Levocin

Levocin ist eine antibakterielle Substanz aus der Kategorie der Fluorchinolone.

Hinweise Levocina

Es wird bei infektiösen Läsionen unterschiedlichen Schweregrades angewendet, die aufgrund der Aktivität von mikrobiellen Stämmen auftreten, die gegenüber Levofloxacin empfindlich sind:

• akute Sinusitis (dazu gehört auch Sinusitis);
• akute Phase einer chronischen Bronchitis;
• zu Hause oder im Krankenhaus aufgetretene Lungenentzündung;
• Läsionen der Harnorgane, mit oder ohne Komplikationen (mittelschweres oder leichtes Stadium).

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Freigabe Formular

Die Komponente wird in Tablettenform freigesetzt – 10 Stück in einer Platte. Eine solche Platte ist in einer Packung verpackt.

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Pharmakodynamik

Das Fluorchinolon-Antibiotikum hat ein breites Spektrum an therapeutischen Wirkungen. Enthält den Wirkstoff Levofloxacin (Ofloxacin-Isomer vom linksdrehenden Typ). Diese Komponente blockiert die Aktivität der DNA-Gyrase, zerstört die Prozesse der Vernetzung mikrobieller DNA-Brüche und der Supercoiling, verlangsamt die DNA-Bindung und führt zur Entwicklung starker morphologischer Veränderungen in Membranen, Zellwänden und Zytoplasma.

Zeigt die aktive Aktivität einer relativ großen Anzahl mikrobieller Stämme:

• gram(+) Aerobier: Enterokokken (auch fäkale), Staphylokokken (Methicillin-sensitiv und Koagulase-negativ), Diphtherie-Corynebakterien, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes mit Staphylococcus aureus (Methicillin-sensitiv), Staphylococcus epidermidis (auch Methicillin-empfindlich) und Koagulase-negative Staphylokokken. Darüber hinaus umfasst die Liste pyogene Streptokokken, Streptokokken der Unterkategorien C und G sowie Streptococcus viridans mit Pneumokokken (die letzten beiden sind resistent, mäßig empfindlich und penicillinempfindlich);
• Gram(-)-Aerobier: Acinetobacter (einschließlich Acinetobacter baumannii), Enterobacter (einschließlich Cloacae, Aerogenes und Agglomerans), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii und Escherichia coli sowie Eikenella corrodens, Morgans Bakterien, Gardnerella vaginalis und Ducreys Bazillen. Darüber hinaus umfasst die Liste Moraxella catarrhalis (mit oder ohne β-Lactamase-Produktion), Haemophilus influenzae (empfindlich oder resistent gegenüber Ampicillin), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (einschließlich Pneumonie und Wehen), Proteus vulgaris und mirabilis, Salmonellen und Gonokokken (resistent, schwach anfällig und empfindlich gegenüber dem Einfluss von Penicillin), Providencia (Rettger und Stuart), Meningokokken mit Pasteurella (Multocida, Canis und Dagmatis) sowie Serratia (einschließlich Marciescens) und Pseudomonas (einschließlich Pseudomonas aeruginosa);
• Anaerobier: Clostridia perfringens und Propionibakterien mit Bacteroides fragilis, Peptostreptokokken mit Bifidobakterien und Fusobakterien mit Veillonella;
• andere Bakterien: Legionellen (einschließlich Pneumophila), Bartonella spp., Chlamydophila pneumoniae mit Chlamydophila psittaci und Chlamydia trachomatis sowie Mycoplasma pneumoniae, Mykobakterien (einschließlich Hansen-Bazillus und Koch-Bazillus), Rickettsien, Mycoplasma hominis und Ureaplasma urealyticum.

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Pharmakokinetik

Absorption.

Oral eingenommenes Levofloxacin wird mit hoher Geschwindigkeit und nahezu 100 % resorbiert. Die Nahrungsaufnahme hat nahezu keinen Einfluss auf die Expression und Resorptionsrate. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 100 %. Bei einmaliger Einnahme des Arzneimittels in einer Portion von 0,5 g liegen die Cmax-Werte bei 5,2–6,9 µg/ml; bestimmt nach 1,3 Stunden.

Vertriebsprozesse.

Intraplasmatische Proteinsynthese – 30–40 %.

Die Substanz verteilt sich in vielen Geweben und Organen: Knochengewebe, Lunge, Bronchialschleimhaut mit Auswurf, Zerebrospinalflüssigkeit, Leukozyten sowie Prostata und Organen des Urogenitalsystems mit Alveolarmakrophagen.

Stoffwechselvorgänge und Ausscheidung.

In der Leber wird ein kleiner Teil des Arzneimittels deacetyliert oder oxidiert.

Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Nieren – glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion. Etwa 87 % der oral verabreichten Dosis werden unverändert im Urin (nach 48 Stunden) und weniger als 4 % im Stuhl (nach 72 Stunden) ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit von Levofloxacin beträgt 6–8 Stunden.

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Dosierung und Verabreichung

Die Dosierung des Medikaments wird unter Berücksichtigung der Schwere der Läsion und der Art ihres Fortschreitens sowie der Empfindlichkeit der pathogenen Mikrobe ausgewählt.

Das Arzneimittel sollte vor oder zwischen den Mahlzeiten eingenommen werden. Die Tabletten sollten nicht gekaut, sondern mit klarem Wasser (0,5–1 Glas) geschluckt werden.

Bei einer Sinusitis werden einmal täglich 0,5 g des Arzneimittels eingenommen (der Therapiezyklus dauert 10–14 Tage).

Die akute Phase einer chronischen Bronchitis wird durch die Einnahme von 0,5 g des Arzneimittels einmal täglich (1-wöchige Kur) behandelt.

Eine im Krankenhaus oder zu Hause auftretende Lungenentzündung sollte über einen Zeitraum von 1–2 Wochen einmal täglich mit 0,5 g Levocin behandelt werden.

Bei unkomplizierten Harnwegsinfektionen werden einmal täglich 0,5 g des Wirkstoffs (dreitägiger Zyklus) verabreicht. Bei Komplikationen sollte die gleiche Dosis mit gleicher Häufigkeit eingenommen werden, ein solcher Zyklus sollte jedoch 10 Tage dauern.

Unkomplizierte Läsionen des Unterhautgewebes mit der Epidermis werden durch die tägliche Einnahme von 0,5 g des Arzneimittels über 7-10 Tage beseitigt. Wenn eine solche Krankheit mit Komplikationen einhergeht, wird die Dosierung von 0,5 g zweimal täglich angewendet, und der Zyklus selbst dauert 1-2 Wochen.

Bei Bedarf kann die Dosis unter Berücksichtigung der Schwere der Symptome und der Art der pathologischen Läsion erhöht werden.

Die maximal zulässige Größe einer Einzeldosis beträgt 0,5 g. Pro Tag dürfen nicht mehr als 1000 mg der Substanz eingenommen werden.

Portionsgrößen für Personen mit Nierenfunktionsstörung:

• CC-Werte im Bereich von 50–20 ml/Minute – nach der 1. Dosis von 0,5 g pro Tag wird der Patient auf die Einnahme von 0,25 g pro Tag umgestellt; nach der 1. Dosis von 0,75 g pro Tag nimmt der Patient dann alle 48 Stunden 0,75 g ein;
• der CC-Spiegel liegt im Bereich von 19–10 ml/Minute – nach der 1. Tagesdosis von 0,25 g werden dann 48 Stunden lang 0,25 g verwendet; bei der 1. Tagesdosis von 0,5 g – 0,25 g für 48 Stunden; bei der 1. Tagesdosis von 0,75 g – 0,5 g für 48 Stunden;
• CC-Werte <10 ml/Minute (hierzu zählen auch CAPD und Hämodialyse) – 1. Portion 0,25 g über 24 Stunden, dann 0,25 g über 48 Stunden; 1. Portion 0,5 g pro Tag – dann 0,25 g über 48 Stunden; 1. Dosis 0,75 g pro Tag – später 0,5 g über 48 Stunden.

Verwenden Levocina Sie während der Schwangerschaft

Levocin sollte schwangeren oder stillenden Frauen nicht verschrieben werden.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• epileptische Anfälle;
• schwere Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels oder anderen Chinolonen.

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Nebenwirkungen Levocina

Zu den beobachteten Nebenwirkungen gehören:

• Verdauungsstörungen: Häufig treten Durchfall oder Übelkeit auf, und die Enzymaktivität in Leber und Blutserum nimmt zu. Erbrechen, Verdauungsstörungen, Appetitlosigkeit und Bauchschmerzen können gelegentlich auftreten. Erhöhte Serumbilirubinwerte und blutiger Durchfall werden gelegentlich beobachtet. Hepatitis oder Enterokolitis (einschließlich pseudomembranöser Kolitis) können gelegentlich auftreten.
• Allergiesymptome: Manchmal treten Hauthyperämie oder Juckreiz auf. Selten werden anaphylaktoide oder anaphylaktische Manifestationen beobachtet (mit Bronchialspasmus, Urtikaria oder schwerer Erstickung). Gelegentlich treten Schwellungen der Schleimhäute oder der Epidermis (z. B. im Gesicht oder Rachen), Unverträglichkeit gegenüber Sonnenlicht und UV-Strahlung sowie allergische Pneumonitis auf, und der Blutdruck sinkt stark mit anschließendem Schock. Die Entwicklung von TEN, SJS, Vaskulitis oder MEE ist möglich.
• ZNS-Störungen: Manchmal treten Schlafstörungen, Schwindel, ein Gefühl intensiver Schläfrigkeit und Kopfschmerzen auf. Gelegentlich wird ein Gefühl psychomotorischer Erregung, Ruhelosigkeit, Angst oder Verwirrtheit festgestellt, sowie Depression, Zittern, psychotische Symptome, Krampfanfälle und Parästhesien, die die Hände betreffen;
• Störungen der Sinnesorgane: Geschmacks- und Geruchsstörungen, Hör- und Sehstörungen treten sporadisch auf, außerdem ist die Tastsensibilität geschwächt;
• Schädigung des hämatopoetischen Systems: Manchmal treten Leukopenie oder Eosinophilie auf. Gelegentlich entwickelt sich eine Neutro- oder Thrombozytopenie (manchmal verstärkt sich die Blutung). Agranulozytose tritt sporadisch auf oder es entwickeln sich schwere Infektionen (wiederkehrender oder anhaltender Temperaturanstieg, Verschlechterung des Gesundheitszustands). Panzytopenie oder hämolytische Anämie können auftreten;
• Probleme mit dem Herz-Kreislauf-System: Gelegentlich sinkt der Blutdruck oder es kommt zu Herzklopfen. Eine Verlängerung des QT-Intervalls oder ein Gefäßkollaps sind möglich;
• Muskel- und Knochenfunktionsstörungen: Gelegentlich sind Sehnen betroffen (z. B. Sehnenentzündung) und es treten Schmerzen im Bereich der Muskelgelenke auf. Gelegentlich wird ein Sehnenriss beobachtet, z. B. der Achillessehne (ein ähnliches Symptom tritt innerhalb von 48 Stunden nach Therapiebeginn auf und kann beidseitig sein) oder Muskelschwäche, was für Menschen mit Bulbärparalyse äußerst wichtig ist. Es können Muskelschäden (Rhabdomyolyse) auftreten.
• Harnfunktionsstörungen: Gelegentlich ist der Serumkreatininspiegel erhöht. Sporadisch wird eine tubulointerstitielle Nephritis (ARF) beobachtet.
• Manifestationen im endokrinen System: Hypoglykämie tritt sporadisch auf (dies sollte von Diabetikern berücksichtigt werden), begleitet von Symptomen wie Nervosität, Zittern mit Schwitzen und sehr starkem Appetit;
• Sonstiges: Manchmal entwickelt sich Asthenie. Fieberzustände, Superinfektionen oder Sekundärinfektionen treten sporadisch auf.

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Überdosis

Bei einer Vergiftung mit dem Medikament kommt es zu Schwindel oder Krämpfen, Verwirrtheit oder Bewusstseinsstörungen sowie zu Erbrechen, Schleimhautschädigungen und Übelkeit.

Es werden symptomatische Eingriffe durchgeführt. Das Medikament hat kein Gegenmittel und wird nicht durch Dialyse ausgeschieden.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Wirksamkeit von Levofloxacin wird bei gleichzeitiger Einnahme von Mg- und Al-haltigen Antazida, Sucralfat und Fe-haltigen Arzneimitteln deutlich reduziert, daher sollte zwischen den Anwendungen ein Abstand von mindestens 120 Minuten eingehalten werden.

Bei einer Kombination mit Probenecid oder Cimetidin ist eine leichte Abnahme der renalen Clearance des Arzneimittels zu beobachten (dies hat praktisch keine klinische Bedeutung, aber eine solche Kombination sollte mit Vorsicht angewendet werden, insbesondere bei Personen mit Nierenerkrankungen).

Probenecid mit Cimetidin erhöht die Halbwertszeit und die AUC-Werte des Arzneimittels und verringert auch seine Clearance-Raten (bei einer Kombination muss die Dosis jedoch nicht angepasst werden).

Die gleichzeitige Einnahme des Arzneimittels verlängert die Halbwertszeit von Cyclosporin nicht signifikant.

Es gibt Hinweise auf eine signifikante Senkung der Krampfschwelle bei Kombination von Chinolonen mit Wirkstoffen, die diese Schwelle schwächen. Dies gilt auch für die kombinierte Anwendung von Chinolonen mit Theophyllin und Fenbufen oder ähnlichen NSAR.

Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels mit Theophyllin erfordert eine sorgfältige Überwachung der Werte des letzteren und entsprechende Dosisanpassungen, um das Auftreten von Nebenwirkungen (z. B. Krampfanfällen) zu verhindern.

Die Anwendung mit indirekten Antikoagulanzien erfordert eine sorgfältige Überwachung der PT und anderer Gerinnungsdaten sowie eine Überwachung auf mögliche Blutungssymptome.

Die Kombination mit Levocin kann die Wirkung von Warfarin verstärken; in diesem Fall kann der Anstieg des PTT-Spiegels mit dem Auftreten von Blutungen einhergehen.

Die Kombination des Arzneimittels mit NSAIDs erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Stimulation des zentralen Nervensystems und der Entwicklung von Krampfanfällen.

Bei Diabetikern, die Antidiabetika oder Insulin oral einnehmen, kann die Verabreichung des Arzneimittels zur Entwicklung von hyper- oder hypoglykämischen Zuständen führen (eine genaue Überwachung des Blutzuckerspiegels ist erforderlich).

Die Kombination des Arzneimittels mit GCS erhöht das Risiko eines Sehnenrisses.

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Lagerbedingungen

Levocin wird an einem dunklen und trockenen Ort außerhalb der Reichweite von Kindern gelagert. Die Temperatur liegt zwischen 15 und 30 °C.

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Haltbarkeit

Levocin darf innerhalb eines Zeitraums von 5 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Therapeutikums verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Nicht zur Anwendung in der Pädiatrie (unter 18 Jahren).

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Analoga

Analoga der Substanz sind Medikamente wie Alevo, Levozin mit Levomak, Glevo und Levoxin sowie Levobact mit Levolet.