol oder Telithromycin erforderlich ist, sollte die Anwendung von Ineji abgebrochen werden. Mittel mit einer starken hemmenden Wirkung auf das CYP3A4-Isoenzym erhöhen die Wahrscheinlichkeit einer Myopathie, da sie die Ausscheidung von Simvastatin beeinträchtigen. Es ist notwendig, die Kombination von Arzneimitteln mit anderen Arzneimitteln aufzugeben, die wirksame Komponenten enthalten, die die Aktivität von CYP3A4 verlangsamen. Die einzige Ausnahme ist die Situation, in der der wahrscheinliche Nutzen einer solchen Behandlung eher erwartet wird als das Risiko von Komplikationen.

Die Kombination des Arzneimittels mit Fenofibrat oder Gemfibrozil erhöht die Plasmawerte von Ezetimib um das 1,5- bzw. 1,7-fache; Eine solche Erhöhung hat jedoch keine klinische Bedeutung.

Die Kombination des Arzneimittels (vor allem in großen Portionen) mit Danazol, Cyclosporin oder Niacin (über 1000 mg pro Tag) erhöht auch die Wahrscheinlichkeit einer Rhabdomyolyse oder Myopathie.

Die kombinierte Anwendung mit Niacin (über 1000 mg pro Tag) sollte sehr vorsichtig sein, da eine Monotherapie mit Niacin zu einer Myopathie führen kann.

Bei Personen, die Danazol oder Cyclosporin in einer Portion von mehr als 1000 mg pro Tag einnehmen, sollte die Dosierung des Arzneimittels maximal 10/10 mg pro Tag betragen. Es ist auch erforderlich, den möglichen Nutzen und die Risiken einer gleichzeitigen Verabreichung dieser Arzneimittel zu bewerten. Wenn Sie das Medikament mit Cyclosporin kombinieren, sollten Sie regelmäßig die Blutwerte dieser Komponente überwachen.

Eine Erhöhung der Wahrscheinlichkeit, eine Rhabdomyolyse oder Myopathie zu entwickeln, wird auch beobachtet, wenn Medikamente mit Verapamil oder Amiodaron kombiniert werden. Es gibt Informationen über das Auftreten von Myopathie bei 6% der Personen, die an klinischen Tests mit 80 mg Simvastatin zusammen mit Amiodaron teilgenommen haben.

Bei Personen, die Verapamil oder Amiodaron verwenden, kann die tägliche Dosis des Medikaments maximal 10/20 mg betragen. Ausnahmen sind nur in Situationen möglich, in denen der Nutzen einer Therapie wahrscheinlicher ist als das Risiko einer Myopathie.

Bei Menschen, die Fusidinsäure zusammen mit dem Medikament verwenden, kann die Wahrscheinlichkeit einer Myopathie steigen, weshalb der Zustand solcher Patienten überwacht werden sollte.

Die kombinierte Anwendung mit Kolestiramin führte zu einer Abnahme der durchschnittlichen AUC-Werte von Gesamtezetimib um etwa 55%. Die Kombination von Medikamenten mit dieser Komponente kann die Abnahme der LDL-Spiegel schwächen.

In 2 klinischen Tests (mit gesunden Freiwilligen sowie Personen mit Hypercholesterinämie) erhöhte die Simvastatin-Komponente in einer Portion von 20–40 mg pro Tag die Wirkung von Antikoagulanzien der Cumarin-Gruppe moderat und verlängerte die PTV-Indizes. In diesem Fall stieg der anfängliche MHO-Spiegel, der bei Freiwilligen 1,7 betrug, auf 1,8 und bei Hypercholesterinämie-Patienten von 2,6 auf 3,4.

Personen, die ein Antikoagulans aus der Cumarin-Untergruppe verwenden, müssen die Blutgerinnungswerte (PTV) vor dem ersten Einsatz von Ineji sorgfältig überwachen. Außerdem sollten diese Messungen regelmäßig durchgeführt werden, bis ein stabiler MHO-Wert erreicht ist. Nach dieser Messung wird mit Standardintervallen durchgeführt, die zur Kontrolle während der Therapie mit Cumarin-Antikoagulanzien erforderlich sind. Nachdem Inegi abgebrochen oder seine Dosierung geändert wurde, müssen die Blutgerinnungswerte in einer außergewöhnlichen Reihenfolge gemessen werden.

Die Kombination des Arzneimittels mit Antazida führt zu einer unbedeutenden Verringerung der Resorption von Ezetimib (der Grad der Bioverfügbarkeit der Substanz bleibt unverändert).

Als Teil von Grapefruitsaft gibt es ein oder mehrere Elemente, die die Aktivität des CYP3A4-Isoenzyms verlangsamen und die Plasmabilder der Komponenten erhöhen können, deren metabolische Prozesse unter Beteiligung dieses Isoenzyms ablaufen. Bei Verwendung von Saft in kleinen Mengen (0,25 Liter pro Tag) ist seine Wirkung minimal (die Aktivität, die die Wirkung der HMG-CoA-Reduktase verlangsamt, steigt innerhalb des Blutplasmas um 13% entsprechend den Angaben der AUC), was keine klinische Bedeutung hat. Die Verwendung von Saft in großen Mengen (mehr als 1 Liter pro Tag) bei Verwendung von Simvastatin erhöht jedoch erheblich die Intraplasma-Aktivitätsindikatoren, was die Wirkung der HMG-CoA-Reduktase verlangsamt. Aus diesem Grund ist es zum Zeitpunkt der Einführung des Arzneimittels erforderlich, die Annahme solcher Saft in großen Mengen zu verweigern.

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Lagerbedingungen

Ineji muss an einem Ort aufbewahrt werden, der für kleine Kinder geschlossen ist. Der Temperaturbereich ist nicht höher als 30 ° C.

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Haltbarkeit

Inegy kann innerhalb von 2 Jahren ab der Herstellung des Arzneimittels verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Das Medikament sollte nicht vor dem 10. Lebensjahr verwendet werden, da für diese Gruppe keine Informationen zur Wirksamkeit und Arzneimittelsicherheit vorliegen.

Analoge

Analoga der Medikamente sind solche Mittel wie Knoblauchöl, Peponen, Kürbiskernöl, Omacor mit Sycod und auch Ravisol mit Epadol, Revittl mit Eikonol und Fischöl.

Bewertungen

Inegi ist ein sehr wirksames Medikament, aber es muss beachtet werden, dass es ziemlich teuer ist.