Neurispin

Neurispin ist ein Antipsychotikum mit dem Wirkstoff Risperidon.

Hinweise Neurispina

Es wird bei verschiedenen Formen der Schizophrenie (einschließlich neu aufgetretener Psychosen, die akuter Natur sind, akutes oder chronisches Stadium der Schizophrenie) und anderen psychotischen Zuständen angewendet, die mit intensiven produktiven (einschließlich Halluzinationen, Wahnvorstellungen, Gefühlen von Misstrauen oder Aggression und Denkstörungen) oder negativen (einschließlich sozialer und emotionaler Entfremdung, Abstumpfung des Affekts und Sprachverarmung) Symptomen einhergehen.

Reduziert affektive Manifestationen (Angst- oder Furchtgefühle und Depressionen) bei Menschen mit Schizophrenie und schizoaffektiven Störungen.

Wird in der Langzeiterhaltungstherapie zur Vorbeugung von Rückfällen im chronischen Stadium der Schizophrenie (akute psychotische Zustände) eingesetzt.

Es wird bei Verhaltensstörungen bei Demenzkranken und Anzeichen von Aggression (Anwendung körperlicher Gewalt und starke Wutausbrüche), Verhaltensstörungen (Unruhe und Angstgefühle) oder bei vorherrschenden psychotischen Erscheinungen verschrieben.

Verhaltensstörungen in Situationen, in denen antisoziales oder aggressives Verhalten die Hauptsymptome der Pathologie sind.

Beseitigung manischer Reaktionen bei bipolarer Störung.

[ 1 ], [ 2 ]

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tablettenform (Volumen 0,5, 1, 2 und 4 mg) abgegeben, 10 Stück in einer Platte, 2 Platten in einer Schachtel. Es kann auch in Kunststoffbehältern abgegeben werden – 100 Tabletten mit 1, 2 oder 4 mg.

Pharmakodynamik

Das Medikament gehört zur Gruppe der Antipsychotika und ist ein Derivat von Benzisoxazol, einem selektiven monoaminergen Antagonisten. Es hat eine ausgeprägte Affinität zu den 5-HT2-Enden von Serotonin und den D2-Enden von Dopamin. Darüber hinaus wird es mit α1-Adrenorezeptoren und, mit etwas geringerer Affinität, mit α2-Adrenorezeptoren und H1-Enden von Histamin synthetisiert. Es hat keine Affinität zu cholinergen Rezeptoren.

Als sehr starker D2-Antagonist hat Risperidon eine schwächere dämpfende Wirkung auf die motorische Aktivität und induziert auch deutlich schwächer Katalepsieprozesse (im Vergleich zu Standardneuroleptika). Der ausgewogene zentrale Antagonismus von Risperidon auf Serotonin mit Dopamin reduziert die Intensität extrapyramidaler negativer Manifestationen und erweitert die medizinische Wirkung des Arzneimittels auf die negativen und affektiven Symptome der Schizophrenie.

[ 3 ]

Pharmakokinetik

Risperidon wird vollständig und unabhängig von der Nahrungsaufnahme resorbiert. Plasma-Cmax-Werte werden nach 1–2 Stunden gemessen. Die Synthese mit intraplasmischem Protein (Albumin und α1-saurem Glykoprotein) beträgt 88 %.

Es verteilt sich schnell und dringt in die Gewebe des Zentralnervensystems ein; der Verteilungsvolumenindex beträgt 1–2 ml/kg. Intrahepatische Stoffwechselprozesse unter Beteiligung des Isoenzyms P450IID6 führen zur Bildung des Wirkstoffs 9-Hydroxyrisperidon, der zu 77 % mit Protein synthetisiert wird. Teilweise erfolgen Stoffwechselprozesse durch N-Dealkylierung. Gleichgewichtswerte für den Wirkstoff werden nach 24 Stunden und für 9-Hydroxyrisperidon nach 4–5 Tagen ermittelt.

Die Halbwertszeit von Risperidon beträgt 3 Stunden, die der Komponente 9-Hydroxyrisperidon 24 Stunden. Nach 7 Tagen Anwendung werden 70 % des Arzneimittels über den Urin und weitere 14 % über den Magen-Darm-Trakt ausgeschieden. 35-45 % werden in Form von Wirkstoffen ausgeschieden.

Bei älteren Menschen oder Menschen mit Niereninsuffizienz werden bei einmaliger Anwendung des Arzneimittels erhöhte Plasmaspiegel und eine langsame Ausscheidung von Risperidon beobachtet.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament sollte unabhängig von der Nahrungsaufnahme 1-2 Mal täglich oral eingenommen werden.

Behandlung von Schizophrenie: am 1. Tag – 2 mg, am 2. – 4 mg. Später wird die Dosierung bei 4 mg gehalten oder bei Bedarf individuell für den Patienten angepasst. Oft werden 4-6 mg des Arzneimittels pro Tag verschrieben. Es sollte berücksichtigt werden, dass bei der Anwendung des Arzneimittels in einer Tagesdosis von mehr als 10 mg die therapeutische Wirksamkeit nicht erhöht wird, jedoch die Wahrscheinlichkeit extrapyramidaler Symptome steigt.

Bei Menschen mit Nieren- oder Leberversagen sowie bei älteren Menschen beginnt die Therapie mit einer Dosierung von 0,5 mg 2-mal täglich und erhöht diese dann schrittweise auf 1-2 mg 2-mal täglich.

Verhaltensstörungen bei Demenz: Die Anfangsdosis beträgt 0,25 mg zweimal täglich. Bei Bedarf kann die Dosis zweimal täglich um +0,25 mg erhöht werden. Dies ist jedoch mindestens jeden zweiten Tag zulässig. Die übliche Dosis beträgt zweimal täglich 0,5 mg. Manche Patienten benötigen jedoch zweimal täglich 1 mg der Substanz.

Im Zusammenhang mit Manien BAR: Die Anfangsdosis beträgt 2 mg pro Tag bei einer Anwendung; bei Bedarf wird die Dosierung um +2 mg pro Tag erhöht, dies erfolgt jedoch mindestens jeden zweiten Tag. Grundsätzlich wird die Einnahme von 2-6 mg pro Tag vorgeschrieben.

Verhaltensstörungen bei Menschen mit geistiger Behinderung oder mit dominanten destruktiven Reaktionen: Personen mit einem Körpergewicht über 50 kg sollten einmal täglich 0,5 mg einnehmen und die Dosis dann bei Bedarf um +0,5 mg pro Tag (jeden zweiten Tag) erhöhen. Personen mit einem Körpergewicht unter 50 kg wird zunächst eine einmalige Einnahme von 0,25 mg pro Tag verschrieben; die Dosis kann jeden zweiten Tag um +0,25 mg pro Tag erhöht werden. Die optimale Dosis beträgt 0,5 mg des Arzneimittels pro Tag.

Nach Erreichen des optimalen Ergebnisses kann die Einnahme des Arzneimittels auf eine Dosis pro Tag reduziert werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 16 mg.

[ 9 ]

Verwenden Neurispina Sie während der Schwangerschaft

Neurispin wird während der Schwangerschaft nur in Situationen verschrieben, in denen der Nutzen der Behandlung das Risiko von Komplikationen für den Fötus überwiegt.

Kontraindikationen

Kontraindiziert zur Anwendung bei persönlicher Unverträglichkeit sowie während der Stillzeit.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Nebenwirkungen Neurispina

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Schädigung der Funktion des Zentralnervensystems und der Sinnesorgane: Häufig treten Unruhe, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit und Angstzustände auf. Manchmal können Schwindel, Müdigkeit oder Schläfrigkeit, Sehschärfe und Konzentrationsstörungen auftreten. Gelegentlich treten extrapyramidale Symptome (Rigidität, Akathisie, Tremor mit Bradykinesie, Hypersalivation und akute Dystonie) auf. Im Spätstadium können Störungen der Thermoregulation, Krampfanfälle, NMS und Dyskinesien auftreten.
• Verdauungsstörungen: Dyspepsie, Erbrechen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Verstopfung und erhöhte Leberenzyme;
• Probleme mit der Funktion des Herz-Kreislauf-Systems und des Blutsystems: gelegentlich werden Reflextachykardie, Hypervolämie, orthostatischer Kollaps, eine gewisse Abnahme des Thrombozyten- oder Neutrophilenspiegels und Schlaganfall (bei älteren Menschen mit prädisponierenden Faktoren) beobachtet;
• Störungen des endokrinen Systems: Gynäkomastie, Amenorrhoe mit Galaktorrhoe, Gewichtszunahme und Menstruationszyklusstörungen. Gelegentlich verschlimmert sich Diabetes oder es entwickelt sich eine Hyperglykämie;
• Läsionen des Fortpflanzungssystems: gelegentlich treten Probleme mit Ejakulation, Erektion und Orgasmus sowie Priapismus auf;
• Allergiesymptome: gelegentlich beobachtetes Quincke-Ödem, laufende Nase und Hautausschläge auf der Epidermis;
• Sonstiges: Manchmal kommt es zu Harninkontinenz.

Überdosis

Zu den Vergiftungserscheinungen zählen die Entwicklung einer starken sedierenden Wirkung, Schläfrigkeit, Blutdruckabfall, Tachykardie und extrapyramidale Manifestationen. Gelegentlich werden erhöhte QT-Intervallwerte im EKG beobachtet.

Die Behandlung umfasst die Sicherstellung eines ungehinderten Luftstroms durch die Atemwege, um eine ausreichende Sauerstoffversorgung und Beatmung sicherzustellen. Darüber hinaus werden eine Magenspülung und die Gabe eines Abführmittels mit Aktivkohle durchgeführt. Die EKG-Werte werden überwacht, um mögliche Herzrhythmusstörungen zu erkennen. Darüber hinaus werden symptomatische Maßnahmen ergriffen, um die Funktion lebenswichtiger Organe zu unterstützen.

Kommt es zu einem Gefäßkollaps und sinken die Blutdruckwerte, werden Infusionen oder Sympathomimetika verabreicht. Bei extrapyramidalen Symptomen werden Anticholinergika verschrieben.

Neurispin hat keinen Milzbrand. Eine regelmäßige Überwachung des Zustands des Opfers ist erforderlich, bis alle Anzeichen einer Vergiftung verschwunden sind.

[ 10 ]

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die kombinierte Anwendung von Risperidon und Wirkstoffen, die Antagonisten der Dopaminendigung sind, führt zum Auftreten einer spät einsetzenden Dyskinesie (unwillkürliche rhythmische Bewegungen – hauptsächlich des Gesichts oder der Zunge), weshalb die Einnahme jeglicher Antipsychotika abgebrochen werden muss.

Risperidon kann antagonistische Wirkungen auf Levodopa haben.

Trizyklika mit Phenothiazinen, Fluoxetin und β-Blockern können den Risperidon-Blutspiegel erhöhen, ohne den Spiegel der aktiven antipsychotischen Fraktion zu beeinflussen.

Die Kombination mit Carbamazepin sowie anderen Wirkstoffen, die Leberenzyme induzieren, führt zu einer Abnahme der Aktivität der antipsychotischen Fraktion des Arzneimittels im Blut. Nach Absetzen der Verabreichung solcher Substanzen ist eine Überprüfung der Neurispin-Dosierung erforderlich.

Wenn eine zusätzliche beruhigende Wirkung erforderlich ist, werden zusätzlich zum Medikament Benzodiazepin-Derivate verschrieben.

[ 11 ], [ 12 ]

Lagerbedingungen

Neurispin sollte an einem dunklen und trockenen Ort außerhalb der Reichweite von Kleinkindern aufbewahrt werden. Die Temperaturindikatoren liegen im Bereich von 15-30 °C.

Haltbarkeit

Neurispin kann innerhalb eines Zeitraums von 24 Monaten ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Es liegen keine ausreichenden Informationen zur Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels in der Pädiatrie vor. Nicht an Personen unter 15 Jahren verschreiben.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Rileptid, Risset mit Rispaksol sowie Rispolept mit Risperon und Eridon mit Rispertril.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]