Levoxa

Levoxa ist ein antibakterielles Arzneimittel aus der Kategorie der Chinolone.

Hinweise Levoxa

Es wird bei Erwachsenen angewendet, um mittelschwere oder leichte Infektionen durch gegenüber Levofloxacin empfindliche Bakterien zu beseitigen:

• chronische Bronchitis im akuten Stadium, akutes Stadium einer Sinusitis, Lungenentzündung;
• Infektionen der Harnwege (mit oder ohne Komplikationen), wie z. B. Pyelonephritis;
• infektiöse Läsionen des Unterhautgewebes und der Haut;
• bakterielle Form der chronischen Prostatitis.

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Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tablettenform hergestellt, 5 Stück pro Blisterpackung. In einer Schachtel befinden sich 2 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Levofloxacin hat ein breites Spektrum antibakterieller Wirkungen.

Die bakterizide Wirkung entsteht durch die Hemmung des bakteriellen DNA-Gyrase-Enzyms, einer Topoisomerase Typ 2, durch Levofloxacin. Infolge dieser Hemmung verliert die DNA der Mikrobe ihre Fähigkeit, vom entspannten in den superspiralisierten Zustand überzugehen. Dies verhindert die nachfolgende Zellteilung pathogener Mikroorganismen.

Das Wirkungsspektrum des Arzneimittels umfasst gramnegative und -positive Mikroben sowie nicht fermentierende Mikroorganismen.

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Pharmakokinetik

Absaugung.

Nach oraler Gabe wird Levofloxacin nahezu vollständig und schnell resorbiert. Die maximalen Plasmawerte werden 1–2 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Die Bioverfügbarkeit liegt bei ca. 99–100 %. Gleichgewichtswerte werden bei folgender Dosierung – Einnahme von 0,5 g des Arzneimittels 1–2-mal täglich – über 48 Stunden beobachtet.

Vertriebsprozesse.

Etwa 30–40 % von Levoxa werden mit Plasmaproteinen synthetisiert. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt etwa 100 l bei Einzeldosis und 0,5 g bei wiederholter Gabe. Dies lässt den Schluss zu, dass sich das Arzneimittel weit im Gewebe verteilt.

Durchgang des Wirkstoffs in Flüssigkeiten mit Gewebe.

Levofloxacin kommt in der Bronchialschleimhaut, im Lungengewebe, in Bronchialsekreten, in Alveolarmakrophagen, in der Haut (Blasenflüssigkeit), im Urin und im Prostatagewebe vor. Die Substanz dringt jedoch schlecht in die Zerebrospinalflüssigkeit ein.

Austauschprozesse.

Nur ein sehr geringer Anteil von Levofloxacin wird metabolisiert. Seine Abbauprodukte sind die Elemente Desmethyl-Levofloxacin und Levofloxacin-N-Oxid. Diese Substanzen machen weniger als 5 % der Gesamtmenge des im Urin ausgeschiedenen Arzneimittels aus.

Ausscheidung.

Nach Einnahme des Arzneimittels wird die Substanz relativ langsam aus dem Blutplasma ausgeschieden (die Halbwertszeit beträgt etwa 6-8 Stunden). Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Nieren (85 % der eingenommenen Dosis).

Linearität.

Das Arzneimittel weist im Dosisbereich von 50–1000 mg lineare pharmakokinetische Parameter auf.

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Dosierung und Verabreichung

Die Tabletten sollten ein- bis zweimal täglich eingenommen werden. Die Portionsgröße richtet sich nach Schwere und Art der Infektion. Die Dauer des Kurses richtet sich nach dem Krankheitsverlauf, darf jedoch zwei Wochen nicht überschreiten.

Es wird empfohlen, das Medikament noch mindestens 48–72 Stunden lang weiter einzunehmen, nachdem sich die Temperatur stabilisiert hat oder mikrobiologische Tests die Ausrottung der verursachenden Mikroben bestätigt haben.

Die Tabletten müssen unzerkaut geschluckt und mit Wasser heruntergespült werden. Levox kann zu den Mahlzeiten oder zu jeder anderen Zeit eingenommen werden.

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Verwenden Levoxa Sie während der Schwangerschaft

Die Verschreibung von Levoxa während der Schwangerschaft oder Stillzeit ist verboten.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• das Vorliegen einer Unverträglichkeit gegenüber Levofloxacin oder anderen Chinolonen;
• Epilepsie;
• das Auftreten von Nebenwirkungen im Sehnenbereich infolge einer früheren Anwendung von Chinolonen.

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Nebenwirkungen Levoxa

Die Einnahme des Medikaments kann zum Auftreten bestimmter Nebenwirkungen führen.

Infektiöse oder invasive Läsionen.

Manchmal kommt es zur Entwicklung von Mykosen (und zusätzlich kommt es zur Vermehrung anderer resistenter Bakterien).

Läsionen der Unterhaut und der Hautoberfläche sowie systemische Manifestationen einer Überempfindlichkeit.

Gelegentlich kommt es zu Rötungen oder Juckreiz der Haut.

Selten treten auch systemische Überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktische und anaphylaktoide) auf, beispielsweise Bronchospasmen oder Urtikaria. Darüber hinaus kann es zu schweren Erstickungsanfällen oder, äußerst selten, zu Schwellungen der Schleimhäute oder der Haut (z. B. im Gesicht oder der Rachenschleimhaut) kommen.

Gelegentlich wurde über die Entwicklung einer Unverträglichkeit gegenüber UV-Strahlung und Sonnenlicht berichtet.

In Einzelfällen kommt es zu einem starken Hautausschlag auf der Hautoberfläche und den Schleimhäuten (mit Blasenbildung), der Entwicklung von TEN, dem Stevens-Johnson-Syndrom und Erythema multiforme. Manchmal treten mildere Hautsymptome auf, bevor sich systemische Manifestationen einer Überempfindlichkeit entwickeln. Solche Anzeichen können innerhalb weniger Minuten oder Stunden nach Einnahme der ersten Portion auftreten.

Probleme mit dem Magen-Darm-Trakt und Stoffwechselprozessen.

Häufig kommt es zu Durchfall oder Übelkeit.

Gelegentlich kann es zu Erbrechen, Verdauungsproblemen oder Bauchschmerzen sowie Appetitlosigkeit kommen.

Blutiger Durchfall ist äußerst selten – manchmal kann dies auf die Entwicklung eines entzündlichen Prozesses im Darm hinweisen (z. B. pseudomembranöse Kolitis).

Gelegentlich kommt es zu einem Abfall des Blutzuckerspiegels (Hypoglykämie), was für Diabetiker von großer Bedeutung sein kann. Zu den Symptomen einer Hypoglykämie zählen gesteigerter Appetit, Schwitzen, Nervosität und Zittern der Extremitäten.

Es wurde berichtet, dass andere Chinolone bei Betroffenen möglicherweise Porphyrie-Anfälle auslösen. Ein ähnlicher Effekt kann bei Levofloxacin beobachtet werden.

Störungen der Funktion des Nervensystems.

Sehr selten werden Schwindel und Kopfschmerzen, Taubheitsgefühle oder Schläfrigkeit sowie Schlafstörungen beobachtet.

Gelegentlich können Beschwerden wie Parästhesien in den Händen, Angstgefühle, Verwirrtheit oder Furcht, Zittern und Krampfanfälle auftreten.

Vereinzelt wurden Hör-, Geruchs-, Seh- und Geschmacksstörungen beobachtet. Zudem nahm die Tastsensibilität ab und es traten psychotische Symptome auf (depressive Verstimmung und Halluzinationen). Es kam zu Störungen der Motorik (manchmal beim Gehen), psychotischen Symptomen mit selbstzerstörerischem Verhalten (einschließlich suizidaler Gedanken und Handlungen) sowie sensorischer oder sensorisch-motorischer Polyneuropathie.

Gefäßerkrankungen und Erkrankungen des Herzens.

Gelegentlich kommt es zu Tachykardie oder Blutdruckabfall.

Vereinzelt kommt es zu einem schockähnlichen Kollaps, starken Blutdruckabfällen und einer Verlängerung des QT-Intervalls.

Läsionen des Bindegewebes sowie der Muskel- und Knochenstruktur.

Gelegentlich werden auch Verletzungen der Sehnen (zum Beispiel entzündliche Prozesse) sowie Schmerzen in Muskeln oder Gelenken beobachtet.

Sehnenrupturen (z. B. der Achillessehne) sind äußerst selten. Diese Nebenwirkung kann innerhalb der ersten 48 Stunden nach Therapiebeginn auftreten und die Achillessehnen beider Beine betreffen. Es kann zu Muskelschwäche kommen, was insbesondere bei Patienten mit schwerer Myasthenie von Bedeutung ist.

Gelegentlich werden Muskelverletzungen (wie beispielsweise eine Rhabdomyolyse) festgestellt.

Erkrankungen der Harnwege und Nieren sowie Leber- und Gallenerkrankungen.

Häufig ist ein Anstieg der Leberenzymwerte (wie ALT oder AST) zu beobachten.

Gelegentlich steigen die Bilirubin- und Kreatininwerte im Blutserum an.

Gelegentlich kommt es zu Lebererkrankungen (zum Beispiel Entzündungen) sowie zu einer Verschlechterung der Nierenfunktion bis hin zum akuten Nierenversagen – zum Beispiel durch die Entwicklung von Allergien (tubulointerstitielle Nephritis).

Läsionen, die das Lymph- und hämatopoetische System betreffen.

Manchmal kann die Zahl bestimmter Blutzellen zunehmen (Entwicklung einer Eosinophilie) oder die Zahl der Leukozyten abnehmen (Entwicklung einer Leukopenie).

Gelegentlich wird eine Verminderung der Zahl bestimmter Leukozyten (Entwicklung einer Neutropenie) oder der Zahl der Blutplättchen (Entwicklung einer Thrombozytopenie) beobachtet, was die Blutungsneigung bzw. Hämorrhagien erhöhen kann.

Sehr selten kommt es zu einer deutlichen Verminderung der Zahl bestimmter Leukozyten (Entwicklung einer Agranulozytose), wodurch sich schwere klinische Symptome entwickeln können (Pharyngitis, anhaltendes oder wiederkehrendes Fieber sowie Unwohlsein).

Gelegentlich wurde eine Abnahme der Anzahl roter Blutkörperchen aufgrund ihrer Zerstörung (Entwicklung der hämolytischen Form der Anämie) sowie eine Abnahme der Anzahl aller Arten von Blutkörperchen (Entwicklung einer Panzytopenie) beobachtet.

Andere negative Zeichen.

Gelegentlich tritt ein allgemeines Schwächegefühl auf (Entwicklung einer Asthenie).

Sehr selten kommt es zu Fieber sowie allergischen Symptomen in der Lunge (allergische Pneumonitis) oder in den kleinen Blutgefäßen (Entwicklung einer Vaskulitis). Die Anwendung antibakterieller Medikamente kann zu Störungen führen, die mit ihrer Wirkung auf die gesunde menschliche Mikroflora zusammenhängen. Dies kann zu einer Sekundärinfektion führen, die eine adjuvante Therapie erfordert.

Zu den weiteren Nebenwirkungen, die mit der Anwendung von Fluorchinolonen in Zusammenhang stehen, gehören:

• extrapyramidale Störungen und andere Probleme der motorischen Koordination;
• Überempfindlichkeitsvaskulitis;
• Menschen, die an Porphyrie leiden, erleben Schübe dieser Krankheit.

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Überdosis

Bei einer Vergiftung mit dem Arzneimittel ist die Funktion des Zentralnervensystems beeinträchtigt (Symptome sind Schwindel, Verwirrtheit sowie Krampfanfälle und Bewusstseinsstörungen) und es treten Symptome der Verdauungsorgane auf (Schleimhauterosion und Übelkeit). Klinische Testdaten haben gezeigt, dass eine Überdosierung zu einer Verlängerung des QT-Intervalls führen kann.

Im Falle einer Vergiftung sollte der Zustand des Patienten engmaschig überwacht und die EKG-Messungen überwacht werden. Symptomatische Maßnahmen werden ebenfalls ergriffen. Bei akuter Vergiftung wird eine Magenspülung durchgeführt. Antazida werden zum Schutz der Magenschleimhaut eingesetzt. Hämodialyseverfahren, einschließlich Peritonealdialyse oder CAPD, fördern die Ausscheidung von Levofloxacin nicht. Das Medikament hat kein Gegenmittel.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Absorption des Arzneimittels wird in Kombination mit aluminium- und magnesiumhaltigen Antazida sowie mit Arzneimitteln, die Eisensalze enthalten, erheblich reduziert. Zwischen der Einnahme dieser Arzneimittel muss ein Abstand von mindestens 2 Stunden eingehalten werden.

Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels ist bei kombinierter Anwendung mit Sucralfat deutlich reduziert. Aus diesem Grund ist zwischen der Verabreichung dieser Arzneimittel ein Abstand von mindestens 2 Stunden einzuhalten.

Obwohl Arzneimitteltests keine Wechselwirkung zwischen Levoxa und Theophyllin gezeigt haben, kann es zu einer signifikanten Verringerung der Krampfschwelle kommen, wenn Chinolone mit NSAR, Theophyllin und anderen Mitteln kombiniert werden, die die Krampfschwelle senken.

In Kombination mit Fenbufen steigen die Levofloxacin-Spiegel um etwa 13 %.

Cimetidin und Probenecid haben einen statistisch signifikanten Einfluss auf die Levofloxacin-Ausscheidung. Die renale Clearance des Arzneimittels sinkt um 34 % (mit Probenecid) und um 24 % (mit Cimetidin). Dadurch können beide Arzneimittel die Ausscheidung von Levoxa tubulär blockieren.

Die Halbwertszeit von Cyclosporin erhöht sich bei gleichzeitiger Anwendung mit Levofloxacin um 33 %.

Die Kombination mit Vitamin-K-Antagonisten (z. B. Warfarin) kann zu erhöhten Gerinnungswerten (PT/INR) oder einer verstärkten Blutungsintensität führen. Daher sollten Personen, die Vitamin-K-Antagonisten zusammen mit Levoxa einnehmen, ihre Gerinnungswerte überwachen.

Die Einnahme des Arzneimittels in Kombination mit alkoholischen Getränken ist verboten.

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Lagerbedingungen

Levoxa sollte an einem dunklen, vor Feuchtigkeit geschützten Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte 25 °C nicht überschreiten.

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Haltbarkeit

Levoxa kann ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels 3 Jahre lang verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Die Anwendung des Medikaments bei Jugendlichen und Kindern ist kontraindiziert.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Levolet, Flaprox und Rotomox mit Ciprofloxacin sowie Ciprolet und Ofloxacin mit Ciprofloxacin-Solopharm.

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